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Anticonvulsivantes

INTERNAS: ALCAS LEON, MELANIE


MARTINEZ GIL MARIA BELN
TUTORA: LIC DORIS GUERRA

El bloqueo farmacolgico de los canales membranosos para el catin Na+ reducen la capacidad de las
neuronas para desencadenar las descargas de alta frecuencia (3Hz) que desencadenan las crisis convulsivas.
El frmaco bloquea el canal para el Na+; pero ste permanece abierto

Disminucin del flujo de Ca2+ (canales tipo T) en las neuronas del hipotlamo. Este mecanismo
regula la intensidad y frecuencia de las corrientes que subyacen en las crisis de ausencia

MEDICAMENTOS
ANTIEPILEPTICOS

1
GENERACIN(ANTERIORES
A 1990)

FENOBARBITAL PRIMIDONA
FENITOINA ETOSUXIMIDA
CLONACEPAM
CARBAMACEPINA
VALPROATO na+

2 GENERACIN
(COMERCIALIZADOS A
PARTIR DE 1990)

Oxicarbacepina Gabapentina
Pregabalina Levetiracetam
Lamotrigina Tiagabina
Topiramato Vigabatrina
Zonisamida

3 GENERACIN (RECIEN
COMERCIALIZADOS)

Brivaracetam carisbamato
eslicarbacepina estiripentol
lacosamida retigatina
rufinamida

PRIMERA
GENERACIN

Fenobarbital
Primidona
Fenitoina
Etosuximida
Clonacepam
Carbamacepina
VALPROATO na+

FENITONA

Dosis Inicio

5 mg/Kg/da

Mantenimiento

5 - 10 mg/Kg/da

N Dosis Da

1a2

Nivel srico

10 20 ug/mL

Mecanismo de accin
Bloqueo Canales de sodio

Cap 100 mg

Efectos Adversos
Mareo, nauseas, somnolencia,
incoordinacin motora, trastornos de la
marcha, sndrome extrapiramidal
Aplasia medular, anemia megaloblastica,
osteomalacia, sx de steven jhonson

Sln X 120 ml
25mg/mL

Indicacin: Crisis parciales simples


Tnico-clnico generalizadas

Contraindicacin: Hipersensibilidad al
medicamento

FENOBARBITAL

Mecanismo de
accin

Efectos Adversos
Mareo, sedacin, ataxia

Mantiene apertura GABA A,


entrada de Cl

Tab 100 mg

Efectos deletereos
cognoscitivos, inductor
heptico reduce conc de
medicamentos

Elixir 4 mg/ml
Amp. 200 400 mg

Dosis Inicio

4 mg/Kg/da

Mantenimiento

4 - 8 mg/Kg/da

N Dosis Da

1a2

Nivel srico

10 40 ug/mL

Indicacin: Crisis parciales simples Tnicoclnico generalizadas status epilpticos


Contraindicacin: Porfiria Aguda,
Hipersensibilidad al medicamento

PRIMIDONA

Dosis Inicio

10 mg/Kg/da

Mantenimiento

20 -30 mg/Kg/da

N Dosis Da

1a2

Nivel srico

5 12 ug/mL

Mecanismo de accin
Mantiene apertura
GABA A, entrada de Cl
16 veces menos
potente Fenobarbital

Efectos Adversos
Mareo, sedacin,
ataxia
Sintomas mentales
atipicos: alucinatorios

Misoline tab 250 mg


Primidol tab 250 mg

Indicacin: Tnico-clnico generalizadas


Contraindicacin: Alergia, Embarazo, Hipersensibilidad al medicamento

CARBAMAZEPINA

Mecanism
o de
Accin

Dosis Inicio

5 mg/Kg/da

Mantenimiento

10- 30 mg/Kg/da

N Dosis Da

2a4

Nivel srico

4 12 ug/mL

Bloqueo Canales de Na
y K, en menor medida
inhibe recaptura y
liberacin de NA

Indicacin: Crisis parciales complejas


Tnico-clnico generalizadas
No estatus epilptico

Efectos
Adversos

Tab 200 mgl


Tab 400 mg
Jbe
100mg/5ml

Nauseas, vomito,
letargia, visin doble,
Anemia aplsica,
Granulocitopenia,
Teratgeno.
SIADH, Hepatotoxicidad

Contraindicacin: Hipersensibilidad al medicamento

Bloqueo Canales de sodio


Bloqueo Canales tipo T Calcio
Potencia GABA

Presentacin:
Valprosid tab 250 mg
Jbe 5% x 120 ml
Valcote Tab 250 - 500 mg
Amp 250 mg x 5 ml

