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Prof. Daniel Ruiz

FARMACOLOGA DEL APARATO

REPRODUCTOR

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LAS GNADAS

Las gnadas (del griego gone: semilla),

son los rganos reproductores de los
animales que producen los gametos o
clulas sexuales

Los rganos equivalentes de las plantas

se llaman gametangios.

En
los
vertebrados
tambin
desempean una funcin hormonal, por
lo cual tambin se les llama glndulas
sexuales.

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HORMONAS SEXUALES

Son sustancias qumicas segregadas

por las gnadas.
Ovarios (estrgenos y progesterona).
Testculos (testosterona).
Son liberadas al torrente sanguneo
para ser transportadas a los rganos
sobre los cuales ejercen su accin,
aumentando
o
disminuyendo
su
actividad.

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Los niveles de hormonas sexuales varan de

una persona a otra y dependen de la etapa de
la vida.
A partir de la pubertad, y hasta la menopausia,
las hormonas femeninas regulan el ciclo
menstrual.
A partir de la menopausia va decayendo la
produccin de las mismas.

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REGULACIN EJE HIPOTLAMO- HIPFISIS-GONADAS

SEXUALES.

CICLO MENSTRUAL

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ESTRGENOS Y ANTIESTRGENOS

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EFECTOS DE LOS ESTRGENOS

Desarrollo de los caracteres sexuales secundarios y

la menstruacin.

Actan sobre el metabolismo produciendo retencin

hidrosalina.

Inhibe la resorcin sea

Causa variaciones en las lipoprotenas plasmticas

(aumento HDL y TG, disminucin de LDL.

Afectan el metabolismo de los hidratos de carbono

ocasionando alteracin de la glucosa.

Regulan el ciclo menstrual fundamentalmente en

los 14 primeros das,

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FARMACOCINTICAS DE LOS
ESTRGENOS
Farmacocintic
a
Absorcin

Se absorben bien por cualquier va, incluidas la piel y

la vagina.

Metabolismo

Los estrgenos naturales, por va oral sufren rpida

inactivacin intestinal y heptica por la accin de la
17b-hidroxiesteroide-deshidrogenasa.
Los estrgenos sintticos, tanto esteroides como no
esteroides, se metabolizan lentamente y por ello se
emplean por va oral.

Biodisponibilida Los estrgenos naturales, Oral es muy baja, elevado

d
ndice estrona/estradiol.
Va subcutnea o vaginal alcanzan niveles de
estradiol en el intervalo de la fase folicular normal,
con menor elevacin de la estrona.
Excrecin

Por orina en forma de Glucurnico y sulfatos

Estrgenos

Estradiol, estrona, estriol.

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USOS CLNICOS DE LOS ESTRGENOS

Sus indicaciones dependen de la edad

de la mujer:

En mujeres jvenes como tratamiento de

reposicin en casos de hipopituitarismo o
desarrollo insuficiente del ovario

En mujeres adultas con problemas de

esterilidad, amenorrea, dismenorrea y
como anticonceptivos.

Menopausia, para combatir los sofocos y la

sequedad vaginal y conservar la masa

EFECTOS ADVERSOS DE LOS

ESTRGENOS

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Sistema

Efecto
Cefaleas
Trastornos psquicos como depresin
Epileptogenicidad.

Hipertensin arterial
Tromboembolismo (disminuye actividad
de antitrombina III y flujo venoso,
aumentando la coagulabiliadad.
Intolerancia a la glucosa
Aumento
de
triglicridos
plasmticos y prolactina.
Aumento de peso

(TG)

EFECTOS ADVERSOS DE LOS

ESTRGENOS

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Sistema

Efecto
Turgencia y malestar mamario
Sangrado intermenstrual
Amenorrea y galactorrea postretirada
Incrementan la sntesis de renina
angiotensina

Reducen la capacidad secretora del

hgado para ciertos iones orgnicos
y
pueden incrementar la sntesis de enzimas
y favorece la retencin de bilirrubina.
Pigmentacin en la cara
Puede producir tumores malignos (cncer
de cuello uterino, mama y ovario)

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ANTIESTRGENOS

Son compuestos que antagonizan los efectos de los

estrgenos, mediante la unin y/o modulacin selectiva
de sus receptores.
Agonistas parciales.
Son de naturaleza no esteroidea.
Tamoxifeno, utilizado en el cncer de mama dependiente
de estrgenos.
Clomifeno,
induce
la
ovulacin
al
inhibir
la
autorregulacin negativa sobre el hipotlamo y la
hipfisis.
Raloxifeno, tratar y prevenir osteoporosis y protege
frente al cncer de mama.

