ANTICOAGULANTES, ANTIAGREGANTES Y

FIBRINOLTICOS
ANGIE CONDE, DANILO RODRGUEZ, MERY TOCAGN,
VIVIANA BEJARANO Y VIVIANA VILLAMIZAR.

HEMOSTASIA
La hemostasia sangunea es el proceso fisiolgico que tiene
como fin mantener la sangre lquida y evitar su extravasacin.

Exceso de funcin

Dficit de funcin

Hemorragias

Trombos

Frmacos
Coagulacin, funcin
plaquetaria y fibrinlisis.

Isquemia coronaria
Isquemia cerebral
Trombosis venosa
Embolia pulmonar

PLACA PRIMARIA HEMOSTATICA

Clulas endoteliales
Agregacin
TxA2
Fibringeno
GPIIb/IIIa
GPBI

Colgeno

vWF

Clulas de msculo liso/macrfagos

Lesin

Adhesin

VA DE LA COAGULACIN

Trombina

vWF

VIII
XI

Hgado ( VIII)

IX

Fibrina

Protrombina Fibringeno

II

VII
Factor tisular

Va extrnseca

Va intrnseca

XII

IIa

ESTIMULANTES DE LA COAGULACION
Frmacos procoagulantes

Va Oral, Intramuscular o
Intravenosa.

Se metaboliza en hgado.

Se elimina por orina y

bilis.

Precaucin en alteracin
de la funcin heptica o
de la glucosa.
Puede producir hemolisis.

EFECTOS ADVERSOS

CARACTERSTICAS

Vitamina K

Rubor facial.

Enrojecimiento del sitio

de administracin.

Sabor extrao.

Malestar.

Anemia hemoltica (tras la

administracin
intravenosa).

INHIBIDORES DE LA COAGULACION
Capacidad de inhibir la fase plasmtica de la coagulacin.

Inactivando los factores de la

coagulacin ya sintetizados en
el plasma.

Heparinas y derivados

Inhibiendo la sntesis heptica

de algunos factores de la
coagulacin.

Anticoagulantes orales

HEPARINAS
Una familia de polisacridos, cuya parte activa es un
pentasacrido de peso molecular de 1.700 daltons.
1. Heparinas no fraccionadas (HNF) O clsicas:
Heparina Sdica y Clcica.
2. Heparinas de bajo peso molecular (HBPM):
Dalteparina, nadroparina, teldeparina,
logiparina, enoxaparina, ardeparina,
tinzaparina y bemiparina.
3. Pentasacridos: Compuestos formados por
la mnima fraccin de HNF.
Fondaparinux

MECANISMO DE ACCIN
Fijacin a la antitrombina III (AT III)
Velocidad de accin y la unin a factores de la coagulacin
inhibindolos.
Al tener pesos moleculares diferentes varan sus actividades
biolgicas y sus propiedades cinticas.
Accin antitrombtica, fibrinoltica, lipoltica y sobre las
plaquetas.

Va Intravenosa (HNF).

Cualquier disolucin es
compatible, exceptuando
el lactato.

Va subcutnea (HBPM).

No atraviesan la barrera
placentaria.

EFECTOS ADVERSOS

CARACTERSTICAS

Hemorragia.

Trombopenia.

Osteoporosis.

Lesiones drmicas.

Urticaria.

Reacciones de
hipersensibilidad

Interaccionan con
antibiticos o
cardiovasculares

Revertir efecto con

Sulfato de protamina.

INDICACIONES
Profilaxis de la trombosis venosa profunda y/o embolia pulmonar no quirrgica.
Tratamiento de la TVP con o sin embolia pulmonar.
Profilaxis de accidentes coronarios agudos.
Tras trombolisis.
IAM.
Dilisis.
CID
Profilaxis antitrombotica.

NO INDICADA
Pacientes con insuficiencia renal y alteracin heptica.
Pacientes con peso corporal <50 kg con fractura de cadera.
Pacientes con hemofilia.
Pacientes con hipertensin no controlada.
Pacientes con ulcera gastroduodenal.
Pacientes tras accidente cerebrovascular.

POSOLOGA
Presentacin: 5.000 Ul/ml (fco.x10mL).
Se busca es que el paciente permanezca en una relacin de TPT una y media a 2
veces por encima del control normal reportado en el laboratorio (60-90seg).
Empieza con una dosis de carga IV de 5000-10.000 Ul (75Ul/kg peso ) y luego
seguir con una infusin continua a dosis de 1000 - 1200Ul/hora.
Hacer controles cada 6 horas para modificar la dosis.

Tratamiento de la sobredosis:
Sulfato de protamina (1 mg por cada 100 unidades de heparina que se ha dado ms
de 4 horas).

