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Vasopresores

Dr. Juan Carlos Barboza Rodriguez


R1 Anestesiologa
Hospital General de Zona 1-A "Dr. Rodolfo
Antonio de Mucha Macas"

Objetivo

Los residentes de Anestesiologa comprendern las propiedades


mas importantes de estos farmacos a travs del contenido de
esta exposicin y posteriormente auto estudio en diversas
fuentes, para optimizar su uso en la practica hospitalaria.

Sntesis, Almacenamiento y liberacin de las


catecolaminas.

La dopamina, la adrenalina y la noradrenalina son


catecolaminas endgenas.

Se caracterizan por contener en su estructura qumica un


grupo aromtico catecol o 3,4-hidroxcifenilo unido a una
cadena lateral etilamino con diversas modificaciones.

Para sintetizar catecolaminas se requiere la actividad de 4


enzimas.

EXOCITOSIS

Los receptores presinpticos alfa-2, acoplados a


protenas G, regulan la entrada de Calcio por los
canales sensibles a voltaje;
los agonistas alfa-2 tipo frenan la liberacin del
neurotransmisor, precisamente por enlentecer y
disminuir las corrientes de Calcio.

Sistemas de recaptacin de las catecolaminas

La accin de las catecolaminas recin liberadas finaliza por dos


mecanismos principales: inactivacin enzimtica y captacin de carcter
neuronal y extraneuronal.
Las catecolaminas, una vez liberadas, pueden desaparecer de la
hendidura sinptica por:
sistema de recaptacin tisular
Por metabolismo enzimtico de la MAO
Por metabolismo enzimtico de la COMT

Sistema de recaptacin tipo 1


o neuronal

La noradrenalina liberada en la unin


neuroefectora sinptica sufre un
proceso de recaptacin por un
transportador de noradrenalina,
ubicado en el plasmalema de la
terminacin nerviosa sinptica. El
transporte de noradrenalina es
activo, requiere Sodio

Sistema de recaptacin tpo 2 o


extra neuronal
Sistema enzimtico de inactivacin
de las catecolaminas
Las catecolaminas sufren tambin
un proceso de degradacin
metablica por la MAO y la COMT.
Sin embargo ese proceso parece
ser cuantitativa y fisiolgicamente
menos relevante que la
recaptacin neuronal.

Monoaminooxidasa (MAO)

Se localiza fundamentalmente
en neuronas noradrenrgicas

Convierte las catecolaminas en


sus aldehdos, que
posteriormente son
metabolizados por las aldehdodeshidrogenasas en los cidos
carboxlicos correspondientes.
En el caso de la noradrenalina se
transforma en acido
hidroximandlico.

Catecol-o-metiltransferasa
(COMT)

Presente en tejido neuronal y no


neuronal
Metila un grupo catecol-OH para
producir un derivado metoxi
Puede actuar sobre las
catecolaminas o sus producto
desaminados por la MAO.

RECEPTOR

TEJIDO

ACCIONES

ALFA 1

MSCULO LISO VASCULAR


INERVADO
MSCULO DILATADOR PUPILAR.
MSCULO LISO PILOMOTOR
CORAZN

VASOCONTRACCIN
INTROPO POSITIVO
AUMENTO DE PA
MIDRIASIS
INCREMENTO CIERRE ESFINTER
INTERNO VEJIGA URINARIA

ALFA 2

PLAQUETAS
TERMINALES ADRENRGICOS Y
COLINRGICOS.
ADIPOCITOS
ALGUNOS LECOS VASCULARES

AGREGANTE
VASOCONSTRICTOR
INHIBE LIPOLISIS
INHIBE LIBERACION DE NA
INHIBE LIBERACION DE INSULINA

BETA 1
BETA 2

CORAZN

INTROPO Y CRONTROPO
POSITIVO

MSCULO LISO BRONQUIAL,


UTERINO VASCULAR (LECHO
ESQUELTICO).
MSCULO ESQUELTICO.
HGADO.

