Analgsicos Opioides

Opio

Clasificacin de los
Opioides

Alcaloides naturales del opio

Morfina
Tabaina
Codeina o Metilmorfina
Derivados semisinteticos de opiaceos
Herona o Diacetilmorfina
Hidromorfona o dihidromorfinona (Dilaudid)
Hipnoanalagesicos sinteticos similares a los opiaceos
Metadona
Tramadol
Fentanilo
Antagonistas de narcticos
Nolaxona

Receptores opioides
Receptores

Peptidos Opioides
Endogenos

(mu):

Encefalin
a

(Delta):

Endorfina
s

(psilon)
:

Dinorfinas

(Kappa):

Peptidos Opiodes
endgenos
Encefalinas

neurotransmisores moduladores de diferentes acciones como por ejemplo:

sensibilidad dolorosa, euforia, depresin respiratoria.
Activa con mayor afinidad los receptores delta.

Endorfinas

se liberan en grandes cantidades en situaciones clnicas de stress y ansiedad ,

un clsico ejemplo es la aparente insensibilidad al dolor o trauma, en estas
situaciones.
Tienen afinidad con el receptor Mu

Dinorfinas

. La dinorfina se involucra en respuestas a cambios en el balance hidrosalino y

en la liberacin de ADH y se asocia con el parto y la lactancia, donde se libera
en grandes cantidades.
Activa principalmente los receptores Kappa

 (mu):

(Delta):

(Kappa):

(psilon):

analgesia
supraespinal,
depresin
respiratoria,
miosis,
dependencia
fsica, y
euforia.

Analgesia
supraespinal
ligera
depresin
respiratoria

analgesia
espinal
sedacin
miosis
ligera
depresin
respiratoria.

este receptor
es activado
selectivamen
te por el
benzomorfan
y la
bendorfina.
An se
desconoce el
rol que
desempean

Codena

Analgsico narctico, antitusivo

Acta en la manera en que el

cerebro percibe el dolor y en las
races neuronales de la tos.

Se suele combinar con drogas como

la prometazina (antihistamnico)

Se suele administrar cada 4 a 6

horas

En nios es recomendable no
administrar de manera continua
durante el da , limitando como
mximo a 6 dosis en 24 horas.

Codena : Uso recreacional

Purple Drank

Codeina con Prometazina

FENTANILO

Usos : este es un narctico

sinttico opioide utilizado en
analgesia y anestesia general. Su
efecto es de 80 a 100 veces mas
poderoso que la morfina y al igual
que esta es un agonista del
receptor .
Via de administracin : Es
utilizado por va. Recientemente se
ha introducido el fentanilo por va
transdrmica
Dosis : Se encuentra en 4
presentaciones con dosis crecientes
(25, 50, 75 y 100 ug de fentanilo
por hora).
Su mecanismo de accin produce
analgesia y sedacin, esto se debe
a la afinidad que tiene con los
receptores opioides , este en
particular tiene un gran efecto en
los receptores mu y levemente en el
kappa.

Tramadol

Se utiliza para aliviar el dolor moderado

o intenso. Este es un agonista opiceo
y acta cambiando la manera en que el
cuerpo percibe el dolor.
El tramadol viene envasado en forma
de tabletas de liberacin lenta (accin
prolongada) para tomar por va oral.
Las tabletas regulares por lo general se
toman cada 4 a 6 horas segn sea
necesario, sin alimentos.
La metabolizacin de tramadol tiene
lugar en el hgado, Tramadol y sus
metabolitos se eliminan casi
completamente por va renal (90%).
Es unagonistapuro, no selectivo sobre
los receptores opioides , y , con
mayor afinidad por los receptores .
Otros mecanismos que contribuyen a
su efecto analgsico son la inhibicin
de la recaptacin neuronal
denoradrenalinaas como la
intensificacin de la liberacin
deserotonina.

Herona o Diacetilmorfina:

es un medicamento muy
euforizante y analgsico. La
prefieren los toxicmanos,
que la toman por va
intravenosa para obtener
una sensacin peculiar
orgsmica referida al
abdomen. Dada a su enorme
tendencia adictiva ,
legalmente la herona no
puede preparase ni
importarse en la mayoras de
pases en el mundo.

