ANTIBITICOS:

Penicilinas,
Cefalosporinas,
Macrlidos
Departamento de Ciencias Celulares y
Moleculares

Facultad de Ciencias y Filosofa

Universidad Peruana Cayetano Heredia
Luca Quintanilla Uribe
Profesora

CLASIFICACION POR:
MECANISMO DE ACCION
INHIBEN SINTESIS DE PARED CELULAR:
-lactmicos (Penicilinas, cefalosporinas,
carbapenems, monobactams)
Glicopptidos,
Cicloserina
Bacitracina
AFECTAN LA PERMEABILIDAD DE LA MEMBRANA
CELULAR:
Polimixina, antifngicos (Nistatina, Anfotericina B)

CLASIFICACION POR:
MECANISMO DE ACCION
INHIBEN LA SINTESIS PROTEICA:
Inhibicin de Sub-unidad 50S: Cloranfenicol,
macrlidos, lincosaminas
Inhibicin de Sub-unidad 30S:
Aminoglicsidos, expectinomicina, tetraciclinas
AFECTAN METABOLISMO DE ACIDOS NUCLEICOS:
Inhiben RNA Polimerasa: Rifamicinas
Inhiben Topoisomerasa: Quinolonas

INHIBEN LA SINTESIS DE ACIDO FOLICO: Sulfonamidas,

trimetoprin, pirimetamina, sulfonas

DEFINICIONES
BACTERIOSTATICOS: Inhiben el desarrollo y
multiplicacin de microorganismos, sin
destruirlos.
Requiere la actividad del sistema inmunolgico
(Macrfagos, PMN) Ej: Sulfonamidas, tetraciclinas,
cloranfenicol

BACTERICIDAS: Provocan lisis y muerte de

microorganismos. Ej: Penicilinas, Cefalosporinas.

CLASIFICACION GENERAL

I. BETALACTAMICOS:
Penicilinas, Cefalosporinas,
monobactams, carbapenems
II. AMINOGLICSIDOS:
Gentamicina, amikacina
III. AZUCARES COMPLEJOS.
Clindamicina
IV. POLIPEPTIDICOS:
Polimixina
V. RIFAMICINAS: Rifampicina
VI. TETRACICLINAS.:
Doxiciclina
VII. AMFENICOLES:
Cloranfenicol

VIII. MACROLIDOS:
Eritromicina,
claritromicina,
azitromicina
IX. MISCELANEOS:
Expectinomicina,
cicloserina, Vancomicina,
capreomicina,
novomiocina, Linezolid
X. QUIMIOTERAPICOS
ANTIBACTERIANOS
TMP-SMTX. Nitrofuranos,
Quinolonas

Terapia antibitica
Terapia emprica antes de la
identificacin del
microorganismo:
Identificacin y sensibilidad
del microorganismo
Ej:cultivo,
Evaluar el efecto de la
terapia en la zona de
infeccin
Ej: Barrera
hematoenceflica,
prstata

Factores para la seleccin de un ATB

Condicin del paciente

Sistema inmune
Disfuncin renal
Disfuncin heptica
Pobre perfusin
Embarazo
Lactancia
Edad

Seguridad
Costo de la terapia

Factores para la seleccin de un ATB

Factores para la seleccin de un ATB

Factores para la seleccin de un ATB

ESPECTRO
Espectro reducido
Amplio espectro
Espectro ampliado

Prescripcin
Eficacia
Microorganismo
Patrn de sensibilidad
Sitio de la infeccin
Caractersticas del husped
Seguridad
Riesgo para RAM
Riesgo por interacciones
Conveniencia: costo, disponibilidad.

