UNIVERSIDAD NACIONAL DE

TRUJILLO
FACULTAD DE MEDICINA
DE MEDICINA
DEPARTAMENTOESCUELA
ACADMICO
DE CIENCIAS BSICAS
MDICAS
CURSO DE FARMACOLOGA BSICA

OXITOCICOS Y TOCOLITICOS

Docente: Dr. ISAC RIOS CANALES

AUTORES: TODA LA PROMOCION LII(52)
TRUJILLOPER
setiembre -

(EXPOSITOR)
ALDAVE LAZARO
KEVIN

OXITCICOS

OXITCICOS
DEFINICIN
Los oxitcicos (de tkos : parto y oxiles : que acelera) son
frmacos que producen contraccin del tero , por lo que tiles
para inducir o dirigir el parto mediante un estimulo controlado de
la motilidad.
Actualmente los frmacos que se utilizan como oxitcicos son
la oxitocina, prostanglandinas y la metilergometrina

GENERALIDADES
Utilizados en obstetricia para modificar la evolucin del
trabajo de parto y la expulsin.
Los alcaloides del cornezuelo del centeno fueron los primeros
compuestos utilizados para desencadenar o acelerar el parto

En la obstetricia moderna , para

dicha funcin se utiliza

OXITOCINA

CLASIFICACIN:
1. DERIVADOS DEL ALCALOIDE DEL CENTENO
(METILERGOMETRINA)
2. OXITOCINA
3. PROSTANGLANDINAS

DERIVADOS DEL ALCALOIDE

DE CORNEZUELO DE CENTENO
Los alcaloides se dividen en tres grupos:
Los aminocidos tipificados por la
ergotamina,
Los aminocidos dihidrogenados
(dihidroergotamina)
Las aminas como la ergonovina.

Mecanismo de accin:
Actan sobre diferentes tipos de receptores. Sus efectos
incluyen acciones:
Agonistas.
Agonistas parciales.
Antagonistas.

Receptores adrenrgicos
Receptores para la serotonina

Agonistas.
Agonistas parciales.

Receptores de dopamina en el
SNC.

Algunos tienen gran afinidad por los receptores

presinpticos, en tanto que otros son ms selectivos
para receptores posunin.

Los alcaloides de cornezuelo estn contraindicados

Durante la gestacin.

PUEDEN CAUSAR SUFRIMIENTO FETAL Y ABORTO.

Pacientes con vasculopata perifrica, cardiopata
coronaria, hipertensin, alteraciones de las funciones
hepticas y renales, y sepsis.
Uso en hemorragia posparto
Aumenta de modo notoria la actividad motora del tero.
No se usa para facilitar el trabajo de parto Pero es bastante
compatible con su administracin despus del parto o
aborto, para controlar hemorragia y mantener la contraccin
uterina.
La ERGONOVINA es la ms activa y tambin menos

MECANISMO DE ACCIN

Agonista parcial de receptores alfa- adrenrgicos

Agonista y antagonista del receptor serotoninrgicos 5-HT2

Acta directamente sobre el msculo liso uterino

(EXPOSITOR)

CHARCAPE ALIAGA
HENRY

ERGONOVINA

Accin
Estimula la
contraccin
uterina

Por accin de:

Agonismo
parcial sobre
receptores (1)

Antagonismo sobre
receptores
triptaminrgicos (5-HT
2A)
activan

protena Gq
activa

PLC
PIP

IP3

+ DAG

Ca2+
Activa vas sensibles al
Ca2+

calmodulina
activa

Contraccin de
la fibra de lisa

Fosforila la
cadena ligera de
miosina

Cinasa de
miosina

Administraci
Administraci
nn
IV
Oral
IM

Farmacocint
ica
Latenci
a

Efecto
Mximo

Duraci
n

40 s

< 5 min

45 min

10 min

30min

3-6 h

Dosis

0.2 mg

02-0.4 mg
6-12 h

7-8 min

<1h

3-6 h

0.2 mg

cada 2-4 h

=
= 0.5
0.5 23
23 hh
TT

Absorcin
Absorcin
Metabolism
Metabolism
oo
Excrecin
Excrecin

cada

De forma rpida y casi

Completa.
Heptico
Renal

RAMs
Administracin
intravenosa

produce

Hipertensin transitoria

Nauseas, vmitos, visin borrosa, incluso

cefaleas

Convulsiones
Muerte

palpitaciones, dolor torcico,

disnea
Parestesia, prurito, extremidades fras, plidas e
hipoesteticas
Angina de pecho, bradicardia o taquicardia y variacin
en la presin arterial

