Uso de

medicamentos en
nios

La edad es, junto a los factores genticos, uno

de los factores que ms influye sobre las

caractersticas
farmacocinticas
y
farmacodinmicas.
Esta influencia es mas acusada en las edades
extremas.
La infancia transcurre desde el nacimiento
hasta los 14 aos.
Subdividimos en:
Primera infancia: desde nacimiento hasta 2,5

aos
Recin nacido o neonato: hasta 1er mes
Lactante: hasta el ao

Segunda infancia: desde 2,5 aos hasta 6 aos

Desde el nacimiento hasta la pubertad hay una maduracin

progresiva de rganos y sistemas.

Hay predominio del sistema linftico: va a producir una mayor

incidencia de trastornos relacionados con dicho sistema (Ej.

Amigdalitis, procesos infecciosos farngeos, etc.)
Hay disminucin del sistema inmunitario debido a que se va

desarrollando de a poco y el nio est predispuesto a padecer un

mayor numero de infecciones
Hay

mayor permeabilidad de barreras biolgicas (intestinal,

hematoenceflica y respiratoria)

De forma rpida en el neonato y ms lentamente en el

prematuro se produce la maduracin de los mecanismos de

excrecin renal y heptica que se completa en el lactante y los
parmetros farmacocinticos evolucionan hasta alcanzar
valores del adulto.

Caractersticas
farmacocinticas
en el nio

ABSORCIN
Percutnea: Aumentada en lactante y neonato.

Evitar en menores de 2 semanas.

Oral: depende de
pH gstrico: elevado en neonato. VA: 3 meses
Motilidad intestinal: Vaciado gstrico prolongado.
VA: 6meses
Fenmeno de primer paso: primeras 2 semanas
de vida aumenta la absorcin
Intramuscular: reducida las dos primeras semanas
debido a menor flujo sanguneo, si hay edema o
alteraciones cardiovasculares. Luego igual al adulto.

DISTRIBUCIN
El volumen de distribucin depende de:
Contenido de agua: nios tienen mayor contenido (85%
neonato, 75% RN) que adultos (60%) a igual dosis menor
concentracin en nios. Los edemas reducirn conc. de fco. y
la deshidratacin la aumentar.
Grasa: menor en neonato prematuro o de termino (3%) que
en nio de 1 ao (12%) y que en adulto (30%)los fcos
liposolubles tendrn <VD en neonato que en nio.
Unin a protenas: fraccin libre neonato > adulto por :
- menor concentracin de albumina (Amp, Pen, Diazepam)
- menor concentracin de 1-glicoprotena (Lidocana)
- aumento de cidos grasos (Diazepam)
- disminucin de afinidad (Salicilatos)

METABOLISMO
Falta de madurez del sistema heptico menor

tasa de metabolizacin en fcos que usan esta va

aumento de V1/2 del fco. Entonces:
Administrar dosis menor
Espaciar ms el intervalo de administracin
Al nacimiento hay actividad aumentada de
CYP3A7 que desaparece en adulto.
Tiopurina metiltransferasa 1,5 veces la del adulto.
Sulfatacin similar a la del adulto

Otras enzimas tienen poca actividad al

momento del nacimiento, pero aumenta en el

tiempo:
CYPD2D6: das
CYP2C9 y CYP3A4: en 1 mes
CYP1A2: 4-5 meses
Acetilacin: 1-2 meses
Glucuronidacin: 2-24

meses
Conjugacin con otros
sustratos: 3-24 meses

La maduracin metablica se
retrasar mas cuanto mas prematuro
sea el neonato.
Lograda la maduracin el nio puede
tener capacidad metablica > al
adulto: volumen del hgado en
proporcin al peso del nio de 1 ao
es el doble que en el nio de 12 aos.

EXCRESIN
La secrecin tubular madura mas lentamente

que la glomerular.
La funcin glomerular se dobla en una
semana. Alcanza VA 3-6 meses.
Supone mayor riesgo para frmacos con
ndice teraputico estrecho: aminoglucsidos,
digoxina y vancomicina.

Aspectos
farmacodinmi
cos en el nio

Ciertas

patologas
pueden
condicionar
de
forma
determinante el comportamiento de los medicamentos en
el organismo:

Deshidratacin intensa: fco estar mas concentrado con lo

que aumentar la accin y/o efectos secundarios.

Acidosis: los fcos. cidos estarn en su forma no ionizada y
difundirn mejor a travs de las barreras fisiolgicas
alcanzarn rpidamente los R y producirn los efectos. Con
medicamentos bsicos ocurrir lo contrario.
Dficit de Glucosa-6-fosfatodehidrogenasa: fcos. pueden
producir anemia hemoltica muy grave en neonatos con
hiperbilirrubinemia y kernicterus.
Fibrosis qustica: aumenta el aclaramiento y reduce las
concentraciones plasmticas de fcos. que se metabolizan en
hgado (ibuprofeno, furosemida, teofilina, etc) y de frmacos
que se eliminan por rin (ceftazidima, tetraciclina y
gentamicina).