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TAMOXIFENO
Tamoxifeno
Absorcin

Se absorbe muy bien por la va oral.

Metabolismo

Se metaboliza en el hgado por hidroxilacin de un

anillo
El derivado monohidroxilado tiene mayor potencia
antiestrognica y el dihidroxilado, menor.

Excrecin

Es eliminado principalmente por la bilis

Muestra una cintica de eliminacin bifsica.
Siendo su semivida inicial de 7-14 horas y la terminal
de 7 das

Reacciones
adversas

Puede producir sofocos, nuseas, vmitos, sangrado

vaginal y alteraciones menstruales.
En los primeros das puede producir un pequeo
aumento del tumor y dolor seo, debido a la accin
estrognica inicial, pero despus se resuelven.
En pacientes con metstasis sea puede provocar

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CLOMIFENO
Clomifeno
Absorcin

Se absorbe muy bien por la va oral.

Excrecin

Se elimina por la bilis ( 50% eliminado por las heces)

La semivida es de unos dos das

Reacciones
adversas

Sofocos debidos a su accin antiestrognica, como

los que aparecen en la menopausia.
Pueden
provocar
cutneas.

visin

borrosa,

erupciones

Prdida de cabello, cefaleas, sangrado uterino, fatiga

y mareo,.
La reaccin ms seria es la hiperestimulacin ovrica
con agrandamiento de los folculos, que debe
controlarse midiendo los niveles plasmticos de
estrgeno; esta reaccin es mayor si existe
previamente una enfermedad ovrica qustica.
Administrado al comienzo del embarazo, podra ser
teratognico

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PROGESTGENOS Y ANTIPROGESTGENOS

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PROGESTGENOS
El progestgeno natural es la progesterona.
Sintetizado en la fase ltea por el cuerpo lteo.
Medroxiprogesterona,
la
didrogesterona,
hidroxiprogesterona y la noretisterona.
Indicaciones:

Utilizados para mejoras la sintomatologa premenstrual, la

dismenorrea intensa, la menorragia y la endometriosis.
Mtodo anticonceptivo.

Contraindicaciones:

Mujeres embarazadas, artropatas, hepatopatas, cncer de

mama, o carcinoma del aparato reproductor.

Efectos Adversos:

Irregularidades menstruales, nauseas, vmitos y cefaleas,

aumento de peso y dolor mamario

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ANTIPROGESTGENOS

Mifepristona
Mecanismo de accin:

Indicada para provocar aborto precoces.

Contraindicaciones:

Se fijan a los receptores de progesterona, sin ejercer

efecto al ocuparlo.
Sensibiliza el tero a las prostaglandinas (gemeprost)

En mujeres embarazadas con mas de 64 das

Insuficiencia suprarrenal o trastornos hemorrgicos

Efectos adversos:

Hemorragia vaginal, nauseas y vmitos.

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ANTICONCEPTIVOS HORMONALES

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ANTICONCEPTIVOS HORMONALES

Los anticonceptivos hormonales (AH) constituyen

unmtodo basado en el uso de hormonas que
suministradas al organismo, producen un efecto
anticonceptivo bastante eficaz y son la ayuda para una
buena planificacin familiar.

Los primeros anticonceptivos orales comenzaron a

usarse en la dcada de los 50, cuando se descubri la
influencia de ciertas hormonas sobre el ciclo menstrual.
En 1961 sali a la venta el primer anticonceptivo
hormonal oral, una asociacin de estrgenos y
progestgenos.

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MECANISMO DE ACCION

Bloqueo de la ovulacin
evitando la fecundacin

Cuello
del
tero
se
hace
impenetrable el paso de los
espermatozoides, porque el moco
se hace ms espeso

Alteracin de la mucosa del

endometrio, que evitara la
implantacin en el caso de
una hipottica fecundacin

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USO DE LOS ANTICONCEPTIVOS

Su forma de uso y especialmente las dosis, tanto de

estrgenos como de progestgenos, han ido cambiando
con los aos, especialmente la disminucin de las dosis que
lleva aparejada la disminucin de efectos adversos. No
alteran el acto sexual.

