FARMACOLOGIA DEL

APARATO DIGESTIVO

I.

FARMACOS DE LA SECRESIN
GASTRICA
II. PROCINETICOS
III. ANTI EMTICOS
IV. LAXANTES
V. ANTI DIARREICOS
VI. ANTIESPASMODICOS
2

I.-FARMACOLOGIA DE LA
SECRECIN GASTRICA

1.-FARMACOLOGIA DE LA SECRECIN
GASTRICA

LUZ

gastrina

K+
H+/K+
ATPasa

AMPC

H2

histamina

H+
Clula parietal

PG

HCO3-

vago

PGI2

histamina
MOCO

Nervio

PGE2

PG
Clula epitelial
M1
Clula parcrina
5

ANTIULCEROSOS

Inhibicin de la accin de la acidez gstrica.

1. Anticidos (neutralizantes):
- No sistmicos: Hidrxido de aluminio, hidrxido de
magnesio
- Sistmicos: Bicarbonato de sodio
2. Protectores de la mucosa gstrica: sucralfato y compuestos
de bismuto (adherentes de clulas epiteliales)
3. Inhibidores de la secrecin
3.1 Antagonistas receptores de histamina (H2): ranitidina
3.2 Inhibidores de la bomba de protones: omeprazol
3.4 Agonista de prostaglandina E2 : misoprostol
3.5 Antagonistas muscarnicos M1: pirenzepina
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CLASIFICACIN DE LOS
ANTIULCEROSOS
1. INHIB. DE LA SECRESIN GASTRICA
ANTAGONISTAS DE LA HISTAMINA (ANTI H2)
ANTAGONISTAS MUSCARNICOS (M1)
INHIB. DE LA H+/K+ ATPasa

2. ANTICIDOS
NO SISTEMICOS

SALES DE Mg
SALES DE Al

SISTEMICOS

3. PROTECTORES DE LA MUCOSA
SUCRALFATO
SALES DE Bi
PROSTAGLANDINAS
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1) INHIB. DE LA
SECRECIN GASTRICA

a) ANTIHISTAMINICOS
(ANTI H2)

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ANTI H2
Famotidina Ranitidina, Cimetidina
Mec. De accin:

Inhibicin de los R H2 reversiblemente en la cl.

Parietal.

Accin Farmacolgica:

Inhib. de la secrecin cida producida por histamina,

alimentos, gastrina y ACh
Reducen la secrecin cida basal producida por
Gastrina y ACh.
Reducen la secrecin cida fisiolgica producida por
alimentos, distensin gstrica, etc.
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ANTI H2
FARMACOCINTICA:

Absorcin rpida por va oral

Se unen poco a prot. Plasmticas, escaso paso por la barrera
hemato encefalica., atraviesan la placenta y a la leche materna.

REACCIONES ADVERSAS:

Antiandrognicos (ginecomastia, impotencia)

Tolerancia: se sensibilizan otros mec, productores de cido
independientes de la histamina (gastrina)

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

Al disminuir la prod. De cido, Disminuye la absorcin de bases

dbiles (ketoconazol)
Inhiben al citP450 por lo que impiden el metab. De muchos
frmacos (teofilina, fenitona)
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RANITIDINA
Dosis: 0.5 - 2 mg. / Kg. / 8 - 12 hrs.
Presentaciones:
- comprimidos 150 mg. y 300 mg.
- amp. 50 mg. en 2 ml. (IM, EV.)
50 mg. en 5 ml. (IM, EV.)

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b) ANTIMUSCARNICOS
(ANTI M1)

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ANTI M1
PIRENZEPINA, TELENZEPINA
MEC DE ACCIN

Antagonista selectivo de la los R muscarnicos M1.

ACCIN FARMACOLGICA

Inhibicin de la secrecin cida gstrica provocada

por ACh.