RELAJACIN MSCULO LISO


ESTIMULA CAPTACIN DE
POTASIO Y LIB GLUCAGON
ACTIVA GLUCOGENOLISIS
VASODILATACION RELAJACION
MUSCULO LISO UTERO

BETA 3
D1
D2

ADIPOCITOS

LIPLISIS

MSCULO LISO VASCULAR

VASODILATADOR RENAL

TERMINAL SINPTICO

MODULA LIBERACIN DE
NEUROTRANSMISOR

Receptor

Accin

A1

Constriccin musculo liso vascular, Renal, Gluconeognesis,


glucogenolisis

A2

Dism secrecin de insulina, agregacin plaquetaria, dism lib NA,


Constriccin musculo liso vascular

B1

Aum contractilidad, conduccin AV, secrecin renina, favorece


arritmias

B2

Relajacin de ML vascular, bronquial, relajacin renal,


gluconeogenesis y glucogenolisis

D1

Dilatacin ML vascular renal mesenterio, coronario, tbulos


renales favorece natriuresis, diuresis, YGM aum lib renina

D2

Inhibicin liberacin NA, constriccin Ml renal y mesenterio

DOPAMINA
La

dopamina (3,4 - dihidroxifeniletilamina) es


una catecolamina que se sintetiza en las
terminaciones nerviosas a partir del aa. Ltirosina.
Las catecolaminas
son compuestos
formados por un
ncleo catecol (un
anillo de benceno
con dos hidroxilos)
y una cadena de
etilamina o alguno
de sus derivados.

DOPAMINA
La Dopamina es un neurotransmisor, que
desempea un papel fundamental en la
comunicacin entre clulas nerviosas adyacentes.
Transmite informacin a las clulas del mesoencfalo que conectan con el crtex frontal y con
distintas estructuras del sistema lmbico..

DOPAMINA

Participa en una gran variedad


funciones que incluyen:
La actividad
locomotora
FUNCIONES

La
afectividad
La regulacin
neuroendcri
na
La ingestin
de agua y
alimentos

de

DOPAMINA

En el Sistema Nervioso Perifrico, la


dopamina es un modulador de las siguientes
funciones:

Tono
vascula
r
Motilidad
gastroint
estinal

SISTEMA
NERVIOSO
PERIFERI
CO

Funcin
cardaca
Funcin
renal

A NIVEL DEL SNC


Las neuronas dopaminrgicas
se encuentran ubicadas en:
Hipotlamo
En la sustancia negra
En el campo retrorubral
adyacente
En el rea tegmental ventral.

RECEPTORES DOPAMINRGICOS
Con

base en sus caractersticas moleculares se


han descrito 5 subtipos de receptores para
dopamina, los cuales han sido agrupados en 2
familias farmacolgicas denominadas D1 y D2,
a partir del efecto de agonistas y antagonistas
selectivos.

Todos

ellos se engloban dentro de la


superfamilia de receptores que presentan siete
dominios transmembrana y que estn
acoplados a protenas G.

RECEPTORES DOPAMINERGICOS
Son pre y postsinpticos. Se localizan
en SNC y a
nivel perifrico.

Receptores dopaminrgicos D1

Receptores dopaminrgicos D2

D1 centrales:

D1 perifricos:

D2 centrales

D2 perifricos
:

Son postsinpticos. Se
localizan en ncleo
caudado, putamen,
sustancia negra,
tubrculo olfatorio,
ncleo amigdalino,
ncleo acumbens,
corteza cerebral,
sistema lmbico,
hipotlamo, tlamo.

estn localizados
en msculo liso
arteriolar de
vasculatura
renal,
mesentrica,
coronaria y
cerebral.

Son principalmente
postsinpticos, estn
localizados en los
ncleos de la base ,
cuerpo estriado,
sustancia negra,
globus pallidus, bulbo
olfatorio, en zona
quimiorreceptora
gatillo del bulbo, en
hipotlamo e hipfisis
posterior.

Se localizan en
terminales
nerviosas
autonmicas

Funcin
estimulacin de la
actividad locomotora
extra piramidal.

Funcin
Son
principalmente
vasodilatadores,
incrementan los
flujos
sanguneos.