Los mtodos hormonales presentan una eficacia del 9899%, a pesar se requiere una serie de controles peridicos
que permiten detectar aparicin de efectos indeseables.
Controles.
Examen ginecolgico

Mamario, citologa vaginal

Presin arterial
Anlisis de sangre

tiempos de coagulacin
(INR), glucosa, colesterol,
y triglicridos.

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FORMAS DE ADMINISTRACIN DE LOS

ANTICONCEPTIVOS HORMONALES
Formas
Pastillas anticonceptivas (E + P)
Anticonceptivos inyectables (E + P)
Implantables (P)

Vas
Va Oral
Parenteral
Subcutnea

Parches transdrmicos (E + P)

Drmica

Anillo asociado a hormonas ( E+P)

Vaginal

DIU asociado a hormonas (P)

Intrauterino

Mini pldora (P)

Va Oral

Pldora poscoital (P)

Va Oral

Pldora de los 5 das (antagonista de P)

Va Oral

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COMPRIMIDOS ANTICONCEPTIVOS ANOVULATORIOS COMBINADOS:

(ESTRGENOS + PROGESTGENOS)
VO

Al suprimir la ingesta se produce la menstruacin. Regulan los

ciclos, reducen el sangrado y los dolores menstruales,

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ANTICONCEPTIVOS INYECTABLES

El mensual, es aquel que posee dos tipos de

hormonas (estrgeno y progestgeno)
El bimestral y trimestral, que incluyen solamente una
hormona (progestina).
Producen alteraciones en el ciclo menstrual, con
irregularidades de hasta 6 meses; y la fertilidad tarda
en recuperarse hasta 8-10 meses de suspendida su
administracin.
Es un mtodo anticonceptivo que requiere ser muy
bien explicado, especialmente por la irregularidad
menstrual que provoca.
Tiene la ventaja de que no es necesario estar
recordando tomar una pastilla diariamente.

04:39:40 PM

ANTICONCEPTIVOS IMPLANTABLES

Este tipo de anticonceptivo consiste en un sistema

de colocacin en el tejido celular subcutneo de
pequeos dispositivos en forma de bastn, que
van liberando un nivel constante y muy reducido
de esteroides que evitan el embarazo hasta por
cinco aos. Los bastoncillos pueden retirarse en
cualquier momento si se quiere un embarazo.

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ANTICONCEPTIVOS EN ADMINISTRACIN
TRANSDRMICA

Se emplean en forma de parches y pertenece al grupo de

anticonceptivos hormonales combinados.
Colocndose sobre la piel en zonas de mayor cantidad de
tejido adiposo (abdomen, nalgas), pero nunca deben
colocarse sobre las mamas.
Se utilizan 3 cada mes, descansando una semana.

04:39:40 PM

ANTICONCEPTIVOS EN ADMINISTRACIN
TRANSDRMICA

Posee un margen de seguridad de 48 horas en caso de

olvido.
La efectividad de los parches es similar a la de las pastillas,
que es de aproximadamente un 98%.
Evitan algunos problemas que pueden presentarse con los
anticonceptivos orales, como el efecto de primer paso
heptico molestias gastrointestinales o alteracin de la
absorcin, especialmente en casos de vmitos o diarreas.

04:39:41 PM

ANILLO VAGINAL

Su uso ha aumentado considerablemente en los ltimos aos.

Existen 2 tipos de anillos
Uno combinado (con estrgeno y progestgenos)
Otro solo con progestgeno

Se absorben en la mucosa vaginal.

Se coloca rodeando el cuello del tero.
Se mantiene durante 3 semanas.
se quita durante una semana en la que aparece la menstruacin y despus se
coloca un nuevo anillo.
Efectos adversos: generales de las hormonas sexuales.
El anillo tiene una eficacia del 98 al 99% en la prevencin del embarazo.

