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OS Y
MACRLIDOS
Pediatra II
AMINOGLUCSIDOS
BACILOS AEROBIOS
GRAM (-),
ENTEROCOCOS.
Aminoazcares
policatinicos.
Ligados a un anillo
aminociclitol por
enlaces glucosdicos.
AMINOGLUCSIDOS CLASIFICACIN
SEGN ORIGEN
ATB
ESTREPTOMICIN
A
NATURALES
SEMISINTTICOS
SEGN SU
ESPECTRO
1 GENERACIN
NEOMICINA
KANAMICINA
GENTAMICINA
TOBRAMICINA
AMIKACINA
NETILMICINA
2 GENERACIN
3 GENERACIN
MECANISMO DE ACCIN
Bactericida rpido
de concentracin.
Bloquea sntesis de
Unin irreversible a
protenassubunidad 30 S del
rib. bact.
ESPECTRO
ANTIBACTERIANO
GRMENES AEROBIOS
GRAM (-)
GRMENES AEROBIOS
GRAM (+)
No est
indicada la
monoterapia
V.Adm:
PARENTERAL.
No se metabolizan.
Eliminacin bifsica
1: Ex.Cel con TVM 2-3h
2: comp. Profundos con TVM
50-100 h.
Unin despreciable a
albmina.
Bajas C en SNC y ojo.
Buena dist. en lq. Extracel.
Excepto LCR (ni con
inflamacin).
No llega bien a bronquios.
Dist. Tisular pobre excepto
corteza renal y endolinfa
del odo interno.
Pasa barrera placentaria NO
usar en el embarazo!!
80-90% va renal.
Mayor parte por filtracin
glomerular.
Poca mediante reabsorcin
tubular.
INDICACIONES CLNICAS
Son
antibiticos
sintticos
naturales,
semisintticos
tiles
De 14 tomos
De 15 tomos
De 16 tomos
ERITROMICIN
A
ROXITROMICI
NA
CLARITROMIC
INA
DIRITROMICI
NA
AZITROMICIN
FLURITROMIC
A
INA
MIDECAMICIN
A
JOSAMICINA
ESPIRAMICIN
A
ESPECTRO
ANTIBACTERIANO
Bacteriostticos, aunque pueden ser bactericidas.
Espectro muy parecido al de la penicilina G. Son sensibles
muchos cocos grampositivos, algunos bacilos grampositivos y
anaerobios. Son resistentes los bacilos gramnegativos
No son activos frente a estafilococos resistentes a meticilina ni
enterococos y poco activos frente a neumococos resistentes a
penicilina
Tambin muy activos frente a Mycoplasma pneumoniae,
Legionella pneumophila, Clamydias, Campylobacter, B. pertusis,
C. diphteriae, Rickettsia, Coxiella, Neisseria.
Es el frmaco de eleccin en las infecciones causadas por
Gram + en pacientes alrgicos a la penicilina.
Los macrlidos tienen efecto postantibitico (tiempo variable).
INDICACIONES CLNICAS
AMINOGLUCSIDOS
Son un grupo
deantibiticos
bactericidas
que detienen
el crecimiento
bacteriano
actuando
sobre sus
ribosomasy
provocando la
produccin
deprotenas
anmalas.
Actan a
nivel de
ribosomas
en la
subunidad
30S
bacteriana,
y por ende,
a nivel
desntesis
de
protenas,
creando
porosidades
en la
membrana
externa de
lapared
celular
bacteriana.
ESTREPTOMICINA:
Se administra por va
intramuscular o
intravenosa suele
utilizarse nicamente
en combinacin con
otros frmacos para
prevenir el
surgimiento de
resistencia
ESTREPTOMICINA:
Usos clnicos:
Infecciones por
micobacterias:
Segunda lnea en la
tuberculosis.
Debe utilizarse solo en
combinacin con otros
agentes a fin de evitar
resistencia.
IM +
Tetraciclina oral
End enteroccica
End x S. viridans
+ Penicilina
Enterococos resistentes a
gentamicina.
Estreptomici
na
Streptomyres
griseus
Y un inhibidor de la
sntesis de la pared
celular
ESTREPTOMICINA:
Reacciones adversas:
Fiebre.
Exantemas.
Alteracin
AMIKACINA
Mecanismo de accin:
ESPECTRO DE ACCIN
ANTIBACTERIANA:
FARMACOCINTIC
A:
FARMACOCINTIC
A:
INDICACIONES:
Infecciones y Sepsis por
grmenes
gramnegativos.
infeccin
de
vas
urinarias.
Infecciones
gastrointestinales,
peritonitis e infecciones
intraabdominales.
Endometritis.
Sepsis puerperal.
Aborto sptico.
Quemaduras.
Colangitis
Infecciones
neonatales
Infecciones
en
pacientes
neutropnicos
Infecciones
del
tracto respiratorio
Meningitis
Infecciones de piel
y tejidos blandos
Infecciones
Osteoarticulares
PRECAUCIONES
POSOLOGA
Dosis:
Neonatos:
IM IV edad postnatal < = 7 das entre
1200 y 2000 gr: 7.5 mg/Kg c/12 18 h.
