BETALACTAMICOS

PENICILINAS

CLASIFICACIN DE LOS - LACTAMICOS

PENICILINAS

CEFALOSPORIN
AS

CARBAPENEMS

Penicilina G, V
Antiestafilocc
ica
Aminopenicilin
as
1
P. Generacin
2
Generacin
Antiseudomon
3
as Generacin
4 Generacin

cido
clavulanico
Sulbactam

CARBAPENEMS

Imipenem
Meropenem

MONOBACTMI
COS

Aztreonam

PNC Naturales

PNC G Cristalina
PNC G Benzatinica
PNC G Procainica
PNC V
Fenoxibencilpenicili
na

PNC resistentes a la
B lactamasa

Aminopenicilinas

Meticilina
Oxacilina
Nafcilina
Cloxacilina
Dicloxacilina

Amoxicilin
a
Ampicilina

Asociadas a inhibidores
betalactamasas

Antipseudomicas
Carboxipenicilina
Ureidopenicilinas

ampicilina-sulbactam
amoxicilina-cido clavulnico
amoxicilina-sulbactam
ticarcilina-cido-clavulnico
piperacilina-tozabactam

ANTIBITICOS QUE INHIBEN EL CRECIMIENTO Y LA

REPARACION DE LA PARED BACTERIANA

ANTIBITICOS - LACTMICOS
Constituyen el grupo ms importante y
numeroso para el tratamiento de
enfermedades infecciosas
Tienen una potente accin antibacteriana,
son bactericidas
Favorables caractersticas
farmacocinticas:
Absorcin oral
Buena distribucin tisular
Escasos efectos adversos
INHIBEN LA SNTESIS DE LA PARED BACTERIANA
Detienen el crecimiento y reparacin de la pared
bacteriana

FARMACOCINTICA
ABSORCIN
Deben administrarse por va parenteral, excepto la
cloxaclina, aminopenicilinas, y cefalosporinas tienen poca
biodisponibilidad oral.
DISTRIBUCIN
Bajo grado de unin a protenas plasmticas
Buena distribucin tisular extracelular,
Escasa concentracin en LCR, aumenta en caso de
meningitis
Atraviesan la barrera placentaria, escasa toxicidad
METABOLISMO Y EXCRECIN
Tienen Vida Media de eliminacin corta (30 a 2 horas)
Eliminacin por excrecin renal (filtracin glomerular y secrecin
tubular)

REACCIONES ADVERSAS
Reacciones de hipersensibilidad
generalizadas (shock anafilctico) y locales
(Urticaria, rash)
Depresin de mdula sea y
granulocitopenia
Irritacin local
Diarrea asociada a antibiticos
Bajo riesgo fetal (electivas en embarazo)
Otras (hemorragias, trombocitopenia, etc.)

PRUEBA DE
ALERGIA A
LA
PENICILINA

Instilacin de 0.1 ml
(10 UI) de penicilina
en saco conjuntival, y
suero fisiolgico en el
otro ojo
Congestin conjuntival
= POSITIVA
Inyeccin intradrmica
de 0.1 ml (10 UI) de
penicilina, y al mismo
tiempo Sol. Fis. En el
otro lado
Roncha de 10 a 15 mm
= POSITIVA

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
ABSORCIN
Frmacos que retardan el vaciamiento gstrico y
por tanto la absorcin
( bloqueantes musculares, alimentos)
EFECTOS
POTENCIADOS: con antibiticos que tienen un
diferente blanco en la bacteria (-lactmico +
aminoglucsido)
DISMINUCIN (Y RESISTENCIA): con antibiticos
que tienen el mismo mecanismo de accin
(penicilinas + cefalosporinas)

CLASIFICACION DE LAS PENICILINAS

SUBGRUP
O

EJEMPLOS

CARACTERSTI
CAS

Penicilinas
Estandar

Penicilinas G (IV)
Penicilina V (VO)
Penicilina G Procana
acuosa
Penicilina G benzatnica
(IM)

Espectro: Cocos G+;

bacilos G+;
diplococus G-;
T. Pallidum;
anaerobios

Penicilinas
Antiestafiloc
cicas

Meticilina(IV), Nafcilina
(IV),
Isoxazlicas (IV),
Oxacilina,
Cloxacilina, Dicloxacilina

Resistente a la
penicilina del
Stafilococo, activas
por V.O.

