Ariadna Zamora Guevara

Anillodedebenceno
fenilo
Anillo

Cadena lateral de etilamina

Por que anillo

de benceno?, si
se llama
feniletilamina

Se considera a la feniletilamina como el

compuesto original del que derivan los
simpaticomimticos

Las modificaciones de la feniletilamina

puede ser por:

Sustituciones de los grupos carboxilos

Sustituciones en el grupo
amino terminal

Sustituciones en el anillo
de benceno en las
posiciones 3 y 4

Yo no sustituira a
mi mantita por nada

La adicin de grupos OH en las

posiciones 3 y 4 produce a las
catecolaminas

Los cambios en la feniletilamina producen modificaciones en:

La afinidad
La farmacocintica
La biodisponibilidad

Cambio de la afinidad del frmaco por

receptores y su capacidad
para activar estos receptores

Sustituciones en el anillo de
benceno
Las catecolaminas tienen una mxima afinidad a receptores y
La ausencia de OH en las
posiciones 3 o 4 del anillo
de benceno altera la
afinidad del frmaco

La ausencia de grupos OH en el
anillo de benceno aumenta la
biodisponibilidad del frmaco
pero disminuye su afinidad

Administracin por
la va oral
Al estar siendo degradada
por la COMT la cantidad del
frmaco disponible
disminuye hasta el punto que
sus efectos no son efectivos

Catecol O
metilotransferas
a

Adrenalin
a
anfetamina

Aumenta su
biodisponibilidad por
que no es degradada
por la COMT

Sustituciones en el grupo amino

terminal
La sustitucin de un hidrogeno por un grupo
alquilo en la noradrenalina origina a la
adrenalina la cual presenta un aumento en la
actividad con receptores 2
El aumento de los
radicales alquilos
aumenta la actividad al
receptor

sustitucin
metilo

 La actividad aumenta mas con la adiccin de un grupo isopropilo

Nitrgen
o del
extremo
amino

Grupo
isopropilo

Los agonistas selectivos

requieren en general un radical
grande en el grupo amino.
Mientras mas grande el
radical en el grupo amino, menor
la actividad en los receptores

Sustituciones en el carbono
Bloquean la oxidacin por la oxidasa de monoaminas (MAO)
o Prolongan su accin
o Desplazar catecolaminas de su sitio de almacenamiento (nerv. Ne)

Simpaticomimtico
s de accin
indirecta

Compuestos metilados

fenilisopropilaminas

Sustituciones en el carbono
los simpaticomimticos de accin directa tienen un grupo
OH en la cadena de amina
o facilita la activacin de los adrenorreceptores
o Almacenamiento de aminas simpaticomimticas

La dopamina es el nico
simpaticomimtico de accin
directa que no tiene un grupo
OH en el carbono

Efectos De Los Frmacos

Simpaticomimticos Sobre
rganos, Aparatos Y Sistemas

Aparato cardiovascular

Activacin de los adrenorreceptores1

venoconstriccin
constriccin arterial.

fenilefrina

aumenta la resistencia arterial

perifrica y disminuye la
capacitancia venosa.

+ presin arterial

La activacin directa de los

adrenorreceptores 1
tiene una actividad
inotrpica positiva leve

Barorreceptores

- Frecuencia
cardiaca

Trimetafan
el decremento en la frecuencia cardiaca
vinculado con el aumento de presin
arterial inducido por la fenilefrina es de
naturaleza refleja

Los pacientes con alteraciones en

la funcin autonmica muestran
un hipersensibilidad a los
estmulos que afectan la PA

Activacin de los adrenorreceptores 2

Vasoconstriccin
Inhibicin del tono simptico
Disminucin de la presin arterial

Entonces,
como se usan?

Administracin local

Administracin sistmica

Yo creo que se usan

como simpaticolticos
en la HTA

En pacientes con insuficiencia autonmica pura los

agonistas de los 2 se usan para aumentar la presin
arterial esto es posible porque el efecto sistmico se
torna deficiente mientras que los efectos locales
persisten.

Activacin de los
adrenorreceptores
Aumenta el ingreso de calcio en las clulas
cardiacas
o Aumentan el gasto cardiaco
o Disminucin de la resistencia perifrica

No culpes a otros de los

problemas de tus
receptores
adrenrgicos

Cuando te veo se
me sale el corazn

Linus, te dejo eres como

el isoproterenol, nada
selectivo

El isoproterenol activa tanto receptores

1 como 2 reduce la presin
arterial media

Aumento de la capacidad para

iniciarse como marcapasos

Aumento de la
conductibilidad del potencial
de accin

Aumento de la
contractibilidad del musculo
cardiaco

Activacin de los receptores de la

dopamina

(D1) La administracin intravenosa de dopamina promueve la vasodilatacin de

los vasos renales, esplcnicos, coronarios, cerebrales, etc.
(D2) suprime la secrecin de noradrenalina
Activa a los receptores 1 del corazn
A velocidades altas de administracin activa a los receptores vasculares

Dr. Snoopy tengo

oliguria

Usted
podra
necesitar
dopamina

Efectos no cardiacos
de los
simpaticomimticos

Efectos en el aparato respiratorio

Tengo asma por eso siempre
traigo conmigo mi salbutamol

El asma produce broco

constriccin y el
salbutamol al ser un
agonista produce broco
dilatacin

Efectos en el ojo
Hermosos si; pero
grandes, solo S
usaras fenilefrina tal
vez as alcanzaran
un tamao normal.
Pero no te preocupes
as estas bien lucy

Schoroeder Crees
que mis ojos son
grandes y
hermosos?

Efectos en el aparato genitourinario

la base de la vejiga, el esfnter uretral y la prstata contienen
receptores que median la contraccin y, por tanto, promueven la
continencia urinaria.
Ese fenmeno explica porque la retencin urinaria es un efecto
adverso potencial de la administracin del agonista
midodrina.

Glndulas salivales
contienen adrenorreceptores que regulan la secrecin de amilasa y
agua.
Tiene sed,
pero es
por la
clonidina
Tengo tanta sed

Las glndulas sudorparas

apcrinas
No, jefe; usted
lo que tiene es
mucho estrs

Marcie, estoy
sudando tanto;
tengo
hiperhidrosis!

las glndulas sudorparas ecrinas termorreguladoras de distribucin

difusa son reguladas por nervios simptico colinrgicos
posganglionares que activan a los receptores colinrgicos
muscarnicos

Entonces qu, es simptico o

parasimptico?

Me siento
parasimptico...

!Me siento
simptico

Inhibicin de la lipolisis
Disminuye la secrecin de insulina
Inhibe la secrecin de renina

glucogenolisis
Metabolismo intermedio

Aumento de la lipolisis
Aumenta la secrecin de insulina
Aumenta la captacin de potasio
Aumenta la secrecin de renina