ANTIDEPRESIVOS

ORLANDO MOSQUERA V.
Docente Farmacologia
usco

DEFINICIONES
PSICOTRPICO: Frmaco que
acta sobre el psiquismo normal o
patolgico sin importar el efecto
beneficioso.
PSICOFARMACO: Psicotrpico de
efecto beneficioso para la salud.
ANTIDEPRESIVO: Psicofrmaco
modificador del humor o del nimo
patolgicamente deprimido.

Clasificacin de
psicofrmacos

ANTIPSICOTICOS
ANSIOLITICOS
HIPNOTICOS Y SEDANTES
ANTIDEPRESIVOS
ANTIMANIACOS o ANTICICLANTES
FARMACOS USADOS EN LAS
ENFERMEDADES DEGENERATIVAS

PSICOFARMACO
El psicofrmaco acta en la
sinapsis a travs de
neurotransmisores,
en las clulas blanco (target).
Es un poderoso estmulo que genera
reacciones neuronales de:
facilitacin (sometimiento) o
impedimento (defensa)
del progreso del estmulo.

RESPUESTA AL ESTIMULO
(MEDICACIN)

Resistencia absoluta.
Resistencia parcial: se vence con
aumento de la dosis, con asociacin
medicamentosa o estimulacin (ECT).
Responde pero no aprende: recae
cuando se suspende medicacin.
Responde y aprende : XITO.

BIOQUIMICA
Los nuevos antidepresivos actan en
puntos precisos (target) del sistema
monoaminrgico por lo que son ms
seguros.

Aumentan la cantidad de
neurotransmisores ( aminas) en
las sinapsis centrales.
Todas los antidepresivos tiene un perodo
de latencia para ejercer su efecto.

Etapas de la
Depresin

Recuperacin Completa

Remisin

Sin Depresin

Recada

Recurrencia

RecadaX
Sndrome

in
gres
Pro
rno
asto
Al t r

Gravedad

Sntomas

Respuesta

Etapas de Tratamiento

Aguda

Continuacin Mantenimiento

Tiempo
Kupfer DJ. J Clin Psychiatry. 1991;52(suppl):28-34. WPA/PTD Educational Program on Depressive
Disorders.

CARACTERSTICAS DE LOS NUEVOS

ANTIDEPRESIVOS
ESPECIFICIDAD:
ESPECIFICIDAD
Solo tienen frmacodinamismos
pertinentes a la accin antidepresiva.
SELECTIVIDAD:
Entre todos los mecanismos
pertinentes, su accin PRINCIPAL es
sobre una va de la
NEUROTRANSMISION.

ESPECTRO de los ANTIDEPRESIVOS

ACTIVANTES:
ACTIVANTES
Tranilcipromina
Amineptino,
Desipramina,
Reboxetina,
Venlafaxina.
Milnacipran

ESPECTRO de los ANTIDEPRESIVOS

INTERMEDIOS:
INTERMEDIOS
Clomipramina,
Imipramina,
Nortriptilina,
Amoxapina.

ESPECTRO de los ANTIDEPRESIVOS

SEDATIVOS:
SEDATIVOS
Mirtazapina,
Tianeptina,
Mianserina,
Amitriptilina,
Trazodone,
Trimipramina.

Ranking del mercado

(EEUU)
1) Inhibidores Selectivos de la Recaptacin de
Serotonina.
2) Duales: Id. ant. + Inhibidor de Recaptacin
de Noradrenalina.
3) Inhibidores de la Recaptacin de
Dopamina.
4) Antagonistas del receptor 2 de serotonina.
5) Inhibidores de la Monoaminoxidasa.
No figuran los tricclicos (?).

GRUPOS DE
ANTIDEPRESIVOS
(NO ES CLASIFICACION)

1) IMAO

2) Tricclicos tpicos

3) 2 generacin, no anticolinrgicos,
sedativos.

4) Selectivos y especficos.

5) De acciones combinadas.

6) De accin serotoninrgica no convencional.

1) IMAO
IMAO: irreversible - no selectivo:
Tranilcipromina (Parnate, 10 mg.).
La MOA cataboliza noradrenalina, serotonina
y dopamina. La tranilcipromina ademas es
estimulante adrenergica : accion rapida.
Irreversible: Inhibidores suicidas, se agotan
entre 7 a 10 dias y la tiramina no se
metaboliza ms; consecuencia: dieta
carenciada de tiramina o hipertensin.
PROHIBIDA LA MEPERIDINA.
IRMA: reversibles de la MAO A Moclobemida
(Aurorix, 300 mg.).

2) TRICICLICOS
CLOMIPRAMINA
Anafranil 25-150
mg.
IMIPRAMINA
Tofranil 25-150
mg.
DESIPRAMINA
Nebril 30-90 mg.
AMITRIPTILINA
Tryptanol 25-150
mg.

