BIOTRANSFORMACION

Elizabeth Guayasamn
Bryan Jurado

 Es el proceso
biolgico en el cual
una droga es
introducida al
organismo.

Hgado
(hepatocitos)

Afecta a una droga por 4

vas
1. Una droga activa en
convertida en inactiva
2. Una droga activa es
convertida en otra activa o
toxica
3. Una droga inactiva
(prodroga) es convertida en
metabolito activo
4. Una droga no excretable
(liposoluble) es convertida
en excretable (hidrosoluble).

Vas qumicas de biotransformacin

Reacciones de fase I

Son catablicas
I. Oxidacin
II. Reduccin
III. Hidrolisis

Reacciones de fase II
Acoplamiento del
frmaco a un sustrato
endgeno.
Glucorato
Acetato
Sulfato o un
aminocido

Reaccin de fase I
Las enzimas que
participan en este
proceso estn
ubicados en el
microsomas
hepticos

Inactivacin del
frmaco para su
eliminacin renobiliar
Conversin de un
producto
farmacolgicamente
inerte en otro activo
Conversin de un
producto activo en
otro igualmente
activo o toxico

Oxidacin

Reduccin

Hidrolisis

FACTORES QUE MODIFICAN LA

BIOTRANSFORMACIN DEL
FRMACO
HEPATOPATAS
-La alteracin del hgado disminuye su
metabolizacin
-Aumenta la biodisponibilidad hasta
intoxicaciones.
-Hepatitis vrica== alcaloides del ergot

EDAD
Recin nacido
-Sistema microsomal
inmaduro.
-Insuficiente barrera
hematomenngea y
renal(vulnerable a
intoxicacin).
Anciano
(-) sistema microsomal
(+) grasa corporal
Mermado flujo sanguneo
Funcin renal (30%)

SEXO Y EMBARAZO
Hormonas
estrognicas
bloquean sistemas
enzimticos.
Estrgeno deprime
Progesterona induce
Estradiol
/progesterona:
modifica la
biotransformacin

HBITOS Y DIETA
Pentazocina, teofilina ==
+
metabolismo(fumadores)
Carne al carbn ,
col==antipirina y
fenacetina.
Benzopireno=cocido=desa
lquilacin

INDUCCIN
ENZIMTICA

INHIBICIN ENZIMTICA
-Retarda el metabolismo
Fenilbutazona == impide
inactivacin
tolbutamida(hipoglicemia)
Codena (analgsico) ==
inhibida por quinidina
Competicin por ocupar el sitio de
la enzima.
Complejo que evita unirse

FACTORES GENTCOS
DEFICIENCIA
ENZIMTICA:
Dficit de glucosa
-6-fosfato
deshidrogenasa la
primaquia produce
anemia hemoltica.

EIMINACIN DE
FRMACOS
Las drogas abandonan el
cuerpo alteradas, inalteradas
como metabolitos inactivos y
productos txicos

EXCRECIN RENAL
El rin es el mas
importante.
Su estado modula la
cantidad de droga.
a) Filtracin
glomerular
b) Reabsorcin tubular
c) Secrecin tubular
Benecid bloquea
secrecin para
penicilina

CLEARANCE RENAL
CL=UxV/P
INULINA:
-1mg/ml
-1ml
-0,0008mg/ml
CL= 125ml/min

EXCRECIN POR OTRAS

VIAS
Pulmones: gases y
sustancias
voltiles(anestesia general).
Intestino: mediante las
heces
Hgado : por la bilis al
intestino
-reabsorcin
-heces

REFERENCIAS
BIBLIOGRFICAS
Fundamentos de farmacologa
Mdica.Edgar Samaniego, Octava edicion,
Impreso en Ecuador, Editorial
Universitariade la UCE, 2014.
http://www.who.int/csr/disease/hepatitis/wo
rld_hepatitis_day/question_answer/es/
http://aprendiendobiologiaconcayetano4011
.blogspot.com/2009/05/tipos-de-circulacio
n-sanguinea.html