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Objetivo
EXOCITOSIS
Monoaminooxidasa (MAO)
Se localiza fundamentalmente
en neuronas noradrenrgicas
Catecol-o-metiltransferasa
(COMT)
RECEPTOR
TEJIDO
ACCIONES
ALFA 1
VASOCONTRACCIN
INTROPO POSITIVO
AUMENTO DE PA
MIDRIASIS
INCREMENTO CIERRE ESFINTER
INTERNO VEJIGA URINARIA
ALFA 2
PLAQUETAS
TERMINALES ADRENRGICOS Y
COLINRGICOS.
ADIPOCITOS
ALGUNOS LECOS VASCULARES
AGREGANTE
VASOCONSTRICTOR
INHIBE LIPOLISIS
INHIBE LIBERACION DE NA
INHIBE LIBERACION DE INSULINA
BETA 1
BETA 2
CORAZN
INTROPO Y CRONTROPO
POSITIVO
BETA 3
D1
D2
ADIPOCITOS
LIPLISIS
VASODILATADOR RENAL
TERMINAL SINPTICO
MODULA LIBERACIN DE
NEUROTRANSMISOR
Receptor
Accin
A1
A2
B1
B2
D1
D2
DOPAMINA
La
DOPAMINA
La Dopamina es un neurotransmisor, que
desempea un papel fundamental en la
comunicacin entre clulas nerviosas adyacentes.
Transmite informacin a las clulas del mesoencfalo que conectan con el crtex frontal y con
distintas estructuras del sistema lmbico..
DOPAMINA
La
afectividad
La regulacin
neuroendcri
na
La ingestin
de agua y
alimentos
de
DOPAMINA
Tono
vascula
r
Motilidad
gastroint
estinal
SISTEMA
NERVIOSO
PERIFERI
CO
Funcin
cardaca
Funcin
renal
RECEPTORES DOPAMINRGICOS
Con
Todos
RECEPTORES DOPAMINERGICOS
Son pre y postsinpticos. Se localizan
en SNC y a
nivel perifrico.
Receptores dopaminrgicos D1
Receptores dopaminrgicos D2
D1 centrales:
D1 perifricos:
D2 centrales
D2 perifricos
:
Son postsinpticos. Se
localizan en ncleo
caudado, putamen,
sustancia negra,
tubrculo olfatorio,
ncleo amigdalino,
ncleo acumbens,
corteza cerebral,
sistema lmbico,
hipotlamo, tlamo.
estn localizados
en msculo liso
arteriolar de
vasculatura
renal,
mesentrica,
coronaria y
cerebral.
Son principalmente
postsinpticos, estn
localizados en los
ncleos de la base ,
cuerpo estriado,
sustancia negra,
globus pallidus, bulbo
olfatorio, en zona
quimiorreceptora
gatillo del bulbo, en
hipotlamo e hipfisis
posterior.
Se localizan en
terminales
nerviosas
autonmicas
Funcin
estimulacin de la
actividad locomotora
extra piramidal.
Funcin
Son
principalmente
vasodilatadores,
incrementan los
flujos
sanguneos.
Funcin
Funcin
inhiben canales de
inhiben la
Ca++ y activan canales liberacin de
de K+.
catecolaminas
de las
terminales
simpticas.
MECANISMO DE ACCIN
FAMILIA D1
D1 y D5
FAMILIA D2
D2 ,D3 y D4
A travs de la p. Gi inhiben
adenilciclasa, y disminuyen la
formacin de AMPc, cierran los
canales de Ca2+ y abren los de
K+, lo que en conjunto reduce
la actividad neuronal
Glndula suprarrenal
Zona Glomerular
RD
D2
Funcin
Inhibicin de la liberacin de NE
D1
D1
D2
Mdula
D1
Rin: Glomrulo
Aparato Yuxtaglomerular
Tbulo proximal
Asa ascendente de Henle
Conducto colector
cortical
D2
D1
D1
D1
D1
D1
Vasodilatacin
Desconocida
Inhibicin de la secrecin de
aldosterona
Estimulacin de la liberacin de
E(Epinefrina)/NE(norepinefrina)
Inhibicin de la liberacin de E/NE
Aumenta la tasa de filtracin
Estimula la secrecin de renina
Inhibe la reabsorcin de Na+
Inhibe la reabsorcin de Na+
Inhibe la reabsorcin de Na*
D2
Tejido
RD
Funcin
Ganglio simptico
D2
Inhibe la liberacin de NE
Pncreas:
Clulas b
Pulmn:
Vasos sanguneos pulmonares
Eptelio bronquial
D1
D1
Vasodilatacin
D1
Cuerpo carotdeo
D2
Plaquetas
D5
Linfocitos Mononucleares
D3
Desconocida
Ojos
D1
Ojos
D2
FARMACODINAMIA
Concentraciones
bajas (0.5 - 3
g/kg/min).