Indicac
iones

III periodo del parto: post-alumbramiento post cesrea,

post aborto, pos aborto molar
Hemorragia postparto

produce

Involucin uterina
retardada
Migraa y mal de Parkinson

Contraindi
caciones
Hipertensin
I y II periodo del parto

arterial

Enfermedad coronaria

Hipotona a atrofia
uterina

Arterioesclerosi
s

Insuficiencia heptica
Insuficiencia renal

(EXPOSITOR)
GARCIA CABRERA
PAMELA

ERGOTAMINA

Accin
ERGOTAM
INA

RECEPTOR DE
5-HT

AGONISTA
PARCIAL (5-HT2)

RECEPTOR
ALFAADRENERGICO

AGONISTA
PARCIAL(VASOS
SANGUINEOS)

RECEPTOR
DOPAMINA

INACTIVO

Farmacocintica
Con lentitud en el tubo digestivo
ABSORCION

VIDA MEDIA
METABOLISMO

Alcanza concentraciones mximas en

el plasma a las 2 horas
La cafena aumenta la rapidez de
absorcin, intensifica el efecto
vasoconstrictor y aumenta la
concentracin plasmtica de la
ergotamina
2
horas.
hgado

EXCRECION 90% de los metabolitos se excretan en la o

Efectos
Produce

contraccin

uterina

fuerte,

sostenida,

prolongada, irregular, con poca relajacin

Vasoconstriccin perifrica y coronaria
Tiene efecto directo sobre los centros del vomito del SNC
Hipertensin arterial
Taquicardia o Bradicardia transitoria
Dolor precordial
Alivia la jaqueca (disminucin de la amplitud pulstil de

los vasos dilatados: Arteria temporal y ramas de la

arteria cartida externa) por accin vasoconstrictora.

RAMs
Nuseas-Vmitos, Cefalea
Efecto directo sobre los centros del vmito del SNC

Ergotismo: Entumecimiento y hormigueo en

los dedos de los pies y las manos.
Molestias y dolor precordial Sugieren angina
de pecho.
Taquicardia o bradicardia transitoria.
Resultado de vasoespasmo coronario
inducido por Ergotamina.

Indicac
iones

Prevencin de atona uterina y control de

hemorragia
Cefaleas de origen vascular: Cefalalgia histamnica o de
horton

Neuralgia migraosa

Contraindi
cacin

Pacientes con riesgos cardiovasculares: la

vasoconstriccin de las arterias coronarias puede
desencadenar angina, infarto, etc.

EFECTOS

(EXPOSITORA)
LEDESMA SOLIS
INGRID

OXITOCINA

Hormona secretada por los ncleos

supraptico y paraventricular del
Hipotlamo
Se almacena en la Hipfisis posterior

OXITOCINA

 Estimula selectivamente las clulas de los msculos

lisos del tero aumentando la permeabilidad al
sodio de las membranas de las miofibrillas
Actan a nivel de los receptores de oxitocina que es
mayor en embarazo

a trmino.

Estimula la formacin de Prostaglandinas en la

decidua, que aumentan las contracciones de la
oxitocina
Provoca liberacin de Ca++ en las mitocondrias y
retculoendoplasmtico, que activan el proceso de
contraccin de Actina miosina.