Efectos Adversos

Contraindicacin: Desordenes hemorrgicos,


Heptica, Exocrina pancretica

Mecanismo de accin

AC VALPROICO

Nauseas, vomito , anorexia,


somnolencia, ganancia peso,
Hepatotoxicidad,
Transaminasas, pancreatitis
toxica, hiperamonemia
Teratognico

Dosis Inicio

10 mg/Kg/da

Mantenimiento

15- 40 mg/Kg/da

N Dosis Da

2a3

Nivel srico

50 100 ug/mL

ETOSUXIMIDA

Mecanismo
de Accin

Dosis

20 mg/Kg/da

N Dosis Da

2a3

Nivel srico

50 100 ug/ml

Bloqueo Canales de
sodio Bloqueo
Canales tipo T
Calcio Potencia
GABA

Contraindicacin:
Hipersensibilidad al medicamento
Indicacin: crisis de ausencia cuando
ningn otro tipo de convulsin esta
presente

Efectos
Adversos

Jbe
250mg/5ml
Cap 250 mg

Nauseas, malestar
abdominal,
anorexia,
somnolencias
Eritema
multiforme, Stevens
Johnson, aplasia
medular,
granulocitopenia,
discinesia y acatisia

BENZODIAZEPINAS

Clonazepam

Mecanismo de accin
Mantiene apertura GABA A,
entrada de Cl Potencia GABA

Rivotril tab 0,5 y 2 mg


Amp 1 mg/ml

Efectos Adversos
Sedacin, confusin,
hipotonia, ataxia
Secreciones bronquiales,
sialorrea, enuresis

Indicacin: crisis generalizadas


mioclnicas, crisis ausencia

Dosis Inicio

0,25 mg/Kg/da

Mantenimiento

0,25- 0,1 mg/Kg/da

Contraindicacin:
Hipersensibilidad al medicamento

N Dosis Da

2- 3

Nivel srico

Diazepam
Dosis Inicio

BENZODIAZEPINAS

Dosis maxima

Mecanismo de
accin

0,2 0,5
mg/Kg/da
5 mg
10 mg

Efectos Adversos

Mantiene apertura GABA


A, entrada de Cl
Potencia GABA

Valium tab 10
mg
Amp 5 mg/ml

Convulsion febril: 0,5


mg/Kg via rectal c/8h

Sedacin, confusin,
hipotonia, ataxia
Secreciones bronquiales,
sialorrea, enuresis

Indicacin: Actividad convulsiva continua, status epiltico


Lorazepam IV mas efectivo que Diazepam en estado
epileptico
Ativan Amp 4 mg/ml tab 1-2mg
Dosis: 0,05mg/kg iv status

Midazolam status epileptico


Dormicum Amp 5mg/ml tab 7,5 mg
Dosis: bolo 0,1-0,3mg/kg seguido de infusion
0,05mg/kg hora

Segunda
generacin

OXICARBACEPINA
GABAPENTINA
LEVETIRACETAM
LAMOTRIGINA
TIAGABINA
TOPIRAMATO
VIGABATRINA
ZONISAMIDA

OXCARBAZEPINA

Dosis Inicio

4 - 5mg/Kg/da

Mantenimiento

15 mg/Kg/da

N Dosis Da

2- 3

Nivel srico

Muy lejos del


niveltoxico

Mecanismo de accin
Derivado de la carbamazepina al
cual se le ha retirado un radical
epoxi involucrado en reacciones
toxicas de esta.

Indicacin: crisis parciales simples


Crisis Parciales complejas
Crisis generalizadas

Trileptal tab
300, 600 mg
Susp
150mg/5ml
Lonazet tab
300, 600 mg

Efectos Adversos
Mejor tolerancia y menor
somnolencia que la
Carbamazepina
Menor union a proteinas en el
plasma y no interfiere con
metabolismo de otros
anticonvulsivantes
Contraindicacin:
Hipersensibilidad al medicamento

LAMOTRIGINA

Mecanismo
de Accin

Bloqueo Canales de
Sodio, Inhibir
neurotransmisores
excitatorios al
actuar sobre
glutamato

Indicacin: Crisis focales simples y complejas


Generalizadas y ausencias
Coadyuvante
refractarias

Dosis Inicio

25 mg/Kg/da

Efectos
Adversos

tab 25, 50,


100 mg

Somnolencia,
mareos, ataxia,
vmitos, exantema
en combinacin con
ac. valproico

Contraindicacin:
Hipersensibilidad al medicamento

GABAPENTINA

Mecanismo
de Accin

Dosis

600 - 800
mg/Kg/da

N Dosis Da

2a3

Efectos
Adversos
Agonista GABA pero no
de su receptor

Indicacin: crisis tnico clnicas resistentes a terapia


convencional.
No se utiliza sola si no como coadyuvante de otros
anticonvulsivantes.