OTROS ANTICOAGULANTES PARENTERALES

LEPIDURINA

DESIRUDINA

MA: Unin al sitio cataltico y

de reconocimiento de la
trombina.

MA: Unin al sitio cataltico y de

reconocimiento de la trombina.

Eliminacin renal.

Eliminacin renal.

Vida media 2 horas.

Vida media 1.3 horas

Revisin de TPT diariamente.

Revisin de TPT diariamente y

creatinina srica.

Indicacin: Pacientes con

trombocitopenia provocada por
heparina.

Indicacin: Pacientes de
reemplazo de cadera previene
trombosis venosa profunda.

OTROS ANTICOAGULANTES PARENTERALES

ARGATROBAN

BIVALIRUDINA

MA: Unin reversible al sitio

cataltico de la trombina.

MA: Unin reversible al sitio

cataltico de la trombina.

Metabolismo heptico.

Metabolismo heptico.

Eliminacin en bilis y orina.

Eliminacin en orina.

Vida media 40-50 min.

Vida media 25 min.

Revisin de TPT diariamente y

creatinina srica.

Indicacin: profilaxis de
trombocitopenia por heparina.

Revisin de TPT diariamente

precaucin en insuficiencia renal
moderada a severa y creatinina
srica.

Indicacin: profilaxis de
trombocitopenia por heparina.

ANTICOAGULANTES ORALES
Antivitaminas K, sustancias emparentadas qumicamente con
la vitamina K.

MECANISMO DE ACCIN
Inhibicin de la accin enzimtica de la vitamina K
impidiendo que se produzcan determinados factores de
coagulacin.
Efecto a las 46 horas y se prolonga varios das.
CUMARINAS:
Bishidroxicumarina, Dicumarol,
Biscumacetato de etilo,
Acenocumarol, Fenprocumn y
Warfarina.

INANDIONAS:
Fenindiona, Difenadiona y
Anisindiona.

Atraviesan barrera
hematoencefalica y
placentaria y pueden
llegar a leche materna.

Se metabolizan en hgado.

Eliminacin por rin y

heces.

El ajuste de la dosis segn

el INR.

EFECTOS ADVERSOS

CARACTERSTICAS

Hemorragia.

Defectos congnitos.

Abortos.

Hemorragia fetal o
neonatal.

Necrosis cutnea por

cumarina.

Sndrome de los dedos

morados por cumarina.

Alopecia
Urticaria
Dermatitis
Fiebre
Nauseas
Diarrea

INDICACIONES
Tratamiento o profilaxis de la TVP y/o de la embolia
pulmonar.
Tras un accidente trombtico agudo e instaurado en el
tratamiento con heparina intravenosa debido a que los efectos
tardan tiempo en instaurarse.
Prevencin de la embolia pulmonar en enfermedades
cardiacas. En estos casos el INR debe situarse entre 2.5-3.5.

WARFARINA
MECANISMO DE ACCIN

Polipptido de 20
aminocidos.
Metabolismo heptico.
Eliminacin por orina y
heces.
Vida media 24 -60 horas ,
media 40h, duracin de 2-5
das.

EFECTOS ADVERSOS

CARACTERSTICAS

Inhibe la sntesis heptica de las formas activas de los factores de coagulacin (II, VII,
IX, X) compitiendo con la vitamina K (ANTAGONISTA).
Hemorragia
Necrosis tisular
Reacciones de
hipersensibilidad
Urticaria
Alopecia
Diarrea
Fiebre
Nauseas
Dermatitis

INTERACCIONES QUE REDUCEN SU ACCIN

Colestiramina
Ingestin de cantidades altas de alimentos con vitamina k.
Rifampicina y Barbitricos.

INTERACCIONES QUE POTENCIAN SU ACCIN

Hepatitis viral y alcohlica.

Amioradona, Fluconazol y Trimetoprim sulfametazol.
Antibiticos.
ASA

SENSIBILIDAD
Los ancianos con comorbilidades son mas sensibles.
El 10% necesitan menos de 1.5 mg/da.
Uso complementario de vitamina k como suplementos requerirn mas de 20
mg/ da.
Se debe tener certeza sobre la fiabilidad de los resultados de laboratorio.
Se han descrito resistencia a la accin del medicamento por falta de apego a la
orden medica inicial.

INDICADACIONES
Profilaxis y/o tratamiento de trombosis venosas y su extensin.
Embolismo pulmonar.
Profilaxis y/o tratamiento de las complicaciones
tromboemblicas asociadas con fibrilacin auricular y/o
sustitucin de vlvulas cardacas.
Tambin est indicada en la reduccin del riesgo de muerte por
infarto de miocardio recurrente as como por episodios
tromboemblicos tales como ictus o embolizacin sistmica.

