ANTIDEPRESIVOS

TRICCLICOS Y
ANTIEPILPTICOS

Cuti Snchez Karina

Denise
Ros Bartra Mario Elas
Torres Inuma Tony Alexis

Depresin mayor
Se clasifica como depresin mayor (es decir,
depresin unipolar) o depresin bipolar (esto es,
enfermedad maniacodepresiva).
El riesgo de padecer depresin unipolar en el curso
de la vida es aproximadamente de 15%. Las
mujeres la padecen con una frecuencia dos veces
mayor que los varones.
Se caracterizan por estado de animo deprimido o
triste, preocupacin pesimista, inters disminuido
en las actividades normales, lentificacin mental y
concentracin disminuida, insomnio o sueno
aumentado, disminucin o incremento notable de
peso debido a trastornos de la alimentacin y la
actividad fsica, agitacin o retraso psicomotor,
sentimientos de culpa y falta de autoestima,
energa y libido disminuidas e ideacin suicida, que
se presentan casi todos los das durante un periodo
de al menos dos semanas.

Teora monoaminrgica

Frmacos antidepresivos
Antidepresivos
Tricclicos
Inhibidores de
la MAO
Inhibidores
selectivos de
la recaptacin
de Serotonina.
Inhibidores de
la recaptacin
de serotonina
y
noradrenalina
(duales)
Antagonistas
de los
receptores de
serotonina

Bloquean en forma no selectiva la

recaptacin de NA y 5-HT
IMAO irreversibles: se ligan en forma
irreversible e inespecfica a la MAO
IMAO reversible : inhibidor selectivo de la
MAO-A
Bloquean la recaptacin presinptica de
serotonina

Inhiben tanto a los transportadores de

serotonina como a los de noradrenalina

Sus afinidades para los receptores 5-HT2A,

5-HT2Cy 5-HT3

Mecanismo de accin.
Sus afinidades para los
receptores 5-HT2A, 5-HT2Cy
5-HT3

MAOI: irreversibles: se
ligan en forma
irreversible e
inespecfica a la MAO
IMAO reversible :
inhibidor selectivo de
la MAO-A

TCA: Bloquean en forma no selectiva

la recaptacin de NA y 5-HT

SSRI: Bloquean la recaptacin

presinptica de serotonina

SNRI: Inhiben tanto a los

transportadores de serotonina
como a los de noradrenalina

Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics.

McGRAW-HILL INTERAMERICANA EDITORES

Farmacocint
ica

Se administra por va oral.

Se absorben por TGI, atraviesan
la BHE, placenta y se excretan
en la leche materna.
Unin a protenas plasmticas
Concentracin mxima es de 28 horas.
Se elimina aprox. 10-40 horas.

Efectos
Farmacolgic
os

ACCIN ANTIDEPRESIVA
(aparece a partir de las 2-3
semanas de tratamiento).
Accin sedativa: efecto
antihistamnico
Accin analgsica: Amitriptilina.
Accin anticolinrgica.
Efectos cardiovascular

 Utilidad teraputica.
Depresin:

Amitriptilina: tab. 25 mg.

Promedio teraputica: 75 a 200 mg/dia.
Dosis diaria mxima: 300 mg/dia.
Clomipramina: Grag 25 mg y tab. de liberacin
programada 75 mg.
Promedio teraputica: 100 a 150 mg/dia. Dosis nica
nocturna o dividida 2 o 3 veces al da segn tolerabilidad.
La presentacin retard dosis nica nocturna. Maxima:300
mg/dia.

RECUERDA: Se inicia con 25 mg en la noche y se aumenta 25 mg

cada 3 a 5 das de acuerdo a tolerancia hasta alcanzar una dosis
promedio teraputica de 75 a 100 mg. Dosis mxima 300
mg/dia.
Adems que los efectos teraputicos se manifiestan despus de
las 2-3 semanas.

Contraindicaciones:
Infarto de miocardio reciente.
Feocromocitoma
Nunca utilizar ADT conjuntamente con los IMAO.
Hipertrofia prosttica.
Hepatopata y nefropata.

RAMs:
Efectos anticolinrgicos: boca seca, constipacin, mareos,
retencin urinaria.
SNC: somnolencia, debilidad
Hipotensin postural.

Intoxicacin:
Los ADT son mas peligrosos en caso de intoxicacin.