Meperidina o Petidina

Es unnarcticoanalgsico que
acta como depresor delsistema
nervioso centraly se utiliza para
aliviar eldolorde intensidad
media o alta. Este frmaco se
conoce sobre todo por los
nombres
comercialesDolantina,Demer
olyDolosal, .
La meperidina pertenece al grupo
de losopioidessntticos, entre
los que tambin se encuentra
lametadona.

Morfina

Morfina
La morfina es un agonista de los receptores
opioides que acta preferiblemente sobre los
receptores (Mu), aunque tambin se unen
a los receptores (Delta), (Kappa).
Esta se obtiene de las semillas no maduras
de la adormidera papaver somniferum.
Este frmaco solo se vende bajo receta
mdica.
Su uso a medida que pasan los aos ha
disminuido ya que este frmaco crea
dependencia y posee muchos efectos

Nombres comerciales: Kadian, avinza, MS

Contin, Roxanol, MST Continus.
Presentacin: capsulas de Sulfato de
Morfina de
10, 30, 60, 100 mg. Ampollas de 1 ml que
contienen Clorhidrato de Morfinaa 10-20 mg.
Vas de administracin: oral, rectal,
subcutneo, intravenoso, intramuscular,
intrarraqudeo.

Usos teraputicos

La morfina se emplea legalmente con fines

medicinales, como analgsico en hospitales para
tratar dolencias, como:
Dolor en elinfarto agudo de miocardio.
Dolor post-quirrgico.
Dolor asociado con golpes.
Como analgsico para tratar dolores agudos.
Dolor provocado por elcncer.

Posologa
Dolor post-quirrgico, dolor asociado con golpes o como
analgsico para tratar dolores agudos: se utiliza en un adulto
entre 5-20mg/kg por va intravenosa o intramuscular cada 3 o 4
horas, generalmente se utiliza 10mg como dosis inicial. Se va
aumentado la dosis dependiendo segn la necesidad del
paciente.
Cpsulas de liberacin prolongada: De 15 a 30 mg cada 12 a 24
horas va oral.
Nios: IM: 0.1 mg/kg cada 3-4 horas

IV: 0.05-0.1 mg/kg cada 3-4 horas.

Dolor en elinfarto agudo de miocardio: Inicialmente 2-5mg
cada 5-30 minutos por va intravenosa, segn sea necesario
para controlar el dolor. Algunos pacientes requieren dosis de
mantenimiento de 4 a 8 mg cada 4-6 horas.
Dolor provocado por el cncer: Por va oral se administran de
15-30mg cada 12 o 24 horas.

Nota: si se administran dosis mayores de 30

mg/da de morfina, la discontinuacin del
tratamiento se debe hacer lentamente para
evitar los signos y sntomas de abstinencia de
opiceos. Se recomienda disminuir las dosis
en un 50% durante uno o dos das, al 25%
durante otros dos das ms hasta alcanzar
una dosis baja por da. Despus, puede
interrumpirse el tratamiento.

Farmacocintica
Absorcin: la morfina se absorbe a travs del tubo digestivo.
Metabolismo: la morfina se metaboliza por va heptica en
conjugacin con cido glucurnico. Los dos metabolitos
principales formados son morfina-6-glucurnido (M-6-G) y
morfina-3-glucurnido (M-3-G), ambos con capacidad para
traspasar la barrera hemato-encefalica. La morfina-6-glucoronido
es el metabolito ms importante ya que este es el que produce
en su mayora el efecto farmacolgico de la morfina.
La semivida de la morfina es de 2 horas, aunque la morfina-6glucoronido dura un poco ms de tiempo.
Excrecin: la morfina se elimina por filtracin glomerular el 90%
como morfina-3-glucurnido, en un periodo de 24 horas, el resto
de morfina se elimina en las heces.