 Estrgenos: sensibiliza los receptores oxitcicos y

aumentan la contraccin uterina (>100 veces) en el
embarazo.
Progesterona: decrece la sensibilidad y excitabilidad de
la oxitocina en el miometrio

Inicio del efecto:3 5 minutos (VIM-VIV)Via nasal

Fijacin a proteinas: 30
%
Es degrada
por la Oxitocinasa
(placenta, hgado, rin)
Duracin: 20 minutos
Metabolismo: Heptico
Vida media: 5 12 minutos Excrecin: Renal
Distribucin: todo el fluido extracelular y poca
cantidad en el feto

FARMACOCINETICA

TERAPUTI
CA
La oxitocina se utiliza por va intravenosa para inducir el
parto y estimular las contracciones uterinas una vez que se
ha iniciado el parto.
Reduccin y control de las hemorragias post parto
Para la induccin de la lactancia: La oxitocina intranasal
se utiliza para favorecer la excrecin inicial de leche una
vez finalizado el parto

INDICACIONES
TERAPEUTICAS
Induccin del parto
Intensificacin
de
la
primera fase del parto.
Tercera fase del parto
Contra atona posparto y
prevencin
de
la
hemorragia.
Favorecer la eyeccin de
leche (por va nasal)

 Post-parto
Post cesrea
Post aborto (post-legrado uterino)
Aborto incompleto
Induccin de aborto frustro
Induccin de parto molar y coriocarcinoma
Induccin de parto disfuncional:Fase latente
o Activa prolongada).

INDICACIONES

Efectos de la Oxitocina
tero

Frecuencia y fuerza
de contraccin
uterina
Estrgenos :
receptores de
Oxitocina
Progesterona :
antagoniza Oxitocina

Cereb
ro

Mama

Sintetizan Oxitocina :
Ncleos suprapticos
y paraventriculares
Sistemas autonmicos
: ansiedad y temor

Estimulacin
Oxitocina : succin o
manipulacin
mecnica
Contraccin :
mioepitelio (cond.
Alveolares de gl.

ADVERSOS
Para induccin del parto (dosis
moderadas)

No efectos adversos
Puede producir:
Hipertonia
uterina
Alteraciones
en el riego
fetal
Rotura uterina

Dosis altas
Intoxicacin
hdrica
Convulsiones

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad
Desproporcin cfalo-plvica significativa
Posiciones fetales desfavorables
Distrs fetal cuando la expulsin no es
inminente
tero hipertnico e hiperactivo
Parto vaginal contraindicado
cncer invasivo de cuello uterino
herpes genital activo
Presentacin o prolapso del cordn umbilical
placenta previa total

(EXPOSITORA)
MEDINA MARREROS
KATHY

PROSTAGLANDINAS

FARMACOCINTICA:
El misoprostol se absorbe rpidamente por va oral (88%)
,luego se desesterifica en forma rpida y extensa para
formar ac. de misoprostol (metabolito principal y activo
del medicamento ).
El frmaco tambin se absorbe muy bien cuando se
administra por va intravaginal.
La semi-vida de eliminacin del misoprostol es de unos
20-40 min, aumentando a 80 min en los pacientes con
disfuncin renal. Menos del 1% de la dosis es eliminada
en la orina sin metabolizar.

(EXPOSITOR)
MELENDEZ VARGAS
ANTONIO

TOCOLTICOS

QUE
SON LOS
TOCOLITICOS

del griego tokos: el parto, y ltico, capaz de disolver

es un tipo de frmacos utilizados

para suprimir el trabajo de parto
prematuro. Se indican para inhibir
las contracciones uterinas cuando el
parto se traducira en el nacimiento
prematuro de un beb

Para evitar que esas contracciones

favorezcan el ascenso de
microorganismos desde la vagina
hasta la cavidad amnitica

TOCOLTICOS
Generalidades: Lsis= Destruccin. Tocos= Nacimiento. Son los
frmacos que Inhiben la Mortalidad uterina.
Actividad: Evitan el
contracciones uterinas

nacimiento.

Detienen

las

Usos: Retrasar el parto prematuro. Detener la expulsin

por perodos breves para tomar otras medidas teraputicas.
Indicaciones: SE reserva el uso de Tocolticos para embarazos
con edad gestacional superior a 20 semanas e inferior a 34 36
semanas
Contraindicaciones: Eclampsia o Preclampsia grave.
Desprendimiento prematuro de placenta y sufrimiento fetal.

 INHIBIDORES DE LA MOTILIDAD
UTERINA: TOCOLTICOS
Agonistas de receptores B2 adrenrgicos
Sulfato de magnesio
Antagonistas de receptores de oxitocina
Otros: Etanol, antagonistas de calcio.