Cap 300
400 mg

Nauseas, vomito,
somnolencia, ataxia,
fatiga, cefalea,
mareo. No se une a
protenas, no induce
actividad heptica
enzimtica

Contraindicacin:
Hipersensibilidad al medicamento

TOPIRAMATO

Mecanismo
de Accin

Dosis Inicio

1 mg/Kg/da

Dosis
mantenimiento

3 6 mg/kg/c/12
h

Bloqueo Canales
de Sodio,
antagonista
AMPA, agonista
GABA

Indicacin: Crisis focales simples y


complejas , Anticonvulsivantes para
epilepsia refractaria

Efectos
Adversos

tab 15, 25,


50, 100,
200 mg

Alteraciones del
lenguaje, litiasis
renal, perdida
de peso

Contraindicacin:
Hipersensibilidad al medicamento

Vigabatrina

Mecanismo
de Accin

Dosis Inicio

500 -100
mg/Kg/da

N Dosis Da

1-2

Inhibicin de la actividad
enzimtica transaminasa
que metaboliza el GABA,
la biodisponibilidad
sinptica del
neurotransmisor inhibidor

Efectos
Adversos

Somnolencia, fatiga,
aumento de peso,
cefalea, ansiedad,
depresion, dolor
abdominal

Indicacin: Crisis parciales simples y complejas refractarias


Sx de West
Sx Lennox- Gastaut

comp 500
mg

LEVETIRACETAM

Dosis Inicio

40 mg/Kg/da

N Dosis Da

2- 3

Mecanismo de accin
Estabiliza las vesculas presinpticas SV2A, impidiendo la liberacin del
neurotransmisor excitador glutamato.
Efectos Adversos
Escasos, al iniciodel tto; mareos vertigo, somnolencia (poca)
Indicaciones
crisis parciales simples con o sin generalizacin secundaria, epilepsias
refractarias
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento

Tab 100,
500 mg

Zonisamida

Tiagabina

Inhibe el transportador GAT 1


La biodisponibilidad del GABA en el
espacio sinptico
Vrtigo, somnolencia y temblor (aparecen
muy temprano tras instaurar tratamiento

Inhibe las corrientes derivadas del paso del


Ca2+ por los canales tipo T.
Estabiliza los canales para el Na+ en su
estado inactivo
Somnolencia, ataxia, anorexia, fatiga; ~1%:
clculos renales (inhibe la anhidrasa
carbnica; acidosis metablica).

Anticonvulsivos segn crisis epilptica


Sindrome/crisis

1 Eleccin

2 Eleccin

3 Eleccin

Simples

Fenitona

Gabapentina

Complejas

Carbamazepina

Generalizacin
secundaria

Fenitona

Fenobarbital

Gabapentina

Tnico clnicas

Fenitona

Fenobarbital

Carbamazepina

Ausencias

Ac. Valproico

Etisuximida

Espasmos infantiles

Fenobarbital

Parciales

Generalizadas

Estatus Epileptico

Diazepam iv bolo
Diazepam inf. lenta

Fenitona

CONVULSIONES PARCIALES

Simples

Complejas

Generalizadas

Sin prdida de conciencia


[2060]segundos
Clnica vs rea cortex activada
conciencia
[30segundos 2minutos]
Movimentos sin objetivo
Prdida de conciencia
[12]minutos
Contraccin muscular mantenida
(fase tnica), seguida de perodos
de contraccin-relajacin (fase
clnica)

CBZ
FNT

GAB

VAL

LAM
LEV

CBZ
FNB
FNT
PRIM
VAL

RUF
TIA
TOP
ZON

CONVULSIONES GENERALIZADAS

Crisis de ausencia

Mioclonias

Fallo cognitivo, asociado con fijacin


de la mirada y bloqueo de actividades
motoras
[<30 segundos]
Breve contraccn muscular con
afectacin variable
A veces < 1 segundo

EXS
VAL

LAM

CNZ
VAL
CNZ

LEV

CBZ
Convulsiones
Tnico-clnicas

Convulsiones tnico-clonicas que no van


precedidas por una convulsin parcial

FNB

LAM

FNT

LEV

PRIM

TOP

VAL