AGONISTAS Y ANTAGONISTAS

COLINRGICOS.

Elabor: Garca Hernndez Daniel.

Dr. Uria Guevara Lpez.

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Ciruga.

AGONISTAS COLINRGICOS.

Son llamados parasimpaticomimticos.

Producen excitacin o inhibicin de las clulas efectoras
autonmicas inervadas por los nervios parasimpticos
posganglionares.
Ejercen su accin en:
Ganglios
*unin neuromuscular .
Sitio presinpticos del SNA.
rganos efectores del parasimptico.
Se dividen en dos grupos : Acetilcolina y varios steres
sintticos de la colina y los alcaloides colinomimticos
naturales.
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STERES DE LA COLINA.

Depende de su accin sobre las sinapsis colinrgicas:

Efectores
autonmicos
posganglionares.

de

fibras

parasimpticas

Clulas ganglionares simpticas y parasimpticas por fibras

autonmicas preganglionares.
Unin neuromuscular .
Los esteres de colina tienen acciones sobre receptores:
MUSCARINICOS (M1, M2, M3, M4, M5).
NICOTINICOS (Nm y Nn) .
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METACOLINA.

El cloruro de metacolina, acta unindose y activando receptores

muscarnicos de la Ach como parte del SNP.
Es insoluble a travs de la membrana celular y no es capaz de
atravesar la barrera hematoenceflica.
Es metabolizado lentamente una vez dentro del cuerpo por razn
de su caracterstica resistencia a la accin de la enzima AChE, de
modo que sus acciones en el cuerpo son ms prolongadas.
La metacolina es un agente broncoconstrictor y produce miosis. Su
principal uso clnico es en el diagnstico de la hiperactividad
bronquial caracterstica en pacientes con asma.
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CARBACOL.

Por lo general se administra por va tpica ocular o por

medio de una inyeccin intraocular.
El carbacol no es metabolizado por la enzima AChE, sus
efectos en el organismo duran entre 4 y 6 horas
administrado tpicamente y unas 24 horas si se
administra por va intraocular.
Debido a que el carbacol se absorbe mal por va tpica,
por lo general se mezcla con cloruro de benzalconio para
promover su absorcin.
En la administracin ocular tpica e intraocular, sus
principales efectos son la miosis y un aumento en el
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flujo del humor UABJO
acuoso.
Ciruga.

BETANECOL.

El
betanecol
es
un
medicamento
parasimpaticomimtico
que
acta
especficamente a nivel del receptor muscarnico
M3, sin que tenga efecto sobre los receptores
nicotnicos.
Es usado en el tratamiento de la retencin
urinaria y tambin para aliviar la atona
gastrointestinal. Los receptores muscarnicos
localizados en la vejiga y el tracto gastrointestinal
estimulan la contraccin de la vejiga y la
expulsin de orina, as como, un aumento en la
motilidad gastrointestinal.
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ALCALOIDES COLINOMIMETICOS

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PILOCARPINA.

La pilocarpina es obtenido de las hojas de arbustos

tropicales de las Amricas pertenecientes al gnero
Pilocarpus.
Acta a nivel del receptor muscarnico M3 en especial
debido a su aplicacin tpica.
Su efecto sobre las glndulas sudorparas y salivales es
ms intenso que el producido por los dems
colinrgicos.
Aumenta el drenaje del humor acuoso del ojo a travs
del sistema trabecular facilitando su eliminacin por el
conducto de Schlemm debido a la contraccin del
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msculo ciliar y del esfnter
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INHIBIDORES DE LA AChE.

Son frmacos que inhiben las acciones de la

acetilcolinesterasa y por lo tanto aumentan la
cantidad de Ach disponible en el espacio
intersinptico.
Los
frmacos
inhibidores
de
la
acetilcolinesterasa se dividen bsicamente en
dos grupos:
Inhibidores Reversibles de la AChE (Esteres
Carbamilo).
Inhibidores Irreversibles de la AChE
(Organofosforados).
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INHIBIDORES REVERSIBLES.

NEOSTIGMINA:

La neostigmina se une reversiblemente al sitio anicnico de

la AChE, bloquea su sitio activo, de modo que la enzima
pierde su capacidad de deshacerse de las molculas de Ach
antes de que lleguen a los receptores que se encuentran en
la membrana postsinptica.
En pacientes con pocos receptores de la Ach, como es caso
en la miastenia gravis, al bloquear la accin de la AChE
permite que la acetilcolina tenga oportunidad de unirse a sus
receptores e impulsar una contraccin muscular.
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FISOSTIGMINA.

La fisostigmina, tambin conocida como eserina, es un

alcaloide que se extrae de la planta Physostigma
venenosum o haba de Calabar, planta perenne que se
encuentra en frica Occidental.
Su principal caracterstica es que acta como inhibidor
de la enzima AChE impidiendo que pueda eliminar la
Ach de la hendidura sinptica.
Esto lo consigue compitiendo con la acetilcolina por el
centro activo del enzima, la fisostigmina gana ya que
se forma un grupo carbamato contrariamente al ster
de la acetilcolina y ste cuesta ms de hidrolizar, es
por ello que se une con ms fuerza a la colinesterasa y
lo acaba bloqueando.
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EDROFONIO.

