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FRMACOS TILES
EN EL TRATAMIENTO
DE LOS PROCESOS
INFLAMATORIOS

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ASPECTOS BSICOS DE LA INFLAMACIN

La inamacin es la reaccin (respuesta) de los tejidos

vivos a todas formas de lesin (agresin) tisular;
cuando hay dao a tejidos.
Si un tejido
lesionado no exhibe signos
de
Inamacin, se considera que existe una situacin
anormal.

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La respuesta inamatoria puede clasicarse en

varias fases:
La inflamacin aguda:
-Reaccin inmediata y temprana a un agente lesivo
-Duracin es relativamente corta, de horas o das

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- signos distintivos son vasodilatacin local y
aumento de la permeabilidad capilar
. La inamacin crnica:
- Se origina por estmulos persistentes
- A menudo semanas o meses
- Es lesivo
-son sustancias qumicas derivadas del
plasma o de los tejidos

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Manifestaciones clnicas:

- se presentan en mayor o menor grado

-enrojecimiento,
-tumefaccin
-calor y dolor
.Los signos y sntomas son muy variados , dependen
mucho del padecimiento de fondo

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- artritis reumatoide,
- neuropata
- dermatitis
- colitis
Fisiopatologa:
a) aumento del ujo sanguneo en la zona afectada;

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b) aumento de la permeabilidad capilar
c) migracin de leucocitos de los vasos capilares hacia
los espacios intersticiales cercanos a los sitios de
lesin
Esta respuesta es consecuencia de un proceso biolgico
y bioqumico muy complejo que involucra la
participacin del sistema inmunitario y de una gran
variedad de mediadores qumicos; entre ellos:

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a) aminas vaso activas (histamina, serotonina)

b) pptidos (citocinas)
c) eicosanoides (prostaglandinas, prostaciclina,

leucotrienos)
d) productos de leucocitos (enzimas
lisosmicas)
e) radicales libres de oxigeno (xido ntrico)

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f) factor activador de plaquetas
Manifestaciones clnicas:

- se presentan en mayor o menor grado

-enrojecimiento,
-tumefaccin
-calor y dolor

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Los signos y sntomas son muy variados , dependen

mucho del padecimiento de fondo

- referencia brevemente
a eicosanoides y citocinas
Eicosanoide: lpidos biolgicamente activos que se
sintetizan en el organismo por la oxidacin de cidos
grasos no saturados de 20 carbonos

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-los tres clases ms importantes son:

Prostaglandinas
Tromboxanos
leucotrienos

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FRMACOS TILES EN EL TRATAMIENTO

DE LOS PROCESOS INFLAMATORIOS:

Entre los frmacos capaces de reducir los signos
y sntomas de la inflamacin se encuentran:
AINES
Glucocorticoides

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AINES: inhiben la actividad de la COX y, con ello, la

sntesis de prostaglandinas y tromboxanos.

cido acetilsaliclico (considerado prottipo)
cido mefenmico
Diclofenaco
Dipirona
fenilbutazona,

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Fenoprofn
urbiprofn
Ibuprofn
indometacina
Cetorolaco
Nabumetona
Naproxn
tolmetn

- tenoxicam

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Estos frmacos se caracterizan por tener

propiedades
- analgsicas
- antiinamatorias
- antipirticas
Ciclooxigenasa
Es una enzima que permite al organismo producir
unas sustancias llamadas prostaglandinas a partir
del cido araquidnico.

 Araquidonato + AH2 + 2 O2 -----Prostaglandina-H2 + A + H2O

Cicloxigenasa 1
proteccin del epitelio gstrico
mantenimiento del flujo renal
la agregacin plaquetaria,
Cicloxigenasa 2
Tiene como funcin
mediar en los procesos de inflamacin
Cicloxigenasa 3
La inhibicin de esta isoforma podra estar relacionada con el efecto antipirtico
de muchos AINE.

