SEMINARIO : 1

PRINCIPIOS GENERALES
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMICA

(L) ADME

09/08/16

CHRISTIAM OCHOA OJEDA

PASO DE MEDICAMENTOS A TRAVS DE

LA MEMBRANA CELULAR TIPOS DE
TRANSPORTE

<200 daltons
30 JULIO 2016

RESUMEN DE MECANISMOS
TRANSMEMBRANA
Mecanismo

Requiere
Energa
No

Transportador

No

Difusin
pasiva

Difusin
Facilitada

Transporte
Activo
30 JULIO 2016

No

Si

Si

Si

Direccin

Gradiente
corriente abajo

Gradiente
corriente abajo

Contra
gradiente
(elctrica o
concentracin)

Saturable

No

Si

Si

Otros
Depende
del rea de
superficie,
solubilidad,
etc.

IMPORTANCIA
DEL PH EN EL
PASO
TRANSMEMBRAN
A DE
MEDICAMENTOS

30 JULIO 2016

ABSORCIN FACTORES ASOCIADOS

1. Velocidad de disolucin del frmaco: Determina la cantidad de frmaco
disponible.
2. Ph del medio: La absorcin aumenta cuando el Ph del medio favorece la
presencia de la forma no ionizada que difunde con mayor facilidad.
Medicamentos cidos se absorben en medio cido =
Estmago
Medicamentos bsicos se absorben en medio bsico =
Duodeno
3. Solubilidad: A mayor liposolubilidad ms se facilita el paso del
medicamento por las membranas
4. Concentracin de la droga (Gradiente de concentracin): A mayor
gradiente de concentracin ms rpido se produce la absorcin
5. Superficie de absorcin: A mayor superficie con la que se pone en
contacto el medicamento mayor ser la absorcin.
6. Vas de Administracin: La seleccin correcta de la va de
administracin influir en la velocidad de absorcin y en el xito del
tratamiento.
7. Motilidad Gastrointestinal.
8. Flujo Sanguneo Esplcnico.
9. Factores fisicoqumicos.
10. Presencia simultnea de alimentos y/o medicamentos.
30 JULIO 2016

ABSORCIN VAS DE
ADMINISTRACIN

30 JULIO 2016

METABOLISMO CYT P450

Una pro droga
al metabolizarse
se transforma en
un metabolito
activo (Bio
-Activacin)
La
biotransformaci
n reduce o anula
la actividad el
frmaco (Bio
-Inactivacin)

RECEPTORES FISIOLGICOS

09/08/16

RECEPTORES FISIOLGICOS

09/08/16

RECEPTORES FISIOLGICOS

09/08/16

RECEPTORES FISIOLGICOS

09/08/16

 Tipos de agonistas:
Agonista completo: aquel que se une a
un receptor especfico e induce una
respuesta mxima
Agonista parcial: aquel que acta sobre
un receptor especfico induciendo una
respuesta submxima. Acta como
antagonista de un agonista completo
Agonista inverso: frmaco que
desestabiliza el sistema llevndolo a un
nivel de actividad por debajo del basal

Tipos de antagonistas:
Antagonista no competitivo: Frmaco
que evita que el agonista en cualquier
concentracin produzca un efecto
Antagonista competitivo o superable:
frmaco que evita que el agonista acte
sobre el receptor especfico dependiendo
de la concentracin del agonista