FARMACOLOGA

FARMACOLOGA
Ciencia

que estudia el origen, las acciones y

las propiedades que las sustancias qumicas
ejercen sobre los organismos vivos. Se
considera la farmacologa como el
estudio de los frmacos,
frmacos sea que sas
tengan efectos beneficiosos o bien txicos.

La

farmacologa tiene aplicaciones clnicas

cuando las sustancias son utilizadas en el
diagnstico, prevencin, tratamiento y
alivio de sntomas de una enfermedad.

La

farmacologa es una de las ciencias

farmacuticas principales, siendo una
aplicacin qumica de una mezcla entre
biologa molecular,
fisiologa/fisiopatologa, biologa celular y
bioqumica.

APLICACIN

DESTINO DE LOS FRMACOS EN EL

ORGANISMO

Cualquier

sustancia que interacta con un

organismo viviente puede ser absorbida por
ste, distribuida por los distintos rganos,
sistemas o espacios corporales, modificada
por procesos qumicos y finalmente
expulsada.

FRMACO
Etimologa.
Se utilizaba tanto para nombrar
a los
frmacos y a los medicamentos y tena varios
significados: remedio, cura, veneno, antdoto,
droga, receta, colorante artificial, pintura,
entre otros.
Los frmacos pueden ser sustancias idnticas
a las producidas por el organismo o sustancias
qumicas sintetizadas industrialmente que no
existen en la naturaleza.

Para

que una sustancia biolgicamente

activa se clasifique como frmaco, debe
administrarse al cuerpo de manera
exgena y con fines mdicos.

Principio

activo. Es aquella sustancia

que realiza la actividad farmacolgica.

Excipiente.

Es una sustancia inactiva

usada para incorporar el principio activo,
NO tiene efecto farmacolgico; ayuda, por
ejemplo, a cambiar color y sabor del
frmaco.

OTROS TRMINOS
Estupefacientes o frmacos alucingenos , mal
llamados drogas.
Son sustancias que poseen
actividad biolgica pero carecen de utilidad clnica o
mdica y que son medios para alcanzar distintos
estados de conciencia. Algunas de estas generan
adiccin o dependencia fsica; otras no generan
dependencia fsica pero si psicolgica o emocional.

Txico.

Es toda sustancia qumica que,

administrada a un organismo vivo tiene
efectos nocivos.

Veneno.

Es cualquier sustancia txica,

que puede producir efectos nocivos a un
organismo vivo.

FARMACOCINETICA

Estudia

los procesos a los que un frmaco

es sometido a travs de su paso por el
organismo.
Es lo qu sucede con un frmaco desde el
momento en el que es administrado hasta
su total eliminacin del cuerpo.

LADME

Pasos que atraviesa el frmaco en el

organismo
Liberacin del producto activo,
Absorcin del mismo,
Distribucin por el organismo,
Metabolismo (biotransformacin) o
inactivacin, al ser reconocido por el
organismo como una sustancia extraa al
mismo, y
Eliminacin del frmaco o los residuos
que queden del mismo.

Liberacin.

Es el primer paso del

proceso en el que el medicamento entra
en el cuerpo y libera el contenido del
principio activo administrado.

Absorcin.

Significa atravesar algn tipo

de barrera, diferente segn la va de
administracin usada, pero que en ltimo
trmino se puede reducir al paso de
barreras celulares; es la interaccin de la
molcula con una membrana biolgica.

Distribucin:

Puede definirse como la

llegada y disposicin de un frmaco en los
diferentes tejidos del organismo. Es un
proceso muy importante, toda vez que,
segn su naturaleza, cada tejido puede
recibir cantidades diferentes del frmaco,
el cual, adems, pasar all tiempos
variables.

Abarca

todos aquellos procesos que

involucran el transporte de este por el
organismo hasta el espacio intersticial e
intra celular.

Metabolismo (biotransformacin) o
inactivacin: Muchos frmacos son
transformados en el organismo debido a la
accin de enzimas. Puede consistir en la
degradacin, donde el frmaco pierde
parte de su estructura, o en la sntesis de
nuevas sustancias con el frmaco como
parte de la nueva molcula.

Excrecin.

Los frmacos son eliminados

del organismo inalterados (molculas de la
fraccin
libre)
o
modificados
como
metabolitos a travs de distintas vas.

IV

UNION A
PROTEINAS
PLASMA

ORAL

PULMONAR

CIRCULACION
SISTEMICA

OTRAS

ABSORCION

HIGADO
METABOLISMO

UNION A
TEJIDOS
METABOLITOS

SITIO DE
ACCION

ELIMINACION
REABSORCION

BIODISPONIBILIDAD
La

fraccin del frmaco que alcanza la

circulacin sistmica del paciente; es el
porcentaje de frmaco que aparece en
plasma.

De=BxDa

(en donde De es la dosis

eficaz, B la biodisponibilidad y Da la dosis
administrada).

Tenemos

un frmaco cuya biodisponibilidad

es de 0.8 (o del 8o%) y se administra una
dosis de 100 mg, la ecuacin se resolvera:
De = 0,8 x 100 mg = 80 mg

Esto

quiere decir que de los 100 mg

suministrados,
solo
80
mg
tienen
capacidad para realizar su efecto

FARMACODINAMIA
Qu es?

FARMACODINAMIA
Es

el estudio del mecanismo de accin de

los frmacos y sus efectos bioqumicos y
fisiolgicos sobre un organismo; es el
estudio de lo que le sucede al organismo
por la accin de un frmaco.

