Determinacin Farmacutica de un

anticonceptivo:
etinilestradiol y acetato de
clormadinona

NFASIS DISCIPLINAR:
MITIGACIN EN EL AMBIENTE II
Julin Camilo Andrade Narvez
Sonia Viviana Beltrn Catama

ANTICONCEPTIVOS HORMONALES
SE DIVIDEN EN:

Inyectados
Orales
Transdermicas
Subdermicos

CLASIFICACIN
Los anticonceptivos hormonales, se clasifican de acuerdo a
su va de administracin, de la siguiente manera:

Los

anticonceptivos orales combinados (AOC), los

preparados homonales de depsito (PHD) combinados, el
parche transdrmico (PT) y el anillo vaginal (AV), tienen
estrgenos y progestgenos (todos los que tienen
estrgenos, contienen la misma hormona en la forma de
etinilestradiol).
La pldora de slo progestgenos (PSP), los preparados
homonales de depsito (PHD) de slo progestgenos, los
implantes subdrmicos (IS), y los endoceptivo (EP), no
tienen el estrgeno y su efecto anticonceptivo es por el
progestgeno.

ESTRGENOS SINTTICOS
Dado que los estrgenos utilizados en la industria farmacutica
se clasifican en naturales y sintticos, como tambin en
esteroides o no esteroides. Estos se encargan de reemplazar o
imitar las hormonas, como el 17--etinil-estradiol (EE2), el cual
se entra a ser parte del grupo de los estrgenos de origen
sinttico esteroideo, este se obtiene a partir de la estrona. El
EE2 constituye el principal ingrediente activo de la pldora
anticonceptiva.

PROCESO DE FABRICACIN

Compresin de tabletas
-Excipiente
-Activo

Mezclado

Pesaje

Tamizaje

Mezclado

Compresin

-Diluente
-Lubricante

PUNTOS CRTICOS
AMBIENTALES
Los embarazos no deseados entre adolescentes

la
fabricacin
de
comprimidos
anticonceptivos orales se presenta
exposicin a estrgenos, conlleva a
presentar sntomas de riesgo en la
salud

Las pldoras anticonceptivas y el

riesgo de cncer

Contaminacin por estrgenos

de los ambientes acuticos, al
ser excretados los metablitos
de EE2 y ACM. Un 70% del
EE2 conjugado se excreta en
orina y un 30% es eliminado

FACTORES

Ambiental

Social

Econmic
o

O
T
N
E
I
L
M TA
I
D
N
E
E
C
M
O
I
R
P P ER
X
E

OBJETIVOS DEL ANLISIS

QUMICO
Determinar si los excipientes interfieren en la muestra farmacutica
Si el solvente acetonitrilo presenta solubilidad para el EE2 Y CMA
Determinar si las longitudes de onda seleccionadas en el barrido son
adecuadas segn el reporte terico
Determinar la recuperacin de CMA y EE2 en formulacin farmacutica
De acuerdo a los niveles permitidos de estos activos tanto en el agua
como en la exposicin en trabajadores sobrepasan los limites para
identificarse como txicos. (concentraciones en el rango de 0.1-15 ng/l
de EE2 pueden afectar al desarrollo sexual normal y a la diferenciacin
sexual de los peces)

Mtodo para solubilizar la

tableta

Diluir en agua
Dejar un tiempo para que se libere el activo
Por mtodos de separacin, separar excipientes
Filtracin
Determinacin por espectrofotometra UV-visible

Anlisis de una mezcla por:

Espectrofotometra
Mtodo A: los espectros de CMA y EE2 se superponen

Ley de Beer Bouguer Lambert

A= a*b*c

A= *b*c

ley de aditividades
Amezcla= A1+A2+..An

 Absorbancia de la
mezcla

La tcnica consiste

Fuente de emisin-monocromador-muestra-detector-almacenamiento-display

Determinacin simultanea de EE2 y CMA en

muestras de una formulacin farmacutica.

La espectrofotometra UV-visible es una tcnica adecuada

para determinar simultneamente etinilestradiol (EE2) y
acetato de clormadinona (CMA), dependiendo de las
caractersticas estructurales y fisicoqumicas que
presenten.

