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Psicofarmacologia

Lelleboro, la mandragora, loppio, gli estratti di rauwolfia serpentina sono i progenitori


dei moderni psicofarmaci cio scomposti attivi sul sistema nervoso centrale .
Fra quelli di uso pi comune ricordiamo:
ipnotici e ansiolitici
antipsicotici
antidepressivi
stabilizzatori dellumore
In realt molti altri farmaci sono attivi sul sistema nervoso centrale come per esempio
i farmaci stimolanti del sistema nervoso centrale e quelli per il disturbo da deficit
dattenzione e iperattivit, i farmaci anti-obesit, quelli per la nausea e le vertigini, gli
analgesici, gli antiepilettici, i farmaci per il parkinsonismo , quelli per la
tossicodipendenza e la demenza.
La moderna psicofarmacologia clinica nata tra il 1949 (scoperta degli effetti
terapeutici dei sali di litio nella mania a opera di Cade) e il 1959 (sintesi
dellaloperidolo ad opera di Karl Bach Jensen).
Lintroduzione degli psicofarmaci ha mutato la prognosi di molte affezioni psichiatriche
e ha consentito a molti pazienti di mantenere unattivit lavorativa , i legami familiari e
sociali e di accedere alle strutture sanitarie ospedaliere e territoriali modificando in
larga misura i pregiudizi sulla loro incurabilit.
Va detto per che gli psicofarmaci esplicano unazione prevalentemente sintomatica,
producono effetti collaterali, hanno rischi relativi al loro uso improprio e sono pi
efficaci se accompagnati da psicoterapie

Ipnotici (benzodiazepinici e non)

La maggior parte dei farmaci ansiolitici induce il sonno se sono


somministrati la sera e provocano sedazione se vengono assunti di giorno.
La prescrizione di questi farmaci diffusa, ma il loro utilizzo porta allo
sviluppo di dipendenza (fisica e psicologica) e tolleranza.Ci pu rendere
difficile la sospensione del trattamento, in particolare se il paziente assume
tali farmaci per alcune settimane.
Ipnotici e ansiolitici dovrebbero essere usati solo per trattamenti brevi per
alleviare condizioni patologiche acute dopo averne stabilito le cause.
Le benzodiazepine sono i farmaci ad attivit ansiolitica e ipnotica pi
utilizzati; agiscono a livello dei recettori benzodiazepinici associati ai
recettori dellacido gamma amminobutirrico (GABA).
Avvertenze del Committee on Safety of Medicines:
le benzodiazepine sono indicate per il trattamento a breve termine ( solo 2 o
4 settimane) dellansia grave, disabilitante o che provoca nellindividuo
unangoscia inaccettabile, che si manifesta da sola o associata a disturbi
psicosomatici, organici o psichiatrici di breve durata
lutilizzo di benzodiazepine nel trattamento a breve termine di unansia lieve
inappropriato e non consigliabile.
Le benzodiazepine devono essere impiegate nel trattamento dellinsonnia
solo se grave, disabilitante o associata ad estremo disagio.

Effetti paradossi
In pazienti che assumono benzodiazepine pu
riscontrarsi un aumento paradosso dellostilit e
dellaggressivit. Gli effetti spaziano da logorrea
ed eccitazione ad atti aggressivi ed antisociali.
Laggiustamento della dose (incremento o
riduzione) di solito attenua gli impulsi.
Altri effetti paradossi sono costituiti da ansia e
disturbi percettivi.
Un aumento dellostilit e dellaggressivit dopo
assunzione di barbiturici e alcol in genere
indicativo di intossicazione.

Guida
Ipnotici e ansiolitici possono alterare la
capacit di giudizio e incrementare i tempi
di reazione, compromettendo cos la
capacit di guidare o di usare macchinari,
potenziano inoltre gli effetti dellalcol. Gli
effetti postumi di una dose assunta la sera
possono alterare labilit di guida il giorno
successivo

Dipendenza e sospensione
La sospensione di una benzodiazepina dovrebbe essere graduale,
poich una interruzione improvvisa della somministrazione pu
causare confusione, psicosi tossica, convulsioni, oppure una
condizione simile al delirium tremens.
La sindrome da astinenza da benzodiazepine pu svilupparsi anche
tre settimane dopo la sospensione di una molecola a lunga durata
dazione, ma pu verificarsi entro poche ore nel caso di una
molecola a breve durata dazione. E caratterizzata da insonnia ,
ansia, perdita di appetito e di peso corporeo, tremore, sudorazione,
tinnito e disturbi percettivi. Questi sintomipossono essere simili a
quelli lamentati dal paziente allinizio del trattamento e incoraggiare
ulteriori prescrizioni; alcuni sintomi possono continuare per
settimane o mesi dopo la sospensione del trattamento. La dose
quotidiana di una benzodiazepina pu essere ridotta scalando un
ottavo del totale ( come minimo un decimo della dose, come
massimo un quarto)ogni 15 giorni.

