Documenti di Didattica
Documenti di Professioni
Documenti di Cultura
Farmaco: enalapril
Equipo 3
2016
GENERALIDAD
ES
JUSTIFICACI
ON
AO
HISTORI
A
1956
Leonard T. Skeggs
1970
Sergio H. Ferreira
Veneno de la jararaca es
capaz de inhibir la ECA in
vitro.
1970
Se descubre la estructura
principal del BPP 5 y del
teprotido
1971
1974
Squibb
1981
1985
Se descubre el captopril
Se usa como tratamiento
Dr. Patchett
Se comercializa el enalapril
FORMULA
S
Nombre quimico
Frmula condensada
C20H28N2O5
Frmula semidesarrollada
Frmula molecular
PROPIEDADES
FISICOQUIMICAS
Parmetro Valor
Punto de Fusin:
Frmula molecular:
143C - 144.5C
C20H28N4O5 C4H4O4
pH: Estmago 4
Intestino 5-7
pK: 3.0 5.4
Peso molecular: 492.5 g/mol
pE:
Solubilidad: Insoluble en solventes orgnicos no polares.
ligeramente solubles en solventes orgnicos semipolares
parcialmente soluble en agua.
soluble en etanol.
DENOMINACIO
NES
Comercial
Defluin
Ecaprilat
Enaladil
Enalduin
Enatral
Gadopril
Glioten
Kinfil
Lotrial
Nalapril
natam
Genrica
enalapril
FORMAS Y PRESENTACIONES
FARMACOCINETICAS
DENOMINACIN
GENERICA
ENALAPRIL
FORMA
FARMACEUTICA
Tabletas
PRESENTACIN
ENALAPRIL
Tabletas
ENALAPRIL
Tabletas
ENALAPRIL
Tabletas
FARMACOCINETICA
ABSORCI
ON
pka de enalapril es de
3.0-5.4
Va de
administracin
-Alimentos ricos
Influenc
ia de
frmaco
sy
aliment
os
en potasio
-AINES
(indometasina)
-incremento en la
concentracin
plasmatica de
litio
-probenecid
pH 4
pH 57
DISTRIBUCI
ON
BIOTRANSFORMAC
ION
EXCRECI
ON
Renal: 61%
POR FILTACIN GLOMERURAL
(43% como enalaprilato, y 18% como enalapril intacto)
Fecal: 33% (27% como enalaprilato, y 6% como enalapril)
Leche materna: 3 - 4 %
PARAMETROS
FARMACOCINETICOS
parametro
valor
Cmax
159.5 g/ml
Tmax
4-6 hrs
ABC
197.37 gh/ml
73%
parametro
Valor
1.3 hrs
(enalaprilato 11
hrs)
Cl
158ml/min
FARMACODINAMIA
USOS Y DOSIS
TERAPEUTICAS
Va oral, con o sin alimentos.
Hipertensin arterial: dosis inicial en adultos 5-10 mg/24h, que puede aumentarse
progresivamente hasta un mximo de 40 mg/da. En ancianos comenzar con la
mitad de la dosis del adulto.
Insuficiencia cardaca: dosis inicial 2,5 mg/24h. Dosis de mantenimiento habitual
10-20 mg/24h.
Insuficiencia renal. Requiere ajuste de dosis segn la siguiente pauta:
MECANISMO DE
ACCION
PARAMETROS
FARMACODINAMICOS
INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS
El uso de suplementos de potasio, diurticos ahorradores de potasio como la amilorida, el triamtereno
y la espironolactona, pueden aumentar considerablemente el potasio srico, en particular en pacientes
con deterioro de la funcin renal.
La administracin de ENALAPRIL junto con un diurtico tiacdico puede evitar una prdida excesiva
de potasio y prevenir as una hipopotasemia inducida por los diurticos.
ENALAPRIL no deber administrarse simultneamente con frmacos AINEs, debido a la posibilidad
de provocar dao renal principalmente en ancianos.
En pacientes que estn en tratamiento con inhibidores de la ECA y diurticos debern vigilarse los
electrlitos y el potasio srico.
Los frmacos anticidos reducen la biodisponibilidad del ENALAPRIL.
La administracin simultnea de inhibidores de la ECA y litio o digoxina elevan la concentracin de estos ltimos y pueden aumentar la hipersensibilidad al alopurinol.