CANDESARTAN

SOLIS VAZQUEZ ALINE CELESTE

ANTAGONISTA DEL RECEPTOR

DE LA ANGIOTENSINA II (ARA2)
Grupo Qumico Bifeniltetrazoles
Candesartn cilexetil

Candesartan

Nombres comerciales:
* Atacand
* Parapress
* Bloperess
Forma farmacutica:
* Comprimidos de 4mg , 8mg , 16mg , 32mg

PRESENTACIONES
FARMACOLGICAS

CARACTERISTICAS
T : 9 HORAS
Biodisponibilidad : 14% - 15%
Administracion: por va oral en forma de candesartan cilexetilo
Cpmax: 3 - 4 hrs. Despus de la dosis oral
Union Proteinas P: 99%
Metabolismo heptico moderado, transformndose en un metabolito
inactivo.
Eliminacion : renal 56% y fecal 26%
Semivida de eliminacin: 9 12 hrs.
El 17% restante se biotranforma en hgado
Las respuestas hipotensoras estn relacionadas con las dosis dentro del
rango de dosificacin de 2 a 16 mg.

MECANISMO DE ACCIN
Antagoniza la angiotensina II en el subtipo de receptor AT1 ya que tiene
muy alta afinidad por este receptor y se disocia del mismo muy
lentamente, al unirse a AT1, bloquea los efectos de la angiotensina.
La angiotensina II es una hormona vasoactiva del sistema reninaangiotensina que juega un importante papel en la regulacin de la
presin arterial y en la fisiopatologa de la hipertensin y del fallo
cardaco congestivo. Adems de ser un potente vasoconstrictor, la
angiotensina II estimula la secrecin de aldosterona por las glndulas
adrenales. De esta forma, al bloquear los efectos de la angiotensina II, el
candesartan disminuye la resistenca vascular sistmica sin producir un
cambio importante de la frecuencia cardaca. En respuesta al bloqueo de
los receptores AT1, aumentan os niveles plasmticos de renina y de
angiotensina II.

 NOTA:
Las dosis bajas de candesartan (16 mg/dia) no parecen afectar los niveles
plasmticos de aldosterona, aunque las dosis ms elevadas (32 mg/dia)
producen un descenso de los niveles de aldosterona, sin afectar o
afectando muy poco los niveles sricos de potasio. Como el candesartan
no inhibe la enzima de conversin de la angiotensina, no inhibe la
degradacin de la bradikinina. Tampoco afecta de forma significativa las
concentraciones sricas de los triglicridos, el colesterol total, la glucosa
o el cido rico.

INDICACIONES

Hipertensin arterial
esencial, especialmente
en pacientes con
intolerancia a IECAS.

Insuficiencia cardiaca.

CONTRAINDICACIONES
Insuficiencia heptica
grave, cirrosis biliar y
colestasis.
Insuficiencia renal grave y
dilisis.
Hiperaldosteronismo,
por estar afectado el
sistema reninaangiotensina.
Embarazo y lactancia.

EFECTOS ADVERSOS
Cardiovasculares: hipotensin (sobre todo en pacientes con
hipovolemia o tratados con diurticos), hipotensin ortosttica,
edema.
Sistema nervioso: mareos, cefalea, fatiga astenia, insomnio.
Respiratorios: tos, infeccin respiratoria de vas altas,
congestin nasal.
Otros: diarrea, dolor abdominal, nuseas, dolor de espalda,
mialgia, aumento de transaminasas.
Asociacin con hidroclorotiazida: hipopotasemia, hiponatremia,
hiperuricemia, hiperglucemia, glucosuria, alcalosis hipoclormica,
ataques de gota. Excepcionalmente citopenias y reacciones
cutneas alrgicas.

INTERACCIONES
Amilorida, suplementos de potasio, eplerenona, bencilpenicilina
potsica: aumentan el riesgo de hiperpotasemia.
Litio: los ARA-II pueden aumentar el nivel plasmtico de litio y el
riesgo de toxicidad, probablemente porque reducen su excrecin
renal. Puede ser necesario reducir la dosis de litio.
AINE: los AINE, especialmente la indometacina, aumentan el
riesgo de insuficiencia renal y pueden restar parte del efecto
antihipertensivo porque bloquean la sntesis de prostaglandinas
renales. Procurar una adecuada h.

BIBLIOGRAFIAS
Pfeffer MA et al. Efectos de candesartan sobre la mortalidad y morbilidad de
pacientes con insuficiencia cardiaca crnica: el programa CHARM-Global
McMurray JJV et al. Efectos de candesartan en pacientes con insuficiencia
carcica crnica y funcin sistlica ventricular izquierda deprimida tratados
con inhibidores de la enzima de conversin de la angiotensina: el ensayo
CHARM-Aadido
Granger CB et al. Efectos de candesartan en pacientes con insuficiencia
cardiaca crnica y funcin sistlica ventricular izquierda deprimida e
intolerancia a los inhibidores de la enzima de conversin de la angiotensina:
el ensayo CHARMAlternativo.
http://www.revespcardiol.org/es/caracteristicas-farmacologicas-los-ara-iison/articulo/13092029/