Farmacocintica

absorcin de
frmacos y vas de
administracin
CAROLINA CHAVEZ
4B

Relacin entre la dosis , la

concentracin plasmtica y el
efecto

La intensidad de estos
procesos varia :

subteraputico.
Concentracin
precisa del
frmaco en la
biofase

Tras la administracin,
-aumenta la concentracin plasmtica ,
mientras la absorcin predomina sobre la
eliminacin
-alcanza un punto max cuando la entrada
iguala la salida
-desciende cuando la eliminacin predomina
sobre la absorcin.

Efectos no
deseados

La concentracin en el lugar de accin, se

debe a :
a) Absorcin: desde la entrada del
frmaco hasta la absorcin propiamente
dicha
b) Distribucin: desde el lugar de
absorcin a los tejidos
c)Eliminacin (metabolismo o excrecin)

Frmacos en los cuales el efecto depende

directamente de la concentracin:
Concentracin mnima
eficaz: aquella por encima
de la cual se observa un
efecto teraputico.

Concentracin
mnima toxica
aquella por encima
de la cual se
observan efectos
txicos

ndice teraputico

Duracin de la accin: tiempo

que transcurre entre CME y el
momento en que desciende por
debajo de ella.

Intensidad del efecto: relacin

con la concentracin max, con
la unin a las protenas del
plasma, y la afinidad del
frmaco por el tejido.

Perodo de latencia: tiempo que

transcurre entre la
administracin del frmaco
hasta el comienzo del efecto
farmacolgico.

Variabilidad individual
Depende factores
farmacocinticos que
alteran la absorcin,
distribucin y eliminacin.

Depende de factores que

alteran la sensibilidad al
frmaco.

a)Factores genticos y
ambientales

b) Factores fisiolgicos

c) Factores patolgicos

d)Factores Patolgicos

Concepto de farmacocintica:

Procesos de absorcin ,
distribucin y
eliminacin

Factores que los

alteran

Estudia el curso
temporal de las
concentraciones
plasmticas de los
frmacos en el ser
humano

Mecanismos de transporte de
frmacos
Paso del frmaco a
travs de las
membranas
biolgicas

Otros sistemas de
transporte

Transporte
mediante
protenas de
membrana

Lpidos y protenas
principales
responsables del
paso .

Difusin pasiva

Difusin pasiva

A favor de la
gradiente sin
ayuda de
protenas
transportadoras.

Es el mecanismo
mas comn.
Depende del
tamao

Liposolubilidad
depende la
ionizacin(electr
olitos ionizados
no pasan).

Ley de Fick

Transporte mediante protenas de

membrana
Mas rpida que la
difusin pasiva.
Especifica para un tipo
de soluto.
Saturable

Inhibida de forma
competitiva con
otros sustratos y
no competitiva
por inhibidores

Transporte sin gasto de

energa

Difusin facilitada
Protena canal (poro y dimetro del canal)
Protena reconoce mol (aa bsicos y
dipptidos)

Transporte con gasto de

energa

Transporte activo
Contra la gradiente
Uso de energa (ATP)
Cotransporte y antitransporte

Protenas transportadoras
Su concentracin es
regulada por la
gentica del individuo

Superfamilia MF:
difusin facilitada o el
transporte activo
(cotransporte de H o
Na)

La mas importante es
la glucoprotena P que
reducen las
concentraciones de
frmaco en el
organismo.(BHE, BHT,
ovarios intestino )

Estmulos que
favorecen su sntesis

Superfamilia ABC :
transporte activo
asociado a hidrlisis
de ATP

Absorcin

Comprende: liberacin del frmaco,disolucin,entrada del

frmaco en el organismo,transporte y eliminacin

Es importante seleccionar
correctamente la va de
administracin y la forma
farmacetica

La absorcin depende de:

Permeabilidad de la membrana

Superficie de absorcin

Gradiente de concentracin del frmaco

Carctersticas fsicoqumicas del frmaco

Caractersticas de la
preparacin
farmacetica

Caractersticas del lugar

de absorcin

Biodisponibilidad velocidad y cantidad del frmaco que llega a

la circulacin sistmica

Entonces la absorcin es un elemento de esa biodisponibilidad

que depende tambin de la eliminacin presistmica

Por todas las vas puede haber

absorcin incompleta(menos IV)
porque parte del frmaco sea
eliminado antes de llegar a al
circulacin sistmica

Por va oral un frmaco puede:

Eliminarse por
las heces, ser
quelado o
degradado por
enzimas

Absorbidos y
expulsados
por la luz
intestinal por
la
glucoprotena
P

Llegan por la
vena porta al
hgado y son
destruidos en
el hgado o en
los pulmones
antes de
llegar a la
circulacin
sistmica.