El aumento de la infusin a
3-10 g/kg/min.
El aumento de
la infusin a ms
de 10
g/kg/min.
Estimula los
receptores renales D-1
en especial en los
lechos, renal,
mesenterico y
coronario. Al activar
la ciclasa de
adenilo y elevar
las
concentraciones
intracelulares de
(cAMP), produce
vasodilatacin
Produce estimulacin de
los receptores -1
produciendo un aumento
del gasto cardiaco con
menos aumento en FC,
presin arterial y
resistencias vasculares
sistmicas. La dopamina
genera tambin
liberacin de
noradrenalina de
terminaciones
nerviosas lo cual
contribuye a sus
Produce una
estimulacin
predominante de
los receptores adrenrgicos con
aumento de las
resistencias
vasculares
sistmicas,
aumento de la
presin
sangunea y vaso
constriccin
renal.
FARMACOCINTICA
Va de
administracin
Distribucin
VM
Metabolismo
Eliminacin
DOPAMINA
indicaciones
contraindicaciones
Insuficiencia cardiaca
congestiva.
Shock cardiognico,
hipovolmico (es un estado de
hipoperfusin tisular debido a
disfuncin
Cardiaca) y con gasto
cardaco bajo.
Cirrosis heptica.
Intoxicacin con drogas
Hipotensin.
EFECTOS
SECUNDARIOS
Efectos
Efectos
respiratorios: disnea.
Efectos
cardiovasculares: taquicardia,
bradicardia, arritmias ventriculares, dolor
anginoso, palpitaciones, anormalidades de la
conduccin cardiaca, hipotensin,
hipertensin.
INTERACCIONES
Los inhibidores de la monoaminooxidasa potencian el
efecto dopaminrgico.
Los diurticos incrementan su accin sobre el rin.
Los antidepresivos tricclicos potencian el efecto de los
frmacos con actividad adrenrgica.
Las butirofenonas y fenotiazinas, inhiben la accin
vasodilatadora renal que ejerce la dopamina.
INDICACIONES
1. Hipotensin asociada a la extraccin de
feocromocitoma
2. Estado de shock con GC y RV
3. Tx adyuvante a la expansin de volemia
en fase inicial de shock hipovolmico
4. Shock cardiognico < GC y >RV
y corregidos
Shock
antes o
Volumen
simultneamente
Hipoxia
a la administracin
Hipercapnia de dopamina
Acidosis
deben ser
identificados
5.
Protector
renal en
dosis
bajas?
Meta-Analysis: Low-Dose Dopamine Increases Urine Output but Does Not Prevent Renal Dysfunction or
Death Jan O. Friedrich, MD, DPhil; Neill Adhikari, MD, CM; Margaret S. Herridge, MD, MPH; and Joseph
Beyene, PhD, Ann Intern Med. 2005;142:510-524.
6.
Proteccin
intestinal?
y corregidos
Hipoxia
Hipercapnia antes o
simultneamente
Acidosis
a la administracin
Volumen
de DOPAMINA
deben ser
identificados
Ejemplo
Paciente de 70 Kg, deseo iniciar una dosis de
dopamina: 4 mcg/kg/min. A doble dilucin.
Como sacar una constante:
1 mpula = 200mcg en 5 ml
26.6 es la constante
FORMULAS
x peso ) / (constante)
NORADRENALINA
Mecanismo de
accin
Interacciones
medicamentosas
Contraindicaciones
Metabolismo
Farmacocintica
Dosis
Indicaciones
Mecanismo de accin
Receptores -adrenrgicos: agonista potente
Receptores 2-adrenrgicos: relativa o poca accin
>Presin sistlica y diastlica
GC, > RPS, >RV renal, esplcnica, heptica y del musculo estriado
>Flujo coronario
>Reactividad de los barorreceptores, disminuyendo a veces la FC
Funcin cardiovascular en paciente grave .. Net,I Vallverd.Masson. 2012.
Metabolismo
MAO
COMT
EN LAS
CELULAS DE
TODO EL
ORGANISMO
Elim
deg inac
enz rada in p
im cin or
tica
aci
2-1 n:
0m
in
Dur
Efe
1-2 cto m
min xi
mo
Inic
< 1 io de
min ac
ci
n
Farmacocintica
Indicaciones
Todos
los
estados
de
vasodilatacin predominante
shock
con
Sepsis
Shock sptico
Shock anafilctico (despus de la adrenalina)
Shock hipovolmico
Corregir el problema de origen
Se puede combinar con inotropicos (dobutamina)
Dosis
2-20 mcg/min
0.02-0.4 mcg/kg/min
Titulndose de acuerdo a la
respuesta hemodinmica
Contraindicaciones
Interacciones medicamentosas
Efectos secundarios
Cardiovascular
Pulmonar
SNC
Disnea
Nauseas, vmito
GI
Piloereccin
Dermatolgico
Otros
Sepsis
Shock
Hipoxia
Hipercapnia
Acidosis
Volumen
deben ser
identificados
y corregidos
antes o
simultneament
e
a la administracin
de NOREPINEFRINA
Ejemplos
1 mpula = 4 mg en 4 ml
2 mpulas de norepinefrina= 8 mg
32 / 60 = 0.53
0.53 es la constante
PANI 80/45, Temperatura 38, Sat O2 70%, con Dx abdomen agudo a realizar de forma
urgente LAPE. Peso del paciente: 85 kg.