INHIBIDORES DE LA
MONOAMINOOXIDASA (IMAO)

MAO-A: degrada los NTs tipo monoaminas: NA y

serotonina.
MAO-B: degrada preferentemente la dopamina.

farmacocint
ica

Utilidad
teraputica

Toxicidad

Se absorbe bien por VO

Unin a la protenas plasmticas 50%
Se metaboliza extensamente en el hgado.
Cruza la BHE
Se elimina por la orina.

Depresin atpica,
Trastorno de pnico,
Depresin mayor,
Dolor crnico y atpico,
Fobias sociales.

Puede producir toxicidad por tiramina (sndrome

tiramnico o sndrome del queso), puede
ocasionar crisis hipertensivas graves por la
ingesta de alimentos ricos en tiramina (queso,
cerveza, vino tinto, hgado de pollo, levadura,
caf, higos, yogur, aguacate y uvas pasas)

 Dosis:
Moclobemida: tab. 150 mg .
La dosis antidepresiva efectiva es de 300
600 mg/dia, divida en 3 dosis (los efectos se
hacen evidentes luego de 1-3 semanas).
RECUERDA: Cambiar al paciente de un IMAO no selectivo a otro
antidepresivo exige un periodo libre de medicamento de 10 a 14 das
(moclobemida deber descontinuarse 1 da antes de iniciar el
tratamiento con IMAO no selectivo).

 Contraindicaciones y precauciones
Uso en gestantes: contraindicado
Uso peditrico: contraindicado.
Uso geritrico: sin indicaciones de ajuste de
dosis.
Uso en insuficiencia heptica: reducir dosis a
la mitad o tercera parte.

RAMs:
Las mas frecuente es la xerostoma
La interrupcin brusca produce insomnio,
pesadillas, delirio y psicosis.
Hipotensin, taquicardia, constipacin.

INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
RECAPTACIN DE SEROTONINA
Fluoxetina.
Fluvoxamina
.
Paroxetina
Sertralina.
Citalopram
Escitalopra
m

La eficacia antidepresiva
es similar a la de los ADT,
pero su toxicidad y
efectos adversos es
menor.
Depresin.
Ansiedad
Trastornos de pnico
Bulimia

Farmacocintic
a

Contraindicacio
nes

RAMs

Absorcin oral buena.

Unin a protenas plasmticas 50%-95%
Atraviesan la BHE y se acumulan en los tejidos.
Se metabolizan en el hgado.
Se eliminan por via renal.
La FLUOXETINA= vida media de 4 a 6 dias y sus metabolitos
entre 4-16 dias. T1/2 15-33 horas.

En combinacin con IMAO, no iniciar tratamiento hasta 5

semanas despus de suspender fluoxetina ni con fuoxetina
hasta 2 sem depus de suspender el IMAO irreversibles y el dia
despus con IMAO-A reversible

Disfuncin sexual y trastornos digestivo.

ISRS + IMAO= Sindrome Serotoninrgico.
La interrupcin brusca genera el Sndrome de abstinencia.

 Dosis.
Fluoxetina: Tab 20 mg
Adultos: 20 a 80 mg en mono dosis diurna (sobre el desayuno),
dosis iguales o superiores a 40 mg administrarse 2 veces al da..
Fluvoxamina : Tab 100 mg.
Adultos: la dosis diaria esta entre 50 y 200 mg como dosis nica en
la noche.
Sertralina: tab 25, 50 y 100 mg
Adultos 50-200 mg/dia.
Escitalopram: comp 10 mg
10 a 40 mg/dia.

Inhibidores de la recaptacin de serotonina y noradrenalina (duales) y

Antagonistas de los receptores de serotonina

Venlafaxina: cap. LP 37,5 75 y

150 mg
Dosis: 37,5 a 375 mg /dia.
Duloxetina: cap. 30 y 60 mg
Dosis: 60 mg/dia

Antidepresivos atpicos
Mirtazapina: tab. dispersables
15 y 30 mg
Dosis: 15 a 45 mg dosis unica
nocturna.

-Revaluar al paciente cada 15 das.

-Si hay remisin completa mantener la
medicacin por lo menos 6 meses desde el

EPILEPSIA
Convulsin o crisis epilptica es un
fenmeno paroxstico originado por una
actividad anormal, excesiva y sincrnica
de un grupo de neuronas.
Epilepsia
es la existencia de crisis
epilpticas recurrentes debidas a un
proceso crnica.
Estatus epilptico cuando una crisis
dura mas de 30 min o cuando existen
crisis repetitivas.

