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GASTROINTESTINAL
Frmacos Procinticos
Frmacos procinticos
El
Secundarias.
. Enfermedades vasculares del colgeno
. Pesudoobtruccin intestinal crnica
. Enfermedades neuromusculares
. Afecciones endocrinas y metablicas.
TRASTORNOS DE LA MOTILIDAD
GASTROINTESTINAL
REFLUJO GASTROESOFAGICO
TRASTORNOS DEL VACIAMIENTO GASTRICO
La actividad motora gstrica se divide en dos compartimentos:
1. El fondo (proximal)
2. El cuerpo y antro ( distal ).
Con propiedades electrofsicas y mecnicas diferentes, para el controlar el
vaciamiento de los lquidos y slidos respectivamente.
Vaciamiento de lquidos: por gradiente de presin GI
Vaciamiento de slidos: Por movimiento del fondo al antro < 1 mm
Slidos indigeribles: Partculas > de 1mm perodo MID.
ACALASIA
ACALASIA
ACALASIA +
DIVERTICULO
6-10% 0-5%
III
IV
40-60%
I
ESTOMAGO
100mmHg
Quiescente
100mmHg
DUODENO
YEYUNO
100mmHg
ILEON
100mmHg
1 MIN
Gastroparesia
COLINERGICOS
DERIVADOS DE LA COLINA
1. BETANECOL:
M2-M3 efectos muscarnicos en el musculo liso
Droga simpaticomimtico o colinrgico,
Tienen mayor selectividad de receptor y resisten la
hidrolisis enzimtica
Acelera el vaciamiento gstrico
Incrementa la actividad motora antral en
pacientes con gastroparesia
EFECTOS
SECUNDARIOS:
Bradicardia
Rubor
Diarrea y clicos
Salivacin
visin borrosa
INHIBIDORES DE LA
ACETILCOLINESTERASA
- Medicamentos para simpaticomimticos
- No estimulan directamente el musculo liso, aceleran el tiempo
de transito GI incrementando los efectos contrctiles de la
acetilcolina
NEOSTIGMINA:
Pseudoobstruccin aguda del colon
Ileo paralitico
2- 2.5 mg IV
Tratamiento
Dieta
Pequeas cantidades de alimentos pobres en grasas son ms fciles
de digerir. Los aportes calricos lquidos habitualmente se toleran bien.
Las anormalidades de electrolitos pueden obedecer a vmitos
recurrentes y los estados posquirrgicos pueden predisponer a
deficiencias de vitaminas y minerales.
Los enfermos deben tratar de ingerir entre 1 y 1.5 l de lquidos por da
para evitar la deshidratacin y se recomienda el uso diario de
complejos multivitamnicos as como el aporte adicional de hierro y
vitamina B12. Si se desea aumentar el peso pueden indicarse 500
kcal/da adicionales.
METOCLOPRAMIDA
Derivado del ac. paraminobenzoico,
relacionado con la procainamida.
gstrico.
Aumenta la presin del EEI.
Relaja el esfnter pilrico
No estimula la secrecin gstrica, biliar ni pancretica.
Reduce el reflujo duodeno gstrico.
Absorcin a nivel intestinal en forma rpida, inhibe la relajacin
del msculo liso gstrico producida por la dopamina, potenciando
las respuestas colinrgicas del msculo liso GI.
DOSIS DE 10 A 15 mg.
SE ADMINISTRA POR VIA ORAL O EV.
DOSIS ALTAS PARA CONTROLAR LA EMESIS DURANTE LA
QUIMIOTERAPIA DEL CANCER, SOBRE TODO CUANDO SE
UTILIZAN AGENTES MUY EMETOGENOS COMO LA
CICLOFOSFAMIDA.
EFECTOS COLATERALES:
- Efectos extrapiramidales.
- Galactorrea
- Ansiedad, depresin
- Irregularidades de la mesntruacin.
DOMPERIDONA
Es un antagonista de la dopamina
No atraviesa la barrera he, sus efectos se confinan a la periferia
sus propiedades anti emticas son menos potentes que la
metoclopramida
No produce efectos extrapiramidales
Bloquea los receptores dopaminergicos
Estimula la liberacin de la prolactina
Rapida absorcin despus de la administracin.
Su biodisponilidad es apenas el 15%, la mauor parte de los
metabolitos se excretan por las heces
Vida media de 6 a 8 horas.