CLASIFICACION DE LOS ANTIBIOTICOS INHIBIDORES

DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
IN H IB IT O R S O F C E L L W A L L S Y N T H E S IS

-L A C T A M
A N T IB IO T IC S

P E N IC IL L IN S
P e n ic illin s G
P e n ic illin s V
M e t h ic illin
N a f c illin
O x a c illin
C lo x a c ill in
D ic lo x a c illin
A m p ic illin
A m o x ic illin
C a r b e n ic illin
T ic a r c illin
P ip e r a c illin
M e z lo c illin
A z lo c illin

C E P H A L O S P O R IN S
1G E N E R A T.

C
C
C
C
C
C

e f a z o lin
e f a d r o x il
e p h a le x in
e p h a lo t h in
e p h a p ir in
e p h r a d in e

2G E N E R A T.

C
C
C
C
C
C
C

e fa c to r
e f a m a n d o le
e f o n ic id
e f m e t a z o le
e fo te ta n
e f o x i t in
e f u r o x im e

CARBAPENEM S
3G E N E R A T.

M ONOBACTAMS

I m ip e n e m / C ila s t a t in *

C e f ix im e
C e fo p e ra z o n e
C e f o t a x im e
C e f t a z id im e
C e f t iz o x im e
C e f t r ia x o n e
M o x a la c t a m

OTHER
A N T IB IO T IC S

-L A C T A M S E
IN H IB IT O R S

V a n c o m y c in
B a c it r a c in

C la v u la n ic a c id
S u lb a c t a m
T a z o b a c ta m

A z tre o n a m

4 GENERAT.

Cefepime

* (NOTA: La Cilastatina no es un antibitico pero es un inhibidor que protege la degradacin del imipenem )

Monobactams

INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA
PARED CELULAR
-LACTAMICOS

Estructura de la pared

penicilinas

Naturales

antiestafilococicas

espectro ampliado

antipseudomonicas

Espectro
Penicilina G:
Cocos G (+ y ): Streptococos, Neisserias
Bacilos G (+): Listeria, corynebacterium, clostridium
Espiroquetas: Treponemas

Penicilinas antiestafilococicas:
Estafilococo aureus MS

Penicilinas de espectro ampliado:

Similar a Penicilina G ms: Listeria, E. Coli y H. influenzae

Penicilinas antipseudomonicas:
Bacilos G(-) especialmente para infecciones por
Pseudomona aeruginosa. Excepto Klebsiella.

Farmacocintica

PENICILINAS NATURALES O
BENZILPENICILINAS
adm.

Intervalo

indicacin

Penicilina
Cristalina
Acuosa

EV

4-6h

Meningitis
endocarditis

Penicilina
G
Procana

IM

12h

Penicilina
G
Benzatina

IM

3 semanas

Penicilina V

VO

6h

dosis

Penicilina benzatnica

USOS CLINICOS
-Infecciones drmicas, celulitis, fasceitis,
fornculos, etc.
-Infecciones neumoccicas (S. pneumoniae)
-Meningitis
-Infecciones gonoccicas.
-Sfilis
-Actinomicosis
-Difteria
-Antrax

abscesos,

De espectro ampliado o
Aminopenicilinas
Ampicilina:
-

VM:3h, intervalo mximo de 6h.

Buena distribucin en todos los compartimentos.
Alcanza niveles terapeuticos en LCR >en procesos
inflamatorios.

1 eleccin: estreptococos B (S. agalactiae), P. Mirabilis y

Eikenella corrodens.

Actividad relativa contra: E. coli, Salmonella sp. y Shigella

sp., no de 1 eleccin debido a resistencia.
Existen cepas sensibles de Shigella.

Amoxicilina:

Ampicilina

Amoxicilina

Via de
adm.

