Drogas Antiinflamatorias no Esteroideas

(AINES)

Son agentes antiinflamatorios que no

son esteroides.
Tienen adems acciones analgsicas,
antipirticas
e
inhibidoras
de
plaquetas.
Actan bloqueando la sntesis de
Prostaglandinas
al
inhibir
la
Ciclooxigenasa.

 Los principales efectos teraputicos de los AINES

proviene de su capacidad de inhibir las
prostaglandinas.
La primera enzima en la va de sntesis de dichos
intermediarios es la sintasa de prostaglandina
G/H, llamada tambin ciclooxigenasa o COX,
enzima que transforma el cido araquidnico (AA)
en los productos intermediarios inestables PGG2
y PGH2, y que culmina en la produccin de
tromboxano A2 (TXA2) y diversas prostaglandinas

INFLAMACIN
Reaccin a un estmulo nocivo.
Infeccin, isquemia, agentes fsicos.
Macroscopicamente calor, rubor,
dolor y tumefaccin.
3 FASES:
AGUDA: Vasodilatacin transitoria.
Aumento de permeabilidad vascular.
SUBAGUDA: Infiltracin celular.
CRNICA: Proliferacin, degeneracin
fibrosis.

EFECTOS TERAPUTICOS
1. ANTIINFLAMATORIO
2. ANTIPIRTICO
3. ANTIAGREGANTE
PLAQUETARIO
4. ANALGSICO

CLASIFICACION
CLASIFICACION
GRUPO
FARMACOLOGICO
ACIDOS CARBOXILICOS
Acetilados
No acetilados
ACIDOS ACETICOS
Arilacticos
Indolacticos

FARMACOS
AAS, Acetilsalicilato de lisina, Fosfosal, Salicilamida,
Clonixinato de lisina, Triflusal, Benorilato
Diflunisal, Salsalato
Diclofenaco, Aceclofenaco, Fentiazaco
Indometacina, Acemetacina, Sulindac, Tolmetn,
Ketorolaco, Glucametacina, Oxametacina, Proglumetacina

ACIDOS ARILPROPIONICOS

Ibuprofeno, Naproxeno, Ac. Tiaprofnico, Fenbufeno,

Ketoprofeno, Butibufeno, Ibuproxam, Dexketoprofeno

ACIDOS FENAMICOS

Ac. Meclofenmico, Ac. Mefenmico, Ac. Niflmico

PIRAZOLONAS

Metamizol, Fenilbutazona, Bencidamina, Feprazona

OXICAMS

Piroxicam, Tenoxicam, Meloxicam

COXIBS

Rofecoxib, Celecoxib, Etoricoxib, Valdecoxib

NO ACIDICOS

Nabumetona, Nimesulida

OTROS

Isonixina, Tetridamina, Floctafenina, Ditazol

FARMACOCINTICA
FARMACODINAMIA

cidos orgnicos dbiles.

Buena absorcin VO.
Alta unin a Protenas plasmticas
(8090%)
Concentracin mxima en plasma 1
4 h.
Metabolismo heptico CITp450.
Excrecin renal: Filtracin y secrecin
tubular.

Farmacocintica
Via de administracion
La va mas usada es la va enteral,
aunque algunos AINEs pueden
administrarse por va parenteral y
tpica

Farmacocintica
Absorcin
Gran parte de los AINES se absorben de
manera rpida y completa en las vas
gastrointestinales y alcanzan
concentraciones mximas en 1 a 4 h
La presencia de alimentos tiende a retrasar
la absorcin sin modificar la concentracin
mxima
Buena correlacin entre la dosis
administrada y la concentracin plasmtica.
Administracin rectal proporciona una
absorcin mayor que la oral (Indometacina).

Farmacocintica
Distribucin
Se fijan a protenas plasmticas
(albmina) por su naturaleza
cida.
Se concentran en compartimientos
cidos como los tejidos inflamados,
el estmago y el rin.
Se distribuyen en espacios intra y
extra celulares.
Atraviesan
las
barreras
hematoenceflica y placentaria y

Farmacocintica
Metabolismo
Es fundamentalmente heptico.
Dos categoras:
a) Los que tienen un metabolismo
presistmico
o
los
que
son
profrmacos.
b) Los que son frmacos activos que
pierden actividad al metabolizarse.
Metabolismo por glucuronoconjugacin.
Circulacin enteroheptica.

Farmacocintica
Eliminacin
Por va renal, en forma de
metabolitos o en forma inalterada.
Algunos (Indometacina) por las
heces.
Dos grupos:
Los que tienen una semivida de
eliminacin corta, inferior a 10
horas.