Funcin
Funcin
inhiben canales de
inhiben la
Ca++ y activan canales liberacin de
de K+.
catecolaminas
de las
terminales
simpticas.

MECANISMO DE ACCIN

Los efectos perifricos de la dopamina estn mediados por receptores D1


postsinpticos que se localizan en la fibra muscular lisa de algunos vasos
sanguneos y su activacin produce vasodilatacin.

D2 parecen tener mayor importancia en el SNC pues intervienen en diferentes


procesos fisiolgicos y fisiopatolgicos. Los D 2 presinpticos de la dopamina que
se encuentran en las terminaciones simpticas postganglionares, al ser activados
producen inhibicin de la liberacin de noradrenalina y por lo tanto reducen la
actividad simptica.

FAMILIA D1
D1 y D5

Estimulan a la enzima adenil


ciclasa con intervencion de
la p.Gs conduciendo a la
produccin de AMPc y la
hidrlisis de fosfatidilinositol
y, por lo tanto , incrementan
la actividad celular.

FAMILIA D2
D2 ,D3 y D4

A travs de la p. Gi inhiben
adenilciclasa, y disminuyen la
formacin de AMPc, cierran los
canales de Ca2+ y abren los de
K+, lo que en conjunto reduce
la actividad neuronal

DISTRIBUCIN Y FUNCIN DE LOS RECEPTORES


DOPAMINRGICOS PERIFRICOS
Tejido
Vasos sanguneos
sistmicos

Glndula suprarrenal
Zona Glomerular

RD
D2

Funcin
Inhibicin de la liberacin de NE

D1

D1
D2

Mdula

D1

Rin: Glomrulo
Aparato Yuxtaglomerular
Tbulo proximal
Asa ascendente de Henle
Conducto colector
cortical

D2
D1
D1
D1
D1
D1

Vasodilatacin

Desconocida
Inhibicin de la secrecin de
aldosterona
Estimulacin de la liberacin de
E(Epinefrina)/NE(norepinefrina)
Inhibicin de la liberacin de E/NE
Aumenta la tasa de filtracin
Estimula la secrecin de renina
Inhibe la reabsorcin de Na+
Inhibe la reabsorcin de Na+
Inhibe la reabsorcin de Na*

D2

Inhibe accin de vasopresina

Tejido

RD

Funcin

Ganglio simptico

D2

Inhibe la liberacin de NE

Pncreas:
Clulas b
Pulmn:
Vasos sanguneos pulmonares
Eptelio bronquial

D1

Aumenta secrecin de insulina

D1

Vasodilatacin

D1

Estimula reabsorcin de Na+

Cuerpo carotdeo

D2

Regula liberacin de Dopamina

Plaquetas

D5

Modulan liberacin de trombina

Linfocitos Mononucleares

D3

Desconocida

Ojos

D1

Aumentan presin intraocular

Ojos

D2

Disminuyen presin intraocular

FARMACODINAMIA

Los efectos fisiolgicos son dosis dependiente

Concentraciones
bajas (0.5 - 3
g/kg/min).

El aumento de la infusin a
3-10 g/kg/min.

El aumento de
la infusin a ms
de 10
g/kg/min.

Estimula los
receptores renales D-1
en especial en los
lechos, renal,
mesenterico y
coronario. Al activar
la ciclasa de
adenilo y elevar
las
concentraciones
intracelulares de
(cAMP), produce
vasodilatacin

Produce estimulacin de
los receptores -1
produciendo un aumento
del gasto cardiaco con
menos aumento en FC,
presin arterial y
resistencias vasculares
sistmicas. La dopamina
genera tambin
liberacin de
noradrenalina de
terminaciones
nerviosas lo cual
contribuye a sus

Produce una
estimulacin
predominante de
los receptores adrenrgicos con
aumento de las
resistencias
vasculares
sistmicas,
aumento de la
presin
sangunea y vaso
constriccin
renal.

FARMACOCINTICA
Va de
administracin

Se administra en infusin IV.