NO INDICADA
Hemorragias gastrointestinales actuales
Hemorragias cerebrales o intraoculares recientes
Pericarditis
Embarazo

POSOLOGA
Los comprimidos de la marca Coumadin son redondos y rayados, lo que quiere decir que
pueden partirse por la mitad.
Cada color de comprimido representa una intensidad diferente. La intensidad de los
comprimidos se mide en miligramos (mg) de la siguiente manera:
1mg rosa 2 mg azul lavanda 2.5 mg verde 3 mg canela 4 mg azul 5 mg melocotn
6 mg verde azulado o verde-azul 7.5 mg amarillo 10 mg blanco
Dosis:
Adultos: Se recomienda iniciar con 10mg el primer da, luego 5mg hasta tener el INR
indicado segn la enfermedad.
Nios: 0,05 a 0,2mg/kg DOSIS UNICA DIARIA (DUD).

EJEMPLO DE LA TABLA DE DOSIFICACIN

OTROS ANTAGONISTAS DE LA VITAMINA K

FENPROCUMON
ACENOCUMAROL
V.M: 5 das mas que la
Warfarina
Comienzo de accin lento ,
pero dura + tiempo
Dosis diaria de sostn 0.756mg

V.M: 10-24H
Efecto rpido, accin dura
menos
Dosis de sostn 1-8mg/da

NUEVOS ANTICOAGULANTES ORALES

ETEXILATO DE
DIBAGATRAN
Inhibidor directo y reversible
de la trombina.
Biodisponibilidad de 6% .

RIVAROXABAN
Inhibidor directo del factor
Xa , evitando el paso de
protrombina a trombina y
evita la formacin de
cogulos en la circulacin .

V.M: 12-14h .
Biodisponibilidad 80%
Excrecin renal y biliar.
V.M: 7-11H
Metabolismo heptico.
D- 220mg/da una dosis diaria
Profilaxis ciruga de cadera
5 semanas de tratamiento,
intervencin en rodilla 2
semanas de tratamiento.

Excrecin renal de forma

original la 3 parte del frmaco

Metabolismo heptico.

ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS
Evitan la activacin de las plaquetas.

Valor profilctico:

Infarto agudo del miocardio.

Ciruga de derivacin coronaria.

Sndromes coronarios inestables.

Accidente isqumico transitorio.

Fibrilacin auricular.

ACIDO ACETIL SALICLICO (ASA)

Inhibicin de la Ciclooxigenasa.
Con dosis pequeas aparece slo el efecto antiagregante (100 mg/da).
Estimula la sntesis de xido ntrico (mediador antiagregante
endgeno).
Acido saliclico (metabolito del ASA)= Fibrinoltico.
Menores de 16 aos riesgo de Sndrome de Reye.
Fenmeno de resistencia al ASA por lo que determinados pacientes
no muestran efectos.

DIPIRIDAMOL
Su efecto Antiagregante se basa en la inhibicin de la captacin de
adenosina y de la enzima fosfodiesterasa.

PRESENTACIN
Capsula de liberacin retardada
Acido acetil saliclico 25mg + Dipiridamol 200mg

DOSIS
1-2 tabletas cada 8 horas
Nios- 5 a 10mg/kg/da

INDICACIN
Profilaxis primaria de tromboembolia en pacientes con vlvulas cardiacas
protsicas.

TICLOPIDINA
MECANISMO DE ACCIN

Profrmaco (metabolismo
heptico)
Metabolismo de corta
duracin, potente e irreversible.
Accin dependiente de la
concentracin.
La absorcin por va oral es
buena (biodisponibilidad
mayor de 80%).

EFECTOS ADVERSOS

CARACTERSTICAS

Interfiere con la unin del fibringeno inducida por el ADP a la membrana de

la plaqueta en determinados lugares receptores. Como consecuencia, se
inhiben la adhesin y la agregacin plaquetaria.

Hemorragia
Nauseas
Dolor abdominal
Diarrea
Reacciones drmicas
Neutropenia reversible

INDICACIONES
Profilaxis secundaria en ACV recurrente.
Prevencin de accidentes tromboemblicos.
Prevencin y correccin de trastornos plaquetarios inducidos
por circuitos extracorpreos (ciruga, hemodilisis crnica).
Prevencin de la progresin del nmero de microaneurismas en
diabticos insulinodependientes con retinopata inicial.
Prevencin de oclusiones tras procedimientos quirrgicos
coronarios (ciruga de derivacin aortocoronaria y STENT).

POSOLOGA
Presentacin : tabletas recubiertas x 250mg.
Dosis:
250mg 2 veces al da.
Nios 5 mg /kg / dosis cada 12 horas.

