PENICILINAS

ANTI-PSEUDOMONA
Dra. Raquel de Len
R4IP

Penicilinas de Amplio Espectro

Aminopenicilinas, Carboxipenicilinas, Ureidopenicilinas

No cubran a los Gramm negativos

Manipular la estructura bsica de los

betalactmicos

Crearon las penicilinas de amplio espectro

Frmacos mantienen la actividad bactericida de

las otras penicilinas.

Actividad aumentada contra los gram -

gracias una gran penetracin a travs de su
membrana externa.

Lo malo: son destruidos por las betalactamasas

Llamadas tambin Anti-Pseudomonas.

Carbenicilina
. Ticarcilina
. Caxfecilina
.Carindamicina
. Sulbenicilina

Alpacillina
. Azlocillina
. Mezlocillina
. Piperacillina

Ureidopenicilinas:

Carboxipenicilinas:

PENICILINAS
ANTIPSEUDOMNICAS

Mecanismo de accion:

Inhibicin de la
sntesis de la
pared bacteriana

inhiben la etapa
final de la
sintesis

la reaccin de
entrecruzamiento de los
polmeros de los
peptidoglicanos

por
carboxipeptidasas
y transpeptidasas

Activan proceso
de lisis endgeno
las PBP
Lisis celular

Muerte
Bacteria

Carbenicilina
1rta penicilina anti Pseudomona,
Aislada 1967 en Inglaterra
Estable en medio acido (Vio oral)
Excrecin renal ( Fraccin Activa)
Infeccin Vas Urinarias (P, Auriginosa, Proteus
No mirabilis)
Poco usada / USA la sustituye por Ticarcilina
Muchos Efectos Adversos

Accin

Adversos

Gram negativos
Limitada gram positivas
Mas amino glucsido (sinergismo)
P. auriginosa, Proteus y
Bacteroides fragilis,
Enterobacterias

Aumentan el Na+ plasmtico

Retencin de Lquidos
Trastorno plaquetario (Funcin)
Disminuye el K`+ (Excrecin)
Depresin de Medula sea.

TICARCILINA
REMPLAZA A LAS CARBENICILINAS

4 VECES MAS POTENTE

ES DESTRUIDA POR BETALCTAMASAS DE GRAM Y +

MAS ESTABLE FRENTE A B-LACTAMASAS DE

PSEUDOMONA, ENTEROBACTERIAS,
MORGANELLA, PROTEUS INDOL POSITIVO Y
PROVENCIA

AMINISTRACION IV PREFERENEMENTE EN GRAVES

EXCRECION POR TUBULOS RENALES

BUENA DISTRIBUCION TEJIDOS NO EN LCR

 Bactericida.
Inhibe la tercera y ltima etapa de la sntesis de la pared
celular bacteriana al unirse preferencialmente protenas
especficas para las penicilinas (PBP)
Lisis celular, mediada x enzimas auto lticas de la pared
celular de bacterias (auto lisinas).

Accin

Dosis

Infecciones intra-abdominales, respiratorias, piel y tejidos

blandos
Nios < 40 kg (infecciones graves): 200-300 mg/kg/da IV
4-6 horas, diluida. La dosis no debe exceder la dosis de
adultos.
Nios < 40 kg (infeccin no complicada): 50 a 100 mg / kg
/ da IM o IV directa, cada 6-8 horas

Efectos

Disminucin de K + y aumento de Na+

ICC grave
Hipersensibilidad a las penicilinas
Pacientes con coagulopatias ( hemofilia x inhibicin plq)
Flebitis
Sper-infeccin con organismos no susceptibles. Cndida,
Serratia, Klebsiella y Pseudomona spp.

Ureido penicilinas:
Mezlocilina, Azlocilina Y Piperacilina

Amplan an mas el espectro contra las gramm negativos y la

Pseudomona.

Sal monosdica con menor contenido en sal que las sales disdicas
de carbenicilina o Ticarcilina.

No se absorbe por va digestiva

Penetra bien en los tejidos, LCR, cuando las meninges estn

inflamadas. Alcanza niveles teraputicos en el hueso.

20 a 30% se elimina por el hgado por lo que alcanza alta

concentracin en el rbol biliar.

Derivadas de la molcula de Ampicilina con adaptaciones de la

cadena lateral acilica

Derivada s de la
molcula de
Ampicilina con
adaptaciones de la
cadena lateral acilica

Inhibe La Tanspeptidacin
Ultimo paso de la sntesis bacteriana
Une de manera irreversible a las PBP

Mezocilina
Activo contra cepas de Klebsiella,
Enterobacterias y Serratia
Su actividad aumentada contra Pseudomona
aeruginosa.

Estos frmacos contienen alrededor de 2

mEq de sodio/g
Tambin es menos probable que interfieran con la
funcin plaquetaria.

Distribucin amplia en tejidos y lquidos

pleural ; asctico, bilis, secreciones
bronquiales y tejido seo

Atraviesa la barrera placentaria y pasa a la

leche materna

Eliminacin renal en un 70-80%

la dosificacin es de 200 a 300 mg/kg/d i.v. en

dosis fraccionarias cada 4 h nios (dosis mxima
24 g/d).

Azlocilina
Activa bacterias Gram positivas, gramnegativos
y anaerobias.

No es activa contra cepas productoras de penicilinasa de

Staphylococcus ureas ni Enterobactericeas productoras
de betalactamasa

Eliminacin:
Renal 50 al 70 %
inalterada en la orina por FG y
secrecin tubular en las primeras 24 horas

 No se absorbe
por va oral.
Vida media con
funcin renal
normal es de 30
a 90 minutos
Excrecin
Heptica 30% y
Renal 70%
metablico activo

Usos clnicos

Penicilina
semisinttica de
amplio espectro
Contra
`Pseudomona,
Klebsiella,
Escherichia coli,
Haemophilus
influenzae,
Serratia.

mecanismos

Antibiotico

Piperacilina

Infecciones
seas.
ITUs .
Intraabdominales
.
Vas
Respiratorias.
Infecciones de
piel y
Tejidos blandos
Septicemias

Contraindicaciones
Antecedentes de alergia general (asma, eccema,
fiebre del heno, urticaria)..
Antecedentes de trastornos hemorrgicos.
Enfermedades gastrointestinales (colitis ulcerosa,
enteritis regional o colitis asociada a antibiticos).
Disfuncin heptica.
Disfuncin renal.

s
a
i
c
a
r
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G