Intervalo

VO

6h

EV
(IM)

4-6h

VO

8h

PNC RESISTENTES A
PENICILINASAS o
antiestafilocsicas

PNC RESISTENTES A
PENICILINASAS o
antiestafilocsicas

Farmacocintica: VM 30 a 60 minutos.
Excrecin renal rpida. 50% en las primeras 6
horas. Adems significante eliminacin
heptica.
nica indicacin clnica: estafilococo productor
de penicilasa.
Meticilina: Descontinuada x producir nefritis
intersticial dicloxacilina, oxa

PNC RESISTENTES A
PENICILINASAS o
antiestafilocsicas

PNC RESISTENTES A
PENICILINASAS o
antiestafilocsicas

antipseudomnicas

CARBOXIPENICILINAS
Llevan un grupo carboxilo asociado a un carbono de la
cadena lateral que va unida al anillo betalactmico.
accin frente a Gram (+) es inferior a otras penicilinas.
Espectro reducido, cubre Gram(-).
A dosis elevadas son activos frente a Pseudomonas
aeruginosa.
Exclusivamente por va parenteral.
En casos graves: se combinaciona con un
aminoglucsido. Ej. Gentamicina (sinergia)

CARBOXIPENICILINAS
Infecciones x Gram () bacteremia, infeccin vas
respiratoria, osteomielitis. Gram () no pseudomonas:
ticarcilina
carbenicilina

6-12 g/d,
18-24g/d.

Proteus, Enterobacter, Providencia, Morganella, Enterococo.

P. aeruginosa ticarcilina 2-4v ms activa que
carbenicilina.
VM corta (1hr). Excrecin renal
RAMs: hipokalemia, disfuncin plaquetaria, hipernatremia.

UREIDOPENICILI
NAS

Gram () Pseudomonas,
Klebsiella.

No absorcin VO: parenteral.

Metab <10%, excrecin
renal. Excrecin biliar 2030% (VM 1-4hrs).
Penetran tejidos incluyendo
LCR.

UREIDOPENICILINAS
E. colaterales: hipokalemia, hipernatremia, aumento
tiempo de sangrado y disfuncin plaquetaria.
Gram (+) y (-). estreptococo, enterococo,
enterobacterias, pseudomonas, anaerobios: B fragilis,
fusobacterium, clostridium, peptoestreptococos.

PNC
ANTIPSEUDOMONICA
S
Via de
adm.

Intervalo

Carbenicilina

EV

4-6h

Ticarcilina

EV

4-6h

Piperacilina

EV

4-6h

PENICILINAS + inhibidores de
betalactamasas
Inhibidores de -lactamasas:
Acido clavulnico (asociado a amoxicilina o
ticarcilina)
Sulbactam (asociado con ampicilina)
Tazobactam (asociado con piperacilina)

Betalactamasas de:
Stafilococo aureus, H.
Influenza y E.coli
afectanpenicilinas

Betalactamasas de:

Pseudomonas,
enterobacter,
afectanpenicilinas y
cefalosporinas.

Asociados a Inhibidores de lactamasas

Eficaces contra: -lactamases de S. aureus, H.
influenzae, M. catarrhalis, Bacteroides spp.,
E. coli y Enterobacteriaceae (algunas cepas son
resistentes).
-lactamases de Enterobacter, Citrobacter,
Serratia, Morganella y Pseudomonas son
resistentes.

AMOXICILINA ACIDO
CLAVULANICO
-

Absorbidos rpidamente por TGI.

VM 1h. Buena ligazn proteica (18 a 25%), con rpida

penetracin en todos los lquidos extravasculares,
incluido lquido pleural, peritoneal e secreciones
pulmonares. Niveles urinarios muy altos.

Excelente actividad contra: S. aureus y anaerobios

productores de -lactamasas.

Activo contra H. influenzae e M. catarrhalis productoras

de -lactamasas.

AMPICILINA SULBACTAN
VM de 1h. Eliminacin renal.
Penetran bien en tejidos y em los lquidos extravasculares.
lquido peritoneal alcanza 90% de concentracin srica.
En meninges inflamadas alcanza buen nivel terapeutico.

Activa contra cepas productoras de -lactamasas incluye

S.aureus, H. influenzae, M.catarrhalis, E.coli, Proteus spp.,
Providencia spp., Klebsiella spp. y anaerobios.