TOCOLITICOS MAS
USADOS
CLASIFICACIN

Usos clnicos de tocolticos

Antenatal

Intraparto

*Trabajo de parto
Prematuro: 22-37 s, >4
Contr/ 1 hr,> 3cm
*Cirugia fetal
*Cerclaje cervical
*Gestacion multiple
*Amenaza de aborto

*hipertona

uterina
*desprendimiento
prematuro
placentario
*prolapso de cordn
*distress fetal agudo
*mala presentacin
fetal

Post parto
* Inversin uterina

Agentes utilizados para disminuir la

motilidad uterina entre la 24 y 37
semanas de gestacin

FINALIDAD

FINALIDA
D:

Favorecer la maduracin
fetal
Aumentar la produccin
del surfactante
pulmonar
Asegurar mayor
crecimiento y ganancia
de peso intrauterino

(EXPOSITOR)
MERINO RAMIREZ
JUNIOR

AGONISTAS DE
RECEPTORES B2
ADRENRGICOS

RITODRINA
ISOXUIPRINA
SALBUTAMOS
TERBUTALINA
FENOTEROL
HEXOPRENALINA

Acta sobre los receptores B2 del tero

Inhibe las contracciones espontneas inducidas por
oxitocina
Relajacin uterina (al actuar sobre receptores Beta del tero)
Broncodilatacin

EFECTOS FARMACOLGICOS
Relajacin uterina
FARMACOCINTICA
Via oral Biodisponibilidad: 60- 80%

ABSORCIN

Vida media = 3 - 7 horas.

INDICACIONES
Amenaza de parto prematuro

Amenaza de parto prematuro

Retraso del parto prematuro
(+Corticoides)
Asma bronquial

Las indicaciones son impuestas por el mes de gestacin,

el peligro de inmadurez fetal y la relacin entre riesgo y
beneficio, como se ha indicado anteriormente.

CONTRAINDICACIONES

Enfermedad cardiaca
Hipertensin no controlada
Hipertiroidismo
Diabetes no controlada
Hipovolemia

REACCIONES ADVERSAS
Taquicardia: -Disminucin de presin diastlica
(B2). Efecto directo B1.
Retencin de agua y sodio (Liberacin de
renina)
Insulinemia, hipoglucemia (aumenta liberacin
de insulina)
Hiperglucemia (Glucogenolisis)
Nerviosismo, ansiedad, temblor, cefalea, nusea,
vmito.

SALBUTAMOL
Aumentan el flujo sanguneo en la arteria
iliaca interna ,en la arteria uterina

Facilitanlairrigacin
utero-placentaria
mejorando el estado metablico fetal

Deprimen la actividad elctrica en los

marcapasos uterinos por aumento del
potencial enreposo y disminucin dela
velocidad dedespolarizacin

ALBUTAMOL: EFECTOS ADVERSO

Hipotensi
n

Taquicardia

Arritmias

Hipergluce
mia

Cefalea

Nuseas

ALBUTAMOL: CONTRAINDICACION
Gestacin inferior a
20semanas
Dilatacin del cuello de 4 cm
o mas
Eclampsia, preeclampsia
Enfermedad cardiaca grave
Diabetes malcontrolada

(EXPOSITORA)
MORENO VIDAL
CRISTELL

RITODRI
NA
Agonista

MECANISMO DE
DE
MECANISMO
ACCIN
ACCIN

Unin al
receptor
adrenrgico
del miometrio
Activacin
de
adenilcicla
sa
AMPc

RELAJACI
N
UTERINA

Vasodilataci
n
Estimulaci
n
cardiaca

EFECTOS
EFECTOS
FARMACOLGIC
FARMACOLGIC
OS
OS

TERAPUTIC
TERAPUTIC
A
A

Relaja directamente al
m. liso

Sufrimiento fetal
agudo

Estimula Beta
receptores

Profilaxis y
tratamiento del
parto prematuro

Reduce resistencia
perifrica
Estimulacin cardiaca
Relajacin uterina
Reduce presin arterial
Taquicardia

Amenaza de
aborto

Dolor en el pecho

Palpitaciones

Sensacin de falta de aire

EFECTO
S
ADVERS
OS

Rash cutneo
Eclampsia y
preeclampsia severa
Trastornos
cardacos

Hipertiroidismo
materno

Mareos

Nuseas o vmitos

Hemorragia
Muerte fetal
intrauterina

CONTRAINDICACI
ONES

Despus
del parto

Hipertensin
pulmonar

TERTABULINA
MECANISMO
Acta sobre los receptores B2 del tero
Inhibe las contracciones espontneas e
inducidas por oxitocina
salbutamol

