ANESTESIA

ENDOVENOSA

Objetivos

L
Lograr

perdida de la conciencia

Analgesia

Relajacin muscular

Recuperar funciones:
Reversibilidad

Inducir anestesia rpidamente

Complicaciones:
Pueden producir broncoespasmo, cianosis,

anafilaxia, etc.
Pueden producir irritacin venosa y dolor
Pueden producir lesiones hsticas y necrosis por
su elevada alcalinidad
Algunos producen mioclona e hipo
Tcnica poco estril. Pueden ingresar grmenes
Requiere de va endovenosa a veces difcil en
nios
Riesgo de sobrecarga de lquidos, generalmente
en nios y ancianos cuando se utiliza el goteo
endovenoso en soluciones preparadas para tal fin

PARENTERALES TIOPENTAL (Pentotal)

sdico
Muy alcalinos(pH = 11).
Accin hipntica rpida (30 -40 segundos.)
Corta accin y duracin.
Produce prdida de la conciencia por bloqueo del

sistema reticular activado.

Usado en induccin y mantenimiento de la
anestesia.
Puede usarse como suplemento en anestesia regional
NO emtico, sensibiliza el miocardio a catecolaminas.
Pobre relajacin, raro broncoespasmo o
laringoespasmo,
cortisol. Produce liberacin
de histamina. No Deprime ni aumenta el tono del
tero grvido

SNC

Efecto anestsico genrico

la presin intracraneal

el consumo de oxigeno por las neuronas

la actividad funcional cerebral.

Apto.CV

Corazn: depresor cardiaco

PA : hipotensin arterial
Vasos: relajacin vascular.

Apto. Respiratorio.

Depresor respiratorio intenso

INDICACIONES
Induccin anestsica.
Suplemento en anestesia regional.
Proporciona hipnosis en

neuroleptoanalgesia.
Anticonvulsivante.
til en psiquiatra: catarsis, electroshock.
Antipertensivo intracraneal

Contraindicaciones
Asma
Alergia
Insuficiencia heptica
Insuficiencia renal
Shock
En depresin cardiaca.
Pacientes conporfiriamanifiesta o latente

RELAJANTES MUSCULARES
NO DESPOLARIZANTES

No
hipnoticos
Relajacion
e
inmovilida
d del
paciente

No
analgesico
s

Relajante
s
Muscular
es
Fascilita
intubacion
endotraqu
eal

Paralisis
Flacida
reversible
Paralisis
musc resp
(vent
mecanica)

CLASIFICACION
:
Despolarizant
es

No
Despolarizant
es

Paquicures
Competitivos
(Alto peso molecular)
Leptocurares
(Bajo peso molecular)
Succinilcolina
Decametonio

Tubocurarina
Metocurina
Galamina
Bromuro de Pancuronio
Bromuro de Vecuronio
Atracurio
Pipecuronio
Doxacurio
Rocuronio

Imagen 1. UNION
NEUROMUSCULAR

MECANISMO
B.NM.
NO DE ACCIN
Se fijan especficamente al receptor
nicotnico
muscular
y
reducen
la
DESPOLARIZANTE
1 sensacin de
frecuencia de apertura del canal y la
debilidad
muscular.
2 Parlisis
flcida
-m. Extrnsecos
de los ojos.
-m.cara.
-m. faringe.
-m.
extremidades y
tronco.
-m.
intercostales y
diafragma
(interrupcin
respiratoria).
El aumento de
l # de Ac.
Desplaza a los
bloqueantes

amplitud del potencial postsinptico al

impedir la unin de Ach.
Las drogas no despolarizantes compiten
con la acetilcolina para ocupar una
subunidad alfa por lo menos, inhibicin
competitiva, lo que causa que no haya
apertura
del
canal
inico,
no
se
despolarizar la membrana y el msculo
quedar
flcido.

BNM- No despolarizantes
Farmacodinamia:
BNM- No
despolarizante

estructura
similar a los
Ach, sin
actividad
interna

ocupan pasivamente los

receptores Nicotnicos Pre y
possinapticos

se une al receptor
nicotnico,
impidiendo que la
Ach se una a ellos
y los active

Su efecto se
revierte con los
anticolinesterasi
cos ejemplo es
la Neostigmina
Deprime
progresivamente
el potencial de
placa motora
Evita que alcance el valor
umbral de excitacin

Impidiendo la
despolarizaci
n

ESTRUCTURA QUIMICA
BLOQUEO
.NEUROMUSCULAR

BENCILISOQUINOLEINAS

TUBOCURARINA
ALCURONIO
BESYLATO DE ATRACURIO

CLORURO DE MIVACURIO
DOXACURIO
BESYLATO DE CISATRACURIO

AMINOESTEROIDEOS

BR DE PANCURONIO
BR VECURONIO
BR PIPECURONIO
BR ROCURONIO
BR RAPACURONIO

CLASIFICACION
PROLONGA
DA

DURACION

:D tubocurarina,
metocurina,
doxacurio,
pancuronio,
pipecuronio,
gallamina,
alcuronio.