TICARCILINA ACIDO CLAVULANICO

VM 1h.
Buen nivel srico en hueso , lquidos biliares y
articulares.
Indicada em infecciones graves causadas por
E.coli, Klebsiella spp., Proteus spp., P. aeruginosa,
Serratia spp., Providencia spp., S.aureus oxacilina
sensible, y B. fragillis.

PIPERAZILINA - TAZOBACTAM
Activa contra todas las cepas de S.aureus oxacilina sensibles, estreptococos
e enterococos. Anaerobios (mayor espectro).

Tazobactam actividad de la piperacilina contra enterobacteriaceas

productoras de -lactamasas, H.influenzae, N.gonorrheae, e M.catarrhalis.
Mayora de cepas de P.aeruginosa multiresistente

PENICILINAS +
inhibidores de
betalactamasas
Adm.
Intervalo
Amoxacilina /
Ac. Clavulnico

VO

8h

Ticarcilina / Ac.
Clavulnico

EV

4-8h

Ampicilina /
Sulbactam

EV

6h

Piperacilina /
Tazobactam

EV

6-8h

RAMs

Hipersensibilidad
Diarrea
Nefritis
Neurotoxicidad
Disfuncin de plaquetaria

CEFALOSPORINAS

cefalosporinas
Antibiticos B-lactmicos de amplio espectro.
Mx=Penicilinas.
Resistentes a -lactamasas , activos contra
Gram (+) y Gram (-).
Son clasificados en generaciones refirindose a
su actividad antimicrobiana, caractersticas
farmacocinticas y farmacodinmicas.

CEFALOSPORINAS DE 1
GENERACION
Via
de
adm.

Dosis
Nios

Adultos

Intervalo

Cefalotina

EV

80-160
mg/Kg/dia

0,5-2,0 g

4-6h

Cefazolina

EV /
IM

25-100
mg/Kg/dia

0,5-1,5 g

6-8h

Cefalexina

VO

25-100
mg/Kg/dia

0,25-1,0 g

6h

Cefadroxila

VO

30
mg/Kg/dia

0,5-1,0g

12h

ESPECTRO DE CEFALOSPORINAS DE
PRIMERA GENERACION
Streptococo
pyogenes
Stafilococo aureus
y otros G (+)
E. coli, Proteus y
Klebsiella

C. 1era GENERACION:
Cefazolina
Cefalexina
Cefalotina
Cefradina

CEFALOSPORINAS DE 1
GENERACION

Son apropiadas en el tratamiento de infecciones por S.

aureus sensibles a oxacilina y estreptococos.

Infecciones de piel, partes blandas, faringitis

estreptoccica.
Infecciones de tracto urinario complicadas.
Profilaxia de varias cirugas.

Cefazolina presenta buena actividad contra E. coli y

Klebsiella spp. comparada a cefalotina.

CEFALOSPORINAS DE 1
GENERACION
Uso inadecuado en infecciones causadas por
Haemophilus influenzae o Moraxella catarrhalis.
No atraviesan barrera hematoenceflica.
Actividad limitada contra bacilos Gram (-)
negativos.

CEFALOSPORINAS DE 1 GENERACION

Cefazolina: administrada por via IV o IM cada 6-8h, en

vez de cada 4-6 h, como otras cefalosporinas de 1

Es la cefalosporina ms activa contra S. aureus sensible a

meticilina, activa contra muchos Gram ().
Profilaxia quirrgica de rutina; infecciones por Gram (-)
adquiridos en la comunidad (colecistitis leve y casos
iniciales de pielonefritis);
Asociado a metronidazol (activo contra anaerobios
intestinales) esquema eficaz para infecciones intraabdominales adquiridas en la comunidad.
No penetra adecuadamente LCR.