Primer paso heptico

Es la metabolizacin del frmaco absorbido en el TGI que llega al

hgado a travs de la vena porta y que se metaboliza en l antes
de la circulacin sistmica

Fraccin de extraccin heptica fraccin de frmaco que hay

en el cuerpo que se metaboliza en un solo paso por el hgado

Eliminacin presistmica
explica la baja disponibilidad
de algunos frmacos a pesar
de que su absorcin GI sea
completa

Dosis
por va
oral
DEBE
ser
mayor

 V.O: Absorcin por depende de

preparacin farmacutica
Estmago, duodeno, por
difusin pasiva
Cmoda ,barata, unipersonal
No indicada siempre
Preparados con cubierta
entrica, de liberacin
mantenida

Va sublingual: por mucosa

sublingual vena cava
aurcula derecha
Efecto ms rpido e intenso
Va transmucosa: permanece en
la boca y se absorbe a travs de
la mucosa
Va rectal: incomoda, til para
frmacos que irritan a mucosa
gstrica, lenta ,se usa con vas
alternas, mejor como soluciones
rectales

Vas parenterales

Vas enterales

Vas de administracin

V.I.: en situaciones agudas,

rapidez de accin y precisin de
[ plasmticas]
Inconvenientes(personal
especializado ,efectos graves)
Va intramuscular: asegura el
cumplimiento teraputico, los
preparados de absorcin liberan
lentamente el frmaco,
dependiendo de la
vascularizacin del sitio=efecto
ms rpido
Va subcutnea: absorcin ms
lenta, tiles las bombas de
absorcin

Otras vas

Va drmica: en forma de
cremas y pomadas,o en
forma de parches,para la
administracin mantenida
de frmacos de forma
aguda o crnica
Evita el primer paso
heptico, prolonga la
duracin de la accin
Va nasal: til para el
tratamiento local de
rinitis alrgica y
congestin nasal +
administracin sistmica
de algunos frmacos

Vas epidural,intratecal e
intraventricular: para que
lleguen frmacos al SNC,
que atraviesan mal la BEE
Va inhalatoria: frmacos
que deben actuar
localmente en el sistema
tracto respiratorio, para
administrar gases y
anestticos voltiles

Vas
conjuntival,uretral,vesical
y vaginal: actan sobre
las respectivas mucosas
Va intraperitoneal:
dilisis en insuficiencia
renal e intoxicaciones

Cintica de absorcin

Cuantifica la entrada del frmaco en la circulacin sistmica,

engloba:

Proceso de liberacin del frmaco

Disolucin

Absorcin

Eliminacin presistmica

Velocidad de absorcin

Cantidad absorbida

Velocidad de absorcin y cantidad

absorbida

Velocidad de absorcin

Tipos de cintica

absorcin de orden 1:
la velocidad de
absorcin disminuye
con la cantidad de
frmaco que queda
por absorberse

Nmero de molculas
de un frmaco que se
absorbe en la unidad
de tiempo

Absorcin de orden 0:
En nmero de molculas
que se absorben en la
unidad de tiempo
permanece constante
durante en proceso de
absorcin

La Cantidad Absorbida es igual a la administrada cuando se

administra por va intravascular,por cualquier otra va es posible
que la cantidad absorbida sea inferior a la dosis administrada ,
debido a :

Dosis administrada
Preparacin
farmacutica

Fraccin de absorcin biodisponible

Biodisponibilidad

velocidad y la cantidad de la forma

inalterada de un frmaco que llega
a la circulacin sistmica y , que
est disponible para acceder a los
tejidos y producir un efecto

es la fraccin de la dosis
administrada que llega a la
circulacin sistmica en forma
inalterada

Bioequivalencia y formulacin de
con una velocidad de
genricos
absorcin y una
absorcin y una
fraccin de absorcin
similares

Es la equivalencia frmaco
cintica entre dos
preparados farmacuticos,

Se asumir entonces
que tengan la misma
eficacia y seguridad
Se usan estos
estudios para validar
genricos tambin

Bioequivalencia

valoracin de eficacia
y tolerabilidad

Factores que alteran la absorcin

Puede ser alterada por otros factores:

Factores fisiolgicos:
RN,ancianos,
alteraciones de
absorcin etc

Factores patolgicos:
Enfermedades
digestivas, vmitos,
diarrea, etc

Factores iatrgenos:
Interacciones que
afecten la absorcin

Bibliografa:

Farmacologa Humana de Jess Flores