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DE FARMACOLOGA
DOCENTES:
ALUMNA:
Farmacocintica
Estudia los procesos a los
que el frmaco es
sometido a travs de su
paso por el organismo
Absorcin
Distribuci
n
Metabolis
mo
Excrecin
Farmacocintica
Absorcin
Absorcin
Metabolis
Metabolis
mo
mo
Excrecin
Excrecin
Absorbe en el
estmago e intestinos
Hgado-metaboliza
Biodisponibilidad
Va oral
Y se distribuya a sus
sitios de accin
Vas de administracin de
los frmacos
Enteral: oral y sublingual
Parenteral : intravenosa, intramuscular,
subcutnea
Inhalacin: a travs de la supercie de las
mucosas de las vas respiratorias y del
epitelio pulmonar.
Tpica
Transdrmica
Rectal
Distribucin de los
frmacos
Proceso en el que un frmaco abandona
reversiblemente la corriente sangunea y
penetra en el espacio intersticial (liquido
extracelular) y/o en las clulas de los tejidos
esto depende de:
Flujo sanguneo
Permeabilidad capilar
estructura del capilar
barrera hematoenceflica
Estructura del frmaco
Unin de los frmacos a las protenas
Eliminacin de los
frmacos
La va ms importante es a travs del rin, en
la orina. Otras vas son la bilis, intestino,
pulmn y la leche materna.
Un paciente con insuciencia renal puede
someterse a dilisis extracorprea, que elimina
molculas pequeas, como las de los frmacos.
Filtracin glomerular
Frmacos llegan al rin por las arterias renales,
que se dividen para formar un plexo capilar
glomerular. El frmaco libre (no unido a la
albumina) atraviesa las hendiduras capilares y
llega al espacio de Bowman como parte del
ltrado glomerular. La tasa de ltracin
glomerular (125 ml/min) normalmente supone
alrededor del 20% del flujo plasmtico renal
(600ml/min). La liposolubilidad y el pH no
influyen en el paso de los frmacos al ltrado
glomerular.
Farmacodinami
a
Estudia la accin y
efectos bioqumicos,
siolgicos en un
organismo vivo
Interaccin entre
frmaco y receptores
Enlaces qumicos no
covalentes -> Efecto
reversible
Enlaces qumicos
covalentes -> Efecto
irreversible
> Complejos = >
respuesta biolgica
Receptor
farmacolgico
Estructura
generalmente
proteica,
especica para
una droga o
similar.
Frmaco
Sustancia capaz
de modicar la
actividad celular
Caractersticas
frmaco -receptor
Anidad
Capacidad de
unin entre un
frmaco y un
receptor especco
Ecacia o actividad
intrnseca
Capacidad para
producir accin
sio-farmacolgica
despus de la
jacin o unin del
frmaco
RECEPTORES
A.
B.
C.
Acoplados a protenas G
receptor
cel. efectora
activacin
cierre
E.
replica clula
Relaciones dosis-respuesta
Los agonistas son frmacos que pueden
unirse a un receptor y provocar una
respuesta biolgica.
La magnitud del efecto del frmaco
depende de su concentracin a nivel del
receptor, lo que viene determinado por la
dosis administrada y por factores propios
del perl farmacocinetico, como tasas de
absorcin distribucin y metabolismo.
AINE
Analgsicos antinflamatorios no
esteroideos
Frmacos empleados con >frecuencia en
odontologa
Dao tisular por abscesos
Caries
Extracciones
Utilidad
teraputica
Llevan a cabo tres funciones
farmacologicamente deseables que
se deben a la inhibicin de la
sintesis de prostaglandinas en las
clulas inflamatorias a travs de la
inhibicin de la enzima
cicloxigenasa.
Analgesia
Antipirtica
Antiinflamatoria
Accin antiinflamatoria: la
disminucin de la
prostaglandina E2 y
prostaciclina comporta una
reduccin de la
vasodilatacin
Efecto analgsico: la
menor generacin de
prostaglandinas origina
una menor sensibilizacin
de las terminaciones
nerviosas nociceptoras por
los mediadores
inflamatorios, como
bradicidina
Efecto antipirtico: La
interleucina 1 libera
prostaglandinas en el
sistema nervioso
Derivados del
Salicilato
Derivados del
P-aminofenol
Acido
acetilsaliclico
Difeunisol
Sulfasalazina
Olsalazina
Acetaminofn
Derivados del
acido
heteroarilacetic
o
Tolmetin
Diclofenaco
Ketorolaco
Derivados del
acido
aprilpropionico
Naproxeno
Ibuprofeno
Ketoprofeno
Fenoprofeno
Furbiprofeno
Tiaprofeno
Oxaprocin
Derivados del
indol y acido
indenacetico
Indometacina
Sulindac
Etodolac
Acemetacina
Derivados del
acido antranilco
Acido
mefenamico
Acido
meclofenamico
Derivados del
acido enolico
Piroxicam
Tenoxicam
Meloxicam
Derivados de
las
pirazolonas
Metamizol
Fenilbutazon
a
Oxifenbutaz
ona
Derivados de
sulfanilidas
Nimesulide
Selectivos
(COX-2)
Celecoxib
Parecoxib
Lumiracoxib
Rofecoxib
Valdecoxib
Mecanismo de
accin
Inhiben
cicloxigenasa
COX I
COX II
PROSTAGLANDINAS
La ciclooxigenasa es una enzima que convierte el cido
araquidnico en endoperoxidos cclicos, los cuales se
transforman en prostaglandinas y tromboxanos mediadores
de la inflamacin y factores biolgicos locales, no
circulantes llamados autacoides y eicosanoides .