Distribucin

Distribuye ampliamente sin cruzar la barrera


hematoenceflica en cantidades importantes

VM

vida media en plasma de 2 minutos

Metabolismo

Eliminacin

es degradada por la accin enzimtica de la


MAO y la COMT a nivel renal, heptico y
plasmtico
transformndose
en
cido
homovanlico y 3,4 dihidroxifenilactico
La eliminacin dentro de las 24 primeras horas
corresponde al 80% de la dosis Los metabolitos
inactivos son despus excretados por la orina

DOPAMINA
indicaciones
contraindicaciones
Insuficiencia cardiaca
congestiva.
Shock cardiognico,
hipovolmico (es un estado de
hipoperfusin tisular debido a
disfuncin
Cardiaca) y con gasto

cardaco bajo.
Cirrosis heptica.
Intoxicacin con drogas
Hipotensin.

Se debe tener cuidado en


pacientes con
Taquiarritmias
hipoxia
hipercapnia(aumento de la
presin parcial de (CO2),
medida en sangre arterial por
encima de 46 mmHg),
acidosis en enfermedad
vascular como el Raynaud

EFECTOS

SECUNDARIOS

Efectos

neurolgicos: ansiedad, cefalea.

Efectos

respiratorios: disnea.

Efectos

cardiovasculares: taquicardia,
bradicardia, arritmias ventriculares, dolor
anginoso, palpitaciones, anormalidades de la
conduccin cardiaca, hipotensin,
hipertensin.

Efectos gastrointestinales: nusea, vmito.

Efectos endocrinos: uremia.

Otros efectos: la infusin en dosis altas puede llevar a gangrena.

INTERACCIONES
Los inhibidores de la monoaminooxidasa potencian el
efecto dopaminrgico.
Los diurticos incrementan su accin sobre el rin.
Los antidepresivos tricclicos potencian el efecto de los
frmacos con actividad adrenrgica.
Las butirofenonas y fenotiazinas, inhiben la accin
vasodilatadora renal que ejerce la dopamina.

Las sustancias vasopresoras


severa.

pueden generar una hipertensin

La fenitona es causante de hipotensin y bradicardia al administrarse


concomitantemente con dopamina.

El uso con digital puede aumentar el riesgo de arritmias cardiacas

INDICACIONES
1. Hipotensin asociada a la extraccin de
feocromocitoma
2. Estado de shock con GC y RV
3. Tx adyuvante a la expansin de volemia
en fase inicial de shock hipovolmico
4. Shock cardiognico < GC y >RV

y corregidos
Shock
antes o
Volumen
simultneamente
Hipoxia
a la administracin
Hipercapnia de dopamina
Acidosis
deben ser
identificados

5.
Protector
renal en
dosis
bajas?

Tericamente >flujo sanguneo renal:


<reabsorcin de Na en tbulos
proximales =
>liberacin distal de solutos =
= consumo de oxigeno medular=
=hipoxia medular = Es problema de
demanda no un problema de flujo
sanguneo=
=Neutralizan los efectos benficos del >
flujo sanguneo

Meta-Analysis: Low-Dose Dopamine Increases Urine Output but Does Not Prevent Renal Dysfunction or
Death Jan O. Friedrich, MD, DPhil; Neill Adhikari, MD, CM; Margaret S. Herridge, MD, MPH; and Joseph
Beyene, PhD, Ann Intern Med. 2005;142:510-524.

Holmes Ch L, Walley KR: Bad Medicine. Low-Dose


Dopamine in the ICU. Chest 2003; 123: 1266-75

6.
Proteccin
intestinal?

La dosis baja de dopamina es nociva para la


circulacin esplcnica en pacientes en estado critico.
A pesar de >flujo sanguneo esplcnico,
paradjicamente es causante de un efecto
perjudicial en el transporte y utilizacin del oxgeno
en el intestino, cuyo efecto final es el desarrollo de
una isquemia y falla orgnica mltiple.

y corregidos
Hipoxia
Hipercapnia antes o
simultneamente
Acidosis
a la administracin
Volumen
de DOPAMINA
deben ser
identificados

Ejemplo
Paciente de 70 Kg, deseo iniciar una dosis de
dopamina: 4 mcg/kg/min. A doble dilucin.
Como sacar una constante:

