FARMACOCINETICA:

Atraviesa la barrera hematoencefalica

Captacin rpida de
esta droga por el SNC y
actividad mxima de 4
a 8 min y de 20 min
para su eliminacin

Ruptura metabolica
(via rapida)

Va endovenosa la [] en el
cerebro es de 10 a 20 veces
mayor que en el plasma
Volumen de distribucin 2.7
l/kg
Biodisponibilidad al 100%
Tasa de aclaramiento 1.83
lt/min
Tasa de
eliminacion
Metabolitos

Benzoilecgomina 45%
Ecgomina metil ester
40%

Metabolizacion y
excrecion (via lenta)

E. AMBROSIO FLORES, Efectos de la cocana en el ser humano, Trastornos Adictivos. 2008;10(3):151-65

La excrecion urinaria representa el 85 al 90 % de la dosis

consumida

E. AMBROSIO FLORES, Efectos de la cocana en el ser humano, Trastornos Adictivos. 2008;10(3):151-65

FARMACODINAMICA :
1. Bloqueando los canales de Na+ dependientes de voltaje,
de donde se derivan las propiedades de la coca- na como
anestsico local.
2. Actuando en los terminales monoaminrgicos, inhibiendo la
recaptacin de dopamina, serotonina y noradrenalina, a travs
del bloqueo competitivo de sus transportadores
3. Actuando tambin presinpticamente sobre el
transportador vesicular de la dopamina, localizado en los
terminales nerviosos mesolmbicos y nigroestriales, el cual se
encarga de almacenar la dopamina del citoplasma
previamente sintetizada y/o de la dopamina recaptada desde
el espacio sinptico
4. A travs de su afinidad por sitios de unin de receptores
tales como receptores serotoninrgicos, receptores
muscarnicos M1 y M2 y receptores sigma

E. AMBROSIO FLORES, Efectos de la cocana en el ser humano, Trastornos Adictivos. 2008;10(3):151-65

FISIOPATOLOGIA
Sistema nervioso simptico y aparato
cardiovascular
As, la cocana
produce:
Los
efectos
por
vasoconstriccin por
aumento
de
la
su efecto
actividad simptica, a
simpaticomimtico
travs del estmulo de
perifrico y aumento
receptores a y b
de la presin arterial
adrenrgicos,
por su efecto
inotrpico y
cronotrpico positivo
unido al efecto
Aumento de la
vasoconstrictor
fuerza de
contraccin y de la
frecuencia cardiaca
por un estmulo de
los receptores b1
fundamentalmente.
LIZASOAIN, I.; MORO, M.A.; LORENZO, P, Cocana: aspectos farmacolgicos ADICCIONES, 2002
,VOL.14 NM. 1 . 57-64

Temperatura
corporal.
Adems del aumento de la produccin de calor por aumento de
la actividad muscular y de la disminucin de su prdida por la
vasoconstriccin, la cocana aumenta la temperatura corporal
por prdida del control dopaminrgico de receptores
hipotalmicos reguladores de la temperatura
Sistema nervioso
central.
La cocana es un potente estimulante del SNC, Dosis
moderadas ocasionan: elevacin del estado de nimo,
sensacin de mayor energa y lucidez, disminucin del apetito,
insomnio, mayor rendimiento en la realizacin de tareas,
disminucin de la sensacin de fatiga, hiperactividad motora,
verbal e ideativa

LIZASOAIN, I.; MORO, M.A.; LORENZO, P, Cocana: aspectos farmacolgicos ADICCIONES, 2002
,VOL.14 NM. 1 . 57-64

Adems de la
dopamina, otros
neurotransmisores
son importantes
Aunque
la
dopamina
es
un
neurotransmisor
clave
para
los
efectos adictivos de las drogas, el
sistema es mucho ms complejo.
Otros neurotransmisores como el
glutamato, GABA, serotonina, y los
sistemas opioide y cannabinoide
tambin
desempean
un
papel
importante en las manifestaciones de
la
adiccin,
aparentemente
modulando el sistema dopaminrgico

Hyman SE, Malenka RC, Nestler EJ: Neural mechanisms of addiction: the role of rewardrelated learning and memory.Annu Rev Neurosci2006; 29: 565-98.