La inhibicin de la sntesis de prostaglandinas y
tromboxanos ser responsable de su actividad teraputica y
de los efectos txicos.
Ciclooxigenasa
COX-1 (enzima constitutiva)
sntesis de prostaglandinas para la
regulacin siolgica como la cito
proteccin gstrica y renal, la
regulacin de fluidos sanguneos
inflamatorios
COX-2 (enzima inducible) no esta
normalmente presente, es una
enzima inducida por citoquinas,
factores de crecimiento y factores
sricos que se generan en el sitio
de inflamacin.
AAS cido
acetilsaliclico
Accin: antiinflamatoria,
analgsica y
antipirtica
Va de administracin: oral se debe tomar con
los alimentos
Biodisponibilidad: 90%
Absorcin: tracto gastrointestinal
( principalmente en la 1ra porcin del intestino
Inhibe
COX-1 y COX-2 bloqueando
delgado)
biosntesis de prostaglandinas y
tromboxanos
Distribucin: En todo el organismo
incluyendo, el liquido sinovial,
liquido raqudeo y leche materna
Excrecin: renal
Vida plasmtica: 3-6 h
Reacciones adversas
Puede causar el cierre
prematuro del
conducto arterioso si
se administra en el
tercer trimestre de
embarazo
Esta contraindicado en
estados febriles vricos
ya que esta asociado al
Sx. de Reye
(encefalopata aguda
degeneracin hgado)
Disminuyen la funcin
renal en dosis altas,
consumo crnico y
pacientes susceptibles.
Efectos adversos
Hipersensibilida
d
Disfuncin
heptica
Insuciencia
renal
Causa toxicidad
letal por
sobredosis
No se de
administrar en
pacientes que
toman frmacos
inductores
Efectos txicos: hepatotoxicidad,
necrosis tubular
enzimticos
renal, reacciones de hipersensibilidad
El antdoto
(barbitricos)
especico por intoxicacin es la acetilcisteina
nauseas
Vomito
Dolor abdominal
Dicultad al orinar
Erupcin cutnea
Neutropenia
Cansancio
Ictericia
Necrosis del
hgado
Contraindicaciones
Metamizol/ dipirona
farmacocintica
Va de
administracin: oral
e intramuscular
Metabolizacin:
heptica
Excresin:renal
Vida media
plasmtica: 8-10h
Teraputica:
analgsico y
antipirtico
Efectos adversos
Granulomatosis
Anemia hemoltica
Sndrome de
Stevens Johnson
Trombocitopenia
Se considera
frmaco de segunda
eleccin en el
tratamiento de dolor
moderado a intenso
Contraindicacione
s
Hipersensibilidad
Insuciencia
renal
Insuciencia
cardiaca
Embarazo y
lactancia
Va de
administracin y
dosis
Oral: 500 mg
cada 8 horas.
Va parenteral
I.M. e I.V.:
Adultos y nios
mayores de 12
aos: 2 g por
va I.M. profunda
o I.V. lenta
(3 minutos) cada
8 horas.
Posologa en nios
10-15
mg/kg/dosis
Cada 6-8h
Naproxeno
Ibuprofeno
Ketoprofeno
Fenoprofeno
Furbiprofeno
Tiaprofeno
Oxaprocin
Naproxeno e ibuprofeno
Propiedades
analgsicas,
antiinflamatorias y
antipirticas
Bloquean sntesis de
prostaglandinas,
tromboxanos y
prostaciclinas, por
inhibicin de manera
no selectiva la COX 1
y2
Efectos adversos
Nauseas Dispepsia
Edema perifrico
Exantema Picazn
Efecto cardiovascular
y SNC
Contraindicacin
individuos con plipos
nasales
Angioedema
Efectos
adversos
Nauseas
Vomito
Dolor
abdominal
Diarrea
Erupcin
cutnea
Ketorolaco
Diclofenaco
Indometacina
Piroxicam
En humanos existen
reportes de nefritis
aguda intersticial con
hematuria, proteinuria
y, ocasionalmente,
sndrome nefrtico.
Meloxicam
Celecoxib
considerar criterios
de biotica, evitando los errores de
prescripcin, conocer las
patologas del paciente, la
importancia de la farmacovigilancia
y
las interacciones farmacolgicas,
enfrentando los fenmenos de
automedicacin y escasez de
medicamentos
Los frmacos ms
prescritos en
odontopediatra son los
AINEs y antimicrobianos
Reacciones adversas
1. Sistema nervioso central: cefalea, acufenos y mareo.
2. Cardiovasculares: retencin de lquidos, hipertensin, edema y,
rara vez, insucincia cardaca congestiva.
3. Gastrointestinales: dolor abdominal, displasia, nausea, vomito
y, rara vez, ulceras o hemorragias.
4. Hematolgicos: trombocitopenia ocasional, neutropenia o
incluso anemia aplasica.
5. Hepticos: pruebas de funcin heptica anormales y rara vez
insuciencia hepatica.
6. Pulmonares: asma.
7. Drmicos: exantemas de todos los tipos, prurito.
8. Renales: insuciencia renal, hiperpotasemia y proteinuria.
Bibliografa
Boj JR, Catal M, Garca-Ballesta C, Mendoza A, Planelles
P. Odontopediatra. La evolucin del nio al adulto joven.
1 edicin Madrid: Editorial Ripano. 2010
Finkel R, Clark M, Cubeddu L. Lippincotts illustrated
reviews Farmacologa. 4 edicin edicin Espaa: 2009
Mendoza PN. Farmacologa mdica. Edicin Mxico:
Editoral mdica panamericana 2008