Quinolonas

Dra. Eulalia Fernndez-Valln Crdenas

QUINOLONAS
El precursor de las quinolonas es el cido nalidixico
La primera quinolona sintetizada fue la norfloxacina
Todos los miembros del grupo son por completo
sintticos
La ciprofloxacina es el miembro del grupo con
aplicacin clnica ms amplia
Su utilizacin en el tratamiento de infecciones urinarias
debe hacerse con mucha precaucin por la aparicin de
cepas de resistentes de grmenes sensibles

FLUOROQUINOLONAS
Ciprofloxacina: mas eficaz en la pseudomona
Ofloxacina
Lomefloxacina
Amifloxacina
Gatifloxacina
Moxifloxacina UTILES EN INF. RESPIRATORIAS
Trovafloxacina
Levofloxacina
Cinoxacina
Enoxacina

ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Salmonella
Shigella
N. gonorrhoeae
E. coli
Enterobacter
Klebsiella
Proteus
Serratia
H. influenzae
Legionella
Pseudomona aeruginosa

MECANISMO DE ACCIN
Ingresan a los grmenes por el mecanisnmo de difusin
mediado por canales de protenas llenos de agua
(porinas)
Van al ncleo donde inhiben la replicacin del DNA
bacteriano al interferir con la accin de la enzima girasa
del DNA y la topoisomerasa IV
La topoisomerasa cambia la topologa del DNA, al
producirle una escotadura, pasar por ella y resellar, sin
producir cambios en su estructura primaria

MECANISMO DE ACCIN
Para bacterias gram (+) por ejemplo S. aureus,
la topoisomerasa IV es la actividad principal que
inhiben las quinolonas
En microorganismos gram (-) es la girasa del
DNA el principal sitio de accin, por ejemplo E.
coli.

RESISTENCIA MICROBIANA
Blanco alterado: Modificacin en la estructura de
la topoisomerasa II
Acumulacin disminuida del frmaco en el
interior de la bacteria por disminucin del
nmero de porinas

FARMACOCINTICA
Absorcin: Todas se absorben por VO excepto
norfloxacina.
Y por VI: ciprofloxacina y ofloxacina.
Interfieren la absorcin de las quinolonas
preparados que contienen sucralfato, aluminio,
magnesio, sales de hierro y zinc.

FARMACOCINTICA
Distribucin: La nica que pasa al LCR es la ofloxacina
Buena hacia todos los compartimentos, se distribuyen
el en hueso, cartlago, rin, macrfagos, leucocitos
polimorfonucleares, tejido prosttico (aunque no el
lquido prosttico)
Se metabolizan de manera parcial hacia compuestos
con menor actividad antimicrobiana
Excrecin: Renal

Efectos indeseables
Las ms frecuentes nuseas, vmitos, dispepsia,
diarreas
Cefaleas, mareos y en casos graves convulsiones
(combinacin con teofilinas o AINES te lo produce)
Nefrotoxicidad
Fototoxicidad
Artralgias, inflamacin, destruccin del cartlago
Leucopenia, eosinofilia

INTERACCIONES
NO ADMINISTRAR CONJUNTAMENTE CON
SUCRALFATO, SALES DE ALUMINIO Y MAGNESIO,
SALES DE HIERRO.
DISMINUYEN EL METABOLISMO DE FRMAOS QUE
UTILIZAN EL SISTEMA DE OXIDASAS HEPTICAS
LA CIMETIDINA AUMENTA SUS
CONCENTRACIONES PLASMTICAS
CONVULSIONES AL ASOCIAR ENOXACINA CON
FENOPROFENO (es un AINE)

CONTRAINDICACIONES
EMBARAZO
LACTANCIA
NIOS MENORES DE 18 AOS