Efectos

Alteraciones en el
estado de nimo

Efectos
neuroendocrinos

Respiratorios

Nauseas y vmitos

Aparato
cardiovascular

Piel

Tubo
digestivo

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la morfina u otros

opiceos.
Depresin respiratoria.
Asma aguda o severa.
Enfermedad heptica aguda.
Hipotensin arterial.

Pentazocina

Es otro analgsico derivado de la morfina surgido de la investigacin

farmacutica para hallar un frmaco eficaz contra el dolor intenso que no
tuviera los efectos secundarios de la morfina, principalmente, su capacidad
de ser utilizado como droga y la dependencia que Pro- Duce; tampoco en
esta ocasin se consigui, aunque la pentazocina no causa tanta adiccin
como la morfina. Su efecto empieza entre quince minutos y una hora
despus de su inyeccin, y tiene una vida media corta, es decir, se
mantiene poco tiempo en la sangre.

Presentacin

Puede verse lactato de pentazocina en ampollas de un ml. Que

contienen una dosis de 40 MG, bajo el nombre comercial de
pentazocina FIDES.

Tambin podemos encontrar comprimidos y supositorios con 50 MG

de pentazocina y ampollas de 1 ml y 30 MG todo ello denominado
sosegon

su uso teraputico se basa en el alivio de los dolores moderado a intenso

Vas de administracin

Esta puede administrarse tanto va oral, intravenosa, intramuscular y rectal.

La va de administracin idnea en este
caso es la intramuscular (15-30 MG a
intervalos de 3 horas), por va oral se
pautan entre (50 y 100 MG 3 a 4 horas)
hasta un mximo de 600 MG por da y
por va rectal 50mg por 6 horas.
Como dosis inicial de
recomienda una dosis
nica de 30mg.
Dosis mxima,
360 MG/da

farmacocintica

Va oral, im., iv, rectal: La biodisponibilidad es del 20%, ya que sufre un

amplio metabolismo de primer paso

Absorcin:Su velocidad de absorcin es rpida (Tmax=1-3 horas, oral; 15

min.-1 hora, im.). El tiempo preciso para que aparezca la accin es de 1530 min. (Oral), 15-20 min. (im.), 2-3 min. (iv) y la duracin de la misma es
aproximadamente 3 h (oral), 2 h (im.) y 1 h (iv).

Metabolismo:

Excrecin

Efectos adversos

Confusin:

Dificultad para
mantener la atencin

cansancio extremo:

somnolencia

mareos:

Entre otros como son:

Cambios en el estado de nimo
Cefalea (dolor de cabeza)
Malestar estomacal
Vmitos
Estreimiento
Dolor del estmago
Sarpullido (erupciones en la piel)
Dificultad para orinar

contraindicaciones

Hipersensibilidad a opioides
Depresin respiratoria

Enfermedad pulmonar obstructiva crnica.

Los efectos depresores respiratorios de los opiceos,

pueden exacerbar estas situaciones.

Advertencias y precauciones

Alcoholismo crnico o dependencia a opiceos: debido a la

predisposicin del paciente a la drogadiccin.
- Hiperplasia benigna de prstata u obstruccin uretral: los
opiceos pueden producir retencin urinaria.
- Asma: los analgsicos opiceos pueden deprimir la funcin
respiratoria y aumentar la resistencia de las vas respiratorias
en estos pacientes.
- Hipotiroidismo: aumento del riesgo de depresin respiratoria
y de depresin prolongada del sistema nervioso central.
- Discinesia biliar: puede producir contraccin de la vescula
biliar.
- Enfermedad inflamatoria intestinal grave: puede aumentar el
riesgo de megacolon txico, especialmente con dosis
repetidas.
- Insuficiencia coronaria: puede provocar un aumento de la
presin sangunea pulmonar y artica, as como del trabajo
cardaco.