Aprovechando su corto tiempo de accin (aprox. 10

min.), el edrofonio se usa para el Dx. de debilidad
muscular en personas con miastenia gravis y
distinguirla de una crisis colinrgica.
En la miastenia gravis, el paciente no es capaz de
producir suficiente estimulacin de los receptores
nicotnicos, por lo que el edrofonio permitir que la
concentracin de acetilcolina sea suficiente para
reducir la debilidad muscular.
En cambio, en una crisis colinrgica, como en el
caso de una sobredosis, la debilidad muscular
empeorar con la administracin del edrofonio.
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INHIBIDORES
IRREVERSIBLES.

I.

El paratin, nombre qumico: tiofosfato

de.it.O, O.it.-dietilo y.it.O.it.-4-nitrofenilo, es un
plaguicida organofosforado prohibido en todas
sus formulaciones y usos por ser daino para
la salud humana; animal y el ambiente.

II. El malatin es un insecticida organofosforado

sinttico de amplio uso en agricultura con
actividad por contacto, ingestin e inhalacin.
De gran efecto de choque y bajo poder
residual. Interfiere la transmisin de los
impulsos nerviosos por inhibicin de la
colinesterasa.
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ANTAGONISTAS COLINRGICOS.

Son frmacos que inhiben las acciones de

la Ach sobre las sinapsis autonmicas
colinrgicas.
Se denominan agentes antimuscarnicos o
agentes
bloqueantes
colinrgicos
muscarnicos.
Tambin se denominan Atropnicos porque
los efectos de la mayora de los frmacos
que componen este grupo tienen efectos
similares a ese.
El efecto sobre los receptores nicotnicos
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es menor que en Ciruga.
los muscarnicos.

ATROPINA.

La atropina es un frmaco anticolinrgico extrado de la belladona

y otras plantas de la familia Solanaceae.
Se emplea en forma de colirio como agente midritico y para
inducir
cicloplegia
en
exploraciones
y
procedimientos
oftalmolgicos.
Disminuye la motilidad y la secrecin gastrointestinales y la
produccin de saliva. Por eso se usa a veces en el tratamiento de
las lceras ppticas, el sndrome del intestino irritable y la diarrea.
Relaja el msculo detrusor de la vejiga urinaria, causando
retencin urinaria. Por lo tanto, se puede emplear en casos de
incontinencia urinaria provocada por la hiperactividad vesical.
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 La estimulacin vagal del corazn es mediada por

receptores muscarnicos del tipo M2, as que la
atropina la puede inhibir y reducir su accin
parasimptica.
La atropina acelera el ritmo cardaco y aumenta la
velocidad
de
conduccin
por
el
ndulo
auriculoventricular, efectos tiles en el tratamiento de
ciertas afecciones cardacas. Se emplea en casos de
bradicardia y bloqueo auriculoventricular de tipo I.
Sin embargo, se debe usar con cuidado en pacientes
con infartos agudos de miocardio, porque la taquicardia
inducida por el frmaco puede incrementar la demanda
de oxgeno del corazn.
Es amplio su uso como antdoto en caso de
intoxicaciones por organofosforados, ya que relaja la
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Facultad
de Medicina
y
musculatura lisa
y as
evita
la muerte
por asfixia que
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producen estas sustancias.

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ESCOPOLAMINA.

La escopolamina, tambin conocida como burundanga, es un

alcaloide tropnico que se encuentra como metabolito
secundario de plantas en la familia de las solanceas como el
beleo blanco , la burladora o borrachero (Datura
stramonium), la mandrgora (Mandragora autumnalis), la
escopolia (Scopolia carniolica), la brugmansia (Brugmansia
candida) y otras plantas de los mismos gneros.
Se utiliza en muy pequeas cantidades para prevenir y
tratar el mareo, las nuseas, colitis y los vmitos provocados
por los diferentes medios de locomocin.
Por su accin sedante sobre el sistema nervioso central, se
usa como antiparkinsoniano, antiespasmdico y como
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analgsico local.
Ciruga.

En el pasado se administraba junto a la morfina como

analgsico en los partos, pero posteriormente se
abandon al verse implicada como factor causal en la tasa
excesivamente alta de mortalidad infantil.
Los efectos de la administracin de escopolamina se
manifiestan como disminucin de la secrecin glandular,
suspensin de la produccin de saliva, lo que provoca
sequedad de boca y sed; dificultad para deglutir y hablar;
dilatacin de las pupilas, que reaccionan lentamente a la
luz; visin borrosa para objetos cercanos y, en ocasiones,
ceguera transitoria.
Se registra taquicardia que puede estar acompaada de
hipertensin. Es caracterstico el enrojecimiento de la piel
por vasodilatacin y la disminucin de la sudoracin junto
con brotes escarlatiniformes en la cara y el tronco, as
como el aumento de la temperatura corporal o fiebre que
puede llegar hasta 42 C. Causa dilatacin vesical con
espasmo del esfnter y retencin urinaria. En algunos
casos puede acompaarse de amnesia temporal o
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somnolencia.
Ciruga.

BIBLIOGRAFA:

http://med.javeriana.edu.co/fisiologia
/pdf/CLFDAC27.PDF

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