Fisiopatologa

Epilepsia

ANTIEPILPTICOS
Mecanismo de accin

Frmacos que potencian

la inhibicin mediada
por los canales de sodio

Frmacos que
inhiben los
canales de calcio

Frmacos de
Transmisin
sinptica
intensificada de

Frmacos que potencian la inhibicin mediada

por los canales de sodio

Fenitona
Presentacin: caps. 100 mg,
amp 250 mg/ 5ml
Dosis: 100mg/8 hr. o.v.
En estatus epileptico una dosis
de carga de 15 a 18 mg/kg i.v.,

farmacocintica

Efectos adversos

 Carbamazepina

farmacocintica

Presentacin: tab. 200 mg

Dosis: La dosis inicial es de 200
mg cada 12 horas. Se aumentan
200 mg cada 4 das. La dosis
mxima es de 1.600 mg
divididos en 3 o 4 tomas de
acuerdo con la respuesta clnica
y los niveles teraputicos sricos
Efectos adversos

 Lamotrigina

Caractersticas

Presentacin : tab. 25, 50, 100 mg

Dosis inicial de 25 mg una vez al
da por dos semanas, seguidos de
50 mg una vez al da (o en dos
dosis divididas) por dos semanas.
Se debe aumentar hasta 100
mg/dia en la semana 5. La dosis
usual deseada para lograr la
respuesta optima es 200 mg
divididos en una o dos dosis. La
dosis mxima es de 400mg.
Efectos adversos

 Presentacin: tab 500

mg y jbe. 250 mg/5
mL y gotas de
200mg/ml.
Dosis: Se inicia con
250 mg/dia, se
aumenta 250 mg
cada 3 das hasta
llegar a 750 mg/dia.

cido Valproico (Valproato)

Caractersticas

Efectos adversos

INHIBIDORES DE LOS CANALES DE

CALCIO
TIPO T:
ETOXUSIMIDA
Valproato
Caractersticas

Presentacin: Tab 250 mg, jbe

250mg/5ml
Dosis: 15 - 40 mg/kg/da cada
12 hs, dosis mxima: 1500
mg/da
Efectos adversos

 Activados por voltajes altos:

Gabapentina

Caractersticas

Presentacin : cap. 300 mg;

tab. 600 mg
Dosis: El rango teraputico
oscila entre 600 y 1.800 mg
diarios divididos en 3 dosis.

Efectos adversos

 Pregabalina

Presentacin: cap. 75,

150 mg
Dosis: Las dosis oscilan
entre 300 mg hasta 600
mg/da repartidos en dos
a tres dosis.
Caractersticas

Frmacos de Transmisin sinptica intensificada de

GABA.

Benzodiacepinas:

 Diazepam
Presentacin: tab. 5 y 10 mg, amp. 10 mg/2 mL
Dosis: Status: 0,5 a 1 mg/kg i.v. neonato), 0,2 a 0,5 mg/kg
i.v.
Dosis mxima
Menor de 5 anos: 5 mg.
Mayor de 5 anos: 10 mg.
Adultos: 30 mg.
Crnico: 0,2 a 0,4 mg/kg.
Midazolam
Presentacin: tab. 7,5 mg ; amp. 15 mg/3 mL y 50 mg/10
mL
dosis: En status se usa un bolo de 0,1 a 0,3 mg/kg dosis
seguido de una infusin (en bomba de infusin) de 0,05 mg/kg
por hora.
Lorazepam
Presentacin: tab. 1 y 2 mg.
Dosis: en tabletas no se utiliza para anticonvulsiones.
Clonazepam
Presentacin: 0.5-2 mg
Dosis: 0,1 a 0,2 mg/kg.

 Barbitricos
Fenobarbital
: el nico
que se
utiliza en
epilepsias.

Fenobarbital
Presentacin: tab. 100 mg;amp 200
mg/m.
Dosis: prevencin convulsiones: 1-5
mg/kg/dia.
Estatus convulsivo: 10 mg/kg/dia
Efectos adversos:
Sedacin, la cual se tolera por
la cronicidad de la medicacin.
Con dosis excesivas ocurren
nistagmos
y
ataxia,
irritabilidad e hiperactividad en
nios y confusin en ancianos.
Puede tener efectos sobre la
memoria
y
comprensin,
relacionados con la dosis.

Gracias..