Antiobioticoterapia I

Luis Carlos Valds Navarro

Estefania Villarreal Garza
Febrero 2014

ndice

Penicilinas
Cefalosporinas
Otros beta-lactamicos
Inhibidores de la beta-lactamasa
Vancomicina
Sulfonamidas
Trimetoprim
Tetraciclinas
Aminoglucosidos

Penicilina

Descubierta por Alexander Fleming en 1928.

Producida por los hongos Penicillium
notatum y P. chrysogenum
Forma parte del grupo de los -lactmicos.
Inhibe la formacin de peptidoglicanos de la
pared bacteriana.
Efecto bacteriosttico y bacterioltico
segn la dosis y tiempo de contacto.

Clasificacin por Grupos

Penicilina G y V

Absorcin
Penicilina G tiene pobre absorcin

digestiva.
Penicilina V se absorbe mejor por tubo
digestivo.

Excrecin
Eliminacin renal

Espectro antimicrobiano
Altamente efectiva vs estreptococos.
Efectiva vs bacilos grampositivos.
Ms del 90% de los estafilococos son

resistentes a la penicilina.

Penicilina G y V

Usos:
Infecciones por neumococo: infecciones de vas areas

superiores, neumona, pleuritis, endocarditis.

Infecciones por estreptococo: faringitis, artritis,
endocarditis, meningitis, ntrax en heridas y quemaduras,
peritonitis, choque txico, fascitis necrosante.
Infecciones por anaerobios: infecciones periodontales,
abscesos cerebrales.
Meningitis por meningococo.
Sfilis en sus 3 etapas.
Actinomicosis
Gangrena gaseosa por clostridial
Fiebre por mordedura de rata (Spirillum minur y
Streptobacillus moniliformis).

Dosificacin

Penicilina G benzatnica
Infeccin por estreptococo:1.2 millones de U IM dosis nica.
Sifilis primaria y secundaria: 2.4 millones de U (dosis nica)
Sifilis terciaria: 2.4 millones de U a intervalos de 7 das, en

total de 3 dosis.
Clasificacin B en embarazo
Puede ser aceptable.
Excretado en leche materna.
Difuncin renal:
CrCl 10-50 ml/min: Disminuir dosis un 25%
CrCl <10 ml/min: Disminuir dosis un 50-70%

Dosificacin

Penicilina V
Faringitis por estreptococo: 500 mg (800,000 U) c/12 h VO

por 10 das
Infeccin de las vas respiratorias por estafilococo: 250
mg (400, 000)c/12h VO por 10 das
Actinomicosis: 500 mg (800, 000) c/6h por 8 semanas
Infecciones periodontales: 250-500 mg c/6h VO por 5-7
das
Clasificacin B en embarazo
Puede ser aceptable.
Excretado en leche materna.
Monitorizar en caso de disfuncin renal

Presentacin

Penicilina G benzatinica
600,000 U/1ml mpula
1.2 millones U/2 ml mpula
2.4 millones U/4 ml mpula

Penicilina V
Tabletas de 250 y 500 mg
Solucin oral de 125mg/5 ml y

250 mg/5 ml

Penicilinas resistentes a
la -lactamasa

Isoxazolil penicilinas:
Oxacilina, Cloxacilina
y Dicloxacilina.
Nafcilina
Resistentes a la
penicilinasa.
Uso para tratamiento
de infecciones por
estafilococo productor
de penicilinasa.

Penicilinas resistentes a la
-lactamasa

Usos:
Infeccin por S. aureus

Dicloxacilina 125500 mg c/6h VO 1014 das

Generalmente no es
necesario ajustar la
dosis en caso de IR.

Presentacin:
Capsulas: 125, 250 y

500 mg
Suspensin: 62.5
mg/ml

Penicilinas de amplio
espectro

Ampicilina y Amoxicilina.
Bactericidas vs Gram (+) y Gram (-).
Cepas resistentes a penicilina, tambin tienen
resistencia a stos.
Espectro parecido a penicilina G, pero tambin
abarca algunas enterobacterias.
Amoxicilina mayor absorcin.
Ampicilina ms activa vs Shigelosis.
La amoxicilina es el ms activo de los
antibiticos -lactmicos vs S. pneumonie.
Al aadir un inhibidor de la -lactamasa
(clavulanato o sulbactam) extiende el
espectro a H. influenzae y Enterobacteriaceae.