Bambini
Non c motivo di prescrivere ipnotici ai
bambini, eccetto che per uso occasionale
nel terrore notturno e nel sonnambulismo

Anziani
Gli ipnotici dovrebbero essere evitati negli anziani , che rischiano di sviluppare
atassia e confusione, con maggiore pericolo di cadute e di fratture.
Prima di prescrivere un ipnotico bisognerebbe stabilire la causa dellinsonnia e,
quando possibile, trattare i fattori che lhanno provocata:
1-alcuni pazienti hanno aspettative di sonno poco realistiche
2-alcuni pazienti sottostimano il loro consumo di alcol , spesso causa dinsonnia
3-riposi diurni
3-presenza occasionale di rumore, cambiamento nei turni di lavoro o fuso orario
4-disagio emotivo
5-malattie fisiche gravi (dolore ,prurito,dispnea)
6-dipendenza secondaria a assunzioni scorrette
7-ansia
8-depressione
Controindicazioni: insufficienza respiratoria, insufficienza epatica, miastenia
grave,gravidanza e allattamento

a.Benzodiazepine usate come ipnotici


nitrazepam (mogadon)
flurazepam (dalmadorm, felison, flunox, valdorm,
remdue)
lormetazepam(minias)
temazepam (normison)

b.Ipnotici non benzodiazepinici , ma che agiscono sugli


stessi recettori delle benzodiazepine
zaleplon (sonata)
zolpidem tartrato(stilnox e nottem)
zopiclone

ansiolitici

Gli ansiolitici benzodiazepinici possono essere efficaci nellalleviare


gli stati dansia. Sebbene si tenda a prescrivere questi farmaci quasi
a chiunque presenti sintomi legati a stress, infelicit o malattie
fisiche minori, il loro uso ingiustificato in molte situazioni. Per un
trattamento ansiolitico si dovrebbe usare la dose pi bassa per il
tempo pi breve possibile. La dipendenza si sviluppa facilmente nei
pazienti con anamnesi di abuso di alcol o droghe e nei pazienti con
marcati disturbi della personalit. Gli ansiolitici, in particolare sono
stati definiti tranquillanti minori.Il termine ingannevole non solo
perch questi farmaci differiscono significativamente dagli
antipsicotici (tranquillanti maggiori), ma anche perch il loro uso
ben lungi dallessere innocuo.
Antipsicotici a basse dosi vengono talvolta utilizzati anche nellansia
grave o nei pazienti anziani.
Alcuni antidepressivi sono autorizzati per luso nellansia e nei
disturbi correlati.

Diazepam (ansiolin, diazepam, noan, tranquirit, valium,vatran)


Attenzione!!! Quando viene somministrato per via endovenosa
devono essere disponibili attrezzature per contrastare la
depressione respiratoria con la ventilazione meccanica e
losservazione deve essere stretta e costante.
Alprazolam (frontal, xanax)
Bromazepam (lexotan)
Clordiazepossido(librium)
Clobazam(frisium)
Delorazepam (en)
Lorazepam (control, tavor, lorans)
Oxazepam(serpax)

Antipsicotici

I farmaci antipsicotici sono conosciuti anche come neurolettici e (in


modo improprio) come tranquillanti maggiori. Di solito
tranquillizzano senza alterare la coscienza e senza causare
eccitamento paradosso, ma non devono essere considerati alla
stregua di tranquillanti.
Nel breve termine , essi sono impiegati per calmare i pazienti
qualsiasi sia la psicopatologia che ha scatenato la crisi e che pu
essere la schizofrenia, un danno cerebrale, la mania, un delirium su
base tossica o una depressione agitata.
I farmaci antipsicotici mitigano i sintomi psicotici floridi come il
disturbo del pensiero, le allucinazioni e i deliri e prevengono le
ricadute.
Si ritiene che gli antipsicotici agiscano interferendo con la
trasmissione dopaminergica cerebrale, bloccando i recettori D2
della dopamina,ma influenzano anche i recettori colinergici, alfa
adrenergici, istaminergici e serotoninergici

Antipsicotici tipici:
1-Derivati delle fenotiazine
Promazina (Talofen)
Clorpromazina (Largactil)
Levopromazina (Nozinan)
Prometazina (Fargan)
Tioridazina (Melleril)
Flufenazina (Anatensol , Moditen depot)1

2)Butirrofenoni
Aloperidolo (Serenase, Haldol)
3) Dibenzodiazepine
Clotiapina (Entumin)
4) Benzamidi
Sulpiride (Dobren)