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- Se incluye al acetaminofn, que se distingue de los
anteriores porque sus
efectos
Antiinamatorios son mnimos o no se presentan
Dentro de los AINES es importante distinguir
dos subgrupos:

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a) los inhibidores no selectivos de

la COX (inhiben
COX1 y COX2), que son la mayor parte de los
frmacos antes descritos, los cuales reducen
simultneamente la ebre, el dolor y la Inamacin
y, al mismo tiempo
producen efectos adversos
gastrointestinales y renales ( accin prostanoide)

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b) los inhibidores relativamente selectivos COX2

(nimesulida, celecoxib, etodolaco); frmacos que

mantienen los efectos primarios de los AINES pero
que no modican sustancialmente la formacin de
prostanoides en los tejidos gastrointestinal y renal, y
en plaquetas. todava no se establecen claramente
los riesgos de su administracin crnica.

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La

indometacina y piroxicam, cuyas acciones

antiinamatorias son ms poderosas que el resto del
grupo.
enfermedades reumticas (artritis reumatoide,
osteoartritis, espondilitis anquilosante, artritis
bacteriana,
lupus
eritematoso
sistmico,
esclerodermia, miopatas inamatoria, vasculitis

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El uso de manera crnica o en dosis

altas, puede
producir irritacin de la mucosa gastrointestinal,
propensin a ulceraciones gstricas e intestinales y
sangrado gastrointestinal.
El efecto gastro
intestinal es debido a la inbicion de PGI2 y PGE2,
(controlan la acidez)

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Cabe subrayar que el cido acetilsaliclico no debe

administrarse en nios que sufran algn proceso

viral, como inuenza o varicela, ya que este frmaco
puede inducir un sndrome de Reye. En estos casos
el acetaminofn es el frmaco de eleccin.

Analgesicos no AINES:
Mecanismo de accin

Inhiben la enzima coclooxigenasa, por tanto, inhiben

la sntesis de PG2 (cido araquidnico PG2).
Farmacodinamia
Analgsica (menor que la morfina): depende de la
inhibicin de PG2 y es una analgesia perifrica.
Tambin analgesia a nivel central: cruzan BHE y
actan sobre tlamo.

Antiinflamatoria:

las prostaglandinas inducen

inflamacin, pero como los AINE inhiben la sntesis
de prostaglandinas, disminuyen la inflamacin y
como consecuencia disminuye el dolor del individuo.
Son eficaces en:
1- Enfermedades inflamatrias agudas o crnicas
( artritis reumatoide).
2- Antipirtica:
3- Antiagregante (inhiben la sntesis de tromboxanos
que son estimuladores de la agregacin plaquetaria).

No todos los AINE tienen estas cuatro acciones, algunos carecen

de alguna accin o estn ms potenciados en una que en otra.

Clasificacin:

- Salicilatos.
- Paraaminofenoles.
- Pirazolonas.
- Derivados del cido actico.
- Derivados del cido propinico.
- Derivados del cido antralnico.
- Oxicams.
- Clonixina.

SALICILATOS

Aspirina:
Farmacocintica:
buena absorcin por va oral. Al tener carcter cido se
absorbe en estmago y en parte superior del intestino
(donde el pH es menor). La absorcin se intensifica en
forma efervescente. Se da con alimentos para evitar
irritacin gstrica. Una vez absorbida, se distribuye
muy bien a todos los tejidos (lquido sinovial, SNC,
cruza la BHE).

Otras reacciones

son las erupciones drmicas.

- salicilismo: intoxicacin moderada que cursa con
cefalea, vrtigos, ruidos mental, somnolencia,sed
sudoracin.
- intoxicacin por sobredosificacin.

Contraindicaciones:

- lcera gastroduodenal.
- alergia.
- insuficiencia renal.
- durante el embarazo puede producir malformaciones
fetales. Es aconsejable no usar durante los ltimos
meses.

Indicaciones:

- dolores moderados.
- cefalea.
- dolores articulares.
- dolores menstruales.
- en odontologa.
- para procesos inflamatorios.
- dolores traumticos.
- tratamiento de fiebre.
- tratamiento de enfermedades reumticas (inflamacin de las
articulaciones).
- en enfermedades vasculares para profilaxis de trombosis y
edemas, y embolias.