REACCIONES ADVERSAS

Sequedad de boca y estreimiento

USOS: son menos potentes que los anti H2 por

lo que suelen usarse asociados a estos.
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c) INHIBIDORES DE LA
BOMBA DE H+

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Inhibidores de la bomba de
protones
OMEPRAZOL, LANZOPRAZOL, PANTOPRAZOL
MEC DE ACCIN

Profrmacos que a pH cido bloquean

irreversiblemente la bomba de H+, se unen a grupos
SH- formando enlaces covalentes

ACCIN FARMACOLGICA

Tienen amplio espectro para inhibir la produccin de

cido de cualquier estimulo.

REACCIONES ADVERSAS

Interacciones con otros medicamentos que inhiben al

citP450
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OMEPRAZOL
Dosis: 0.7 mg. (kg. / da.)
Contraindicaciones: embarazo,
lactancia.
Presentaciones: cpsulas 20 mg.

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2) ANTICIDOS

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ANTICIDOS
Son sust que inhiben el cido producido
pero no impiden que se siga produciendo.
Reducen inmediatamente la hiperacidz y
evitan la irritacin de la mucosa gstrica y
con ello favorecen la cicatrizacin de las
lceras y evitan el dolor.
Quimicamente son hidrxidos o sales.

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ANTICIDOS NO SISTMICOS
Son los mas recomendados ya que no se absorben y no
alteran el eq cido-base.
SALES DE Mg: Mg(OH)2,MgO.

El Mg(OH)2 es un anticido potente, capz de elevar el pH a 9.

El in Mg+2 aca osmticamente reteniendo agua (diarrea)

SALES DE Al: Al(OH)3

Es poco potente, forma fosfato de Al en el intestino provocando

hipofosfatemia.
El Al+3 es constipante.

SALES MIXTAS DE Al y Mg: MAGALDRATO

Menos potente que las sales de Mg pero mas que las de Al. Se
evita la diarrea y la constipacin.
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ANTICIDOS SISTMICOS
NaHCO3, CaCO3 (mas potente)
Tanto el Na como el HCO3- son absorbibles:

El Na+ produce hipernatriemia.

El HCO3- produce alcalosis.

Efectos adversos:

Bicarbonato:
alcaliniza la orina y provoca litiasis renal
Desequilibrio de los sistemas amortiguadores de pH.

CaCO3:
Acidz rebote: el Ca+2 libera gastrina
Hipercalcemia (litiasis renal)

Actualmente en desuso.
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3) PROTECTORES DE
LA MUCOSA

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SON FRMACOS QUE PROTEGEN LA

MUCOSA O AUMENTAN SUS
DEFENSAS. EN GENERAL SE UTILIZAN
PARA PREVENIR EL DAO DE LA
MUCOSA POR AGENTES LESIVOS
COMO LOS AINEs O COMO
ADYUVANTES EN TRATAMIENTOS DE
LA LCERA.
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SALES DE BISMUTO
SUBSALICILATO DE BI, SUBCARBONATO,
SUBNITRATO.
Escaso poder anticido.
MEC DE ACCIN:

Forma quelatos con aa y glucoprot del nicho ulceroso. Forma

una costra blanquesina en la superficie ulcerada a pH=5-3 (se
redisuelve a pH<1)
Efecto dbil como bactericida (H. pylori)
Aumenta la sntesis de PGs y bicarbonato.

REACCIONES ADVERSAS:

Cambio de coloracin de heces y oscurecimiento de lengua.

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SUCRALFATO
Sal de sacarosa, sulfato e Al(OH)3
MEC. DE ACCIN

A pH cido (3,5-4) forma una costra pegajosa de carga que se

adhiere a los restos + de las prot de la lcera formando una
barrera protectora.

REACCIONES ADVERSAS

Estreimiento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Se deben reajustar la dosis de Frmacos ya que interfiere en su

absorcin: ciprofloxacino, norfloxacino, fenitona, propranolol,
digoxina, teofilina, aminofilina, vitaminas liposolubles,
tetraciclinas o warfarina
es necesario que exista por lo menos un perodo de 2 horas
entre las tomas de cada uno de ellos.
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PROSTAGLANDINAS
MISOPROSTOL (PGE1)
MEC DE ACCIN

Estimulan la produccin de moco y bicarbonato en las cl

epiteliales.
Inhiben la secrecin de HCl en las cl parietales va el AMPc.
Estimulan los procesos de diferenciacin y proliferacin celular
tras una agresin.

