ANTI-

AINES
INFLAMATORI
OS
NO
ESTEROIDEOS
Son frmacos que comparten su
actividad antipirtica, antiinfl amatoria y
analgsica a travs de su capacidad
para inhibir prostaglandinas
proinfl amatorias.
MECANISMO DE ACCIN

AINES
 La COX-1 y COX-2 son homodmeros de estructura
similar pero con pequeas diferencias en el nmero
de aminocidos.

La COX-1 est presente en la mayora de las clulas.

En las plaquetas y en la mucosa gastroduodenal.

La COX-2 est presente en algunos tejidos,

especialmente cerebro y rin en condiciones basales
y su expresin aumenta en otros tejidos como el
endotelio ante la presencia de mediadores de la
infl amacin.
 GRUPOS
SALICILATOS CIDO ACTICO CIDO
Acido Diclofenaco, PROPINICO
acetilsaliclico, indometacina, Ibuprofeno,
Salasato, ketorolaco, naproxeno,
diflunisal oxaprozina

OXICAM COMPUESTOS
CIDO FENMICO
Piroxicam, NONACDICOS
Meclofenamato meloxicam namubetona

INHIBIDORES
SELECTIVOS COX-2
PARA-AMINOFENOL Celecoxib,
acetaminofen etoricoxib,
parecoxib,
lumiracoxib
 BIODISPONIBILIDAD

Los AINEs, cidos orgnicos dbiles, son

absorbidos casi por completo por va oral, el
95% se une a albmina.

Los aumentos en las dosis o una disminucin

de la albmina plasmtica pueden llevar a un
aumento en la fraccin libre de la droga con
mayor riesgo de toxicidad; pacientes
ancianos, con hipoalbuminemia o
crnicamente enfermos .
 METABOLISMO

Todos son metabolizados por el hgado y se

excretan por el rin.

Algunos son ms solubles en lpidos como la

indometacina y penetran al sistema nervioso
central donde producen disfuncin (cefalea,
trastornos del nimo y de la percepcin).
 USOS CLNICOS
cido Inhibidor de COX-1
Enfermedad reumtica, enfermedad
acetilsalicilic de kawasaki. Cefalea, mialgias,
o atralgias.
Antiinflmatorio: inhibe la migracion de
PMN
Colchicina Artritis por cristales, enfermedad de
Behcet

Acetaminofe Disminuir el dolor y la fiebre

n y dipirona osteoartritis

Inhibidores de COX-2. Dolor y

Coxibs rgidez.
Espondiloartritis anquilosante, LES,
 USO EN ANCIANOS
Mayores de 65 aos.

Los AINE se pueden prescribir por: dolor e

infl amacin de origen musculoesqueltico, cefalea.

Tienen un riesgo 5 veces mayor de toxicidad

gastrointestinal. Factores parecen estar implicados: el
dao directo en la mucosa digestiva, la inhibicin de
prostaglandinas protectoras endgenas, el aumento
del tiempo de hemorragia y la disminucin de la
capacidad de eliminacin.

Uso de gastroprotectores.
 USO DURANTE EL EMBARAZO

El uso de AINEs al fi nal del embarazo puede tener

como efecto el cierre prematuro del ductus arterioso,
producir oligohidramnios y anuria neonatal.

Debido a estos efectos, no est indicado el uso de

AINE en el tercer trimestre del embarazo