Recep
tor B2

Adems aumenta la
conductancia de Ca y K
provocando una
hiperpolarizacion de la
membrana y la relajacin

ACTIV
A

PROTEINA
Gs

AMPc
Relajacin
muscular

FARMACOCINETICA

APLICACIONES
TERAPUTICAS

Prolongar
el
embarazo
Asegurar
un
mayor crecimiento,
ganancia de peso
y
maduracin
fetal.

REACCIONES
ADVERSAS

 Antagonistas de los canales de calcio: Nifedipino

Inhibidores de la sntesis de Prostaglandinas:
Indometacina ( Problemas fetales)
Nitroglicerina
Etanol

OTROS
FARMACOS

Atosibn

(EXPOSITORA)
PEA DELGADO
KASANDRA

ATOSIBAN
La accin tocoltica
del atosiban radica
en su antagonismo
de los receptores de
oxitocina

ATOSIBAN

Oxitocina
Debido a su semejanza estructural,
tambin posee afinidad por los
receptores de vasopresina.

Compite con sta por los receptores del

miometrio, provocando una inhibicin
dosis-dependiente de la contractilidad
uterina
Reduccin en la liberacin de
prostaglandinas mediada por la oxitocina

MECANISMO DE
ACCIN

tica
Su inicio de duracin
es de 30 min y puede
durar hasta 48 horas

Administraci
n

Va intravenosa

Metabolismo

Se identificaron dos metabolitos

en el plasma y la orina humanos.
semivida plasmtica de 1,7 0,3
horas

Eliminacin

slo se encuentra en pequeas

cantidades en la orina

Indicaciones teraputicas
Indicado para retrasar el parto prematuro inminente en mujeres embarazadas

que presenten:

Contracciones uterinas regulares de al

menos 30 segundos de duracin y con
una frecuencia>=4 contracciones/30
minutos.
Dilatacin del cuello uterino de 1 a 3
cm (0 a 3 para las nulparas) y borrado
en>=50%.

Edad >=18 aos.

Edad gestacional de 24 a 33
semanas completas.
Frecuencia cardaca fetal normal.

reacciones adversas

Cruza la barrera
placentaria y se ha
asociado con bajo
peso al nacer, es pro
eso que la FDA no
lo aprueba

Cefalea

Taquicardia

Mareo

Rubor

Hipotensi
n

Hipergluce
mia

Vmitos

Reaccin
en la zona
de
inyeccin

contraindicaciones
Edad gestacional menor de 24 o mayor
de 33 semanas completas
Rotura prematura de las membranas despus
de las 30 semanas de gestacin
Retraso del crecimiento intrauterino y frecuencia
cardaca fetal anormal
Hemorragia uterina preparto que exija parto
inmediato
Eclampsia y preeclampsia grave que exija el
parto
Muerte intrauterina del feto.
Desprendimiento prematuro de la placenta

(EXPOSITOR)
PIMINCHUMO OLIVOS
PAUL

SULFATO
DE
MAGNESIO

SULFATO
DE
MAGNESIO
El Mg++ es vasodilatador sistmico y placentario.
Relajante del msculo esqueltico.

Es una sal fuerte, que disocindose, libera el in Mg+

+, el cual, por su similitud con el Calcio , induce un
desacoplamiento del proceso excitacin-contraccin
no-selectivo.

Este proceso se ve antagonizado competitivamente

por la administracin de sales clcicas, como el
gluconato de calcio.