Criterios de utilizacin de los

frmacos en nios
1. Plantearse si el medicamento es necesario
2. Si el tratamiento farmacolgico es necesario

debe elegirse un frmaco que haya

demostrado ser eficaz y seguro en ensayos
clnicos en nios.
3. Prestar especial atencin a frmacos que:
a) Interfieran

con el crecimiento (corticoides,

quinolonas y citotxicos)
b) Desarrollo de la denticin (tetraciclinas)
c) Desarrollo psicomotor (fenobarbital)

Diseo de la pauta de
administracin
Aprx.

50% de los nios no toman

medicacin.
Va de administracin de eleccin: oral

correctamente

su

Nios a partir de 4 aos pueden tragar tabletas pequeas.

Las cpsulas pueden abrirse y mezclarse con alimentos
Las soluciones se dosifican en gotas o en ml.

Otras vas:
Inhalatoria:
til para administracin de 2-adrenergicos,
corticoides, anticolinrgicos por inhaladores(nios asmticos ).
Preferentemente en nios pequeos: nebulizaciones.
Rectal: debe evitarse, salvo para clonazepam o diazepam en
convulsiones, o supositorios de antiemticos.
Muscular: poco indicada. Es dolorosa.
Cutnea: debe evitarse en nios menores de 2 semanas.

En neonato el VD de fcos. hidrosolubles esta aumentado, por lo

que las concentraciones tras dosis nica ser mas baja y se

necesitarn dosis de carga mas altas.
El aclaramiento renal y heptico estn disminuidos se van a
necesitar dosis de mantenimiento mas bajas, tanto ms cuanto
menor sea la edad gestacional. Las dosis deben ir
adaptndose al ritmo de la maduracin.
La semivida depende directamente del VD y es inverso al
aclaramiento. En el neonato donde VD esta aumentado y
aclaramiento disminuido, la semivida est muy alargada. En
nios de 1-2 aos VD es similar al adulto y el aclaramiento
puede ser mayor la semivida es mas corta y sera necesario
mayor n de tomas.
Dosis inicial depende del VD:
En fcos. con VD pequeo debe estimarse en funcin de la sup.

corporal.
En fcos. con VD elevada (algunos hidroflicos y la mayora de
hidrofbicos) debera calcularse en funcin del peso.

Peso del nio o sup. corporal del nio

Dosis del nio= dosis del adulto .
-----------------------------------------------Peso del adulto o sup. corporal del adulto

Aparato digestivo y metabolismo

Antiespasmdicos: efectos anticolinrgicos. Bloqueo
de sudoracin favorece golpes de calor con riesgo de
hiperexia grave.

Antiemticos:
Fenotiazinas, antihistamnicos: efectos anticolinrgicos
Metoclopramida:
reacciones
extra
piramidales

distnicas ( espasmos de cara, lengua, espalda, etc)

Domperidona:
atraviesa
escasamente
BHE.
Alternativa vlida.

Laxantes: evitar en menores de 6 aos. Puede

enmascarar
sntomas
de
apendicitis.
evacuatorio disminuye con la edad.

Frecuencia

Anti diarreicos: se optar por dieta. Generalmente

en nios son de origen viral en concurrencia con
infeccin de vas respiratorias altas. Autolimitantes.
Moduladores de la motilidad: opiceos que se
absorben poco. Contraindicado en menores de 2
aos. Sustituir con fermento lctico.
Terapia anti obesidad: contraindicado anorexgeno
en menores de 12 aos. Posible retraso de
crecimiento. Puede provocar tics motores y tnicos.
Anabolizantes hormonales: Contraindicado en pre
pberes por riesgo de cierre prematura de epfisis
seas y/o desarrollo sexual precoz. En nias:
virilizacin

Terapia hematolgica
Anticoagulantes orales: No se han establecido
dosis. RN pueden ser mas sensibles a su accin
por dficit de vitamina K.

Terapia cardiovascular
Digitlicos:
Digoxina y metildigoxina: la dosis se establece
conforme a la edad (por madurez de rganos).
Tiene aclaramiento renal. Mas de 1 mes de vida
necesitan dosis mayores que el adulto.

Terapia dermatolgica
Antipsorasicos:
Etretinato: casos de osificacin de ligamento interseo y de

tendones, as como cierre prematuro de epfisis. Seguimiento

con Rx. Se acumula en tejido graso: vida media larga (4 meses)

Corticoides: altas dosis supresin adrenal y retraso de

crecimiento.

Terapia hormonal
Corticoides:

supresin adrenal y retraso de crecimiento

(betametasona, dexametasona, parametasona). Alternar das con
corticoides de accin intermedia (metilprednisona, prednisona)

Hormonas sexuales:
Estrgenos y andrgenos: cierre de epfisis seas y desarrollo
sexual precoz. Control con RX de mano y mueca cada 6
meses para evaluar maduracin sea.