 - Insuficiencia heptica: dado que se metaboliza

mayoritariamente en el hgado, debe ajustarse la dosis
al gradiente de incapacidad funcional del mismo.
- Insuficiencia renal: dado que se elimina
mayoritariamente por va renal, debe ajustarse la
posologa de acuerdo al grado de funcionalismo renal.
Adems los opiceos causan retencin urinaria.
- Porfiria: su metabolizacin heptica puede potenciar la
sntesis de determinadas enzimas como la ALA
sintetasa, que puede dar lugar a aumento de porfirinas,
lo que provoca la exacerbacin de la enfermedad.
- Hipertensin intracraneal o lesin cerebral: elevan an
ms la presin del lquido cefalorraqudeo. Adems
tambin pueden producir sedacin y cambios en las
pupilas que pueden enmascarar el curso clnico de la
lesin craneal.

NALBUFIN
A

Presentacin

Ampollas desde 1 ml. Con 10mg.

De clorhidrato de nalbufina.

Uso teraputico
Es un analgsico til para los cuadros de
dolor leve y moderado.

postoperatorio
preoperatorio
procedimientos obsttricos
como suplemento de la anestesia general
balanceada.

Dosis y va de administracin

La dosis usual para un adulto de 70 Kg.

es de 10 MG administrados cada 6 u 8
horas por va IM., SC. o I.V. Esta dosis
puede repetirse dependiendo de la
necesidad de analgesia.
El uso de NALBUFINA como parte de la
anestesia general balanceada requiere
de dosis ms altas de las
recomendadas como analgsico.

La dosis de induccin est en los lmites de

0.3 MG/Kg. a 3MG/Kg. I.V., que se deben
administrar durante 10 a 15 minutos.
La dosis de mantenimiento debe ser de
0.25 a 0.5 MG/Kg. I.V., administrados de
acuerdo con las necesidades.
El uso de NALBUFINA puede causar
depresin respiratoria reversible con
naloxona.

Farmacodinamia

La nalbufina es un potente analgsico

que acta de forma mixta ya sea como
agonista o antagonista. Produce
analgesia al parecer mediante acciones
agonistas en los receptores opiceos
kappa y acciones antagonistas en los
receptores mucarinicos.

Farmacocintica

Despus de ser administrada por va

intravenosa, su accin inicia
aproximadamente a los 2 minutos.
Cuando se administra por va
subcutnea o intramuscular su efecto
inicia antes de 15 minutos. La duracin
de la accin analgsica se prolonga de
tres a seis horas.

Farmacocintica

La nalbufina se une a las protenas

plasmticas en 30% aproximadamente.
Se metaboliza a nivel heptico, con una
vida media plasmtica de 5 horas. Se
excreta principalmente a travs de la
heces sin experimentar cambios y en
7% a travs de la orina como nalbufina
sin cambios, como conjugados y como
metabolitos.

Indicaciones y posologa

Tratamiento del dolor moderado:

adultos nuevos en los opioides: 10 MG intravenosa c/6 horas para

adultos de 70mg.

adultos tolerantes a los opioides: una dosis inicial de 2.5mg. iv. Im.

nios nuevos en los opioides: 0.1 a 0.15mg/Kg. de peso cada 2 a 6

horas

nios tolerantes a los opioides: administrar inicialmente el 25% de

la dosis normal de nalbufina. Es decir, 0.0.25 a 0.0375mg/Kg. im.
Iv. Y s.c)

Como pre anestsico o como

adyuvante para la induccin de
anestesia general:

Adultos: 0.3-3mg/Kg. Iv en 10 a 15
minutos
Nios: de 1-14 aos0.2mg/Kg. iv e im.

Efectos adversos

Las reacciones ms frecuentemente

reportadas incluyen:
sedacin
sudacin
nusea
vmito
sequedad de la boca
vrtigo

En el SNC.

Nerviosismo
inquietud
depresin
llanto
euforia
sueos extraos
confusin
alucinaciones

Cardiovasculares: Hipertensin,
hipotensin, bradicardia y edema
pulmonar.
Gastrointestinales: Calambres
abdominales, dispepsia, disgeusia.
Respiratorio: Depresin, disnea y
asma.
Dermatolgico: Prurito, sensacin de
ardor y urticaria

Contraindicaciones

La nalbufina no debe administrarse a

pacientes con hipersensibilidad a los
componentes de la formula, o cuando existan
alteraciones de la ventilacin, enfermedades
hepticas, en el embarazo o en la lactancia.

