ACETILCOLINA

Tipo de Directa
Accin
Caracterstica No puede penetrar las membranas
s Carece de importancia teraputica por su multiplicidad de accin
Efectos difusos
Rpida inactivacin por las colinesterasas
Tiene actividad muscarnica como nicotnica
Acciones Descenso de la frecuencia y gasto cardaco Imita los efectos
de la estimulacin vagal.
Descenso de la presin arterial
Aumenta secrecin salival
Estimula secreciones y motilidad intestinal
Estimula la secrecin bronquiolar
Contraccin del M. ciliar y del esfnter pupilar
Usos Se utiliza para producir miosis en cx oftalmolgica
 Betanecol
Tipo de Directa
Accin
Caracterstic No se hidroliza por accin de AChE, pero se inactiva por hidrlisis
as mediante otras esterasas.
Carece de efectos nicotnicos pero tiene intensa actividad
muscarnica
Acciones Aumento de la motilidad y tono intestinal
Estimulacin del M. detrusor vesical y relaja el trgono y esfnter
MICCIN
Usos Tx para retencin urinaria
Atona neurgena y megacolon
Efectos Estimulacin colinrgica generalizada: sudoracin, sialorrea, rubor,
Adversos disminucin de la TA, nauseas, dolor abdomilar, diarrea y
broncoespasmo
Frmaco Sulfato de atropina para respuestas cardiovasculares o
para tratar broncoconstrictoras intensas
efectos
 Carbacol (Carbamilcolina)
Tipo de Directa
Accin
Caracterstic Posee acciones muscarnicas y nicotnicas
as Se biotransforma por la accin de otras esterasas a un ritmo ms
lento.
Acciones Efectos profundos en el sistema cardiovascular y gastrointestinal por
su actividad de estimulacin ganglionar Inicialmente estimula y
luego deprime
Por su accin nicotnica Libera Adrenalina de la mdula suprarrenal
Causa miosis y espasmo de acomodacin: el M. ciliar permanece en
estado de constriccin sostenida
Usos Tpica para reducir la presin intraocular en glaucoma de ngulo
abierto o cerrado, en px que se volvieron tolerantes a policarpina
Efectos En dosis teraputicas los efectos son escasos o nulos, como resultado
Adversos de la fala de penetracin sistmica
 Policarpina
Tipo de Directa
Accin
Caracterstic Menos potente
as Carece de carga y puede penetrar el SNC a dosis teraputicas (amina
terciaria)
Presenta actividad muscarnica
Acciones Su accin comienza en los primeros minutos y dura de 4-8 hrs
Miosis y contraccin del M. Ciliar
Estimula la secrecin de sudor, lgrimas y saliva.
Usos Es beneficioso para promover la secrecin salival en px con
xerostoma
Eleccin para el descenso urgente de la presin intraocular en
el glaucoma
Es til para revertir la midriasis por atropina
Efectos Visin borrosa, ceguera nocturna y dolor en la frente
Adversos Intoxicacin causa manifestacin exajerada de efectos parasimpticos:
diaforesis y salivacin
 Edrofonio
Tipo de Reversibles
Accin
Caracterstic Inhibidor de AChE de accin breve
as Se absorbe con rapidez y tiene un efecto breve de 10-20min
Amina cuaternaria cuyas acciones se limitan a la periferia
Usos Se emplea para diagnstico de miastenia grave.
Se usa como antdoto para bloqueadores neuromusculares
competitivos
Puede usarse para valorar el tx con inhibidores de la colinesterasa
para diferenciar las crisis colinrgicas y miastnicas.
 Fisostigmina
Tipo de Reversible
Accin
Caracterstic Es un ster nitrogenado del cido carbmico
as Es una amina terciaria sin carga Capaz de atravesar el SNC
Constituye un sustrato para AChE, formando un producto intermedio
estable con la enzima, que luego se inactiva de modo reversible, que
potencializa la actividad colinrgica en todo el organismo.
Acciones Sus efectos duran 30min a 2hrs
Estimula sitios muscarnicos y nicotnicos del SNA , y tambin los
receptores nicotnicos de la UNM
Puede penetrar en los sitios colinrgicos del SNC y estimularlos.
Revierte los efectos en el SNC y cardacos de los antidepresivos
tricclicos
Usos Atona en cualquier rgano aumenta la motilidad intestinal y
vesical.
Se emplea en el tratamiento por sobresodosis de medicamentos con
acciones anticolinrgicas como la atropina
Efectos Convulsiones En dosis altas
Adversos Descenso del gasto cardaco
 Neostigmina
Tipo de Reversible
Accin
Caracterstic Es un ster del cido carbmico inhibe reversiblemente la AChE
as Compuesto polar que se absorbe poco desde el TGI y no penetra el
SNC
Contraindicada en caso de obstruccin intestinal o vesical
Acciones Tiene una duracin de 0.5-2 hrs
Usos Estimula la vejiga y el TGI
Antdoto de bloqueadores neuromusculares competitivos
Se usa para tratar los sntomas de miastenia grave
No se emplea para contrarrestar la toxicidad de antimuscarnicos de
accin central como la atropina
Efectos Estimulacin colinrgica generalizada
Adversos No causa efectos en el SNC
 Piridostigmina y Ambenonio
Tipo de Reversible
Accin
Caracterstic Inhibidores de la colinesterasa
as
Acciones Accin intermedia: Piridostigmina 3-6 hrs y Ambenonio 4-8hrs
Usos Tx crnico de la miastenia grave
Efectos Efectos adversos similares a las neostigmina
Adversos
 Tacrina, donepezilo,
rigvastigmina y galantamina
Tipo de Reversible
Accin
Caracterstic Pueden usarse con memantina (antagonista de N-metilo-D-aspartato)
as en caso de enfx moderada a grave
Usos La tacrina fue el primer frmaco disponible para Alzheimer, pero fue
remplazado por su hepatotoxidad.
Usados como tx de primera lnea para Alzheimer, aunque su beneficio
es modesto
Efectos Molestias digestivas
Adversos
 Ecotiofato
Tipo de Irreversible
Accin
Acciones Estimulacin colinrgica generalizada
Parlisis de la funcin motora (dificultad respiratoria)
Convulsiones
Usos Se utiliza para producir miosis en ciruga oftalmolgica
Efectos Producir cataratas.
Adversos
Frmaco para Atropina pueden contrarrestar muchos de los efectos muscarnicos
tratar efectos perifricos y algunos de los efectos muscarnicos centrales del
adversos ecotiofato.