Aplicaciones terapeticas:
Efectos adversos:
Cefalea
Eritromicina:
Es un antibitico macrlido que sirve como agonista de la
motilina, una hormona endgena que estimula el vaciado
gstrico.
La eritromicina puede administrarse por va oral o intravenosa
y es ms til en pacientes con sntomas agudos ya que su uso
crnico habitualmente est limitado por taquifilaxia y efectos
secundarios.
La dosis oscila entre 1 y 3 mg/kg. Por va oral se administra en
dosis de 125 a 250 mg 2 a 4 veces por da.
CISAPRIDA.
Pertenece al grupo de las ortoparamidas.
Acta como agente colinrgico indirecto, estimula la liberacin de la acetil
colina a partir de las neuronas posganglionares en el intestino, como consecuencia
de la estimulacin de los receptores serotoninrgicos 5-HT4 presinptico.
Tambin tiene efectos antiserotoninrgicos a nidel del ID y colon.
Incrementa la contractibilidad muscular del tracto GI
Coordinacin y motilidad antroduodenal.
Motilidad esofgica .
Aumenta el tono del EEI
Efectos colaterales:
Alteraciones del balance electroltico (hipomagnasemia e
hipopotasemia.
En nios efectos similares al adulto: contrainidcado su uso.
Puede prolongar el intervalo QT
la FDA prohbe su uso desde el 23 de marzo del 2000.
MOSAPRIDA
Es un agonista del receptos serotonina 5-HT4 con actividad
gastrocintica.
Derivado de la benzamida, estructuralmente similar a la cisaprida.
ESTIMULA LA MOTILIDAD ANTRAL Y DUODENAL
AUMENTA EL TONO DEL EEI
NIVELES PLASMATICOS EN UNA HORA
SE METABOLIZA EN EL HIGADO.
EFECTO MNIMO O NULO EN TRACTO DIGESTIVO BAJO.
SX. ESTRAPIRAMIDALES Y DEPRESION. NO EFECTOS CV.
CINITAPRIDA
Medicamento proquintico que promueve el persitaltismo
Mecanismo de accin:
El estmulo de la persitalsis se debe a la
inhibicin selectiva de los receptores
serotoninrgicos 5-HT2 presinptico y a una
estimulacin de alta afinidad sobre los receptores
5-HT4 del plexo mientrico.
El resultado de esta accin es una accin
proquintica ms intensa, el mediador final de la
accin proquintica es la acetilcolina
Farmacocintica y metabolismo:
Administrado por va oral, su absorcin es
rpida
Alcanza niveles plasmticos en 2 horas
Se metaboliza en el hgado, tiempo de vida
media de 3-5 horas.
Va de eliminacin es el renal.
Accin farmacolgica:
EN REFLUJO GASTROESOFAGICO, ms eficaz que la
metoclopr. en la mejora de nauseas, vmitos, pesadez
postprandial, pirosis, regurgitacin y dolor retroesternal (dosis 1
mg tres veces al da).
EN COLON IRRITABLE
Toxicidad:
Toxicidad muy baja
TEGASEROD
- ACTUA COMO AGONISTA PARCIAL DE LOS RECEPTORES
DE LA SEROTONINA 5HT4, CUYA ACTIVACION ACELERA
EL TRANSITO OROCECAL.
- ESTIMULA LA SECRECION MUCOSA DE ELECTROLITOS
Y MEJORA LA SENSACION DEL DOLOR ABDOMINAL.
- INDICADO TAMBIEN EN EL TRATAMIENTO DEL SII.
- EFECTOS ADVERSOS: Diarreas transitorias y flatulencia, no
cambios cardiovasculares.
LEVOSULPIRIDE
ACTUA SELECTIVAMENTE SOBRE LOS RECEPTORES
DOPAMINERGICOS D2 DEL PLEXO MIENTERICO.
EL BLOQUEO DE ESTOS RECEPTORES ANTAGONIZA LOS
EFECTOS INBIDORES DE LA DOPAMINA EN EL TRACTO GI.
FAVORECE LA LIBERACION DE LA Ach.
ESTIMULA LA CONTRACCIONDE LA MUSCULATURA
LISA
EFECTO ANTIEMETICO
SE ELIMINA POR LA VIA RENAL Y POR VIA FECAL
Otra
imagen
de
esofagitis
con
lesin
ulcerada
de
tamao
gigante y
tejido
reactivo
cicatricial
distal a