Terapia anti infecciosa

Antibiticos:
Tetraciclinas: contraindicado en menores de 8 aos.

Decoloracin del esmalte dentario y alteracin del

desarrollo seo.
Cloranfenicol: por inmadurez heptica sndrome del
nio gris en neonatos.
Aminoglucsidos: por inmadurez renal en neonatos y
RN a termino.

Estreptomicina: Altas dosis puede causar alteraciones

auditivas. Junto a gentamicina afectan la rama vestibular
Amikacina, Neomicina y Kanamicina: afectan rama coclear.
Netilmicina: es menos ototxica.

Sulfamidas: contraindicado en menores de 1 mes por

riesgo de kernicterus por desplazamiento de

bilirrubina de la unin a protenas.
Quinolonas:
Ciprofloxacina: alteraciones cartilaginosas en animales

de experimentacin. Artralgia e inflamacin en

articulaciones
Fluoroquinolonas: casos de artropata que resuelven
tras la suspensin del medicamento.

Antimicticos:
Ketoconazol: hepatotoxicidad en menores de 2 aos
Fluconazol: ha sido usado con seguridad en nios

a partir de los 2 aos de edad.

Vacunas: evitar anti rubola y anti parotiditis antes del
ao de edad.

Terapia antiinflamatoria
Antiinflamatorios: se recomienda aquellos con

experiencia clnica en nios: naproxeno e ibuprofeno.

Miorrelajantes: suxametonio contraindicado en
menores de 1 ao por hiperpirexia maligna.

Terapia antiparasitaria
Antihelmnticos: incidencia de molestias GI (pirvinio)
Antimalricos: cloroquina: mayor frecuencia de efectos

adversos.

Terapia del SNC

Narcticos: RN son mas sensibles a depresores

respiratorios. Junto a AAS Sndrome de Reye:

encefalopata heptica aguda y degeneracin grasa de
vsceras. Alta mortalidad
Paracetamol: en menores de 12 aos < hepatotoxicidad
que en adultos (usan distintas vas de metabolizacin)
Antiepilpticos:
Fenitona: hiperplasia gingival con dosis > 500 mg/da.

Hirsutismo.
cido valproico: hepatotoxicodad en menores de 2 aos
cuando se asocia a otro antiepilptico
Fenobarbital: excitacin paradjica

Antipsicticos:
Fenotiazinas y anlogos: puede dar aumento
de reacciones neuromusculares en nios con
enfermedad viral, meningitis o deshidratacin.
Psicoestimulantes: cafena: no recomendada

en menores de 12 aos.
Antidepresivos: IMAO: contraindicado en
menor de 16 aos. Retraso del crecimiento.

Terapia respiratoria
Rinolgicos: contraindicado en menores de 2 aos. Mayor

absorcin sistmica
Antiasmticos: teofilina: precaucin en RN por inmadurez de
sus sistemas metablicos
Antihistamnicos: debido a efectos anticolinrgicos: riesgo de
excitacin paradjica. (prometazina).
Alimemazina: contraindicado en menores de 1 ao por
reacciones distnicas.

Terapia oftalmolgica

Oftalmolgicos: mayor hipersensibilidad a efectos colinrgicos y

anticolinrgicos. Usar pomada a solucin para limitar absorcin

sistmica.
Nafazolina: contraindicado por riesgo de depresin del SNC, coma e
hipotermia.

Otros medicamentos
Contrastes radiolgicos: riesgo de crisis
convulsiva que se exacerba por deshidratacin

Riesgo de intoxicacin
Las

intoxicaciones medicamentosas
pueden ser mortales)

mas

graves

(que

Antidepresivos tricclicos
Benzodiacepinas
Antihistamnicos
Cardiotxico
Simpaticomimticos

Puede deberse a:
Ingesta accidental
Desconocimiento de la farmacologa clnica de los frmacos
en nios (kernicterus por sulfamidas, sndrome del nio gris
por cloranfenicol o intoxicaciones por teofilina)
Intentos suicidas: ms frecuentes en adolescentes

Pautas para reducir riesgo de

intoxicacin por frmacos
a) Evitar medicamentos que se haya demostrado que sean
b)
c)
d)
e)
f)
g)
h)
i)

peligrosos en nios (tetraciclinas, cloranfenicol)

Evitar medicamentos innecesarios.
Elegir medicamentos que se haya demostrado que son
seguros y eficaces en nios.
Disear un tto adecuado en cuanto a dosis y forma de
administracin.
Controlar
tratamiento
por
monitorizacin
de
conc.
Plasmticas en fcos. con estrecha ventana teraputica.
Usar envases que sean difciles de abrir por el nio.
Guardar medicamentos fuera del alcance de los nios
Evitar la automedicacin
Evitar los juegos infantiles con medicinas

Muchas
gracias