CLOPIDOGREL
MECANISMO DE ACCIN
Inhibidor reversible de los receptores plaquetarios , su inactivacin impide la

Estructura casi idntica a la

Ticlopidina.
El inicio de accin es ms
rpido, la accin ms
prolongada y mejor
tolerada.

EFECTOS ADVERSOS

CARACTERSTICAS

unin del fibringeno a las plaquetas, lo que finalmente inhibe la agregacin

plaquetaria.

Se suelen presentar en las dos

primeras semanas de
tratamiento:

Dispepsia
Dolor abdominal
Diarrea
Trastornos hemorrgicos

INDICACIONES
Prevencin de tromboembolismos arteriales.
Como alternativa de la aspirina para prevenir oclusiones en el
bypass coronario.
Para reducir la progresin de la retinopata diabtica no
proliferativa.

POSOLOGA
Presentacin: Tabletas de 75 mg.
Dosis:
Adulto 75mg/kg al da.
Nios 1.5 mg/kg/da.

INHIBIDORES DEL COMPLEJO GP IIB/IIIA

Bloquean la unin del fibringeno a sus receptores plaquetarios.
Precisan vigilancia hematolgica antes del tratamiento, 2-6 horas
despus del inicio y luego 1 vez al da como mnimo.
ABCIXIMAB, EPITIFIBATIDA Y TIROFIBAN.

Por va intravenosa.

Alto riesgo de hemorragia (solo en situaciones de alto riesgo

trombtico).

Abciximab

Eptifibatida

Tirofiban

ANTICUERPO
CONTRA Alfa II b
Beta 3

Inhibidor pptido
cclico del sitio de
unin de fibringeno
en alfa II Beta 3

ES una molcula
pequea que inhibe
el alfa II b Beta 3

Tratamiento para
pacientes que se les
practique angioplastia
trombosis coronaria

RAM: hemorragias

Bloquea la agregacin
plaquetaria por va
endovenosa

RAM: hemorragias
10%
Trombocitopenia
0.5%-1%

Tiene una accin

relativamente muy
corta y es eficaz en el
TTO en el infarto del
miocardio sin ondas Q

RAM: SIMILAR
AL
EPTIFIBATIDA

NUEVOS ANTIPLAQUETARIOS

CANGRELOR
* Antagonistas de accin directa reversible de
P2y12
* Receptores de trombina en plaquetas
TICAGRELOR

FIBRINOLTICOS
Disuelven los trombos mediante la accin del plasmingeno.
Ninguno se absorbe por va oral

va intravenosa.

Antes del tratamiento asegurarse de que no existen factores de riesgo y de

que el paciente no tome frmacos que potencien su efecto como
antiagregantes y anticoagulantes.
Durante el tratamiento se recomienda reposo absoluto, vigilar lugares de
puncin y evitar procesos invasivos e inyecciones intramusculares.
Despus del tratamiento se debe iniciar una terapia para evitar la formacin
de trombos.

INHIBIDORES DE FIBRINLISIS
ACIDO TRANEXAMICO
ACIDO AMINOCAPROICO
Es un antdoto especifico
para la sobredosis de un
agente fibrinolitico.
PRESENTACION
Tab. 500mg
EFECTOS ADVERSOS
Nauseas
Clicos
Diarrea
Vrtigo
Cefalea

Inhibe la conversin del

plasminogeno en plasmina.
Debe administrarse previo DX
de fibrinlisis.
PRESENTACION
Tabletas de 50mg
Ampollas de 500mg/5mil
CONTRAINDICACIONES
Insuficiencia renal aguda
Hematuria
Embarazo
Trastornos visuales

INHIBIDORES DEL ADP

CARACTERSTICAS

ESTREPTOQUINASA
Sin actividad enzimtica
intrnseca.
Se une al plasmingeno
libre y el unido a fibrina
para activarlo (no
especifico).
Su accin es bloqueada por
los anticuerpos
antiestreptoccicos.
Su vida media es de 40 a 80
minutos.
Las reacciones de
hipersensibilidad pueden
llegar a ser graves.

INHIBIDORES DEL ADP

CARACTERSTICAS

ACTIVADOR DEL PLASMINGENO TISULAR

Conseguido por medio de
tcnicas de ADN
recombinante, hay dos
tipos:
1. Monocatenario
(alteplase)
2. Bicatenario (duteplase)
Actan exclusivamente
sobre el plasmongeno
unido a fibrina (selectivos).

OTRO INHIBIDOR DEL ADP

PRASUGREL

Es un profrmaco que necesita

activacin metablica.

Inhibicin mas intensa.

Mayor rapidez.

Absorcin rpida.

MA: Inhibe la agregacin y

activacin plaquetaria a travs de
la unin irreversible de los
receptores ADP de las plaquetas.

RAMS: Hematoma vascular,

Hemorragia gastrointestinal,
Erupcin y Hematuria.