FARMACOCINÉTICA

MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS MEDICAMENTOS

Liberación
Absorción
Distribución
Metabolismo
Excreción
MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS MEDICAMENTOS

El principio activo es liberado, separado del

excipiente y asimilado por el organismo.

Paso del principio activo, desde el lugar

donde ha sido liberado, hasta la sangre.

Distribución del fármaco desde el plasma

a los tejidos atravesando los capilares.

Transformación de los fármacos para poder

ser asimilados, utilizados o eliminados por
el organismo.

Expulsión al exterior de las sustancias no

asimilables por vía renal, biliar,
pulmonar, salival, gástrica, cutánea,
lacrimal,ó vía mamaria.
 A B S O R C IO N
s e m o d ific a p o r

A . E L O R G A N IS M O B .- L A D R O G A

s u s c arac te ris tic as s o n s u s c arac te ris tic as s o n

- A r e a d e a b s o r c io n . - L a t e n c ia .
- I r r ig a c io n d e l a r e a . - V id a M e d ia .
-T º. - B io d is p o n ib ilid a d .
-p H FF
- M e t a b o lis m o G . I S o lu b ilid a d .
T a m a ñ o m o le c u la r .
 D IS T R IB U C IO N

se da por nos puede dar

C IR C U L A C IO N D E P O S IT O S T IS U L A R E S

depende de
puede ser

U n id a a p r o t e in a s L ib r e - M e m b r a n a s b io lo g ic a s .
B a r r e r a s f is io lo g ic a s .
- D o s is
- A f in id a d a lo s t e jid o s
- C o m p e t e n c ia
- V id a m e d ia
 Los fármacos se pueden metabolizar total o
parcialmente y se va a modificar su actividad.
Al modificarse la actividad se pueden dar las
siguientes razones:
1.-Puede dar lugar a un metabolito que
tenga un fármaco menos intenso que el
fármaco original.

2.-Aumenta la actividad farmacológica

con respecto al fármaco original.

3.-El fármaco utilizado suele ser inactivo

se llama profármaco, ejemplo la
levodopa.
4.-Que se mantenga la actividad cualitativa.

5.-Cambia la acción cualitativa.

6.-.-Que se forme un metabolito tóxico.

 Factores que modifican la metabolización:

(A) Fisiológicos:
-- edad: en el recién nacido porque no esté
desarrollado su metabolismo y en el anciano porque
tiene un déficit enzimático.

-- sexo: en el hombre habrá una mayor

metabolización que en mujeres.

-- embarazo: habrá menos metabolización y

puede existir toxicidad sobre el feto y la madre.

-- genéticos: hay personas que no metabolizan

diversos fármacos:
 -Dieta
Por un lado los contaminantesinsecticidas
que pueden inducir o inhibir las enzimas.

El déficit en aminoácidos esenciales o

proteínas reduce la capacidad de metabolización.

El déficit en calcio o magnesio o vitaminas A,

D, E también reducen la presencia de enzimas en
el hígado.
(B) Patológicos:
- insuficiencia hepática, enfermedad
del hígado, por la cual el hígado no tiene
capacidad para metabolizar el fármaco.

(C) Yatrógenos:
Si se administran dos fármacos
simultáneamente uno puede afectar a la
metabolización del otro activando o
inhibiendo dicha metabolización.
 Procesos De Excreción

La excreción estudia las vías de

expulsión de un fármaco y de sus metabolitos
activos e inactivos desde el organismo al
exterior, así como los mecanismos presentes
en cada órgano por el que el fármaco es
expulsado.
Vías de excreción: son todas las que
contribuyen fisiológicamente a expulsar los
líquidos y las sustancias orgánicas
 E L IM IN A C IÓ N

c o m p re n d e

B IO T R A N S F O R M A C IÓ N E X C R E C IÓ N

p ued e ser p ued e ser c o n o s in

E n z im á tic a R enal
1 .- S i n t é t i c a : R e a b s o r c ió n
N o E n z im á t ic a D ig e s t iv a
g lu c o ro n id a c ió n R e s p ir a t o r ia
m e tila c ió n I o n iz a c i ó n
A d s o r c ió n O tra
a c e tila c ió n
2 .- N o s i n t é t i c a : Q u e la c ió n
o x id a c ió n
h d ró lis is
re d u c c ió n d e t e r m in a n
D u ra c ió n d e la a c tivid a d
c o n p o s ib le h a y m e d ic a m e n t o s fa rm a c o lo g ic a .
en c o n p o s ib le In te r va lo e n tr e d o s is
In d u c to re s
B io in a c t i v a c ió n E n z im a t ic o s . S i t io s :
I n h ib id o r e s H e p a t ic o s B i o a c t iv a c ió n
e n z im á t ic o s E x t r a h e p a t ic o
s
Los fármacos se excretan por las siguientes vías:
principalmente por la renal, después por la biliar-
entérica
 Los factores que alteran la excreción
renal:

PH de la orina: está en torno a 6 ( el normal),

la modificación del pH urinario afecta a la
reabsorción tubular, al modificar la proporción
entre las formas ionizadas y no ionizadas. Así
en la una orina alcalina se eliminará más
fácilmente sustancia s ácidas que
estarán más ionizadas y no se reabsorberán y
en la orina ácida al revés. Por eso la
modificación voluntaria o involuntaria del pH de
la orina puede afectar a la duración o intensidad
de la acción de los fármacos.
Embarazo: al final del primer trimestre se
aumenta en un 50% la filtración glomerular y el
flujo sanguíneo renal, y se normaliza en el 3º
trimestre.

Los estados patológicos: insuficiencia renal

hará que los fármacos se acumulen.
Edad: en los ancianos se disminuyen el flujo
sanguíneo renal.

Presencia de fármaco: puede alterar la

excreción de otros fármacos.
Biliar.
Se eliminan sustancias de elevado pH por esta
vía con un peso mayor a 325 dalton, en general
son sustancias formadas mediante procesos de
conjungación.

Lo que ocurre es que estas sustancias desde la

bilis pasan al intestino y desde ahí bien se eliminan
por las heces o bien las enzimas bacterianas
separan el conjugado quedando de nuevo el
fármaco libre que pueden reabsorberse y ejercer
de nuevo su acción.

Esto es lo que se llama circulación

enterohepática.