Dos mpulas de dopamina en 250 ml de sol glucosada 5%

1 mpula = 200mcg en 5 ml

400 mg = 400 000 mcg

400 000/250= 1600 mcg x 1 ml


1600mcg/ 60 (min)= 26.6 mcg/min

26.6 es la constante

cuantas microgotas debo pasar por minuto o


mililitros x hora?
(Peso x dosis) / (constante) = microgotas x min o
mililitros x hora
70 kg x 4 mcg/kg/min = 280 mcg/kg/min
280 /26.6=
10.5 microgotas/min 10.5 ml x hora

Paciente femenino de 32 aos de edad, proveniente de servicio


de urgencias con Shock hipovolmico, secundario a embarazo
ectpico roto.

Cuenta con dos vas perifricas de grueso calibre con dopamina a


doble dilucin con bomba de infusin a 12.5 ml/hora. Pesa 75 kg

Cuantos mcg/kg/min le estn infundiendo???

mcg/kg/min= (constante x velocidad de infusin) / (peso )

26.6 x 12.5= 332.5


332.5 / 75 = 4.4 mcg/kg/min

FORMULAS

Cual es la concentracin (mcg/ml) que tiene la solucin? :


(mcg/kg/min

Velocidad de infusin (microgotas/min o ml/ hr)?:


(mcg/kg/min

x peso x 60 ) / (velocidad de infusin)

x peso ) / (constante)

Cuantos mcg/kg/min se estn infundiendo?:


(Constante

x velocidad de infusin) / ( peso )

Paciente de 70 kg que requiere 5 mcg/kg/min:


70 x 5 = 350 mcg/minuto
si 1 ml tiene 800 mcg... cuantos mililitros necesito para tener 350 mcg?
(350 x 1)/800
= 0.43 ml/min

peso del paciente x 6 = cantidad de Dopa en miligramos


para aforar en 100 cc.
En la bomba de infusin se pide:
1 ml/h para una dosis equivalente a 1 mcg/kg/min
5 ml/h para una dosis equivalente a 5 mcg/kg/min
10 ml/h para una dosis equivalente a 10 mcg/kg/min

NORADRENALINA
Mecanismo de
accin
Interacciones
medicamentosas

Contraindicaciones

Metabolismo

Farmacocintica

Dosis

Indicaciones

Mecanismo de accin
Receptores -adrenrgicos: agonista potente
Receptores 2-adrenrgicos: relativa o poca accin
>Presin sistlica y diastlica
GC, > RPS, >RV renal, esplcnica, heptica y del musculo estriado
>Flujo coronario
>Reactividad de los barorreceptores, disminuyendo a veces la FC
Funcin cardiovascular en paciente grave .. Net,I Vallverd.Masson. 2012.

Metabolismo

MAO
COMT

EN LAS
CELULAS DE
TODO EL
ORGANISMO

Acido vanililmandelico (VMA)=no


conjugado se elimina por orina
MHPG (3-Metoxi-4hidroxifenilglicol): se conjuga con
sulfatos o derivados glucoronidos y
se elimina por orina

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Dur

Efe
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Farmacocintica

Frmacos para el corazn.L H Opie.7edic.Elsevier.2010.


The Anesthesia Drug Handbook.Sota Omoigui.Mosby. 2012

Indicaciones
Todos
los
estados
de
vasodilatacin predominante

shock

con

Sepsis
Shock sptico
Shock anafilctico (despus de la adrenalina)

Shock hipovolmico
Corregir el problema de origen
Se puede combinar con inotropicos (dobutamina)

Dosis

2-20 mcg/min
0.02-0.4 mcg/kg/min
Titulndose de acuerdo a la
respuesta hemodinmica

Infusin I:V continua


Efecto de taquifilaxia no es
frecuente

M. Leonevol, B. Ragonnet, C. Martin. Simpaticomimticos: farmacologa e


indicaciones teraputicas en reanimacin. EMC- anestesia y Reanimacin.
2015; 41:1-16.