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DISPOSITIVO INTRAUTERINO (DIU)

Es un pequeo dispositivo de plstico que tiene la forma de una "T", con un

depsito de progestina o sin l.
Debe ser colocado por un mdico dentro del tero.
Los DIUs asociados a hormonas liberan pequeas cantidades de un
progestgeno, que se va liberando lentamente.
Impide el paso de los espermatozoides hasta las trompas de Falopio a
travs del tero.
Si ocurriera la fertilizacin, el DIU evitara que el vulo fecundado se
implantara en el tero.
Puede permanecer colocado entre 1 y 10 aos dependiendo del tipo de DIU.
Puede provocar irritacin de las paredes uterinas y aumento de
secreciones.

04:39:41 PM

MINI PLDORA

La mini pldora contiene solamente progestgenos.

Debe tomarse diariamente a la misma hora sin suspender nunca la
administracin.
Acta espesando el moco cervical, haciendo que sea muy espeso e impida el
paso de los espermatozoides.
Tiene una seguridad del 95% al 98%. Si pasan ms de 27 horas entre la toma
de dos pastillas consecutivas hay riesgo de embarazo y debe usarse otro
mtodo suplementario por 10-15 das.
Puede ser usado por mujeres mayores de 35 aos y durante la lactancia.
Puede alterar la regularidad del ciclo menstrual.
Con los datos disponibles, no se dispone de evidencias que la comparen con
los anticonceptivos combinados

04:39:41 PM

PLDORA POSTCOITAL O DEL DA SIGUIENTE

La Pldora postcoital o del da siguiente, tambin llamada la

pldora del da despus o anticoncepcin de emergencia
Consiste en la administracin de una sola pastilla con una
dosis elevada de levonorgestrel (1500 microgramos), un
derivado de progesterona.
Su eficacia depende en gran medida del tiempo que
transcurra entre la relacin sin proteccin y la toma del
comprimido.
Este anticonceptivo de emergencia debe tomarse lo antes
posible, antes de que pasen 72 h. del coito sin proteccin,
violacin o rotura del condn.

04:39:41 PM

PLDORA POSTCOITAL O DEL DA SIGUIENTE

Hay que considerar que este no es un mtodo
anticonceptivo ya que su efecto depende del
momento del ciclo en el que se encuentra la mujer
Antes
Antes del
del da
da 14
14 del
del ciclo
ciclo inhibe
inhibe la
la
ovulacin,
ovulacin, inhibiendo
inhibiendo el
el pico
pico de
de LH,
LH,
adems
adems de
de espesar
espesar el
el moco
moco cervical
cervical
e
e impedir
impedir el
el paso
paso de
de los
los
espermatozoides
espermatozoides a
a travs
travs de
de la
la
vagina.
vagina.

Si
Si se
se utiliza
utiliza despus
despus de
de la
la
ovulacin,
ovulacin, por
por la
la alteracin
alteracin del
del
endometrio
que
desencadena,
endometrio
que
desencadena,
impide
impide que
que el
el vulo
vulo se
se implante
implante en
en
el
el tero,
tero, yy provoca
provoca la
la expulsin
expulsin del
del
huevo
huevo recin
recin fecundado.
fecundado.

La
La eficacia
eficacia disminuye
disminuye con
con el
el transcurrir
transcurrir del
del tiempo
tiempo tras
tras el
el coito:
coito:
95%
95% dentro
dentro de
de las
las primeras
primeras 24
24 horas
horas
85%
85% entre
entre las
las siguientes
siguientes 24-48
24-48 horas
horas
58%
58% si
si se
se emplea
emplea entre
entre las
las 48
48 y
y 72
72 horas
horas siguientes
siguientes
Se
Se desconoce
desconoce la
la eficacia
eficacia pasadas
pasadas las
las 72
72 horas.
horas.

04:39:42 PM

USO Y ABUSO

Su consumo abusivo y sin ningn control puede acarrear

consecuencias para la salud fsica de las jvenes, por su uso
indiscriminado.
La OMS, en un informe de 2010, apoya el uso de este
mtodo, argumentando que contiene un solo ingrediente
activo, levonorgestrel, que no presenta ninguno de los riesgos
asociados a las pldoras anticonceptivas de uso habitual, que
adems contienen estrgenos.
La cantidad de la hormona activa administrada es menos de
la mitad de la que se consume en un ciclo de un mes
Asimismo asegura que producen escasos efectos adversos y
es muy difcil que se produzcan embarazos ectpicos o que
afecten al feto en caso de embarazo o a la fertilidad futura

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EFECTOS ADVERSOS

Los efectos adversos a largo plazo an no se

conocen.
Los trastornos digestivos son los ms frecuentes:
nauseas 23%, vmitos 65%, epigastralgias 18%.
Pueden producir trastornos menstruales (27-88%):
ciclos anovulatorios (15%) y sangrado
intermenstrual (10%).
Asimismo producen mastodinia o tensin mamaria
y trastornos del sistema nervioso como cefaleas y
mareos en un 11% de los casos. Desaparecen en
3-4 das.

