TRANQUILIZANTES MAYORES O

NEUROLEPTICOS

DEFINICION:
Frmacos que se utilizan para tratar los sntomas
de la esquizofrenia , psicosis aguda y crnica y
fase manaca de la depresin manaco depresiva.
QU ES LA PSICOSIS?
Es un desorden mental severo de
etiologa psquica u orgnica en
donde se origina una desorganizacin
de la personalidad, alteracin del juicio,
de la relacin con la realidad, trastornos
del pensamiento y alteraciones de la
senso-percepcion.
El prototipo de la psicosis es la
esquizofrenia.

ESQUIZOFRENIA

FISIOPATOLOGIA DE LA
ESQUIZOFRENIA
Los receptores Dopaminergicos D2 se encuentran
ampliamente
distribuidos en el SNC, principalmente en 4 vas
neuroanatmicas,
que han sido implicadas en la fisiopatologa de la
esquizofrenia:

1.2.3.4.-

VIA
VIA
VIA
VIA

MESOLIMBICA.
MESOCORTICAL.
NIGROESTRIADA.
TUBEROINFUNDIBULAR.

La hiptesis dopaminergica establece que la

MECANISMO DE ESQUIZOFRENIA
La Esquizofrenia es producto del exceso de
la actividad dopaminergica a nivel central,
por lo tanto el uso de antipsicticos se
orienta a impedir la accin de la dopamina a
ese nivel.

MECANISMO DE ACCION
ANTAGONISMO DE LA DOPAMINA

NEUROLEPTICOS O
ANTIPSICOTICOS

Reserpina Primer antipsicotico, hoy ya no se

utiliza.

Cloropromazina de el parten los de su familia, hoy si

se usa.

CLASIFICACIN DE LOS
NEUROLEPTICOS
Atendiendo a su mecanismo de accin y
caractersticas qumicas se distinguen dos clases
de antipsicticos:
1.- Neurolpticos Tpicos o Clsicos:
Son de primera generacin, encargados de
bloquear los D2.
2.- Neurolpticos Atpicos o Duales:
Son de segunda generacin y bloquean los
receptores dopaminrgicos D2 y
serotoninrgicos

CLASIFICACIN SEGN SU
ESTRUCTURA
Neurolpticos Tpicos o Clsicos:
FENOTIACINAS :(clorpromazina,
flufenazina, trifluoperazina,
tioridazina)
BUTIROFENONAS: (haloperidol,
droperidol)

FENOTIAZINICOS

1.1 FENOTIAZINAS
ALIFTICAS

Sustituyentes R2: Potencia e incidencia de efectos

laterales
Cl > H > SCH3
Cadena posicin 10: 2 atomo de C > antihistaminico
3 atomos de C accion antipsicotica y bloqueadora
-adrenergica

1.2 FENOTIAZINAS
PIPERAZINICAS

1.2 FENOTIAZINAS
PIPERAZINICAS

2.- BUTIROFENONAS.
Producen respuestas similares
a lasfenotiazinas:
Bloquean receptores
adrenergicos efecto
hipotensor
Antagonizan el efecto emetico
de la
apomorfina
Producen efectos
extrapiramidales

3.- TIOXANTENOS

NEUROLEPTICOS ATIPICOS O
DUALES:

Bloquean simultneamente los receptores

dopaminergicos D2 y serotoninrgicos 5HT2.
Se clasifica de acuerdo a su propiedad
farmacodinamicas.
1.- ANTAGONISTA DE SEROTONINA Y DOPAMINA:
Tambin antagonizan receptor alfa 1 adrenrgicos
y tiene alta afinidad por 5HT2 A y D2: RISPERIDONA Y
ZIPRASIDONA.

2.- ANTISIPCOTICO CON ACCION EN MULTIPLES

RECEPTORES:
Afinidad por receptores 5HT2A y D2 adems
histamina, 5HT1A,5HT1C: CLOZAPINA,
OLANZAPINA, QUETIAPINA.

MECANISMO DE ACCION DE
LOS NEURLEPTICOS
NEUROLEPTICOS CLASICOS: Bloqueo competitivo y
reversible de los receptores post sinpticos D2 impidiendo
su un ion con la Dopamina.
El bloqueo a nivel de las vas mesolimbicas y mesocortical
explica el efecto antipsictico de estos frmacos, en tanto
que su accin sobre las nigro estriadas y tuberoinfundibular
explica sus RAMs.

NEUROLEPTICOS

ATIPICOS:

Son
dobles
antagonistas: Bloquean tanto los receptores D2 y adems
los receptores serotoninrgicos 5HT2A que acompaan a los
receptores dopaminergicos en todas las vas de la
dopamina.

USOS TERAPEUTICOS

ESQUIZOFRENIA.
TRANSTORNO BIPOLAR (maniaco-depresivo).
PSICOSIS TOXICA.
MANIA Y ALGUNAS FORMAS DEPRESIVAS.
NEUROLEPTOANESTESIA.

RACCIONES ADVERSAS
EFECTOS ESTRAPIRAMIDALES.
PARKINSON.
ACATISIA.
DISTONIAS AGUDAS.
SINDROME NEUROLEPTICO
MALIGNO.
DISCINESIA TARDIA.

GRACIAS