Arritmia, hipotensin
y efecto
anticolinrgico.
Menos anticolinrco;
lo dems igua.l
Mucho ms segura,
puede traer arritmia.
Muy sedativa,
frecuencia alta de
arritmias.

TRICICICLICOS
modo de accin
Bloqueo de bomba de recaptacin de
NA y de 5HT, y levemente DA.
Todos tienen tres acciones ms:
Bloque receptor
colinrgicomuscarnico
Bloqueo receptor histamnico H1.
Bloqueo receptor adrenrgico alfa 1.
(Algunos tambin bloquean 5HT2:
clorimipramina).

RAM de los tricclicos

Consecuencia del bloqueo de los
receptores:
H 1 , aumento de peso y somnolencia.
M 1 , estreimiento, visin borrosa,
sequedad de boca, somnolencia,
trastornos de la miccin en el hombre.
Alfa 1, mareos hipotensin.
SOBREDOSIS ALTAMENTE TXICA.

3)

SEGUNDA GENERACION

Son sedativos no anticolinrgicos

por:
No actuar (o muy poco) en los
receptores H 1 y M 1; si en alfa 1.
Bloqueadores de bomba.
Escasa toxicidad a altas dosis.
MIANSERINA: Lerivn (30-90mg)
TRAZODONE: Taxagon (25-750 mg)

4) SELECTIVOS Y
ESPECIFICOS
INHIBIDORES DE LA RECAPTACIN
SEROTONINA: IRSS
NORADRENALINA : IRNA
DOPAMINA : IRDA

SELECTIVOS Y ESPECFICOS
ISRS: Fluoxetina 20-60. Fluvoxamina
100-400. Sertralina 50-200. Paroxetina
20-80. Citalopran 20-80.
IRDS: Amineptino (Survector, 100-200

mg) Bupropin (Wellbutrin, 150-450 mg.).

IRNA: Reboxetina

( Prolift, 10 mg).

IRSS
Son selectivos y especficos
Carecen de los efectos secundarios
de los tricclicos y no bloquean la
recaptacin de NA.
Efectos adversos relacionados con la
serotonina: nauseas, vmitos,
insomnio, anorexia, diarrea,
disfuncin sexual, cefaleas

IRSS
Si las alteraciones de la
serotonina son transnosolgicas,
las aplicaciones de los IRSS
tambin lo son:
TOC, fobia social, ataque de pnico,
bulimia, obesidad, dolor, tensin
premenstrual, eyaculacin precoz,
desorden obsesivo-compulsivo (juego
patolgico), impulsividad.

PERFILES de los IRSS

Fluvoxamida, sedativa, la de menor
efectos secundarios sexuales. Muchas
nauseas.
Fluoxetina la ms anorexgena. Insomnio.
Citaloprn la ms ansigena .
Sertralina con ms sntomas TGI.
Paroxetina la de mayor disfuncin sexual.

IRDS
Son dopaminrgicos por lo tanto:
riesgo de sntomas psicticos y
disquinesias.
Facilitan patogenia de la adiccin, lo
que sucede con el AMINEPTINO
(Survector, 100-200 mg).
Efectos anfetaminoideos.
Util en las psicoastenias.

IRDS (y NA)
BUPROPIN (Wuellbutrin, 100-300 mg.)
Incrementa la libido.
Util en la deshabituacin tabquica ,
en los cicladores rpidos y en
Parkinson.
Incrementa crisis epilptica y el
insomnio.
Contraindicado en bulimia y con IMAO,
IRSS, Li y antiparkinsonianos.

BUPROPION
MECANISMO ANTINICOTINA
La nicotina estimula los receptores nicotnicos y
colinrgicos de las neuronas del circuito
dopaminrgico cerebral de la adiccin, que
liberan dopamina, causando sensacin de
placer. Pero en la adiccin los receoptores
dopaminrgicos se regulan en alta necesitando
ms dopamina (ms nicotina), entre cigarrillo y
cigarrillo.
El Wellbutrin mantendra ms dopamina en el
cerebro, disminuyendo la necesidad de
nicotina.

IRNA
REBOXETINA: Prolift (Ph. U. 5-10
mg.)
Incrementa la motivacin y el alerta.
Util en ancianos y psicoastnicos.
Taquicardia.
Poco usado en nuestro medio.

5) DUALES
NO SELECTIVOS - ESPECIFICOS.
SELECTIVO - NO ESPECIFICO.
NO SELECTIVO - NOESPECIFICO.

DUALES . NO SELECTIVOSESPECIFICOS

NO SELECTIVO- ESPECFICO:
Venlafaxina (Elafax, 25-150). Inhiben
recaptacin de ST y NA.
Milnaciprn (Ixel 400mg ) cefalea,
disuria.