Aminopenicili
nas

Ampicilina (IV VO)

Amoxicilina (IV VO)

Activas por VO,

espectro ampliado a
enterococos, grupo

PENICILINA G

NATURALES Y BIOSINTETICAS

BENCILPENICILINA
Se administra por va parenteral
Ventajas: bajo costo, fcil administracin, excelente
penetracin en los tejidos y su ndice teraputico
favorable.
Desventajas: degradacin por el cido gstrico.
Indicaciones especficas: celulitis, endocarditis
bacteriana, gonorrea, meningitis, neumona por
aspiracin, absceso pulmonar, neumona adquirida en
la comunidad, sfilis y sepsis en nios.
DOSIS: 1200000 UI / Sifilis: 2400000UI
Presentacion: Frasco 600000 UI / 1200000 UI /
2400000 UI

PROCAINA
Es una combinacin de la penicilina G con un anestsico local, la
procana, esta combinacin tiene como fin reducir el dolor
Indicaciones especificas: infecciones locales graves por
estreptococos, bacterias anaerobias, neumococos y gonococos,
sfilis, ntrax por B. anthracis (como coadyuvante), otitis media
aguda purulenta, mastoiditis aguda, amigdalitis aguda por
estreptococo hemoltico del grupo A, neumona, absceso, gonorrea,
sfilis, Infecciones del aparato respiratorio donde el paciente no
cumple su tratamiento oral, celulitis y erisipela.
DOSIS: 25000 50000 UI
Presentacion: Frasco 400000 / 600000 UI
Intervalo: cada 12 24 hrs

SODICA
Indicaciones especificas: infecciones del aparato respiratorio o
del aparato genital y en ciertas infecciones producidas por Gram
negativos, como la meningitis y la endocarditis.
DOSIS: 50000 100000 UI
Presentacion: Frasco 1000000 / 30000000
Intervalo: cada 4 6 hrs

PENICILINA G

Espectro antibacteriano
COCOS GRAM +
Streptococcus -hemoltico
Streptococcus Pneumoniae
Streptococcus viridians
BACILOS GRAM POSITIVOS
Corynebacterium diphteriae
Bacillus Anthracis
Listeria monocytgenes
DIPLOCOCOS GRAM
Neisseria gonorroeae
Nesisseria meningitiditis
TREPONEMA PALLIDUM
LEPTOSPIRA INTERROGANS
ANAEROBIOS
Clostridium
Actinomices israelii

SENSIBILIDAD A LA
PENICILINA G

FARMACOCINTICA
ABSORCIN nula por VO; IM a los 15 30; la
benzatnica entre 1 y 4 horas
DISTRIBUCIN, Unida a protenas 30% a 60%;
Vida Media de 30 minutos.
Con dosis usuales de sdica o potsica los
niveles teraputicos duran de 2 a 4 horas; la
procanica 1 da y la benzatnica de 15 a 30 das
Atraviesa con facilidad hasta el lquido
cefalorraqudeo en los casos de meningitis
EXCRECIN: 90% se elimina por secrecin
tubular y el 10% por filtracin glomerular.

PENICILINA G

Aplicaciones teraputicas y profilcticas:

Infecciones estreptoccicas
Faringitis (incluida escarlatina) y Neumona
por neumococo
Endocarditis por Streptococo viridans
Meningitis neumoccicas

Infecciones por diplococos negativos

Neiseria gonorrae

Sfilis y Listeria
La penicilina G benzatnica es la electiva

Infecciones por Clostridium (excepto C.

dificile) y anaerobios (excepto
bacteroides fragilis)
PROFILAXIS
Fiebre reumtica

PENICILINA V
Fenoximetilpenicilina

Unica penicilina activa por va oral.

No es inactivada por el jugo gstrico
La absorcin no est influida por las comidas.
Indicaciones especficas: infecciones
causadas por Streptococcus pyogenes (como la
amigdalitis, la faringitis e infecciones de la piel),
profilaxis de la fiebre reumtica y gingivitis
moderada o severa (junto con metronidazol).
DOSIS: 500000 UI 4 veces por dia VO
Presentacion: Tab. 500000UI / 1000000UI
Jarabe: 300000UI

PNC
SEMISINTETICAS
Se dividen segn
su accin antibacteriana en 5 grupos:
Resistentes a lactamasas
DOSIS
PRESENTACION
VIA
METICILINA
OXACILINA

Parenter
al
850mg

Parenter
al

NAFCILINA
CLOXACILIN
A

INTERVALO

Parenter
al
500mg

Tab. 250 y 500 mg

Jarabe 125 y 250
mg

VO

c/8 hrs

Uso
en infecciones
por estafilococos
DICLOXACILI
500mg
Tab. 250 yproductores
500 mg VO de -lactamasas,
c/6 hrs
NA el Staphylococcus aureus,
Jarabe
125 y 250
3 veces x
como
estreptococos.
mg

dia

 Son resistente a la hidrlisis por las penicilinasas del

Stafphylococcus Aureus
Espectro casi similar a la penicilina G, pero menor
potencia
Su uso se limita al tratamiento de estafilococias