INTERMEDI
A

CORTA

: vecuronio,
rocuronio,
atracurio,
cisatracurio

mivacurio,
rapacuronio

Efectos Farmacolgicos
Musculo estriado

Parlisis
flcida
total, que afecta
principalmente
a
los
msculos
pequeos y de
movimientos
rpidos.

Liberacin
Histamina

Desencadena
hipotensin
(vasodilatacin),
Broncoespasmo,
aumento de la
secrecin
bronquial y
salivas y adems
exacerba los
procesos
de alrgicos.

Ganglios
Autnomos

La
tubocurarina y
pancuronio;
pueden
bloquear
los
receptores
nicotnicos pre
ganglionares,
provocando
La dhipotensin
tubocurarina y
arterial
y
la galamina
bradicardia.
protegen al
corazn de las
arritmias
producidas
por
anestsicos
generales
como elAccin
antidisrritmica
ciclopropano.

SECUENCIA DE PARLISIS FLACCIDA

1 Msculos
Farngeos)
2 Msculos
3 Msculos
4 Msculos

finos de cara y cuello (Larngeos y

de extremidades
del tronco
involucrados en la respiracin,
intercostales y diafragma

RECUPERACIN SIGUE ORDEN INVERSO

EFECTOS
BLOQUEO
NEUROMUSCULAR
FARMACOLOGICOS
DESPOLARIZANTES :

NO

I) MUSCULO ESTRIADO:
La d-Tubocurarina produce PARALISIS FLACCIDA
TOTAL que afecta a los msculos pequeos y de
accin rpida : manos, pies, miembros etc. alcanza
unos 20 a 30 minutos .
II)
GANGLIOS
AUTONOMICOS:
segn
la
magnitud de sus efectos :
-Bloqueadores Ganglionares : Tubocurarina y
Pancuronio . Dosis usuales de Tubocurarina pueden
bloquear los receptores nicotnicos, a nivel de
ganglios simpticos, produciendo hipotensin
arterial y Bradicardia.

-Bloqueo muscarnico : Galamina y

Pancuronio: a dosis clnicas pueden
bloquear los receptores muscarnicos
cardacos ,produciendo un ligero aumento
de la PA por Taquicardia.
-Sin efectos Cardiovasculares :
Atracurio, Vecuronio, Doxacurio,
Mivacurio, Piperacurio y Rocuronio a dosis
clnicas no ejercen efectos significativos a
nivel Cardiovascular y son ms estables
desde el punto de vista de Bloqueo
Ganglionar.

III) LIBERACION DE HISTAMINA :

La d-Tubocurarina estimula la
liberacin de Histamina produciendo
disminucin de la PA por
Vasodilatacin, Broncoespasmo,
aumento de la secrecin bronquial y
salival.
El Atracurio estimula levemente la
eliminacin de Histamina .
La Galamina, Pancuronio, Vecuronio,
Pipecuronio y Rocuronio slo liberan
cantidades detectables de Histamina
cuando se administran en dosis muy

IV) ACCION ANTIARRITMICA :

- La d Tubocurarina y la Galamina
protegen al corazn de las arritmias
cardiacas producidas por anestsicos
generales como el Ciclopropano.
-En
anestesia
general
el
trauma
quirrgico desencadena liberacin de
Catecolaminas
y
los
Anestsicos
generales sensibilizan a la fibra cardiaca a
las catecolaminas.

APLICACIONES CLINICAS
Facilitar
la
intubaci
n
traqueal

consegui
r la
relajaci
n
quirrgic
a.

