METOTREXATO

Espinosa, Olivares & Olivares. Rivero, Rossainz & Zarzoza

REUMATOLOGA | F.M. BUAP |VERANO

2016

TRASTORNOS NO

NEOPLSICOS

Psoriasis grave, incapacitante

Artritis reumatoide resistente
Dosis bajas, inducir remisin

Formas poliartrticas de artritis

idioptica juvenil activa (AIJ)
Respuesta a medicamentos
antiinflamatorios no esteroideos (AINEs)
ha sido inadecuada.

Reiter en las formas crnicas

activas graves

GOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica". Ed. McGrawHill Interamericana.

QUIMIOTERAPIA ANTINEOPLSICA
Leucemia linfoblstica aguda en
nios (ALL)
Fase: Remisin, consolidacin, dosis altas.

Tratamiento y profilaxia leucemia o

linfoma menngeo
Va intratecal

Coriocarcioma
Tumores trofoblsticos

Tratamientos combinados
Linfoma de Burkitt, no Hodking
Carcinoma de mama, cabeza,
cuello, ovario, vejiga.

Tratamientos con dosis de

rescate (leucovorin)
Osteosarcoma
Linfomas SNC
Regmenes de hidratacin
GOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases Farmacolgicas de la
Teraputica". Ed. McGraw-Hill Interamericana.

MECANISMO
DE ACCIN

LESLIE ESTEFANA ESPINOSA LPEZ

RECORDANDO
Nucletido:
Son los sillares estructurales de los cidos nucleicos.
Estructura:
1.

Base nitrogenada.

2.

Grupo fosfato.

Purina

Pirimidina

3.

Pentosa.

Ribosa

Desoxirribosa

BASES NITROGENADAS

Guanina
Purinas

Adenina
Citosina

Pirimidinas
Timina

Uracilo

Nuclesid
Una base nitrogenada unida a una pentosa
o:
mediante un enlace
N-glucosdico.

Prica

Se nombraran:

C posicin 9

Osina (Base
prica)
Idina (Base
pirimdica)

Pirimdica

Nuclesido

C posicin 1

Ribonuclesidos
(ACGU)
Desoxirribonuclesidos
(ACGT)

CICLOCELULAR
Un conjunto ordenado de
de la clula y la

sucesos que conducen al crecimiento

divisin en dos clulas hijas.

Fase S
(sntesis):
Es la segunda fase del ciclo, en la que se
produce la replicacin o sntesis del ADN.
Caracterstica fundamental la sntesis
de nuevo material gentico.

Sntesis de
ADN
Son un cofactor para
enzimas que sintetizan
ADN y ARN.

Folatos

La nica funcin de las coenzimas del

folato en el cuerpo es mediar la
transferencia de unidades de un carbono.

Las coenzimas del folato actan como

aceptores y dadores de unidades de un
carbono
Metabolismo de los cidos nucleicos y los
aminocidos

Tetrahidrof
olato

Tetrahidrofolat
Necesario
para la formacin del nuclesido timidina, requerido para
o?
la sntesis de ADN, ARN, timidilatos y protenas.
Cmo acta el
El metotrexato es especfico de la fase S del
Metotrexato?
ciclo de divisin celular.
Su accin consiste en la inhibicin de la sntesis
de DNA, RNA, mediante la unin relativamente
irreversible con la dihidrofolato reductasa
Evita la reduccin de dihidrofolato a
Tetrahidrofolato activo.

DOSIS
La dosis recomendada de metotrexato depende de la enfermedad,
del estado general del paciente y de que se administren al mismo
tiempo otros quimioterpicos o radiacin.

Se administra una vez

por semana

Mismo dia de la semana

A dosis altas, se puede

repartir en un plazo no
mayor de 24hr

En caso de olvidar
alguna dosis, no se
administra ningn otro
dia de la semana ni se
dobla dosis a la
siguiente toma

DOSIS EN A.R

Nios Via oral (+) 2 aos y Via parenteral (+)

de 3 aos
Dosis de inicio de 10mg/m2-20mg/m2
Incremento gradual hasta 50mg/m2
*Los nios toleran mejor las dosis altas

Adultos
Dosis de inicio 7,5mg -15mg/
semana
Incremento gradual hasta 20-25mg/
semanal

Se puede diluir:
Sol Fisiologica
Sol. Glucosada
al 5%
Sol. Ringer y
Ringer lactato
10%

PRESENTACIONESFARMACOL
OGICAS

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METOTREXATO

XANTROMID - Laboratorio Richmond

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15mg F.Amp. x 5 x 2ml trb pharma

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2.5mg Comp. Ran. x

20

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20mg F.Amp. x 4

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EFECTOS ADVERSOS

REACCIONES ADVERSAS
Su incidencia y gravedad dependen de la dosis y la frecuencia de la
misma.
Se observan con mayor frecuencia:
Estomatitis ulcerativa,
Nuseas/vmitos y
molestias
abdominales: 10%

Efectos
gastrintestinales:
gingivitis, glositis,
faringitis, anorexia,
diarrea, hematemesis,
perforacin GI,
enteritis y
pancreatitis.

SUPRESION DE
HEMATOPOYESIS:

Anemia. Leucopenia, neutropenia,

pancitopenia y/o trombocitopenia.
Administracin previa de leucovorina
minimiza la supresin medular.
Enfermedades oportunistas:
Pneumocystis carinii

Fibrosis portal y cirrosis

ELEVACION DE
Hay casos de hepatotoxicidad despus
ENZIMAS
de tratamientos 2 aos y dosis
HEPTICAS Y
acumuladas 1.5g
HEPATOTOXICIDAD
Biopsias hepticas
:

La
administracin
intratecal puede
producir
sntomas de
neurotoxicidad:
Neumonitis
intersticiales y
enfermedad
pulmonar
intersticial
obstructiva

Cefales, dolor de espalda, rigidez de la

nuca y fiebre.

Los indicadores de fibrosis son tos seca

no productiva o neumonitis inespecfica
Se presenta fiebre, tos, disnea,
hipoxemia e infiltrados pulmonares
visibles en las radiografas.
Dosis de 7.5 mg/semana

La toxicidad renal
asociada al
metotrexate
incluyen azoemia,
cistitis, hematuria
e insuficiencia
renal.
Reacciones
adversas
dermatolgicas:

Asociada a dosis mas altas.

Monitorizacin

Incluyen necrlisis epidrmica txica, sndrome de

Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa, necrosis de piel
y eritema multiforme.
Otras reacciones son rash eritematoso, prurito, urticaria,
alopecia, fotosensibilidad, equimosis, telangiectasia,
acn y forunculosis.
Deben evitar la exposicin al sol y protegerse con filtros
solares con elevados factores de proteccin durante al
menos 15 das despus de una administracin.

Pequea supresin gonadal:

Inhibicin de la espermatognesis, oligospermia transitoria,
disfuncin menstrual, amenorrea, flujo vaginal, ginecomastia e
infertilidad

Aproximadamente en el 25% de los pacientes tratados

con metotrexate se desarrolla una irritacin ocular con
conjuntivitis y deterioro de la visin.