Penicilinas de amplio
espectro

Usos:
Infecciones de vas respiratorias

superiores: Sinusitis, otitis media,

bronquitis crnica, epiglotitis.
Infecciones de vas urinarias
Infecciones por Salmonela.

Dosificacin

Ampicilina:
Infeccin de vas respiratorias: 500-1000 mg c/6h por 7-10

das VO
IVUs: 500-2000 mg c/6h por 7-10 das VO
Infecciones GI: 500 mg c/6h por 7-10 das VO
*CrCl <10 ml/min usar c/12-16h

Amoxicilina:
Infeccin de vas respiratorias: 500-875 mg c/12h por 10-

14 das
IVUs: 500-875 mg c/12h
Pacientes con disfuncin renal no es necesario modificar
dosis.

Presentaciones

Ampicilina:
Capsulas: 250 y 500 mg
Suspensin oral:

125mg/5ml y 250
mg/5ml

Amoxicilina:
Capsulas: 250 y 500 mg
Suspensin oral: 125,

200, 250 y 400mg/5ml

Tabletas: 500 y 875 mg

Penicilinas
antipseudomonas

Carboxipenicilinas:
Carbenicilina y Ticarcilina.
Ureidopenicilinas:
Mezlocilina y Piperacilina.
Ms activas vs Pseudomonas que las
carboxipenicilinas.
Activas vs Klebsiella.
Piperacilina combinado con
tazobactam (inhibidor de -lactamasa)
tiene el espectro antibacteriano ms
amplio de las penicilinas.

Penicilinas
antipseudomonas

Usos:
Piperacilina
Tratamiento de infecciones graves por Gram
(-): 2-3 g c/6-12h IV/IM.
Infeccin por Pseudomonas: 4 g c/4h IV

Categoria B en el embarzo
Disfuncin renal:
CrCl 20-40 ml/min: 3-4 g c/8h
CrCl <20 ml/min: 3-4 g c/12h

Presentaciones

PiperacilinaTazobactam:
mpulas de

2g/250mg,
3g/375mg,
4g/500mg y
36g/4.5g.

Efectos adversos de las

penicilinas

Hipersensibilidad
Exantema, urticaria,

fiebre, broncoespasmo,
vasculitis, enfermedad
del suero, dermatitis
exfoliativa, angioedema
y anafilaxia.
*Las reacciones pueden
presentarse sin
exposicin previa.

Cefalosporinas

Forman parte de los -lactmicos.

Inhiben la sntesis de la pared
bacteriana.
Bactericidas
Actividad vs Gram (+), Gram (-)
y anaerobios.
Descubiertas en 1945 por Giussepe
Brotzu al identificarse el hongo
Acremonium chrysogenum (antes
Cephalosporium acremonium).
Cefalotina fue la primer
cefalosporina en introducirse al
mercado en 1964.

Clasificacin

Primera generacin:
Cefazolina, Cefalexina, Cefradina y Cefadroxil.
Gran actividad vs Gram (+) incluyendo S. aureus.

Segunda generacin:
Cefoxitina, Cefaclor, Loracarbef, Cefuroxima, Cefotetn y Cefprozil.
Activas vs Gram (+) y algunas Gram (-).

Tercera generacin:
Cefotaxima, Ceftizoxima, Cefoperazona, Ceftriaxona, Cefpiramida,

Cefpodoxima, Cefditorn, Ceftibutn, Ceftazidima.

Activas vs Gram (+) y Gram (-)
Activas vs P. aeruginosa.

Cuarta generacin:
Cefpiroma y Cefepime.
Excelentes vs Gram (-) y P. aeruginosa
Resistentes a la -lactamasa.

Quinta generacin:
Ceftobiprole y Ceftarolina
Excelentes vs Gram (-)
Activo vs S. aureus resistente a meticilina.

Primera Generacin

Cefazolina, Cefalexina, Cefradina, Cefadroxil.

Gran actividad vs Gram (+) y moderada vs
Gram (-).
Cefazolina tiene mayor vida media.
Cefadroxil se utiliza como tratamiento de
IVUs.
Excelentes para infecciones de piel y tejidos
blandos por S. aureus y S. pyogenes.
Usados en la ciruga colorrectal para profilaxis
por anaerobios intestinales.