Contraindicaciones

RVS >1200 dinas


Trombosis mesentrica
Trombosis vascular perifrica

Interacciones medicamentosas

>Riesgo de arritmias supraventriculares y


ventriculares con uso de halogenados,
hipoxia e hipercapnia
Su potencia con el uso de IMAO,
antidepresivos tricclicos, guanetidina y
oxitcicos
La extraccin de O2 disminuye y efecto
presor aumenta con el halotano y xido
nitroso

Efectos secundarios
Cardiovascular

Pulmonar

SNC

Bradicardia, taquiarritmias, hipertensin.


Disminucin de GC, angina

Disnea

Cefalea, fotofobia, ansiedad

Nauseas, vmito
GI

Piloereccin
Dermatolgico

Otros

Deplecin de volumen plasmtico.


Gangrena de extremidades ante
periodos prolongados de altas dosis

Sepsis
Shock
Hipoxia
Hipercapnia
Acidosis
Volumen
deben ser
identificados

y corregidos
antes o
simultneament
e
a la administracin
de NOREPINEFRINA

Ejemplos

Como sacar una constante:

En una solucin glucosada 5%


250ml, se aforan 2 mpulas de
norepinefrina

1 mpula = 4 mg en 4 ml

2 mpulas de norepinefrina= 8 mg

8 mg= 8000 mcg

8000mcg/ 250 ml = 32 mcg / ml

32 / 60 = 0.53

0.53 es la constante

Paciente de 67 aos de edad, desorientado, deshidratacin moderada, distensin


abdominal que limita la respiracin FC: 120x, FR: 25x,

PANI 80/45, Temperatura 38, Sat O2 70%, con Dx abdomen agudo a realizar de forma
urgente LAPE. Peso del paciente: 85 kg.

Paciente ya cuenta con catter central subclavio, infundiendo cristaloides. El


anestesilogo continua infusin de cristaloide y decide iniciar con norepinefrina

0.03 mcg/kg/min.

Se prepara la norepinefrina a doble dilucin en solucin glucosada 5% 250 ml.

No hay bomba de infusin, solo microgoteros.

Cuantas microgotas deben pasar en un minuto????

Formula :

Microgotas x min =

peso (kg) x dosis (mcg/kg/min) / Constante

85 x 0.03 = 2.55

2.55 / 0.53 = 4.8 microgotas x minuto

Paciente masculino 85 aos de edad. Orointubado con VMC. T/A 70/50, FC


125x, Temperatura 38.5C , Sat O2 85%. Bajo sedacin. Dx Sepsis
abdominal / PO LAPE/ herida quirrgica abierta, a realizar de forma urgente
Lavado de cavidad.

Peso del paciente 110 kg.

Infusin de norepinefrina en solucin glucosada 5% 250 ml en bomba de


infusin, 38 ml/ hora.

Cuantos mcg/kg/min estn infundiendo???

Formula:

mcg/kg/min =

0.53 x 38 = 20.14

20.14 / 110

constante x velocidad de infusin / peso

0.18 mcg/kg/min

FORMULAS

Cual es la concentracin (mcg/ml) que tiene la solucin? :


(mcg/kg/min

Velocidad de infusin (microgotas/min o ml/ hr)?:


(mcg/kg/min

x peso x 60 ) / (velocidad de infusin)

x peso ) / (constante)

Cuantos mcg/kg/min se estn infundiendo?:


(Constante

x velocidad de infusin) / ( peso )

ADRENALINA
Mecanismo de
accin
Interacciones
medicamentosas

Contraindicaciones

Dosis

Metabolismo

Farmacocintica

Indicaciones

Mecanismo de accin
Efectos directos sobre receptores 1, -2 y

Potente efecto inotrpico +

Broncodilatador.
Favorece la estabilizacin de la
membrana del mastocito

Metabolismo

MAO, COMT

EN TODAS
LAS
CELULAS
DEL
ORGANISMO

Rpidamente
metabolizada

Infusin
I.V,

IV: inmediato
SC: 15-20 min
Intratraqueal: 5-15
seg
Inhalada: 3-5 min

Inicio de
accin

Efecto
mximo

IV: 3 min
IM: < 10 min

I:V: 5-10 min


IM: 10-60 min
Intratraqueal: 15-25
min
Inhalatoria y SC: 1-3
hrs

Duracin

Metabolismo

MAO Y COMT
Eliminacion Renal
Glucoronidos,
sulfatos

Indicaciones

Soporte
inotrpico

Hipotensin

Shock
(en cardiognico
se combina
vasodilatador)

