Mgter.

Anglica Corzo de Valdivia

ANALGSICOS

DOLOR.DOLOR
Corteza Sensorial
Sistema Nervioso Perifrico

Sistema Nervioso Central

Mensajes Neurofisiolgicos

Mensajes Neurofisiolgicos

Tejido Lesionado
Receptor Perifrico
Estmulos
Mecnicos

Trmicos

Qumicos

DOLOR.-

Es una sensacin y experiencia sensorial, emocional

displacentera asociada a dao tisular real o potencial, descrita
en trmino de dao (Asociacin Internacional para el Estudio
del dolor).
Sensacin desagradable y molesta que constituye una seal de
alarma con respecto a la integridad del organismo.
Mecanismo protector caracterstico de un tejido lesionado que
genera una reaccin refleja para suprimir el estmulo doloroso.

ANALGSICO Y ANALGESIA.-

ANALGESICO

Frmacos capaces de aliviar o suprimir el

dolor.

ANALGESIA

Alivio del dolor sin alteracin de la conciencia

(a diferencia de los anestsicos generales).

UMBRAL DEL DOLOR.

Nivel de estmulo que se necesita para que produzca dolor.

Respuesta fisiolgica y por tanto no es similar entre todas las

persona.

TOLERANCIA AL DOLOR.

Cantidad de dolor que una persona puede soportar sin que se

alteren sus funciones normales.

Depende de factores psquicos, sociales y culturales del individuo.

TIPOS DE DOLOR. Estructuras perifricas: Piel,

tendones, msculos, huesos,
articulaciones, aponeurosis, etc.

SOMATICO

Superficial: dolor vivo, agudo,

intenso, bien localizado. Originado en
piel.
Profundo: dolor sordo. Originado en
estructuras musculares, aponeurosis
o tendones.

TIPOS DE DOLOR. rganos internos o vsceras.

VISCERAL

Ms intenso, ms severo.

Muchas veces es referido o irradiado.

Estructuras macizas: bazo y riones.

Estructuras huecas Dolor de vscera

hueco,

el

dolor

es

tipo

clico

intermitente debido a espasmos de la

musculatura.
Ejm: Clico intestinal, dolor de las vas
biliares, clico de las vas urinarias.

TIPOS DE DOLOR.

Estructuras nerviosas.

Por

la

inflamacin

alteracin

de

metablica

un

nervio,

(neuropata

diabtica).

NEUROPATICO

Por tumores que comprimen estructuras

del SN o por estructuras propias del
SNC.

Es el dolor ms difcil de controlar.

A veces es crnico y puede acompaar al

paciente hasta el fin de sus das.

COMPONENTES PRINCIPALES.-

PERCEPCION
DEL DOLOR

REACCION
DEL DOLOR

Informacin de la existencia del dolor con

ubicacin y caractersticas.
Dada por la va neoespinotalmica.

Incluye a los componentes afectivos,

motores y neurovegetativos.
Est a cargo la va paleoespinotalmica.

ACCION FARMACOLOGICA.-

El efecto analgsico es, en gran medida, un efecto perifrico

que se debe a la inhibicin de la sntesis de Pg en el lugar en
que se asienta el dolor y la inflamacin.
Las Pg (E y F) no producen dolor directamente, sino que
sensibilizan a las terminaciones de las fibras nerviosas
nociceptivas a otros mediadores de la inflamacin (bradicinina,
histamina, serotonina), amplificando el mensaje doloroso
bsico.
As los AINES son ms efectivos frente al dolor cuando existe
un componente inflamatorio en el mismo.

ANTIINFLAMATORIOS

Fiebre
Pirgenos
Eritema Rubor
y calor

Edema
Tumor
Alteracin
funcional
(Infiltracin)
(Fagocitosis)
Leucocitosis
LEUCOCITINA

Regeneracin
(Reparacin)

Noxa
Vasodilatacin
Aumento de la
permeabilidad
capilar
Exudacin Plasma
Diapedesis
Leucocitos
Polimorfonucleare
s
Monocitos
Linfocitos
Proliferacin
Fibroblastos
Capilares

Restitucin

FIEBRE
PIROGENOS

INFLAMACIN
CRONICA
ESPECIFICA
GRANULOMA
MUERTE
Parcial o total

NO
ESPECIFICA

Lesin Celular
Alteracin
Funcional
Reaccin

RESPUESTA ANTIINFLAMATORIA
AGUDA

Inmediata

Histamina
Serotonina

Dolor

Prostaglandinas
Reaccin

Histamina

Tarda

Protelisis
Reaccin
Dolor

Tarda

Bradiquinina
Calidina I

Calidina II

Histidina
descarboxilasa

Liberacin
proteasas de
lisosomas

ACCION FARMACOLOGICA.-

Las Pg producen vasodilatacin, aumento de la permeabilidad y

edema durante una reaccin inflamatoria.
La inhibicin de la sntesis de Pg reduce, por consiguiente,
este componente de la reaccin inflamatoria.