IM IV edad postnatal >7das y peso 2000g.:
10 mg/Kg c/12 h.
Nios:
15 25 mg/Kg./da
c/8 12 h.
GENTAMICINA
Se
Activa
Penetra
GENTAMICINA
Difunde
Chequear
frecuentemente
por
disfuncin
vestibular.
Monitorear
GENTAMICINA
Dosis y va de administracin:
1000g : c/24h
Men. 1500g: c/18h
May. 1500g: c/12h
May de 7 das: c/12h
MACRLIDOS
ALUMNA: CALLE CRDOVA IRIS.
ERITROMICINA
Mecanismo de accin:
se une a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano
inhibiendo la sntesis de protenas. bacteriosttica.
Espectro antibacteriano:
Grampositivos:
S.
piogenes,
neumococo
y
S
viridans,
Corynecbacterium diphteriae, listeria monocytogenes,
Bacillus anthracis y Clostridium perfringes.
Gramnegativos:
Neisseria, Bordetella pertussis, Brucella, campylobacter y
Legionella.
Otros grmenes:
Chlamydia trachomatis, treponema, mycobcterium kansasii,
Farmacocintica:
Va de administracin:
Enterales: estolato, estearato y etilsuccinato.
Parenterales: gluceptat y lactobionato EV. IM.
Tpicos: solucin, ungento y crema.
Absorcin:
Inactividad parcial por la acidez gstrica.
La absorcin es interferida por los alimentos.
La absorcin tiene lugar sobre todo en el
duodeno.
Distribucin:
unidos a protenas plasmticas principalmente a la alfa-1glicoprotena.
En los lquidos intercelulares alcanzando actividad
antibacteriana en todos los sitios, excepto el cerebro, LCR y
saliva, por lo que carece de eficacia en meningitis. S
mayor concentracin en hgado, va biliar y bazo.
Atraviesa la barrera placentaria,
altas concentraciones intracelulares, por lo que son muy
tiles contra chlamydia.
Metabolismo y excrecin:
a nivel heptico por citocromo P450 (desmetilacin,
hidroxilacin y conjugacin) en 50-90%, se elimina
principalmente por va biliar y fecal, muy poco por va
renal.
Tiempo de vida media (TVM): 1,5 2 hs, debe
administrarse c/6-8hs.
Indicaciones clnica:
Infecciones respiratorias bajas: neumonas por
bacterias intracelulares (M pneumoniae, Legionella,
chlamydia).
Infecciones respiratorias altas: faringoamigdalitis
bacteriana por S pyogenes, neumococo, S grupo A, S
aureus, y M pneumoniae.
Tos convulsiva: La eritromicina es til al inicio de la
infeccin por Bordetella pertussis y para la profilaxis de
nios expuestos no vacunados.
Otitis media aguda: por estreptococos y neumococos.
Difteria: por Corynebacterium dphteriae.
Infecciones de piel y tejidos blandos: imptigo y
piodermitis (por S pyogenes y S ureus).
Enfermedad de legionarios.
Profilaxis de fiebre reumtica: penicilina agente de
eleccin, eritromicina alternativa en pacientes alrgicos a
la penicilina. Dosis 200mg en >40kg, 100mg para <40kg.
Infecciones genitales.
AZITROMICINA:
Mecanismo de accin:
Inhibe la sntesis de protenas
bacterianas por unin a la
subunidad 50s del ribosoma e
inhibiendo la translocacin de
los pptidos.
Espectro antibacteriano:
Es el macrlido ms activo frente a H. influenzae.
Es ms activo que la eritromicina frente a especies de Mycoplasma,
Chlamydia, Moraxella, Legionella, Neisseria y Bordetella.
Es menos activo que la eritromicina frente a grmenes grampositivos
como especies de Streptococcus y Staphylococcus.
Tambin es eficaz contra M. catarrhalis y algunos patgenos
entricos: E. coli, Salmonella spp, Yersinia enterocoltica y shigella
spp.; a diferencia de la eritromicina y claritromicina que no son
activas frente a estos ltimos.
Es ms activo que eritromicina y claritromicina frente a
campylobacter jejuni y menos que claritromicina frente a H. pylori.
Tiene actividad in vitro contra, Mycoplasma hominis, , Pneumocistis
carinii, Cryptosporidium.
Farmacocintica:
Va de administracin:
va oral e intravenosa.
Absorcin:
Despus de la administracin oral la absorcin del
antibitico es rpida. La biodisponibilidad de las
cpsulas es del 37%.
Los alimentos reducen la biodisponibilidad del
frmaco por lo que este se debe administrar una
hora antes de las comidas o 2 horas despus de
las mismas.
Distribucin:
Circula ligada a protenas plasmticas en un 7-50%, es muy
lipoflica y tiene excelente distribucin.
Tiene una penetracin tisular lenta, con un TVM largo (ms
de 60hs).