FARMACOCINTICA
VA DE
ADMINISTRACIN

EXCRECIN
USOS
EFECTOS
ADVERSOS

Infusin IV
RENAL
Tocoltico; en la prevencin de las
convulsiones
preclmpticas
Son dependientes de la dosis
administrada
(mayor ante dao renal, por ser
su va de excrecin)

Maternos:

Dosis Teraputicas (4-8 mEq/l): Hipotensin leve,

calor, rubor
Dosis mayores (8-10 mEq/l): Hipotona ==> Paro
respiratorio; Hiporreflexia
Dosis Altas (15-20 mEq/l): Inhibicin de la conduccin
cardaca Paro

Fetal: Hipotona, somnolencia

NIFEDIPI
NO

FARMACOCINTICA
UNIN A PROTEINAS
PLSMATICAS

95% albmina

BIODISPONIBILIDAD

45 56 %

CONCENTRACIN
PLASMTICA

65 100 mg/l

METABOLISMO

Higado, metabolitos
inactivos

EXCRECIN

Renal y heces

T1/2 ELIMINACIN

1.7 3.4 h

MIA
El nifedipino es un calcioantagonista del grupo de las dihidropiridinas
que inhibe el flujo de iones calcio al tejido miocrdico y al tejido
muscular liso de las arterias coronarias y de los vasos perifricos.

INDICACIONES TERAPEUTICAS

Angina de pecho crnica estable (angina de esfuerzo) en

tratamiento combinado.
Tratamiento de la hipertensin arterial.

INDICACIONES

CONTRAINDICACIO
NES

Es uno de los
agentes ms

Enfermedad cardaca

comnmente
usados tocolticos
(agente que

No debe utilizarse de

retrasa el parto

forma concomitante con

prematuro)

sulfato de magnesio

En enfermedad renal,
su uso con precaucin

(EXPOSITOR)
ZUIGA LUNA LUIS

INHIBIDORES DE
PROSTAGLANDINAS

INDOMETACINA
INHIBIDORES DE LA
COX

Mecanismo de accin

Indometacina
Inhibidor
preferencial COX-1
y
no
selectivo
COX-2

Indometacina

INDICACIONES
Antes de la
Semana 32, para
reducir el cierre
prematuro del
ductus
arteriovenoso.
En casos de
polihidramnios.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS
EFECTOS
ADVERSOS
ADVERSOS

Madre
Nuseas
leves
epigastralgia

Alteracin en la hemodinamia de
arterias mesentricas, cerebrales y
renales, produciendo sepsis,
hemorragia intracraneal, alteracin
renal y enterocolitis, se relaciona,
adems, con hiperbilirrubinemia
neonatal

Prolongacin
del
tiempo de hemorragia
con tratamientos por
ms de 48 horas.
Alteracin
en
funcin renal.

Posterior al cierre prematuro del

ductus, que se resuelve con la
suspensin de la droga, se ha
observado mayor incidencia de
ductus arterioso persistente.

la

Edema pulmonar.
Exacerbaciones
hipertensin
preeclampsia al parecer
inhibicin
de
prostaciclina.

Feto

de
en
por
la

Produce oligoamnios al aumentar la

respiracin y deglucin fetal y por
disminucin en la produccin de
orina fetal, por estimulacin de la
ADH.

xido ntrico: Potente vasodilatador y relajante

del msculo liso.
Nitroglicerina y otros nitratos que aumentan
sus concentraciones para tratar la isquemia
del miocardio.
Nitroglicerina intravenosa y preparados de
nitrato para inhibir el parto prematuro.
Principal efecto adverso es hipotensin materna.

xido ntrico y
nitroglicerina

PO
R

TO
DO
AT
EN
CI
O

RA
CI
A

SU

REFERENCIAS BIBLIOGRFICAS
Guyton A, Hall J. Tratado de Fisiologa Mdica. McGraw-Hill
Interamericana de Espaa
Sherwood L. Fisiologa Humana, de las clulas a los sistemas.
Mxico CENGAGE Learning. 2011 pp 971.
Goodman y Gilman eds. Las bases farmacolgicas de la
teraputica. 12 ed. McGraw-Hill Interamericana: Mxico. 2012.
Velsquez Nelson, Fernndez-Michelena Marianela. Efectos poco
publicados de los estrgenos: Revisin. Rev Obstet Ginecol Venez
[revista en la Internet]. 2004 Sep [citado 2015 Sep 26] 64(3): 139153.
Flores J. FARMACOLOGA HUMANA. 4ta edicin. Editorial
Masson S.A. Barcelona, Espaa.2005.
Velzquez. FARMACOLOGA BSICA Y CLNICA, 18ava edicin.
Editorial Medica Panamericana. Madrid. 2008.