04:39:42 PM

PLDORA DE LOS CINCO DAS

DESPUS

Su modo de actuacin es similar a la del da despus,

pero su gran ventaja es que es eficaz hasta 120 horas
tras haber mantenido relaciones sexuales de riesgo.
Su principio activo es el acetato de ulipristal,
modulador
selectivo
de
los
receptores
de
progesterona,
que
bloquea
sus
efectos,
especialmente la ovulacin y su implicacin en las
primeras semanas del embarazo, impidiendo la
implantacin del embrin

Fue aprobada por la Agencia Europea del Medicamento

en el mes de mayo de 2010.

04:39:42 PM
CONTRAINDICACIONES DE LOS ANTICONCEPTIVOS
HORMONALES.

ABSOLUTAS

RELATIVAS

Antecedentes de tromboflebitis

Hiperglucemia

Accidente cerebrovascular (ACV)

Obesidad

HTA

ACV antiguo, cardiopata mal

compensada, varices

Tumores hormono-dependientes,
carcinoma de mama

Nefropata

SISTEMA ENDOCRINOMETABLICO:
diabetes con afectacin vascular,
intolerancia a la glucosa,
hiperlipoproteinemia, TG

Antecedentes familiares desfavorables:

(diabetes, etc.)

Trastornos menstruales: sin diagnstico Depresin, jaquecas

etiolgico, embarazo
Discrasias sanguneas: anemia de
clulas falciformes

Epilepsia

OTROS: hepatopatas, edad >40 aos

Otoesclerosis, lupus eritematoso

Fumadora (>20 cigarrillos/da)
Edad > 35 aos

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04:39:43 PM

ANTICONCEPTIVOS MASCULINOS

Frmacos con accin hormonal:

La administracin de testosterona exgena

suprime la secrecin de gonadotropinas en
el hombre e inhibe la espermatognesis.
A la vez que contrarresta la inhibicin de la
secrecin
de
testosterona
endgena,
evitndose as la prdida de la libido y de la
potencia.
La accin anticonceptiva requiere una
inhibicin completa de la espermatognesis.

04:39:43 PM

ANTICONCEPTIVOS MASCULINOS

Enantato de testosterona

dosis de 200 mg IM a la semana,

dosis equivalentes de buciclato 600mg/12
semanas
No alteran la libido ni la potencia
Aumentan el peso
Favorecen el desarrollo de acn
Aumentan los niveles de estradiol que, en
ocasiones, pueden producir ginecomastia

04:39:44 PM

ANTICONCEPTIVOS MASCULINOS

Asociacin
del
enantato
de
testosterona (200-500mg) + acetato de
medroxiprogesterona (150-200 mg), en
inyeccin mensual.
Esta asociacin puede producir acn,
ginecomastia, aumento de peso y
reduccin de la libido

enantato de testosterona

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ANTICONCEPTIVOS MASCULINOS

Frmacos no hormonales:

El gossypol es un naftalfenol que se encuentra en

la planta de algodn y acta sobre los tubos
seminferos.
Administrado a la dosis de 20 mg durante 60 das
Produce reduccin del nmero total de
espermatocitos (pero no azoospermia) y prdida
de la motilidad
Una
vez
conseguida
la
reduccin
de
espermatozoides, se puede disminuirla dosis.

04:39:44 PM

ANTICONCEPTIVOS MASCULINOS

Frmacos no hormonales:

El gossypol Produce fatiga, prdida de la

libido,
reduccin
de
apetito
e
hipopotasemia, que al parecer alcanza casi
el 5 % de los tratados debido a la prdida
renal de potasio.
Otros frmacos en fase de ensayo son los
cidos
indazolcarboxlicos,
como
la
lonidamina, que afectan el epitelio germinal
del testculo de manera selectiva.