Calibracin del mtodo- parmetros

de calidad

Patrn
Solucin stock
Diluciones (conociendo el intervalo de trabajo)
Curva de calibracin
Lectura de las diluciones
Lectura del los problemas
Incertidumbre de medidas
Limites de deteccin y cuantificacin

 Para EE2 296.6 nm

Para CMA 291.8 nm

 Se desarrollan curvas de
calibracin para EE2 y CMA a
distintas concentraciones en forma
individual y en mezcla de los dos
activos.

CARACTERIZACIN DEL
MEDICAMENTO

Medicamento anticonceptivo
Gynorelle
17a-Etinilestradiol (EE2)

Acetato de clormadinona (CMA)

PROPIEDADES 17a-Etinilestradiol (EE2)

Nombre IUPAC:

17-acetil-6-cloro-10,13-dimetil-3oxo-2,8,9,11,12,14,15,16-octahidro1H-cyclopenta[a]-fenantreno-17-ilacetato.

Apariencia:

Polvo cristalino de color blanco a

levemente amarillo, inodoro.

Masa molar:

296, 403 g/mol.

LogP:

3,91

pKa:

10.40

Formula qumica

C20H24O2

Log Koc

3.8

Log Kow

3.67-4.2

Solubilidad informada :

Es prcticamente insoluble en agua

(4,8-11,3 mg /L a 27C). Soluble en
acetona, etanol, cloroformo, dioxano y
dietilter.

El etinilestradiol EE, como estrgeno corresponde a

la clasificacin biofarmacutica III, lo que significa
una alta solubilidad y una baja permeabilidad, para
esta clase se puede eximir de los estudios de
bioequivalencia si hay una disolucin muy rpida
de ambos, en el producto de prueba y en el
producto de referencia en los tres medios pH 1.2,
4.5, y 6.8. La disolucin muy rpida es una
disolucin mayor a 85% de la cantidad rotulada de
principio activo en 15 minutos y un principio activo
es altamente permeable cuando el grado de
absorcin en humanos es mayor o igual al 90% de
una dosis administrada, basada en un balance de

PROPIEDADES: Acetato de
clormadinona (CMA)
Nombre IUPAC:

17-etinil-13-metil7,8,9,11,12,13,14,
15,16,17- decahidro-6Hciclopenta[a]-
fenantreno-3,17-diol.

Apariencia:

Cristales de color amarillo claro,

inodoro.

Masa molar:

404,93 g/mol.

LogP:

3,72

pKa:

17,78

Solubilidad informada :

Es prcticamente insoluble en
agua, ligeramente soluble en
etanol y ter dietlico, soluble en
acetona y cloroformo.

Acetato de clormadinona deriva de la 17hidroxiprogeterona. pertenece al grupo de los

gestgenos, tambin llamados progestgenos, de
segunda generacin. Comercializado actualmente en
combinacin con dosis bajas de etinilestradiol en
modalidad monofsica. Esta asociacin, al suprimir
la liberacin de las gonadotrofinas inhibe la
ovulacin, ya que impide que el vulo fecundable
llegue a madurar. Adems, eleva la viscosidad del
moco cervical, lo que dificulta el ascenso de los
espermatozoides.

BIBLIOGRAFA

Annimo. (6 de Marzo de 2012). La pldora anticonceptiva y la

economa.Obtenido
de
Economa
47:
http://research.pomona.edu/fernando-lozano/2012/03/06/la-pildoraanticonceptiva-y-la-economia/

Fenieux, C. (2010). Impacto social y psicolgico de la pldora

anticocneptiva. Revista de Obstetricia y Ginecologa, 127-130.

Graca, P., Martnez, F., Pintor, A., Caelles, N., & Ibaez, J. (s.f).
Anticonceptivos hormonales. Universidad de Granada.

Sotelo, C. (2014). Evaluacin de puntos crticos en el consumo de

medicamentos anticinceptivos hormonales, en estudiantes de la
Universidad Nacional de Colombia, Sede Bogot 2008-2012. Tesis de
Maestra. Bogot, Colombia.

OROPESA, A, (2008) Disruptores endocrinos en el medio ambiente:

Caso del 17--etinil-estradiol. Recuperado de la pgina web:
file:///C:/Users/WIN7/Downloads/22427-22446-1-PB.PDF

Keith,T. (s.f) . Industria farmacetica. Recuperado de la pgina web:

http://www.insht.es/InshtWeb/Contenidos/Documentacion/TextosOnli
ne/EnciclopediaOIT/tomo3/79.pdf

PREGUNTAS