Estables en medio cido

Mejor absorcin, lejos de las comidas (85% para
dicloxacilina)
Ligan a protenas plasmticas > 90%
Vida Media alrededor de 30 60 minutos
Excrecin 60% por va renal; resto por va biliar
Antibiticos que no deben modificarse la dosis en casos
de insuficiencia Renal
Absorcin buena por SNC con concentraciones altas en
LCR, indicadas en meningitis por S. aureus

AMPICILINA
Estable en medio acido / VO-EV
Biodisponibilidad disminuye con alimentos
PNC de menor fraccio unida a proteinas y las de mayor
vida media (1-2,5 hrs.)
Se elimina por excrecion renal
La hemodialisis disminuye 40% las reservas corporales
en aprox. 7hrs
DOSIS: 500mg 4 veces por dia VO, IM, EV
Presentacion: Susp. 125/250mg/5ml
Amp. 500mg / 1g
Comp. 500mg / 1g
Intervalo: cada 6 hrs

AMOXICILINA
Absorcion mas completa por VO
Biodisponibilidad mayor al 90%
Los alimentos no interfieren en la absorcion
del ATB
Debido a su mayor absorcion la incidencia
de diarrea con la amoxicilina es menor que
con ampicilina
DOSIS: 500mg VO 3 veces por dia
Presentacion: Susp. 125/250/500 mg / 5ml
Comp. 250 - 500mg / 1g
Intervalo: cada 6 8 hrs.

Aminopenicilinas

Ampicilina - Amoxicilina
cido
resistente
s
T 1,5h

Ampicilina
BD menor por alimentos

Baja unin
a
protenas
Plasmtic
as

Espectro smil a
peni G
+ E.coli,
H.I,influenza,
enterococo,
salmonella

Amoxicilina

Fraccin BD > 90% no

modificada por alimentos

> Pico plasmtico

Aminopenicilinas
EFECTOS ADVERSOS
Las generales de las penicilinas
Absorcin incompleta que provoca diarrea
La ampicilina provoca diarrea por C. Dificile
Colitis pseudomembranosa
Nefritis intersticial
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Interacciones igual que las penicilinas
Los aminoglucsidos potencian el efecto de
aminopenicilinas
Uso comn asociado a Inhibidores lactmicos
(Ac. Clavulnico y Sulbactam)

Aminopenicilinas
Usos teraputicos:

Infecciones de las vas respiratorias

Activas contra S. pyogenes, S.
Neumoniae, y Hemophilus influenzae

Meningitis
Alternativa en H. Influenzae, S.
Neumoniae, y Neiseria Meningitidis

Infecciones urinarias (1 eleccin las

quinolonas)

Infecciones por Salmonella

Son los ms prescritos en forma abusiva, y
por automedicacin, con riesgo de
provocar resistencia

PENICILINAS ANTIPSEUDOMONA

CARBOXIPENICI
LINAS

Carbenicili
na

UREIDOPENICI
LINAS
Mezlocilin
a

Azlocilina
Ticarcilina
Piperacilin
a

 Activos contra Pseudomona aeruginosa y algunas

especies resistentes a la aminopenicilinas
Espectro antibacteriano similar a las aminopenicilinas
Su uso se limita a Pseudomona aeruginosa
Ticarcilina empleada en el tratamiento de infecciones
causadas por Gram negativos, especialmente de
Pseudomona aeruginosa, incluyendo casos de
neumona, infecciones de los huesos, estmago, piel,
articulaciones, sangre, ginecolgicas y de las vas
urinarias.
La combinacin de un aminoglucsido con
carbenicilina o ticarcilina ha sido utilizada en el
tratamiento de infecciones severas por Pseudomona.
Como estrategia para potenciar la resistencia a las lactamasas, se presenta acompaada de cido
clavulnico.

UREIDOPENICILINAS
Espectro similar a las carboxipenicilinas con el
agregado de Klebsellia
Son suceptibles a la hidrlisis de las -lactamasas
La piperacilina es ms activa a anaerobios como
el B. Fragilis
Las ureidopenicilinas penetran bien en los
tejidos y tiene excelentes concentraciones
tisulares, incluyendo el LCR en pacientes con
meninges inflamadas, y niveles adecuados en
hueso para el tratamiento de osteomielitis.
Al igual que las carboxipenicilinas, estn
asociadas a hipopotasemia, hipernatremia y
disfuncin plaquetaria.

C
A
R
G

S
IA