MODELO

MONOCOMPARTIMEN
TAL
Daniela Lpez
Rebeca Galindo
Nayeli Melndez

Modelos farmacocinticos
Con el objetivo de simplificar el estudio se
disearon modelos de funcionamiento
basados fundamentalmente en la
consideracin del organismo como
compartimentos relacionados entre s.

Modelos farmacocinticos
Si bien el organismo es un sistema
multicompartimental de elevada
complejidad, los
modelos monocompartimental y el
bicompartimental
son los ms utilizados.

Modelos farmacocinticos
Parmetros farmacocinticos para establecer:
oDosis
oForma farmacutica
oVa de administracin
o Intervalo de administracin
MS APROPIADO EN CADA CASO (farmaco-individuo)

Modelo monocompartimental
Modelo ms sencillo basado sobre unas
premisas que simplifican la realidad
y aunque con limitaciones nos permiten
abordar el estudio
de las caractersticas cinticas de un frmaco

a) Organismo = compartimento nico

b) Distribucin del frmaco inmediata y
homognea
c) Liberacin y Absorcin se unen =
ENTRADA
d) Metabolismo y Excrecin se unen =
ELIMINACIN
e) La entrada y eliminacin del frmaco son
directamente proporcionales a la
concentracin de frmaco.

Modelo monocompartimental: Dosis

nica
CONSTANTES DE VELOCIDAD
Velocidad de DESAPARICIN: n de molculas de un frmaco que
desaparece de un compartimento por unidad de tiempo (min).
Velocidad de absorcin (ka): desaparicin desde lugar de
administracin hacia plasma
Velocidad de eliminacin (ke): el frmaco desaparece del plasma.

TIPOS DE CINTICAS
PROCESO DE ORDEN 1:
velocidad de desaparicin

(-dC/dt)= kC
-dC= n de molculas de frmaco que desaparece.
dt= unidad de tiempo
K= constante de desaparicin
C= n de molculas que se encuentren en solucin en el
lugar
del que desaparece

TIPOS DE CINTICAS
PROCESO DE ORDEN 0
velocidad de desaparicin

(-dC/dt)= k
-dC= n de molculas de frmaco que desaparece.
dt= unidad de tiempo
K= constante de desaparicin

PARMETROS RELACIONADOS CON LA

ABSORCIN:

Tiempo de vida media

t1/2 =
0,693/Kel

La semivida de absorcin(t1/2a ): tiempo

que tarda en reducirse a la mitad el
nmero de molculas de frmaco que
quedan por absorberse.

Biodisponibilidad
Cantidad de fco.
absorbido en
relacin a la
cantidad de fco.
Administrada
Se calcula el rea
bajo la curva (ABC)
de Cp del fco.

ABC = Co/ kel

Se expresa en % en relacin
a La Va intravascular:
Biodisponibilidad del 100%

Bioequivalencia
Parmetro ms
restrictivo
Requisito para
especialidades
farmacuticas
genricas

Un fco. genrico, adems de la misma

formulacin y principio activo que otro
fco. ya comercializado ha de ser
bioequivalente

=ABC
=Cmax
=Tmx
diferencia
aceptables
20%

Volumen de distribucin
El volumen de distribucin
aparente (Vd):relaciona la
cantidad total del fco. que
hay en el organismo en un
determinado momento con la
Cp del fco.

Vd=Dosis C0

El Vd se utiliza para
calcular la dosis inicial que
debe administrarse para
alcanzar con rapidez
niveles teraputicos en
situaciones urgentes (dosis
de choque).
Dosis = (Vd) (Cp) (peso
corporal, kg)

Aclaramiento renal
Aclaramiento renal (Clr): volumen plasmtico que el rin es capaz
de depurar de fco.por unidad de tiempo.

Clr= (Cu x Vu)/Cp

Cu:Conc. Fco en orina;
Vu:flujo urinario;
Cp: Conc. Fco en plasma
Depende de:
Filtracin glomerular

Modelo monocompartimental:
Dosis mltiples
Tratamientos prolongados con intervalos de administracin ()
regulares para mantener el efecto teraputico.

Dosis de choque

DOSIS DE CHOQUE
Inicio del tratamiento, mx. efecto en menor tiempo.
Si la va es intravenosa: biodisponibilidad 100% (f=1)
Dosis de choque= Cp x Vd
Si la va es de otro tipo hay que tener en cuenta que la
biodisponibilidad (f <1)
Dosis de choque= (Cp x Vd)/f

Situacin de equilibrio estacionario:

mantiene controlada la fluctuacin (Variacin
de intensidad Cmnss-Cmxss) dentro del
rango teraputico.

DOSIS DE MANTENIMIENTO VA
ORAL
D: dosis
: Intervalo de administracin
D/ : Tasa de dosis por intervalo de admn.: (dosis/horas;
dosis/das)
Cmed ss: [fco] media deseada en equilibrio esttico
f: biodisponibilidad del fco va oral
Cl: aclaramiento del fco

EJEMPLO:

Queremos una Cp de 6 mg/l de un fco con rango teraputico

de 4 a 10 g/ml, Cl = 25 L/h y f = 83%.
Aplicamos la frmula:
D/ = (6 mg/L x 25 L/h)/0.83
D/ = 181 mg/h; da= 24 h
D/ = 181 mg/h x 24 = 4.34 ~ 4.5 g/da

Pero necesitamos fraccionar la dosis estableciendo

una pauta de dosificacin para que las Cp de fco
(tanto la Cmax ss como la Cmin ss) estn siempre
dentro del rango teraputico del fco (4-12g/ml).
EJEMPLO ANTERIOR
D/ = 181 mg/h 4.3 g/da; = t1/2= 4h
D = D/ *
D = 181 mg/h x 4 = 724 mg cada 4h

Qu cantidad de frmaco esta tomando

el paciente si el comprimido es de 750
mg?
Cmed ss = (f x D/) / Cl)
Cmed ss = (0.83 x (750mg/4h)) / 25 L/h = 6.23 mg/L
= 6.23 g/ml
Dentro del rango teraputico (4-10g/ml)

GRACIAS