ANTIPIRTICOS

Elevacin de la T corporal superior a los

37.7C.
Respuesta
de
proteccin
ante
la
infeccin.
FIEBRE

Axilar 36.2 a 36.9 Promedio 36.6

Bucal 36.3
Promedio 36.8
Rectal 36.3 a 37.3 Promedio 37.0

Aunque se suele decir que la T normal del cuerpo es de 37C, el

mnimo normal a las seis de la maana es de 37.1C y el mximo
normal a las cuatro de la tarde ser de 37.7C.

ACCION FARMACOLOGICA.-

Durante
la
fiebre,
los
leucocitos
liberan
pirgenos
inflamatorios (IL1) fenmeno que forma parte de la respuesta
inmunitaria; estas sustancias actan sobre el centro
termoregulador del hipotlamo y provocan un aumento de la
temperatura corporal.
Se cree que este efecto est mediado por un aumento de la
PG hipotalmicas (PgE), cuya formacin es inhibida por los
AINES.
Los AINES no afectan a la temperatura en circunstancias
normales.

ANTIAGREGANTE
PLAQUETARIO

ACCION FARMACOLOGICA.-

La Aspirina muestra una pronunciada accin inhibidora de la

agregacin plaquetaria que se debe a una disminucin de la
sntesis de tromboxanos.
Esta accin es la causa del xito alcanzado por el uso de este
agente para la prevencin primaria y secundaria de agentes
cardiovasculares y cerebrovasculares.

ANALGSICOS,
ANTIPIRTICOS,
ANTIINFLAMATORIOS
NO ESTEROIDEOS

CLASIFICACIN.-

I.

Analgsicos que producen dependencia u

Opioides.

II.

Analgsicos que no producen dependencia o

AINES.

ANALGESICOS, ANTIPIRTICOS, ANTIINFLAMATORIOS

NO ESTEROIDEOS
Frmacos que:
1. No producen dependencia.
2. Poseen accin analgsica leve o moderada.
3. Adems accin antipirtica.
4. Importante accin antiinflamatoria.
5. Tienen capacidad analgesia.
SALICILATOS

Derivados cido
Saliclico
Acido Acetil Saliclico
(ASA)

Salicilato Na

Aspirina

Salicilato de Metilo

Salicilamida

SALICILATOS.

Son derivadas del cido saliclico, el cual tiene una estructura

qumica relativamente sencilla: anillo benznico con dos
sustituciones: un grupo carboxilo y un grupo hidroxilo.
El cido saliclico en si es el responsable de las acciones
farmacolgicas del grupo pero no se administra como tal sino
como sustancias que son derivadas del cido saliclico.

Salicilato de Metilo

Acido Saliclico

Acido Acetilsaliclico

Salicilato de Sodio

ACCIONES FARMACOLOGICAS.-

APARATO

RESPIRATORIO

Estimulan la respiracin en forma directa,

estimulando la frecuencia, a travs de
generacin de CO2, estimula la profundidad
de la respiracin.
Respiracin incrementada se puede producir
trastornos del equilibrio cido base, alcalosis
respiratoria con dosis teraputicas altas.
En dosis pequeas puede influir sobre el
centro respiratorio.

ACCIONES FARMACOLOGICAS.

APARATO
CARDIOVASCULAR

RENAL

Capaz de aumentar el volumen plasmtico

hasta en un 20%, se debe a retencin de
agua y sodio a nivel renal.
Aumento de volumen plasmtico determina
un mayor gasto cardiaco.

Pg vasodilatador protegen
mejoran la circulacin.

al

rin

Nefrotxicos debido a la inhibicin de

sntesis de Pg renal.
Dosis elevadas txicas capaces de llevar
a insuficiencia renal aguda con anuria.