CEFALOSPORINAS DE 1 GENERACION

Cefalexina: VO, til en las infecciones de piel y tejidos

blandos, producidas por S. aureus sensibles a meticilina
y por estreptococos del Grupo A y para las infecciones
por patgenos urinarios sensibles.

Absorcin TGI relativamente altas para organismos

Gram-negativos sensibles, no es til en infecciones de
piel y tejidos blandos producidos por Gram (-).

CEFALOSPORINAS DE 2
GENERACION

Mayor actividad contra H. influenzae, Moraxella catarrhalis,

Neisseria meningitidis y N. gonorrhoeae.

Frecuentemente usadas: Cefoxitina, Cefuroxima y Cefaclor.

No tienen actividad contra Pseudomonas aeruginosa,

Acinetobacter, Enterobacter, Providencia e B. fragilis.

CEFALOSPORINAS DE 2
GENERACION

til en infecciones respiratorias comunitarias con agente

etiolgico identificado.
Efectivas en meningitis por H. influenzae, N. meningitidis y
S. pneumoniae.

Eficaz en infecciones intra-abdominales; plvicas y

ginecolgicas; infecciones de pie diabtico; infecciones
mixtas de tejidos blandos.

Profilaxia de cirurgias colorretales y lcera de decbito

infectada.

CEFALOSPORINAS DE 2
GENERACION
Cefuroxima: activa contra estreptococos dos
grupos A y B, Estreptococos viridans, H.
influenzae y M. catarrhalis. No tiene efecto
anaerobicida. No contra enterococos.
Acta menos intensamente contra S. aureus
sensible a meticilina que las cefalosporinas de 1
generacin.

CEFALOSPORINAS DE 2
GENERACION
Cefoxitina: Mejor actividad anaerobica.
Menos activa contra gram-positivos que los
agentes de 1 generacin.
Activa contra gram-negativas adquiridas en la
comunidad, menor contra patgenos hospitalares.

ESPECTRO DE LAS CEFALOSPORINAS DE

SEGUNDA GENERACION
Activas para E. coli
H.Influenzae y
Moraxella catarralis
Neumococo y
Stafilococo (solo con
Cefuroxima)
Actividad para
enterobacterias,
Bacteroides fragilis y
otros bacteroides (solo
con Cefoxitina )

C. 2da GENERACION:
Cefaclor
Cefoxitina
Cefuroxima

CEFALOSPORINAS DE 2
GENERACION
Via
de
adm.

Nios

Adultos

Cefoxitina
(Mefoxin)

EV/
IM

60-80
mg/Kg/dia

1-2 g

6-8h

Cefuroxima
(Zinnat)

VO

0,125-0,5g

0,125-0,5 g

12h

EV /
IM

50-100
mg/Kg/dia

0,75-1,5g

8h

VO

20-40
mg/Kg/dia

Cefaclor
(Ceclor)

Dosis

Intervalo

0,25-0,5 g

8h

CEFALOSPORINAS DE 3
GENERACION
Mayor potencia contra bacilos gram negativos.

Actividad antimicrobiana superior contra S. pneumoniae, S.

pyogenes y otros estreptococos.

Penetran lquidos corporales en concentraciones

satisfactorias.
Utilizadas en infecciones intrahospitalarias por bacilos
Gram () susceptibles.
Meningitis por H. influenzae, S. pneumoniae y N.
meningitidis.
Meningitis por bacilos Gram () .
Meningitis por P. aeruginosa.

CEFALOSPORINAS DE 3
GENERACION

Ceftazidima : cefalosporina mas activa contra P. aeruginosa.

- Tiene actividad precaria contra aerbios gram-positivos.

Ceftriaxona: reconocida por su prolongado espectro de

actividad y larga VM, que permite dosis a cada 24 horas para
infecciones del SNC.

- No es aconsejable en neonatos, porque se liga a protenas

sricas desplazando a la bilirrubina.