Mecanismo

de accin: conjunto de acciones

y efectos que generan una modificacin
molecular al unirse un frmaco, txico o
medicamento con su estructura blanco (sitio
de accin

Efecto:

Consecuencia final de esa unin, que

es clnicamente apreciable y a veces
cuantificable.

Modo

de accin.
Serie de eventos que
enlazan el mecanismo de accin con el efecto

EFECTOS EN EL ORGANISMO
Efecto

primario:
Es
el
efecto
primario
fundamental teraputico deseado de la
droga.

Efecto

placebo: Son manifestaciones

que no tienen relacin con alguna accin
realmente farmacolgica.

Efecto

indeseado: Cuando el medicamento

produce otros efectos que pueden resultar
indeseados con las mismas dosis que se produce
el efecto teraputico.
Colateral. Efecto indeseado consecuencia directa de

la accin principal del medicamento.

Secundario. Efecto adverso independiente de la
accin principal del frmaco.
Txico. Generalmente consecuencia de una dosis en
exceso.

DOSIS
Es

la cantidad de una droga que se

administra para lograr eficazmente un
efecto determinado.

El

estudiar o estimar la dosis efectiva y la

forma correcta de administracin del
frmaco se le llama dosificacin.

LA DOSIS SE CLASIFICA EN
Dosis

subptima o ineficz.
Es la
mxima dosis que no produce efecto
farmacolgico apreciable.

Dosis

mnima. Es una dosis pequea y

el punto en que empieza a producir un
efecto farmacolgico evidente.

Dosis

mxima. Es la mayor cantidad

que puede ser tolerada sin provocar
efectos txicos.

Dosis

teraputica. Es la dosis
comprendida entre la dosis mnima y la
dosis mxima

Dosis

txica:
concentracin
que
indeseados.

Dosis

Constituye
una
produce
efectos

mortal: Dosis que inevitablemente

produce la muerte.

DL50.

Denominada Dosis Letal 50 o Dosis

Mortal 50%, es la dosis que produce la
muerte en 50% de la poblacin que recibe
la droga.

DE50.

Denominada Dosis Efectiva 50 es la

dosis que produce un efecto teraputico
en el 50% de la poblacin que recibe la
droga.

SELECTIVIDAD
Algunos

medicamentos tienen una muy

baja selectividad por lo que ejercen sus
efectos sobre muchos rganos y tejidos,
mientras que otros son altamente
selectivos y ejercen sus efectos sobre
rganos y tejidos especficos.

TEORA DE RECEPTORES

La

mayora de los frmacos actan

mediante la asociacin con molculas
especficas, alterando sus actividades
biolgicas

RECEPTOR
Componente de una clula que interacta
con una molcula, iniciando una cadena
de eventos bioqumicos que generan
efectos moleculares de respuesta. Son el
principal objeto de estudio de la
farmacodinamia.

Los

receptores farmacolgicos pueden ser:

Protenas reguladoras (neurotransmisores,

hormonas, etc.)
Enzimas (dihidrofolato reductasa)
Protenas de transporte (p. ej. Na/K ATPasa)
Protenas estructurales (p. ej. tubulina)
Las

interacciones entre un frmaco y un

receptor pueden darse por:
Enlaces inicos, puentes de hidrgeno,
interacciones hidrofbicas o uniones covalentes.

Las

interacciones
frmaco
receptor
generan una respuesta molecular, la cual
es diferente segn el tipo de unin:

Agonista completo
Agonista parcial
Antagonista competitivo (reversible)
Antagonista no competitivo (irreversible)
Agonista inverso
Antagonista qumico

TIPOS DE AGONISTAS
Agonista completo: aquel que se une
a un receptor especfico e induce una
respuesta mxima
Agonista parcial: aquel que acta
sobre un receptor especfico induciendo
una respuesta submxima. Acta como
antagonista de un agonista completo
Agonista inverso: frmaco que
desestabiliza el sistema llevndolo a un
nivel de actividad por debajo del basal

TIPOS DE ANTAGONISTAS:
Antagonista no competitivo: Frmaco que
evita que el agonista en cualquier concentracin
produzca un efecto, puede ser reversible o
irreversible.
Antagonista competitivo o superable:
frmaco que evita que el agonista acte sobre
el receptor especfico dependiendo de la
concentracin
del
agonista,
puede
ser
reversible o irreversible.

POTENCIA Y EFICACIA
Potencia

o concentracin de dosis
efectiva: Cantidad de frmaco que se
requiere para inducir una reaccin
determinada, mientras menor sea la dosis,
mayor ser la potencia.

Eficacia:

Reaccin mxima que produce un

agente. Depende del nmero de complejos
Frmaco-Receptor formados y de la eficacia
intrnseca del agente.

POTENCIA Y EFICACIA

VARIABILIDAD INDIVIDUAL
Variabilidad

De Los Medicamentos En Los

Humanos (Campana de Gauss):

Tolerancia

taquifilaxia (necesidad de
consumir dosis cada vez mayores de un
medicamento para conseguir los mismos
efectos)

NDICE TERAPUTICO
Es

la relacin que existe entre una dosis

que produce toxicidad y la que genera la
respuesta clnica deseada o efectiva en
una poblacin especfica de individuos.

Constituye

una medida de la seguridad de

un frmaco. Mientras mayor sea el ndice
teraputico, ms separadas son las dosis
teraputicas y las dosis txicas