FARMACOCINTICA

Rama de la farmacologa encargada de estudiar la absorcin,

la
distribucin, el metabolismo y la excrecin del principio activo
en el
organismo.

MEMBRANA BIOLOGICA
La membrana plasmatica esta
bicapa lipidica anfipatica, con
carbohidratos orientadas hacia el
una fase hidrofoba continua,
hidrofilas orientadas al exterior.

formada por una

sus cadenas de
interior para formar
y sus cabezas

 En las clulas eucariotas dividen el espacio interno

en compartimientos discretos para segregar
procesos y componentes. Organizan secuencias
complejas de reacciones y son de importancia
principal tanto para la conservacion de la energia
biologica como para la comunicacion intercelular.

 Las membranas son flexibles, autosellantes y

selectivamente permeables a los solutos polares.
Su flexibilidad les permite los cambios de forma que
acompaa al crecimiento celular y el movimiento.

Las membranas son

selectivamente permeables

COMPONENTES CELULARES
DE LAS MEMBRANAS
PROTEINAS
LIPIDOS
GLUSIDOS
GLUCOPROTEINAS
GLUCOLIPIDOS

ELEMENTO BASICO ESTRUCTURAL

DE LAS MEMBRANAS LIPIDICAS
GLICERO FOSFOLIPIDOS
ESFINGOLIPIODS
ESTEROLES

INTERACCIONES
HIDROFOBICAS

TIPOS DE AGREGADOS LIPIDICOS

MISCELAS
BICAPA
VESICULA

TRANSPORTE DE MEMBRANA
La difusion pasiva a travs de la bicapa es el
mecanismo predominante en la eliminacion de casi
todos los farmacos, aunque tambin pueden
intervenir de modo importante mecanismos
mediados por transportadores.
El transporte activo se caracteriza por la necesidad
de energia, desplazamiento contra un gradiente
electroquimico,
capacidad
de
saturacion,
selectividad e inhibicion competitiva por compuestos
transportados en forma conjunta.

RECEPTORES DE
MEMBRANA
El termino receptor se usa para cualquier
macromolcula celular, capaz de ligarse a un
compuesto endogeno o exogeno, para iniciar una
respuesta celular.
Las proteinas son los receptores mas importantes
para farmacos, hormonas y compuestos organicos.

 Estos receptores se encuentran conectados a

elementos de respuesta celular, como enzimas,
segundos mensajeros o canales ionicos.

UBICACIN
Se ubican en la membrana celular. Entre los
fosfolipidos de la membrana celular, sobresalen en
el lado externo o interno.
Tambin hay receptores intracelulares, que se
ubican en el citoplasma, mitocondrias, incluso en el
ncleo celular.

FUNCIN
La funcion de los receptores consiste basicamente en:
Union al compuesto quimico.
Produccion y propagacion de una seal en la clula
blanco.

Cada clula expresa ciertos receptores dependiendo

de su funcion.
Los receptores de la superficie celular o de membrana
citoplasmatica se pueden clasificar en:
1. Receptores asociados a una proteina G.
2. Receptores asociados a canales ionicos.
3. Receptores asociados a enzimas (Cataliticos).

RECEPTORES ASOCIADOS A
PROTEINAS G
Son reguladores importantes de la actividad en el
sistema nervioso central y son los receptores de
neurotransmisores del sistema nervioso autonomo
perifrico.

Abarcan el espesor de la membrana plasmatica en la

forma de un haz de siete hlices alfa.
Entre los ligandos de GPCR estan los neurotransmisores
como acetilcolina
Aminas biogenas como la norepinefrina (NE),
Eicosanoides.
Molculas de sealizacion de: lipidos, hormonas
peptidicas, opioides, aminoacidos como el acido
gamma-aminobutirico (GABA) y otros ligandos
peptidicos y proteinicos.

RECEPTORES ADRENRGICOS
Un receptor adrenrgico es una estructura molecular
contenida en las clulas efectoras de diversos organos a
nivel de la terminacion de las fibras simpaticas, y capaz de
reaccionar a los mediadores adrenrgicos para una
respuesta caracteristica.

Los receptores adrenrgicos estan asociados a una

proteina G, heterotrimerica, y cada tipo muestra mayor
preferencia para cada clase.
Todo esto ocasiona una respuesta que sigue con la
activacion de segundos mensajeros y en la actividad de los
canales ionicos.

CLASIFICACIN

RECEPTORES ALFA 1
UBICACIN
Musculo liso, corazon, higado, pulmon prostata, corteza
cerebral, rion, bazo.
FUNCIN:
Vasoconstriccion
Relajacion del musculo liso
Secrecion salival
Glucogenolisis hepatica

RECEPTORES ALFA 2
UBICACIN:
Plaquetas, neuronas simpaticas, ganglios autonomos,
pancreas, medula espinal, visceras.
FUNCIN
Inhibicion
Hipotension y anestesia
Vasoconstriccion
Agregacion plaquetaria
Inhibe la liberacion de insulina

RECEPTORES BETA 1
UBICACIN.
Corazon, riones, adipocitos, musculo estriado, corteza
cerebral, Medula espinal

FUNCIN
Cronotropismo
Ionotropismo
Bronco constriccion

RECEPTORES BETA 2
UBICACIN
Pulmones, corazon, arterias coronarias, musculo liso,
rion, corteza cerebral
FUNCIN
Vasodilatacion
Bronco dilatacion
Glucogenolisis
Temblores musculares

RECEPTORES BETA 3
UBICACIN
Tejido adiposo, tubo digestivo, corazon
FUNCIN
Lipolisis
Termognesis

ENZIMAS
TRANSMEMBRANA
Las tirosina-cinasas receptoras incluyen los
receptores de hormonas como insulina, mltiples
factores de crecimiento como el epidrmico, el
derivado de plaquetas, el de nervios, el de
fibroblastos, el de endotelio vascular, y las efrinas.

CONDUCTOS INICOS
A fin de establecer y conservar los gradientes
electroquimicos necesarios para mantener el
potencial de membrana, todas las clulas expresan
transportadores ionicos para Na+, K+, Ca2+, y Cl.

Las diversas familias de conductos ionicos pueden

dividirse en subfamilias con base en los mecanismos
de abertura de los conductos, su estructura y los
iones que transportan.
Tambin pueden clasificarse como activados por
voltaje, activados por ligando, activados por
almacenamiento, activados por estiramiento y
activados por temperatura.

 Los principales conductos controlados por ligando

en el sistema nervioso central son aquellos que
responden a neurotransmisores excitadores como
la acetilcolina o glutamato y neurotransmisores
inhibidores como glicina o acido gamma amino
butirico

 El receptor nicotinico de acetilcolina

proporciona un ejemplo de los conductos
ionicos controlados por ligando.