0.03 mcg/kg/min.
Formula :
Microgotas x min =
85 x 0.03 = 2.55
Formula:
mcg/kg/min =
0.53 x 38 = 20.14
20.14 / 110
0.18 mcg/kg/min
FORMULAS
x peso ) / (constante)
ADRENALINA
Mecanismo de
accin
Interacciones
medicamentosas
Contraindicaciones
Dosis
Metabolismo
Farmacocintica
Indicaciones
Mecanismo de accin
Efectos directos sobre receptores 1, -2 y
Broncodilatador.
Favorece la estabilizacin de la
membrana del mastocito
Metabolismo
MAO, COMT
EN TODAS
LAS
CELULAS
DEL
ORGANISMO
Rpidamente
metabolizada
Infusin
I.V,
IV: inmediato
SC: 15-20 min
Intratraqueal: 5-15
seg
Inhalada: 3-5 min
Inicio de
accin
Efecto
mximo
IV: 3 min
IM: < 10 min
Duracin
Metabolismo
MAO Y COMT
Eliminacion Renal
Glucoronidos,
sulfatos
Indicaciones
Soporte
inotrpico
Hipotensin
Shock
(en cardiognico
se combina
vasodilatador)
Broncodilatador
Prolongacin de
efecto de los
anestsicos
locales
Reacciones
alrgicas.
Anafilaxia
Broncoespasmo
Paro cardiacos
RCP
Dosis
DOSIS
0.1- 1 mcg/kg/min
Contraindicaciones
Anestsicos
locales con
epinefrina en
dedos, pabelln
auricular, pene.
Interacciones
Digitalicos y
Halogenados:
aumentan el
riesgo de
arritmias
Precaucin
Hipertensin
Diabetes
Hipertiroidismo
Cardiopatas
Reacciones adversas
Hipertensin
Taquicardia
CV
Arritmias
Angina
Edema agudo
Pulmonar
pulmonar
Ansiedad
Cefalea
SNC
EVC hemorrgico
DermatolgicoNecrosis en el
sitio de inyeccin
Hiperglicemia
Hiperkalemia
Metablico
transitoria
- TFG
Nauseas
GI
Vmito
Cual es el origen
de shock
Hipoxia
Hipercapnia
Acidosis
Volumen
Alergia
deben ser
identificados
y corregidos
antes o
simultneament
e
a la administracin
de ADRENALINA
Ejemplos
I mpula = 1 mg en 1 ml
4 mg = 4000 mcg
Formula:
54.1 ml / hora
FORMULAS
x peso ) / (constante)
Fenilefrina
Contraindicaciones
Hipersensibilidad
Feocromocitoma
Hipertension grave
Asma
Glaucoma
Farmacocinetica
Inicio de accin
Duracion Efecto
IM 30 a 60min, iv 15 a 20 min
SC 1 hr
Metabolismo
No es arritmogenico
Cefalea y agitacin
Bradicardia refleja
Dosis
Infusin a 0.2-1ug/kg/min
Presentacin
Efedrina
Hipotensin aguda.
Por va oral: rinitis vasomotora, sinusitis aguda, fiebre del heno, congestin
sinusal. Como estimulante del SNC en el tratamiento de la narcolepsia y
estados depresivos. Como coadyuvante en la teraputica de la urticaria.
Taquifilaxia
Interacciones
Farmacocintica
Inicio de accin
IV: inmediato.
IM: escasos minutos.
Efecto mximo
IV: 2-5min
IM: <10min
Duracin
IV/IM: 10-60min
Eliminacin
Heptico, renal
Efectos Secundarios
Dosis
Hipotensin
IV: 5-20 mg. Se puede repetir la dosis cda 5-10 minutos.
Dosis mxima 50mg o 0.1mg/kg
IM/SC: 25-50 mg. Cada 6hrs
Broncospasmo
IV/IV/SC: 5-20 mg
VO: 25-50 mg cada 3-4 horas.
Reacciones Adversas
Contraindicaciones
La
Taquifilaxia
disminucin
el
Presentacin
Ampollas de 25mg/ml y de 50mg/ml