ANTIPSICOTICI TRADIZIONALI O TIPICI

Efficacia sui sintomi positivi


Non efficaci sui sintomi negativi, cognitivi e depressivi
Elevati rischi di effetti collaterali, talora gravi e
persistenti
Effetti extrapiramidali (EPS)
Elevata incidenza (5%) e prevalenza (20%) di
discinesia tardiva (DT)
Effetti secondari a iperprolattinemia (IPERPRL)
(60-95%)

ANTIPSICOTICI TIPICI:
DISTURBI DA IPER-PROLATTINEMIA

NELLA DONNA:
amenorrea, dismenorrea, galattorrea, metrorragia
NELLUOMO:
galattorrea, ginecomastia, impotenza
IN ENTRAMBI I SESSI:
riduzione libido, anorgasmia, aumento rischio
osteoporosi

ANTIPSICOTICI TIPICI:
EPS (I)
ACATISIA
Sintomi motori: dondolamento, incapacit a stare fermo
Sintomi psichici: ansia, tensione, disforia, irritabilit
DISTONIA
Sintomi motori: contrazioni toniche involontarie, talora
dolorose
Sintomi psichici: ansia, paura e crisi di panico

Effetti collaterali degli antipsicotici


ANTIPSICOTICI TIPICI:
EPS (II)
PARKINSONISMO
Sintomi motori: tremore, rigidit, bradicinesia, amimia,ecc.
Sintomi psichici: indifferenza emozionale, apatia,
alterazioni cognitive
DISCINESIA TARDIVA
Sintomi motori: movimenti involontari ipercinetici
(rabbit syndrome e altro)
Sintomi psichici: alterazioni cognitive, grave disagio
soggettivo

Effetti collaterali degli antipsicotici


ANTIPSICOTICI TIPICI:
ALTRI EFFETTI COLLATERALI
Sindrome Maligna da Neurolettici
Disturbi SNA
Aumento di peso
Soglia convulsivante pi bassa
Disturbi cardiaci
Fotosensibilizzazione

Sindrome maligna da neurolettici :


caratterizzata da ipertermia,fluttuazioni del livello di
coscienza,rigidit muscolare e disfunzioni del sistema
nervoso autonomo con pallore, tachicardia, instabilit
della pressione arteriosa, sudorazione e incontinenza
urinaria. E un effetto raro ma potenzialmente fatale. E
essenziale la terapia farmacologia in quanto non esiste
un trattamento di efficacia provata. La sindrome , che di
solito ha una durata di 6-7 giorni dopo la sospensione
del farmaco, pu essere anche pi lunga qualora sia
stata utilizzata una preparazione depot

Antipsicotici atipici:

Amisulpiride (Solian)
Aripiprazolo (Abilify)
Clozapina (Leponex)
Olanzapina (Zyprexa)
Quetiapina (Seroquel)
Risperidone (Risperdal)

ANTIPSICOTICI DI NUOVA GENERAZIONE O ATIPICI

Atipici nel meccanismo di azione.


Minore affinit per i recettori D2 del sistema
nigrostriale e tuberoinfundibolare
Maggiore affinit per i recettori D2 del sistema
mesocorticale e mesolimbico
Maggiore affinit per i recettori 5-HT2
Affinit per alcuni recettori Ach e per alcuni
recettori del Glu

ANTIPSICOTICI DI NUOVA GENERAZIONE O ATIPICI

.e negli effetti sul paziente


Efficacia sui sintomi positivi, negativi, depressivi e
cognitivi
Ridotta o quasi nulla incidenza di EPS
Ridotta o quasi nulla incidenza di effetti da IPERPRL
Migliore performance psicomotoria e cognitiva
Migliore vissuto soggettivo rispetto al farmaco
Migliore adesione alla terapia

ANTIPSICOTICI DI NUOVA GENERAZIONE O ATIPICI:

netta riduzione delle interruzioni in terapia


migliore prevenzione delle ricadute
migliore qualit di vita del paziente
partecipazione pi attiva ai programmi terapeutico riabilitativi necessari per una moderna pratica
psichiatrica

ANTIPSICOTICI DI NUOVA GENERAZIONE O ATIPICI:


CLOZAPINA: Effetti collaterali

Sedazione
Tachicardia
Ipotensione ortostatica
Scialorrea
Aumento ponderale
Convulsioni
Grave agranulocitosi (protocollo controllo emocromo)

ANTIPSICOTICI DI NUOVA GENERAZIONE O ATIPICI:


OLANZAPINA: Effetti collaterali

Sedazione
Lievi effetti anticolinergici
Aumento ponderale

ANTIPSICOTICI DI NUOVA GENERAZIONE O ATIPICI:


RISPERIDONE: Effetti collaterali

Cefalea
Insonnia
Agitazione
Iperprolattinemia
Aumento ponderale
Aumento del rischio di accidenti cerebrovascolari
nellanziano

Effetti collaterali degli antipsicotici


ANTIPSICOTICI DI NUOVA GENERAZIONE O ATIPICI:
QUETIAPINA: Effetti collaterali

Sedazione
Sonnolenza (utile titolazione )
Aumento ponderale (minore degli altri)

Neurolettici iniettivi depot


Gli antipsicotici depot sono somministrati
per via intramuscolare profonda a intervalli
di 1-4 settimane
I pi utilizzati sono:
Flufenazina decanoato (Moditen Depot)
Aloperidolo decanoato (Haldol Decanoas)
Risperidone (Risperdal RP)
Zuclopentixolo decanoato (Clopixol)

Antidepressivi

1) Inibitori della ossidazione delle monoamine (anti-MAO):non in commercio in Italia


2) Inibitori della ricaptazione delle monoamine
a) Triciclici
(non selettivi, prevalentemente noradrenergici) :
amitriptilina (Laroxyl)
imipramina (Tofranil)
(non selettivi, prevalentemente serotoninergici) ..
clorimipramina (Anafranil)
b) Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) :
citalopram (Elopram, Seropram)
fluoxetina ( Prozac)
fluvoxamina ( Dumirox, Fevarin, Maveral)
paroxetina ( Sereupin, Seroxat)
sertralina ( Zoloft).
c)Inibitori della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina : venflaxina (Efexor),duloxetina
(Xeristar)
d)Inibitori della ricaptazione della noradrenalina (NARI): reboxetina (Davedax, Edronax)
e)Serotoninergici specifici e noradrenergici (NaSSA) mirtazapina (Remeron)
3) Ad azione atipica prevalentemente noradrenergica : mianserina (Lantanon)
4) Ad azione atipica prevalentemente serotoninergica : trazodone (Trittico)
5) Neurolettici antidepressivi (Benzamidi) : amisulpiride (Deniban), levosulpiride (Levopraid),
sulpiride (Championil, Dobren, Equilid)
6) Altri antidepressivi : s-adenosil-metionina (Samyr), hypericum perforatum (Nervaxon)

Effetti collaterali dei triciclici


FREQUENTI : Effetti anticolinergici, ipotensione
ortostatica, sonnolenza, aumento del peso , tachicardia,
sindrome eccitativa
OCCASIONALI : Agitazione, insonnia, ipomania,
tremore, blocco di conduzione cardiaca, anormalit ecg,
rash cutanei, sudorazione eccessiva, confusione,
anorsgasmia, aumento delle carie dentarie
RARI : Tossicit epatica, crisi epilettiche, neuropatie
periferiche, gravi effetti cardiovascolari ( nei
cardiopatici), fotosensibilit, blocco della parola,
sindrome da sospensione, nausea, effetti
extrapiramidali, delirium.

Effetti collaterali degli SSRI


FREQUENTI : nausea, insonnia, ansia ed
eccitazione, sonnolenza, cefalea, diminuzione del
peso corporeo
OCCASIONALI : Diarrea, tremore, anorgasmia ed
orgasmo ritardato
RARI : Reazioni extrapiramidali, bradicardia con
sincope, iponatriemia

Stabilizzatori dellumore

1) litio carbonato (Carbolithium)


2) carbamazepina (Tegretol)
3) valproato di sodio (Depakin), valproato di
magnesio (Depamag), valpromide
(Depamide)
4) gabapentin ( Aclonium, Neurontin).

Effetti collaterali della


litioterapia
FREQUENTI: Sete, poliuria, fine tremore alle mani, aumento del
peso corporeo, affaticamento, sapore metallico in bocca, nausea,
modesta diarrea, edema, scarsa concentrazione, problemi di
memoria
OCCASIONALI : Gozzo, ipotiroidismo, diabete insipido, vomito,
diarrea, follicoliti, induzione o esacerbazione di acne o psoriasi
RARI : Sindrome del seno cardiaco malato, perdita dei capelli,
ipertiroidismo, esoftalmo, ipoglicemia, progressiva riduzione della
funzione glomerulare renale, fenomeni di Reynaud
A concentrazioni tossiche (superiori a 1.5-2 meQ/L) : Confusione
letargia o agitazione, tremore grossolano alle mani, atassia,
disartria, nistagmo, debolezza muscolare, vomito, diarrea, visione
indistinta, stupor, coma, convulsioni

Effetti collaterali della


carbamazepina

Sedazione
Nausea
Visione offuscata
Rash cutanei
Discrasie ematiche
Iponatremia

Effetti collaterali dellacido


valproico

Disturbi gastrointestinali
Tremore
Perdita di capelli
Aumento di peso
Discrasie ematiche (benigne)