ESPECTRO DE CEFALOSPORINAS DE
TERCERA GENERACION
Cubren mejor E. coli,
Haemphilus influenzae
y Moraxella catarralis
Cefotaxime mas activa
para Estreptococo
Pyogenes y
Estafilococo aureus
Cefotaxime y
Ceftriazona actividad
contra Pneumococo
Ceftriaxona: Neisseria
gonorrea

C. 3ra GENERACION:
Cefoperazone
Cefotaxima
Ceftazidima
Ceftriaxona

CEFALOSPORINAS DE 3
GENERACION

Cefotaxima
(Clarofam)

Via
de
adm.

Nios

Adulto

IM /
EV

50-200
mg/Kg/dia

0,5-2,0g

4-8h

1-2 g

12-24h

0,5-2,0g

8h

Ceftriaxona
(Rocephin)

IM /
EV

Ceftazidima
(Fortum)

IM /
EV

Dosis

50-100
mg/Kg/dia
100
mg/Kg/dia

Intervalo

CEFALOSPORINAS DE 4
GENERACION
Conservan accin sobre bacterias gram ,
incluyendo actividad antipseudomonas.
Presentan actividad contra cocos gram +,
especialmente estafilococos sensibles a oxacilina.
Son resistentes a las enzimas -lactamasas y poco
inductoras de su produccin.

CEFALOSPORINAS DE 4
GENERACION
Cefepima (Maxcef): espectro expandido.
Indicaciones:

en ITU no complicada y comunitaria;

infecciones cutneas no complicadas;
pneumonia moderada a grave;
tratamento emprico de pacientes neutropnicos
febriles.

ESPECTRO DE CEFALOSPORINAS DE
CUARTA GENERACION
Comparable a las de
tercera generacin
Un poco ms
resistentes a lactamasas
Util en infecciones
nosocomiales por
Acynetobacter
Cefipime: Perfil similar
a Cefatazidima
excepcin: G(+)

C. 4ta GENERACION:
Cefepime
Cefpiroma

CEFALOSPORINAS DE 4
GENERACION
Via
de
adm.
Cefepima
(Maxcef)

EV

Dosis

Intervalo

Nios

Adulto

50-100
mg/Kg/dia

0,5-2,0g

8-12h

CEFALOSPORINAS DE 5
GENERACION
Ceftobiprol : mayor actividad contra Staphylococccus
aureus resistentes a meticilina, Streptococcus pneumonie
resistente a penicilinas, Pseudomonas aeruginosa y
enterococos.
Ceftarolina : activa tanto frente a Staphylococcus aureus,
estafilococos coagulasa negativos sensible, Streptococcus
pneumoniae (incluyendo las cepas resistentes a penicilina),
Haemophilus influenza (incluyendo las cepas productoras de
betalactamasas), Moraxella catarrhalis, Enterococcus faecalis
Resistente a meticilina (MRSA), recientes cepas resistentes a
vancomicina (VRSA) y a daptomicina.

EFECTOS INDESEABLES DE LAS

CEFALOSPORINAS
Similares a todos los -lactmicos
Diarrea: ms frecuente
Hipersensibilidad: Reaccin cruzada entre Blactmicos: 5-10 %
Enfermedad del suero por inmunocomplejos con
vasculitis severas, con algunas de segunda sobre
todo : Cefaclor
Ceftriaxona: Pseudolitiasis Biliar
Las de amplio espectro asociada a severas
alteraciones de la ecologa bacteriana, aumento
de seleccin de cepas resistentes (Infecciones
nosocomiales con las de tercera generacin)

Nota
La recomendacin actual es permitir la administracin de
cefalosporinas de segunda y tercera generacin en
pacientes con alergia a penicilina constatada no grave.
Los pacientes con reacciones alrgicas graves a la
penicilina deberan realizarse un test cutneo frente a
cefalosporinas antes de proponer su utilizacin.

macrlidos