Dosificacin

Cefazolina:
Infecciones moderadas a severas: 0.5-1 g c/6-8h IV
Infecciones moderadas de cocos Gram (+): 250-500 mg c/8h IV
IVUs: 1 g c/12h IV
Difuncin renal:
CrCl: 35-54 ml/min: dosis completa a intervalos >8h
CrCl 10-35 ml/min: dosis teraputica c/12h
CrCl <10 ml/min: dosis teraputica c/24h
Presentaciones:
Polvo para solucin inyectable: 500 mg, 1g, 10g, 20g, 100g y
300g.

Segunda Generacin

Cefoxitina, Cefaclor, Loracarbef,

Cefuroxima, Cefotetn y Cefprozil.
Buena actividad vs Gram (-).
Moderada vs Gram (+).
Usados como tratamiento de infecciones
de la va respiratoria, infecciones
intraabdominales, enfermedad
inflamatoria plvica e infeccin del
pie diabtico.
Usadas como profilaxis en las cirugas
colorrectales vs los anaerobios
intestinales.

Segunda Generacin

Usos:
Cefoxitina: usada como tratamiento para

enfermedad inflamatoria plvica, absceso

pulmonar, profilaxis quirrgica vs
anaerobios.
Cefaclor: infeccin en pie diabtico.
Cefuroxima: tratamiento de neumona
adquiruda en la comunidad.

Dosificacin

Cefoxitina:
Infecciones no complicadas: 1g c/6-8h IV
Infecciones moderadas a severas: 1g c/4h IV
Profilaxis quirrgica: 1-2 g IV

Cefaclor:
Infeccin no complicada: 250-500 mg c/8h

VO

Cefuroxima:
Neumona: 750 mg c/8h IV/IM

Presentaciones

Cefoxitina:
Polvo para solucin

inyectable: 1, 2 y 10 g

Cefaclor:
Capsulas: 250 y 500 mg

Cefuroxima:
Tabletas: 250 y 500 mg
Suspensin oral: 125 mg/5

ml y 250mg/5ml
Polvo para solucin
inyectable: 225 mg, 750
mg, 1.5, 7.5 g y 75 g

Tercera Generacin

Cefotaxima, Ceftriaxona y Ceftazidima.

Activas vs Gram (+)
Muy eficaces vs Gram (-)
Activas vs P. aeruginosa
Medicamentos de eleccin en infecciones
graves por Klebsiella, Enterobacter, Proteus,
Providencia, Serratia, especies de
Hemophilus.
Ceftriaxona medicamento de eleccin en
gonorrea y usado como tratamiento inicial
en meningitis en pacientes
inmunodeprimidos.

Tercera Generacin

Usos:
Cefotaxima:
Meningitis por H. influenzae, S. pneumonie y N.
meningitidis.
Gonorrea
Ceftriaxona:
Primera eleccin vs Gonorrea.
Eficaz en casos de meningitis.
Infecciones intraabdominales
Infecciones de vas areas bajas
Ceftazidima:
Excelente actividad vs Pseudomonas.

Dosificacin

Cefotaxima:
Gonorrea: 0.5-1g IM dosis nica
Infecciones severas: 1-2 g c/8h IV o IM
Septicemia: 2 g c/6-8h IV
Ceftriaxona:
Gonorrea: 250 mg IM dosis nica
Meningitis, Infecciones intraabdominales, Infecciones de las vas areas
bajas: 1-2 g al da IM o IV
Ceftazidima:
Infeccin pulmonar por Pseudomonas: 30-50 mg/kg c/8h IV
Meningitis por Pseudomonas: 2g c/8h IV
Disfuncin renal:
CrCl: 31-50 ml/min: 1 g c/12h
CrCl: 16-30 ml/min: 1 g c/24h
CrCl: 6-15 ml/min: 500 mg c/24h
CrCl: <5 ml/min: 500 mg c/48h

Presentaciones

Cefotaxime:
Solucin inyectable: 20 y 40 mg/ml
Polvo para solucin inyectable: 500

mg, 1g, 2g y 10 g.

Ceftriaxona:
Solucin inyectable: 1g/50ml y

2g/50 ml
Polvo para solucin inyectable: 250
mg, 500 mg, 1g, 2g y 10g.

Ceftazidima:
Solucin inyectable: 20 y 40 mg/ml
Polvo para solucin inyectable: 500

mg, 1g, 2g y 6g.

Cuarta Generacin

Cefepima y Cefpiroma.
Resistentes a la -lactamasa.
Excelentes vs Pseudomonas.
Activa vs S.aureus resistente a
meticilina.
Activa vs neumococo resistente a
penicilina.
Indicadas en el tratamiento emprico
de infecciones nosocomiales.