ACCIONES FARMACOLOGICAS.

ACIDO

RICO

Acido rico normal en sangre es de 6 7mg

%.
Acido rico proviene del metabolismo de la
aspirina.
Aspirina
tiene
efecto
sobre
las
concentraciones sanguneas del cido rico.
A dosis bajas de aspirina 1 2g por da el
cido rico en sangre aumenta , bloqueando la
secrecin tubular de cido rico.
A dosis altas 4 5mg por da la cc sangunea
de cido rico disminuye produciendo el
efecto uricosrico.
Los efectos en la excrecin de cido rico
dependen con gran mediad de su dosis.

ACCIONES FARMACOLOGICAS.-

APARATO
DIGESTIVO

Aspirina administrada por va oral puede tener

un efecto gastrolesivo por doble mecanismo:
Por la tableta misma, por su composicin
qumica puede provocar irritacin de la mucosa
gstrica (gastritis).
Por inhibicin de la sntesis de PgE2 y PgI2.
Puede generar lcera pptica; lo ms comn es
que la aspirina provoque gastritis erosiva
desencadenando en hemorragia digestiva alta.

ACCIONES FARMACOLOGICAS.-

EMBARAZO

Los salicilatos pueden prolongar el tiempo de

gestacin (ms de 40 semanas).
Los salicilatos inhiben la sntesis de Pg en el
tero.
Tercer trimestre de la gestacin origina a
veces cierre prematuro del conducto arterioso.

MECANISMO DE ACCION.-

La accin principal de todos los AINES es la inhibicin de la enzima

ciclooxigenasa. Esta enzima est implicada en las reacciones de
biotransformacin del dico araquidnico que dan lugar a la formacin
de los prostanoides, es decir, las prostaglandinas clsicas, la
prostaciclina y el tromboxano A2.
La ciclooxigenasa presenta dos isoformas enzimticas.

COX-1 que se expresa en la mayor parte de los tejidos,

plaquetas, mucosa gstrica, vasculatura renal implicada en la
transmisin celular de seales fisiolgicas.
COX-2 inducida en los lugares que existe inflamacin y produce
los prostanoides implicados en las respuestas inflamatorias.

FARMACOCINTICA.

Se administran preferentemente por va oral y se absorbe rpidamente.

El 90% se metaboliza en el hgado y, el 10% se elimina sin metabolizarse
por la orina.
La duracin del efecto: con dosis bajas 4 horas y con dosis altas 15 horas.
Rapidez de absorcin dependen de ndices de desintegracin y
disolucin de los comprimidos administrados, el pH en la
superficie de la mucosa y el tiempo de vaciamiento gstrico.
Se absorben por difusin pasiva a travs de la va gastrointestinal
recibiendo la influencia del pH gstrico.
Atraviesa
materna.

la

BHE,

placenta

aparece

en

la

Se une a un porcentaje alto a protenas plasmticas (80 a 90%).

leche

EFECTOS ADVERSOS.-

Dosis Teraputicas: es frecuente una cierta hemorragia gstrica

(generalmente leve y asintomtica).
Dosis Altas: mareos, acfenos y sordera
producirse alcalosis respiratoria compensada.

(salicilismo);

puede

Dosis Txicas (p.ej., por intoxicacin voluntaria): acidosis

respiratoria no compensada con acidosis metablica, especialmente en
nios.
Acido acetilsaliclico se ha relacionado con una encefalitis posvrica
(sndrome de Reye) en nios.

HIPERSENSIBILIDAD.

Urticaria.

Edema Angioneurtico.

Crisis asmtico.

Leucopenia.

PREPARADOS Y PRESENTACIN.

Tabletas de 100mg, ECOTRIN, ASPIRINA, CARDIOASPIRINA,

con cubierta entrica.
Tabletas de 81mg.
Tabletas de 325mg, 500mg, en la forma clsica que todos adquirimos y no
tiene cubierta entrica.

INDICACIONES.

Como analgsico en dolores somticos.

Como antipirtico en adultos, no en nios por el Sndrome de Reye.

Como antiinflamatorio en procesos reumticos.

Como Antiagregante Plaquetario.

PRECAUCIONES.Evitar en pacientes con antecedentes con lcera pptica, porque podra

haber hemorragia.

En Gestantes.

En nios, no usar como antipirtico, mejor usar Ibuprofeno y Paracetamol.