VENLAFAXINA
Efexor (75-375mg.)
NO SELECTIVO Y ESPECFICO:
no
es igual a la suma de IRSS y Bupropin.
No bloquea canales de Na (Anafranil),
por lo tanto alta tolerabilidad:6750 mg!

Sera til en el dolor crnico.

DUALES. SELECTIVOS NO ESPECIFICOS

SELECTIVO- NO ESPECFICO:
Nefazodone (Deprafax, 300-600 mg.)
SARI. Inhiben recaptacin de 5HT y
tiene contra aciones sobre efectos
secundarios.

NEFAZODONE
Deprefax (100-600 mg.)
Accin: ISRS leves + antagonismo
5HT lo que disminuye secundarismos.
Carece de efectos secundarios en el
rea de la sexualidad.
En este grupo algunos incluyen el
TRAZODONE, 2 generacin,
altamente sedativa con hipotensin
ortosttica.

DUAL. NO SELECTIVO-NO ESPECFICO

NaSSA. (5HT Y NA)

Mirtazapina derivado de la
mianserina (Remeron,Comenter
30-60 mg).
Tianeptina STABLON 12.5-60 MG.

MIRTAZAPINA MECANISMO DE
ACCION
ALFA
2

NA

NA

5-HT 1

5-HT

5-HT 2

SUEO INSOMNIO ANSIEDAD

AGITACION DISFUNCION SEXUAL
CEFALEAS

5-HT 3

NAUSEAS DIARREAS
CEFALEAS

RECOMENDACIONES:

Estrategias de intervencin en la
depresin
atenuacin de fuentes de estrs
ambiental,
disminucin de vulnerabilidades
constitucionales,
incremento de habilidades cognoscitivo conductuales para enfrentar retos,
reduccin de concomitantes bioqumicas
mediante medicacin.

RECOMENDACIONES
Conti...
No solo abordar causas de enfermedad
sino adems su expresin clnica.
Tanto la disfuncin, como la
incapacidad y la minusvala son
originados por cambios bioqumicos
serotoninrgicos cerebrales que
desregulan los impulsos y el nimo.
Lo anterior se expresa en un medio social,
familiar o cultural que lo potencia o no.

Tenga en cuenta...
El paciente depresivo necesita ser
correctamente diagnosticado y requiere
la misma atencin que cualquier otro
paciente con enfermedad clnica severa.
Para ello el profesional de atencin primaria
debe estar en condiciones de admitir al
paciente para iniciar tratamiento,
entendiendo a ste como contencin,
medicacin o derivacin al psiquiatra.

Tenga en cuenta...
COMBATIR EL ESTIGMA SOCIAL QUE:
Genera resistencias de los pacientes a
buscar atencin psiquitrica...
...y de los mdicos a buscar y
diagnosticar formalmente la depresin.
Genera escasa adhesin a tratamientos
prolongados en las formas crnicas.
Genera bajas tasas de reintegro o
cobertura de los sistemas de salud.

Clasificacin tradicional
1.Bicclicos.
1.Viloxacina
2.Tricclicos
1.Imipramina
2.Amitriptilina
3.Nortriptilina
4.Butriptilina
5.Clomipramina
6.Doxepina
7.Trimipramina
3.Tetracclicos.
1.Maprotillina
2.Mirtazapina.
3.Mianserina
4.Amoxapina
5.Trazodona

4. Inhibidores de la recaptura de
Catecolaminas
Inhibidores de la Monoaminoxidasa
(IMAO)
IMAO A.
Moclobemida
Toloxatona
Befloxatona
IMAO B.
Selegilina
Deprenilo
Rasagilina
Lasabemida
Mixtos
Tranilcipromina.
Iproniazida
Fenelzina
Inhibidores de la
Catecoletermetiltransferasa
(COMT)
Tolcapone
Entacapone

NA

5-HT

DA

FARMACO
Amitriptilina
Amoxapina
Atomoxetina
Bupropion
Citalopram
Escitalopram
Clomipramina
Desipramina
Doxepina
Duloxetina
Fluoxetina
Imipramina
Maprotilina
Mirtazapina
Nefazodona
Nortriptilina
Paroxetina
Protriptilina
Reboxetina
Sertralina
Trazodona
Trimipramina

M1
17.9
1000
1000
40
1800
1240
37.0
196
83.3
3000
2000
90.9
560
670
11
149
108
25.0
6700
625
>100,000
58.8

H1
1.10
25.0
1000
6700
380
1970
31.2
110
0.24
2300
6250
11.0
2.00
0.14
21.3
10.0
22
25.0
312
24
345
0.27

1
27.0
50.0
1000
4550
1550
3870
38.5
130
23.8
8300
5900
90.9
90.9
500
25.6
58.8
>100000
130
11,9
370
35.7
23.8

Venlafaxina

>100000

>100000

>100000