USOS:

SON LOS INHIBIDORES DE LA SECRECIN CIDA MAS

POTENTES.
Profilaxis de la lcera gastro-duodenal provocada por AINEs

EFECTOS ADVERSOS

Dolor abdominal, amenaza de abortos.

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II) PROCINETICOS

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Son frmacos capaces de mejorar el

trnsito del bolo alimenticio a travs del
tubo digestivo, aumentando la motilidad o
mejorando la coordinacin motora.
Objetivo fundamental: aliviar los sntomas
digestivos supuestamente debidos a
alteraciones de la actividad motora del
transito intestinal.
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CLASIFICACIN
BENZAMIDAS

METOCLOPRAMIDA

CINITAPRIDA

DOMPERIDONA

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BENZAMIDAS

METOCLOPRAMIDA, CINITAPRIDA.
MEC DE ACCIN:
METOCLOPRAMIDA

Agonista 5-HT4 (presinptico): Favorece la liberacin de ACh en

el plexo mioentrico.
Antagonista D2: efectos sobre el SNC, poco relacionado con la
actividad procintica.
Antagonista 5-HT3: relacionada con sensaciones dolorosas,
reflejos motores y vmito.

CINITAPRIDA:

Mas potente que metoclopramida, no posee accin anti D 2

sin efecto 5-HT3 (carece de accin antiemtica)

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DOMPERIDONA
MEC DE ACCIN

Antagonista D2: efecto procintico moderado e inconstante pero

demostrable. Carece de accin 5-HT4

No administrar por va IV porque ocasiona graves

disritmias y convulsiones
REACCIONES ADVERSAS

Escasas: mareos, sequedad de boca, diarreas.

Dosis: 0.2 - 0.4 mg. / Kg. / 12 hrs.

- comprimidos 10 mg.
- frasco gotero 1% (10 mg. / 1 ml)
- Suspensin 5 mg en 5 ml.

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III) ANTIEMTICOS

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RECEPTORES IMPLICADOS EN
EL VMITO
D2: los agonistas producen vmitos y los
antagonistas son antihemticos.
5-HT3: producen vmito por estimulacin de de
la mucosa GI.
Opioides: producen nauseas y vmitos por
Tienen:

Accin proemtica: se crea tolerancia rapidamente.

Accin antihemtica: cuando se suprime la anterior.

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CLASIFICACIN
ANTAGONISTAS D2

BENZAMIDAS:

BUTIROFENONAS:

METOCLOPRAMIDA
DOMPERIDONA
DROPERIDOL, HALOPERIDOL

FENOTIAZINAS:

CLORPROMAZINA

ANTAGONISTAS 5-HT3

ONDANSETRN

OTROS

GLUCOCORTICOIDES
BENZODIAZEPINAS
CANNABINOIDES SINTTICOS
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METOCLOPRAMIDA
MEC DE ACCIN
Accin antagonista D2 y 5-HT3: efecto antiemtico.

Dosis: oral: 0.2-0.4 mg/kg 6-12 hs.

Presentaciones:
- frasco amp. 2 mg. en 2 ml.
- gotas 2 mg. en 2 ml (20 gotas = 1 ml)
- comprimidos 10 mg.
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CLORPROMAZINA
MEC DE ACCIN

ANTAGONISTA D2

DOSIS 3,3 mg/kg oral 1-4 veces al da

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ONDANSETRN
MEC DE ACCIN:

ANTAGONISTA 5-HT3

DOSIS:

0.1-0.2 mg/kg

Solo til cuando no hay respuesta a

metoclopramida

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IV) LAXANTES

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Son frmacos usados en el estreimiento

o constipacin intestinal (perturbacin en
la motilidad y equilibrio electroltico, con
retardo de la progresin y evacuacin de
las heces)