Cuarta Generacin

Usos:
Cefepima:
Neumonia severa por Pseudomonas o por
otro agente
IVUs complicadas
Infecciones intraabdominales

Dosificacin

Cefepima:
Neumonia complicada: 1-2g c/8-12h IV por 7-10 das.
Neumona complicada por Pseudomonas: 1-2g c/8-12h
IV por 21 das.
IVUs complicadas: 0.5-1 g c/12h IV por 7-10 das
IVUs complicadas por E. coli o K. pneumoniae: 2 g
c/12h IV por 10 das
Infecciones intraabdominales:

10 das.

2 g c/12h IV por 7-

Presentaciones

Cefepima:
Solucin para infusin: 1g/50ml y

2g/100ml
Polvo para solucin inyectable: 500 mg, 1g
y 2g.

Quinta Generacin
Ceftarolina
Excelente vs Gram (-)
Activo vs S. aureus resistente a
meticilina
Usos:

Neumona adquirida en la comunidad:

600 mg c/12h IV
Infecciones cutneas por S. aureus
resistente a meticilina: 600 mg c/12h IV
Presentaciones:

400 y 600 mg/vial

Disfuncin renal:

CrCl 31-50 ml/min: 400 mg c/12h IV

CrCl 15-30 ml/min: 300 mg c/12h IV

Efectos Adversos

Hipersensibilidad
Flebitis (1era G.)
Diarrea, nauseas, vmitos, elevacin de ALT/AST
y lodo biliar (3era G.)
Diarrea asociada al uso de antibiticos

Otros -lactamicos

Imipenem:

Carbapema
Altera la sntesis de la pared celular bacteriana.
Resistente a la -lactamasa.
Activo vs estreptococos, estafilococos,
enterococos, pseudomonas.
Se utiliza con Cilastatina (inhibidor de la
dehidropeptidasa) para aumentar su vida media.
Utilizada en IVUs, infecciones de las vas
areas, intraabdominales, ginecolgicas, piel,
tejidos blandos, huesos y articulaciones.
Tratamiento de infecciones nosocomiales.

Imipenem/Cilastatina

Infecciones respiratorias, piel

y tejidos blandos y
ginecolgicas: 500-750 mg
c/6h IV
Infecciones
intraabdominales: 250-500
mg c/6h IV
Infeccin por Pseudomonas:
500 mg c/6h IV
IVUs no complicadas: 250
mg c/6h IV
IVUs complicadas: 500 mg
c/6h IV

Aztreonam

Carbapema
Resistente a -lactamasa
Activo vs Gram (-)
No es activo vs Gram (+) ni anaerobios
Activo vs Pseudomonas
Muy activo vs H. influenzae y gonococos
Poca actividad cruzada con otros lactamicos.
Indicado en infecciones por Gram (-) en
pacientes alrgicos a las penicilinas.

Aztreonam

Dosificacin:
Infecciones sistmicas: 1-2g

c/8h IV
Infeccin por Pseudomonas:
2g c/6-8h IV
IVUs: 0.5-1g c/8-12h IV
Disfuncin renal:
CrCl: 10-30 ml/min 1-2 g como
dosis de carga, seguido por
50% de la dosis usual.
CrCl: <10 ml/min 1-2 g como
dosis de carga, seguido por

Inhibidores de la -lactamasa

Clavulanato: se utiliza con la

amoxicilina.
Sulbactam: se utiliza con la
ampicilina.
Tazobactam: se utiliza con la
piperacilina.
Inactivan a la -lactamasa y protegen a
los antibioticos lactmicos.

Vancomicina

Presentaciones

Solucin inyectable 500 mg y 1g

Capsulas 125 y 250 mg

Farmacocintica y
farmacodinamia

Inhibe la sntesis de la pared celular

Vida media de casi 6 horas
55% ligado a protenas
90% se excreta por filtracin glomerular
Activa contra bacterias grampositivas

Indicaciones

Sepsis grave y shock sptico

Colitis pseudomembranosa asociada a Clostridium difficile. (oral)

Enterocolitis causada por Staphylococcus aureus.