PARA AMINOFENOLES:
Paracetamol

1- Es atpico porque no tiene accin antiinflamatoria

muy importante, sin embargo es muy eficaz para el
tratamiento de dolores y fiebre. El paracetamol no
origina
alergia,
no
interviene
en
lcera
gastroduodenal; se puede usar en nios.

Su nica contraindicacin:
Aumenta el nivel de transaminasas a nivel heptico.

Con dosis alta de paracetamol aparece un cuadro

muy severo de necrosis heptica: insuficiencia
heptica aguda

PIRAZOLONAS:
Metamizol:
Analgsico muy prescrito y antipirtico. Adems

tiene un efecto espacmoltico, relajamiento muscular

y se utiliza para clicos (clico nefrtico).
va oral,
parenteral,
rectal.

Se han descrito cuadros de agranulocitosis,

anemia aplsica.
Aparte de stos efectos graves puede producir

hipotensin, somnolencia.
Indicaciones:
- dolores intensos.
- dolores clicos.
- dolores postoperatorios.
- cefaleas intensas.
- reduce fiebre.

DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO:

Indometacina:
Antiinflamatorio, antiagregante, analgsico.

E. Adversos
Su uso produce cefaleas, mareos y patologas
digestivas. Tambin est contraindicado en el
embarazo ya que puede producir enfermedades
cardacas en el feto.

Indicaciones:

- enfermedades reumticas.
- tratamiento de la gota.
- dismenorrea.
Sulindaco:
similar al anterior. Tiene una caracterstica que es que

no inhibe la sntesis de PG en el rin. Tiene menos

efectos indeseables que la indometacina, aunque
tambin produce cefalea, mareos,.. . Las indicaciones
son las mismas que la indometacina.

Diclofenaco:
Es un antiinflamatorio bastante potente y analgsico

(tiene las cuatro acciones).

Efectos indeseables:
- cefaleas, mareos, molestias digestivas.
- aumento de transaminasas en el hgado.
-- Indicaciones:
- enfermedades reumticas.
- dolores intensos.

Ketorolaco:
Es un frmaco nuevo (hace tres aos). Tiene mayor

potencia analgsica. Est indicado para tratar

dolores intensos: neoplsicos y postoperatorios. Se
administra por va oral (para dolores moderados) y
por va parenteral (para dolores intensos).

DERIVADOS DEL ACIDO PROPIONICO.

Ibuprofeno.

Naproxeno.
Ketoprofeno.
Son antiinflamatorios potentes.
Efectos indeseables:
de tipo digestivo.

Indicaciones:

- enfs. reumticas.
- gotas.
- dolores inflamatorios.
- dolores musculares.

DERIVADOS DEL ACIDO ANTRALINICO:

cido mefenmico (es el ms importante).
Son

analgsicos, antiinflamatorios, antipirticos

(cuatro acciones). Pero no tienen mucha potencia.
Indicaciones:
- para dolores y fiebres moderados.

Efectos indeseables:

- digestivos.
- nuseas, vmitos.
- patologa digestiva (pero distinta que la aspirina).
- somnolencia.

OXICAMS
- Piroxicam (es el ms importante).
- Tenoxicam.

Son antiinflamatorios muy potentes. A nivel de la

reaccin antiinflamatoria inhibe la accin de los

neutrfilos. Tiene una larga vida media que permite
administrarlo
una
vez
cada
24
horas.
Est indicado para enfermedades reumticas.

Osteoartritis y artritis reumatoidea, espondilitis

anquilosante y artritis reumatoidea juvenil, bursitis,

capsulitis, tendinitis, miositis, lumbalgia, citica,
hombro-doloroso, cervicalgias, sinovitis, dolor
postraumtico, dismenorrea primaria, ataques
agudos de gota.

CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al PIROXICAM o algn otro AINE,

incluyendo cido acetilsaliclico.

Individuos con sndrome de broncospasmo, plipos
nasales, rinitis, angioedema precipitado por cido
acetilsaliclico u otro antiinflamatorio no esteroideo.
PIROXICAM aumenta la incidencia de distocia y retraso
en el alumbramiento en animales de laboratorio cuando
es administrado en la fase final del embarazo. Al igual
que otros AINEs, induce el cierre del conducto arterioso
en los infantes.