Broncodilatador

Prolongacin de
efecto de los
anestsicos
locales

Reacciones
alrgicas.
Anafilaxia

Broncoespasmo

Paro cardiacos

RCP

Dosis

DOSIS

0.1- 1 mcg/kg/min

Contraindicaciones
Anestsicos
locales con
epinefrina en
dedos, pabelln
auricular, pene.

Interacciones
Digitalicos y
Halogenados:
aumentan el
riesgo de
arritmias

Precaucin

Hipertensin
Diabetes
Hipertiroidismo
Cardiopatas

Reacciones adversas

Hipertensin
Taquicardia
CV
Arritmias
Angina

Edema agudo
Pulmonar
pulmonar

Ansiedad
Cefalea
SNC
EVC hemorrgico

DermatolgicoNecrosis en el
sitio de inyeccin

Hiperglicemia
Hiperkalemia
Metablico
transitoria
- TFG

Nauseas
GI
Vmito

Cual es el origen
de shock
Hipoxia
Hipercapnia
Acidosis
Volumen
Alergia
deben ser
identificados

y corregidos
antes o
simultneament
e
a la administracin
de ADRENALINA

Ejemplos

Como sacar la constante:

En una solucin glucosada 5%


100 ml aforar 4 mpulas de
adrenalina:

I mpula = 1 mg en 1 ml

4 mg = 4000 mcg

4000 mcg / 100 ml = 40


mcg/ml

40/ 60 = 0.6 constante

Paciente femenino de 68 aos de edad, con diagnostico Insuficiencia


Cardiaca Congestiva + Abdomen agudo , Pb divertculo perforado, a realizar
de forma urgente LAPE. Tendencia a letargo, edema de miembros
inferiores, disnea de pequeos esfuerzos, acrocianosis, Sat O2 65% (FiO2
50%), FR: 28x, FC: 38-42x, PANI: 80/40.

Peso 65kg Talla: 145 cm.

Deseo iniciar infusin de adrenalina a .5 mcg/kg/min

En microgotero cuantas microgotas debo pasar por minuto?

En bomba de infusin cuantos ml debo pasar por hora?

Formula:

(Peso x dosis deseada mcg/kg/min) / constante

65x 0.5 = 32.5

32.5/ 0.6 = 54.1 = 54 microgotas / min =

54.1 ml / hora

FORMULAS

Cual es la concentracin (mcg/ml) que tiene la solucin? :


(mcg/kg/min

Velocidad de infusin (microgotas/min o ml/ hr)?:


(mcg/kg/min

x peso x 60 ) / (velocidad de infusin)

x peso ) / (constante)

Cuantos mcg/kg/min se estn infundiendo?:


(Constante

x velocidad de infusin) / ( peso )

Fenilefrina

Agonista adrenrgico alfa1 accin directa

Vasoconstriccion arterial sistemica

Vasoconstriccion arteriolas mucosa nasal y conjuntiva

Activa musculo dilatador midriasis

Contraindicaciones

Hipersensibilidad

Feocromocitoma

Hipertension grave

Trambosis pulmonar mesentrica

Asma

Glaucoma

Farmacocinetica

Inicio de accin

IM 10-15 min, IV inmediato

Oral 15 min, SC 10-15min

Duracion Efecto

IM 30 a 60min, iv 15 a 20 min

SC 1 hr

Metabolismo

Metabolismo heptico e intestinal,MAO

Vida media 2.5 hr

Eliminacion renal, no se han identificado metabolitos

No es arritmogenico

Cefalea y agitacin

Bradicardia refleja

Precaucion en A mayor por isquemia coronarias estonosadas

Dosis

Bolos 50-100 ug iv cada 1-2 hrs o 2-3mg SC IM

40mg en 250 = 160

Infusin a 0.2-1ug/kg/min

Presentacin

Efedrina

Amina Simpaticomimetica de origen vegetal, principio activo aislado


originalmente de Ephedra distachya, conocida en extremo oriente como Ma
huang

Es un frmaco con actividad simpaticomimtica sin ser una catecolamina y


presenta una accin mixta directa e indirecta.