Debe evitarse en pacientes en estado de

coma, trauma o tumor craneal, en pacientes
con infarto al miocardio, entre otros.

Naloxona

Naloxona
Lanaloxonaes unantagonistade
losreceptoresopioides, muy usado en el
tratamiento de la intoxicacin aguda
poropiceos.
Nombre comercial: Narcan
Presentacin:
La naloxona viene en ampollas de 1 ml
conteniendo 0.4mg clorhidrato de naloxona.

Vas de administracin
La naloxona se administra por las siguientes
vas:
Intravenosa.
Intramuscular.
Subcutnea.

Farmacodinamia
La naloxona es el N-alil derivado de la oximorfona.
Es, por lo menos, 10 a 20 veces ms activo que la
nalorfina. La naloxona es un antagonista puro de
los opiceos sin ninguna actividad agonista. Inhibe
competitivamente los narcticos en los sitios
receptores mu, delta y kappa, y revierte y previene
los efectos indeseables y/o colaterales de los
morfnicos, incluyendo la depresin respiratoria, la
sedacin, la hipotensin arterial sistmica, la
analgesia y el espasmo de vas biliares.

Usos teraputicos

Tratamiento para intoxicacin por opioides, ya

que esta revierte la depresin respiratoria
causado por lo opioides.
En el diagnstico de dependencia por opioides,
ya que desencadenan el sndrome de
abstinencia.
Se utiliza en la reduccin de los efectos
perifricos causados por los analgsicos
opioides.

Posologa

Intoxicacin por opioides: En adultos se utilizan

dosis entre 0.4- 2mg/kg, en intervalos de 2 0 3
minutos, hasta conseguir ventilacin y estado de
conciencia adecuados. En nios 0,01 mg/kg, si no
mejora se le puede administrar 0,1 mg/kg.
Personas dependiente de opioides: Se administra
0.5mg/kg hasta que se desencadene el sndrome
de abstinencia.
Efectos secundarios de opioides: se administra
entre 0.1- 0.8mg/kg.

Farmacocintica
Se absorbe con facilidad por el tubo digestivo, este
frmaco se absorbe con rapidez desde los sitios de
administracin parenteral y se metaboliza en el
hgado, de modo primordial por conjugacin con
cido glucurnico: se producen otros metabolitos en
cantidades pequeas.
La semivida de la naloxona es de alrededor de 1h.
Se elimina en su mayora por va renal, y una
pequea parte por va biliar.
Accin 30-45 minutos.

Precauciones

Se debe tener precaucin en pacientes

cardipatas.
Administrar la naloxona siempre a dosisrespuesta, ya que una dosis excesiva de
naloxona revierte el efecto analgsico de los
opiceos y provocando otros efectos
colaterales indeseables (taquicardia,
hipertensin arterial, arritmias cardiacas,
edema agudo pulmonar, nusea, vmito,
etc.).

 Los pacientes que han respondido satisfactoriamente

a la naloxona deben ser cuidadosamente
monitorizados pues la duracin de accin de algunos
opiceos es mayor que la misma naloxona, pudiendo
presentarse depresin respiratoria, apnea y muerte,
a pesar de la reversin con naloxona. Deben
administrarse las dosis repetidas necesarias para
evitar esta depresin respiratoria tarda.
Si no se tiene acceso a una va intravenosa la
naloxona (diluida con sol. salina fisiolgica) puede
administrarse endotraquealmente. La absorcin,
duracin y efectos farmacolgicos de esta ltima va
son similares a la endovenosa.
Se debe inyectar con cautela en aquellos pacientes
con dependencia fsica crnica a opiceos ya
conocida, incluyendo a los recin nacidos de madres
narcodependientes, ya que su administracin provoca
sndrome de privacin de opiceos.

Tarea

Investigar:
Buprenorfina
Lidocaina
Bupivacaina
Tetracaina
Propoxifeno
Dextropropoxifeno
pentazocina