Endocarditis

Manejo intrahospitalario de ulcera y pie diabtico infectados

Choque sptico puerperal

Neumona, empiema, osteomielitis, abscesos de tejidos blandos

Estafilococos resistentes a meticilina/ alrgicos a

penicilinas o cefalosporinas)

Efectos adversos

Reaccin anafilctica (hiperemia facial,

taquicardia, hipotensin) Relacionado a
tiempo de goteo
Sndrome del hombre rojo
Ototoxicidad dependiente de

concentraciones plasmticas
Precaucin en nefropatas por nefrotoxicidad

y ototoxicidad

Dosis

Dosis emprica en adultos 30mg/ kg/

dia
Nios 10 mg/kg cada 6 horas

Colitis pseudomembranosa
125-250 mg c/6 hrs

Sulfonamidas

Inhiben
competitivamente
la sintetasa de
dihidropteroato

Cruza placenta

Indicaciones

IVU
Nocardiosis
toxoplasmosis

Absorben y excretan rpido

sulfadiazina

sulfisoxazol y

Mala absorcin VO

Uso tpico
sulfacetamida,
mafenida, sulfadiazin argentica

Accin prolongada, absorben rpido, excretan

lento
sulfadoxina

Sulfasalazina

Sulfisoxazol

Vida media 5-6 horas

95% excretado por riones

Precaucin en pacientes con falla renal

Sulfametoxazol

Absorcin y eliminacin lenta

Vida media 11 horas

Ampliamente usada en IVU en

combinacin con Trimetoprim

Precaucin para evitar cristaluria

Sulfadiazina

Vida media 10 horas

Riesgo de cristaluria

Sulfasalazina

Mala absorcin por tubo digestivo

Tratamiento de Colitis ulcerosa y

enfermedad de Crohn

Uso tpico

Sulfacetamida
Infecciones oftlmicas

Sulfadiazina argntica
Quemaduras

Mafenida

Sulfadoxina

Vida media de 7-9 das

Profilaxis y tratamiento del paludismo

por Plasmodium falciparum

Reacciones adversas: sd stevensjohnson

Reacciones adversas

Cristaluria
Anemia hemoltica aguda
Reacciones de hipersensibilidad
Kernicterus- recin nacidos

Trimetoprim

Grampositivos y
gramnegativos

Vida media 11
horas

Indicaciones

Primera eleccin en IVUs no complicadas

Prostatitis bacteriana

Otitis media

Shigelosis

Infeccin por pneumocystis jiroveci

Efectos adversos

75% en piel
Irritacin GI
Glositis y estomatitis
Anemia, agranulocitosis, trastornos de
coagulacin

Dosis

IVU no complicada

160mg/800mg cada 12 horas por tres

das

Tetraciclinas

Grampostivos,
Gramnegativos

Inhibe la sntesis de
protenas de la bacteria al
ligarse al ribosoma
bacteriano 30S

Tetraciclinas

Absorcin disminuye con

lcteos, aluminio, calcio,
magnesio, hierro, zinc,
bismuto

Oxitetraciclina/tetraciclina
6-12 horas
Demeclociclina 12 horas
Doxiciclina/ minociclina 1618 horas

Presentaciones

Tetraciclina Capsulas 250 y 500 mg

Doxiciclina tabletas 100 y 50 mg

Solucin inyectable 250 mg/ 5ml y

500mg/5ml

Indicaciones

Brucelosis
Ricketssia
Mycoplasma
Chlamydia
Clera
Infecciones de la piel, acn.

Efectos adversos

Irritacin GI
Fotosensibilidad
Hepatotoxicidad
Nefrotoxicidad
Sd. Fanconi
Hiperpigmentacion dental

Aminoglucosidos

Bactericidas rpido y residual

Inhibe la sntesis de protenas de la

bacteria al ligarse al ribosoma
bacteriano 30S

Amikacina

Fiebre y neutropenia
NAV con shock septico y por a.
baumanii y neg. fermentadores
Meningitis bacteriana (pseudomona y
listeria spp.)

Neomicina

Quemaduras, ulceras y
dermatosis infectadas.

Irrigacin vesical
(cateteres
permanentes)

Estreptomicina

Endocarditis
Tuberculosis

Gentamicina

Infecciones graves gram- aerobios

Bajo costo, actividad segura
Va parenteral, oftlmica y tpica

Meningitis bacteriana e IVU por bacilos gram negativos

Infecciones asociadas a catter
Aborto sptico
Endometritis y RPM

Efectos adversos

Ototoxicidad
Nefrotoxicidad
Bloqueo neuromuscular