Presenta mayor resistencia para ser metabolizado por las monoaminooxidasas


y las catecol-o-metiltransferasas, por lo que su duracin de accin se ve
prolongada.

Aumenta el gasto cardiaco, la presin arterial y la frecuencia cardiaca por su


efecto alfa y beta adrenrgico.

Aumenta el flujo sanguneo coronario y produce broncodilatacin por


estmulo de los receptores beta2 adrenrgico.

Tiene escasos efectos sobre el flujo sanguneo uterino, sin embargo


reestablece el flujo sanguneo uterino cuando se usa para tratar la
hipotensin producida por la anestesia epidural o intradural de la embarazada

En su forma parenteral est indicada para contrarrestar los efectos


hipotensores de la anestesia raqudea

Hipotensin aguda.

Por va oral: rinitis vasomotora, sinusitis aguda, fiebre del heno, congestin
sinusal. Como estimulante del SNC en el tratamiento de la narcolepsia y
estados depresivos. Como coadyuvante en la teraputica de la urticaria.

Estimula receptores alfa y beta

Libera noradrenalina sitios de reserva

Taquifilaxia

Estimula los receptores adrenrgicos b2 en los pulmones para relajar el


msculo liso bronquial; remite broncospasmo, aumenta la capacidad vital,
disminuye el volumen residual y reduce la resistencia de las vas areas.

Puede tambin inhibir la liberacin de histamina inducida por antgenos.

Como vasopresor acta en los receptores adrenrgicos b 1 en el corazn y


aumenta la fuerza de contraccin mediante un efecto inotrpico positivo en
el miocardio.

Interacciones

Est aumentado el riesgo de arritmias si se usan a la vez anestsicos voltiles.

Se potencia su efecto con antidepresivos tricclicos.

Aumenta la CAM de los anestsicos voltiles.

Farmacocintica
Inicio de accin
IV: inmediato.
IM: escasos minutos.
Efecto mximo
IV: 2-5min
IM: <10min
Duracin
IV/IM: 10-60min
Eliminacin
Heptico, renal

Efectos Secundarios

Cardiovascular. Taquiarritmias, hipertensin.


Pulmonar. Edema de pulmn.
SNC. Temblor, ansiedad.
Dermatolgico. Flebitis en el lugar de inyeccin y necrosis.
Metablico. Hiperglucemia, hiperkaliemia transitoria,
hipokaliemia.

Dosis
Hipotensin
IV: 5-20 mg. Se puede repetir la dosis cda 5-10 minutos.
Dosis mxima 50mg o 0.1mg/kg
IM/SC: 25-50 mg. Cada 6hrs
Broncospasmo
IV/IV/SC: 5-20 mg
VO: 25-50 mg cada 3-4 horas.

Reacciones Adversas

cianosis, angor, convulsiones, fiebre, taquicardia,


cefaleas, alucinaciones, hipertensin, nuseas o vmitos
ansiedad, nerviosismo, debilidad severa o temblores.

Contraindicaciones
La

relacin riesgo-beneficio debe evaluarse en


presencia de angor, arritmias cardacas,
insuficiencia coronaria, hipertensin, diabetes
mellitus, glaucoma de ngulo cerrado,
hipertiroidismo, feocromocitoma e hipertrofia
prosttica.

Taquifilaxia
disminucin

gradual del efecto de un frmaco al


ser administrado de forma continua o repetida
(por lo general aparece en minutos),

el

trmino tolerancia a los frmacos, es ms bien


usado para referirse a una reduccin de la
respuesta farmacolgica que suele tardar ms
tiempo (das o semanas)

Presentacin
Ampollas de 25mg/ml y de 50mg/ml

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