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CLASIFICACIN DE LOS
LAXANTES
FORMADORES DE MASA

CELULOSA, METILCELULOSA
PSYLLIUM

LUBRICANTES O SUAVIZANTES

GLICERINA

OSMTICOS

SALES DE Mg y Na
DERIVADOS DE AZCARES

ESTIMULANTES POR CONTACTO

ANTRAQUINONAS
DERIV. DE DIFENILMETANO
ACEITE DE RICINO
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FORMADORES DE MASA
CELULOSA, PSYLLIUM
MEC DE ACCIN

Son sust hidrfilas que absorben agua y

aumentan de volumen, estimulando el
peristaltismo

ADMINISTRACIN

Por va oral, actan a las 12-24 hs.

Contraindicaciones:

Obstruccin intestinal
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SUAVIZANTES Y LUBRICANTES
GLICERINA

MEC DE ACCIN
Lubrica y ablanda la masa fecal.

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LAXANTES OSMTICOS
MEC DE ACCIN

No se absorben y atraen y retienen grandes

cantidades de agua en el intestino, estimulando la
peristalsis.

SALES DE Mg Y Na: FOSFATO, CARBONATO,

CITRATO, SULFATO
DERIVADOS DE AZCARES: LACTULOSA,
SORBITOL, LACTITIOL.

No se absorben y son metabolizados por las

bacterias, originando ac grasos de cadena corta que
actan como agentes osmticos.
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ESTIMULANTES POR
CONTACTO
ANTRAQUINONAS: RUIBARBO, SEN, CSCARA
SAGRADA.
DERIV. DE DIFENILMETANO: BISACODILO,
PICOSULFATO, FENOLFTALENA
ACEITE DE RICINO
MEC DE ACCIN:

Irritacin de la mucosa: altera la motilidad intestinal

Inhiben la absorcin de agua y electrolitos en la luz intestinal,
favoreciendo la peristalsis.

USOS:

Son los mas activos, suelen producir clicos fuertes.

Se usan cuando se necesita una evacuacin intestinal rpida.
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V) ANTIDIARREICOS

46

SON FRMACOS UTILIZADOS CON EL

FIN DE REDUCIR EL NMERO DE
DEPOSICIONES EN CASOS DE
DIARREA

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CLASIFICACIN
MODIFICADORES DEL TRANSPORTE DE
ELECTROLITOS

OPIODES
SUBSALICILATO DE Bi

INHIBIDORES DE LA MOTILIDAD

ANTICOLINRGICOS: BUTIL HIOSCINA

OPIOIDES: LOPERAMIDA, DIFENOXILATO

AGENTES ADSORBENTES

CARBN ACTIVADO
PECTINA
CAOLN

ANTIINFECCIOSOS
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MODIFICADORES DEL
TRANSPORTE DE ELECTROLITOS
MEC DE ACCIN:

OPIOIDES: aumentan la absorcin e inhiben

la secrecin de agua al intestino, adems
enlentecen la propulsin (aumenta el tpo de
contacto en el intestino y hay mas absorcin)
SUBSALICILATO DE Bi: leve accin
bactericida del Bi y accin antiinflamatoria del
subsalicilato

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INHIBIDORES DE LA MOTILIDAD
OPIOIDES:

de las terminaciones nerviosas de los plexos

mientricos: enlentecimiento de la motilidad intestinal
por inhibicin de las fibras musc longitudinales.

Loperamida no atravieza practicamente la BHE

por lo que carece de los efectos centrales de los
opiaceos.
Difenoxilato en altas dosis atravieza a la BHE y
ocasiona efectos centrales (euforia,
dependencia fsica)
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INHIBIDORES DE LA MOTILIDAD
ANTICOLINRGICOS:

BUTILHIOSCINA

MEC DE ACCIN

Antagonistas colinrgicos de accin muscarnica:

inhiben la accin de la ACh intrnseca (plexos
Mioentrico y Submucoso) y extrnseco
(Parasimptico)

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AGENTES ADSORBENTES
Tienen capacidad de absorber sustancias
txicas e impedir que acten en la
mucosa intestinal

52

FIN

53