Alcanza concentraciones tisulares elevadas y eficaces.
Elevada penetracin intracelular y se concentra en los
fibroblastos y fagocitos, adems en macrfagos y
polimorfonucleares. Sin embargo, la penetracin en el
sistema nervioso central es pequea.
Metabolismo y excrecin:
Metabolismo heptico, por desmetilacin (25%). Su
excrecin es biliar (50%) como agente inalterado, la
eliminacin urinaria supone menos del 10% de la dosis.
La Azitromicina difiere de la eritromicina y claritromicina en
que no interacta con el sistema del citocromo P450.
Indicaciones clnica:
Infecciones respiratorias: sinusitis, otitis, faringitis,
amigdalitis, exacerbaciones agudas de bronquitis crnica,
bronquitis agudas, neumonas agudas comunitarias leves o
moderadas.
Es una alternativa para alrgicos a la penicilina que
padecen infecciones causadas por S. pyogenes o S
agalactiae.
Es especialmente eficaz para tratar neumonas por:
Mycoplasma, C. pneumoniae, C. psitacci y Legionella.
ETS: uretritis no gonoccicas, tambin por N. gonorrhoae y
Ureaplasma urealyticum. infecciones genitales no
complicadas causadas por Chlamydia trachomatis.
Infecciones gastrointestinales: eficaz para tratar
infecciones por Campylobacter spp.
Infecciones de piel y tejidos blandos.
Otras infecciones menos frecuentes como:
angiomatosis bacilar, toxoplasmosis (en combinacin con
pirimetamina), Cryptosporidium spp, y M. avium.
Presentacin:
Zitromax (Pfizer)
Trex (saval)
Inedol (unimed)
Jb. 5cc=200mg
Tb. X 500mg.
CLARITROMICINA.
Mecanismo de accin:
nterfiere la sntesis de
protenas en las bacterias
sensibles ligndose a la
subunidad 50S ribosomal.
Espectro antibacteriano:
La claritromicina es un antibitico macrlido, es 2 a 4 veces ms
activa que la eritromicina frente a especies de Stafiococcus meticilino
sensibles y Streptococcus spp.
S. pneumoniae con sensibilidad disminuida o resistente a penicilina
puede ser resistente a claritromicina y otros macrlidos.
La mayor parte de bacterias gramnegativs (enterobacterias y
Pseudomonas) son resistentes a claritromicina.
Su mayor actividad la muestra contra Legionella Pneumophila,
Mycoplasma pneumoniae y Clamydia pneumoniae.
Tiene gran actividad contra H pylori, aunque
Actividad in vitro frente a: C. trachomatis, N. gonorrhoeae y
Ureaplasma urealyticum, M. leprae.
Farmacocintica:
Va de administracin: por va oral e intravenosa.
Absorcin:
Es ms estable en medio cido que la eritromicina, siendo el
macrlido de mejor absorcin digestiva, lo que aumenta la
biodisponibilidad oral, que es de 37-50%.
Cuando se administra con los alimentos su absorcin aumenta
en un 25%.
Distribucin:
Circula ligada a protenas plasmticas en un 65-75%, se
distribuye bien tejidos y fluidos corporales. Alcanzando
concentraciones tisulares e 2 a 20 veces mayores que las
sricas.
Penetra y se concentra en los macrfagos alveolares y
polimorfonucleares.
Altas concentraciones de claritromicina y azitromicina persisten
en el tejido pulmonar por ms de 24 hs luego de la ltima dosis.
Metabolismo y excrecin:
Metabolismo heptico, por el sistema del citocromo
P450 dando lugar a un metabolito activo: 14hidroxiclaritromicina( metabolito activo, con una
efectividad 2 veces superior a la sustancia madre y con
un efecto antibacteriano sinrgico).
30 a 40% de la dosis se excreta en forma inalterada por
la orina o como metabolito activo. El resto se elimina
por la bilis.
TVM: 4 -5 hs. Y el de su metabolito activo es de 5,8hs.
En pacientes con insuficiencia renal moderada a severa
(cleareance <30ml/min) la dosis debe disminuirse. En
disfuncin heptica severa no se debe usar.
Indicaciones clnica:
Infecciones respiratorias: sinusitis, otitis, faringitis, amigdalitis,
exacerbaciones agudas de bronquitis crnica, bronquitis agudas,
neumona por Mycoplasma o una bacteria sensible o germen
atpico. En neumonas graves se usa asociado a otros antibiticos.
Infecciones cutneas leves o moderadas por S pyogenes o S
aureus.
Ulcera pptica relacionada a H. pylori: se recomienda
Claritromicina asociada a omeprazol ms amoxicilina(o tetraciclina
+ metronidazol), por 14 das.
Infecciones por Mycobacterias.
Otras indicaciones:
Profolaxis de infeciones por complejo M avium en
pacientes con SIDA.
Asociada a pirimetamina para toxoplasmois.
Angiomatosis bacilar, enfermedad de Lyme y , Cryptosporidiosis.
GRACIAS