Limitar la
duracin del
efecto
Evitar
Sobredosis
por 2
motivos:

Evitar efectos
cardiovascular
es no
deseados

Utilidad Terapeutica
Ciruga: Ciruga intraabdominal e
intratoracica, para prevenir la
contraccin muscular refleja y para
permitir la exposicin quirrgica y el
cierre de la herida.
Para facilitar diversas exploraciones
(intubacin endotraqueal,
laringoscopia y broncoscopia).
En traumatologa y ortopedia: para
facilitar la manipulacin de huesos y

EFECTOS SECUNDARIOS
EFECTOS
AUTONOMICOS

ALERGICAS

RESPIRATORIOS

Broncoconstriccio
n: rapacuronio
BENZILISIQUINOLI
NAS: HISTAMINA:
BRONCO()

LIBERACION DE
HISTAMINA

CARDIOVASCULAR
ES

HIPOTENSION: mivacurio y atracurio:

histamina
B.G: D tubocurarina
TAQUICARDIA: pancuronio: vagolitico
Galamina y pancuronio incrementa la

EFECTOS
COLATERALES

ATRACURIO
MECANISMO DE ACCION
Interacta
especficamente con
procesos
neurofisiolgicos a
nivel de placa motora
terminal, desplazando
a acetilcolina de sus
receptores especficos;
inhibe la
despolarizacin ulterior
de la fibra muscular,
paraliza la musculatura

Cardiovascular:
hipotensin
arterial,
vasodilatacin,
taquicardia,apnea,
broncoespasmo,
-Ampolla de 2,5
disnea.
Tracriu
mL conteniendo

mN

25 mg
-Ampolla de 5 mL
conteniendo 50
mg
-Vial de 30 mL
conteniendo 300
mg

30
minut.

VIDA MEDIA:
30 a 45

ATRACURIO
Solo el 10% se excreta inalterado por
bilis y orina
Su extenso metabolismo lo hace
independiente de la funcin renal y
heptica.
duracin de accin intermedia
Desencadena liberacin de histamina
RAM: Puede ocasionar sofocos,
edemas, urticaria y jadeo, debilidad
muscular, taquicardia sinusal, e
hipotensin
Dosis
Intubacion endotraqueal

Es
un
agente
bloqueante
de
la
placa
motora
no
despolarizante
con
inicio
de accin
rpida e intermedio,
tiene
afinidad
por
receptor
de
la
acetilcolina.
NORCURON
Vial de 10 mg
4mg (frasco
en polvo para
mpula)
diluir con agua
estril
10mg
(ampolleta)
VECUBRON
4mg

VECURONIO
MECANISMO DE ACCION

Bloquea el proceso de
transmisin entre las
terminaciones
nerviosas motoras y
el msculo estriado,
por unin competitiva
con
acetilcolina
a
receptores
nicotnicos,
localizados
en
la
regin de la placa
motora terminal del
msculo estriado. No
provoca
fasciculaciones
musculares.

VIDA MEDIA:
30-45 minutos

VECURONIO
Buena estabilidad cardiovascular
Su duracin de accin es intermedia
de ms o menos 60 a 120 minutos
Su actividad puede ser prolongada en
casos de disfuncin heptica y
obstruccin biliar extraheptica
RAM: Ddebilidad del msculo hasta
prolongada y profunda parlisis de
msculo esqueltico, resultando en
insuficiencia respiratoria o apnea.
Raros sucesos de hipersensibilidad
(broncoespasmo, hipotensin, taqui
cardia,
urticaria
o eritema)
Tomado
y adaptado
de: http://www.slideshare.net/wilmarag01/seminario-relajantes

ROCURONIO
De corta accin
Utilizado en la intubacin del
paciente con estmago lleno
Su duracin puede ser de 40 a 60
minutos.
RAM: No se produce
histaminoliberacin.
Dolor/reaccin en el lugar de la
iny., cambios en constantes
vitales y bloqueo neuromuscular
prolongado; reacciones
Tomado y adaptado de: http://www.slideshare.net/wilmarag01/seminario-relajantes

ROCURONIO
FARMACOLOGA
Bloqueante
neuromuscular
no
despolarizante de tipo
esteroideo, de inicio de
accin
rpido
y
de
duracin
de
accin
intermedia.
Acta
bloqueando
reversiblemente
y
de
forma competitiva a los
receptores
colinrgicos
de
la
placa

MECANISMO DE
ACCION

Compite por
receptores
colinrgicos
nicotnicos de
placa motora
terminal. Accin
intermedia,
comienzo
de de 5
Esmeron,
- Vial
accin rpido.
Flacidine,R
mL
ocsur

conteniendo
50 mg (10
mg/mL)
-Vial de 10
mL
conteniendo
100 mg (10
mg/mL)

VIDA MEDIA:

Despolarizantes

No despolarizantes

Fasciculaciones

Respuesta tetnica

No se debilita

Se debilita

Facilitacin postetnica

Anticolinestersicos

Potencian el bloqueo

Revierten el bloqueo

Dosis adicional de RMND

Antagonismo

Potenciacin

Dosis repetidas

Pueden inducir Bloqueo

de Fase II

No alteraciones

FARMACOCINTICA DE LOS BLOQUEADORES

COMPETITIVOS
ABSORCIN:

Baja liposolubilidad
Escasa absorcion oral
Administracin oral

DISTRIBUCIN:

Con dificultad
Vd bajo (0,10-0,30 l/kg)
No atraviesan BHE, ni placenta

ELIMINACIN:
PANCURONIO
VECURONIO Y ROCURONIO:
ATRACURIO:
MIVACURIO:

Renal
Renal y heptica
Degradacin de Hoffman
Colinesterasas plasmticas

FARMACOCINETICA Y
FARMACODINAMIA

Farmacocintica de los BNM- no despolarizantes

Va de administracin: Se administra por va E.V.

Absorcin: se absorben poco del TGI. La absorcin IM y SC es buena, peor
inconstante.

Frmaco

Vd. (ml/kg)

Eliminacin renal
(%)

Eliminacin
Biliar (%)

METABOLISMO

Atracurio

87-160

10

Cisatracurio

153

ND

ND

Metabolismo de Hotman,
Hidrlisis de Buche

Doxacurio

200-290

25-30

------

Metabolismo heptico mnimo

Mivacurio

210

<10

Pancuronio

200-260

40-67

10

Metabolismo heptico mnimo

por hidroxilacin.

Pipecuronio

220-350

37-41

Metabolismo heptico escaso

Rocuronio

207-280

54

Metabolismo heptico escaso

Tubocurarina

297-450

45-63

12

Metabolismo heptico escaso

Vecuronio

199-260

15-18

40

Metabolismo heptico parcial.

Metabolismo de Hofmann

Hidrlisis por Buche

RELAJANTES MUSCULARES
DESPOLARIZANTES
ERICK URIEL ECHAVARRIA DELGADO

RELAJANTES MUSCULARES
DESPOLARIZANTES
Caractersticas:
En el bloqueo despolarizante (Fase I)
Producen fasciculaciones musculares
transitorias.
Sus efectos aumentan en presencia de
anticolinoestersicos.
Su efecto no puede ser antagonizado

MECANISMO DE ACCIN

SUCCINILCOLINA
(SCH)
Frmaco sinttico de comienzo rpido, accin

corta, y degradacin rpida.

nico disponible en el medio.
Produce bloqueo de la trasmisin de los
impulsos nerviosos en la unin neuromuscular.
Es degradado en el plasma por colinoesterasa
plasmtica, en el hgado.
Su vida media es de 2 4 minutos.
Eliminacin en parte es renal.

SUCCINILCOLINA
(SCH)
Dosis total adultos: 60 - 80 mg VEV. ( 1 mg/kg)
Dosis total nios: 20 mg.
La recuperacin es rpida y completa en 5 15

minutos.
No atraviesa la barrera hematoencfalica.
Tiene efectos aditivos con los anestsicos inhalatorios
Para relajaciones prolongadas se puede administrar
mediante infusin continua intravenosa al 0.1 0.2 %
(1 2 mg/ml).
Presentacin: Ampulas en polvo con 500 mg para
preparar.

SUCCINILCOLINA
(SCH)
Aumenta Presin

Intracerebral.
La presin intraocular
aumenta.
Regurgitacin Gstrica
Elevar La Presin
Intragstrica.
La Presin Intraocular
Aumenta.
Arritmias Cardiacas,
Bradicardia

Hipotensin
Sialorrea
Hipertermia Maligna.
Mialgias
Mioglobinemia
Aumento De Cpk
Espasmo De

Maseteros
Incremento De Potasio

Indicaciones:
a. Relajacin durante la intubacin

endotraqueal.
b. Operaciones abdominales.
c. Tratamiento con electrochoques.
d. Laringoespasmo.
e. Intervenciones cortas.

Contraindicaciones
a. Traumatismo trmico o muscular.
b. Lesin penetrante ocular, o mientras se

abre el globo ocular.

c. Presin intraocular alta.
d. Ciruga intraocular.
e. Miotonia con rigidez.

Hiperpotasemia inducida
a. Quemaduras graves.
b. Traumatismos masivos.
c. Ttanos.
d. Lesiones de la medula espinal.
e. Lesiones cerebrales.
f. Lesin de la neurona motora superior e

inferior.
g. Uremia con elevacin del potasio serico.