Farmacocintica II

Metabolizao e
Excreo

Disciplina: Farmacologia
Professor: Mrian Costa Silva
Semestre 2013-1

A maioria das
reaes oxidativas
realizada por
um grupo de
hemoprotenas
estreitamente
relacionadas denominadas
de Citocromo P-450

 formao de metablitos polares que tem

menor solubilidade lipdica resulta em uma
reabsoro
tubular
renal
reduzida
e,
conseqentemente, em velocidade maior de
excreo da droga.
o metabolismo das drogas ocorre
sempre no sentido de tornar os
agentes exgenos mais polares,
favorecendo sua eliminao.

Fase 1:
alteram a reatividade qumica,
solubilidade aquosa
Oxidao, Reduo e Hidrlise
Fase 2:
ainda mais a solubilidade promovendo
a eliminao
Conjugao

Conjugao
I.
Conjugao
com
cido
glicurnico;
II. Conjugao com glicina e
glutamina
III. Conjugao com o acetato
IV. Conjugao com o grupo metil

Fatores modificadores da
biotransformao:
Polimorfismos genticos;
Sexo;
Idade;
Patologias;
Induo Enzimtica;
Inibio Enzimtica.

Enzimas que sofrem inibio

enzimtica

Induo Enzimtica

A Induo
Aumenta
Aumenta
Diminui
Diminui
Diminui

As drogas que produzem aumentos

significativos das enzimas
nvolvidas na biotransformao de drogas
no ser humano incluem os barbitricos
(por exemplo,
fenobarbital), hidrocarbonetos
da fumaa de cigarro,
carbamazepina, ingesto
crnica e excessiva
de etanol e rifampicina.