BRENDA PAOLA MARTINEZ FIGUEROA

Definicin :

Del griego Eikosi = 20

Conjunto de sustancias sintetizadas a partir de cidos graso
poliinsaturados esenciales de 20 tomos de carbono que contienen 3,
4 o 5 enlaces dobles como son :
cido 8,11,14- eicosatrienoico

cido 5,8,11,14 - eicosatetraenoico (cido

araquidnico)
cido 5,8,11,14,17- eicosapentaenoico

A este grupo de sustancias pertenece:

Prostaglandinas
Tromboxanos
Prostaciclinas
Leucotrienos
Isoprostanos
Lipoxinas,etc

Va de la
ciclooxigenasa
Prostaglandinas
Tromboxanos
Prostaciclinas

Va de la lipoxigenasa

Familia de enzimas citoslicas encargadas de oxidar los cidos

grasos polinicos a la altura del carbono 5(5-LOX), 12(12-LOX) o
15(15-LOX) formando los correspondientes hidroperxidos lipdicos.
5LOX es la mas importante se localiza sobre todo en clulas que
participan en la respuesta inflamatoria.

Va de la
lipoxigenasa

Leucotrienos
Lipoxinas

Va de la epooxigenasa

corresponde a la oxidacin del cido araquidnico catalizada por la

enzima citocromo P450.
Mediante este mecanismo se convierte al cido araquidnico en al
menos 4 cidos epoxieicosatrienoicos (EET) que pueden ser
incorporados a los fosfolpidos de membrana donde actan como
depsitos.
Modulan la funcin cardiovascular y renal activando los canales de
calcio activados por potasio en clulas de musculatura lisa.
ISOPROSTANOS
Estereoismeros de las PG formados por oxidacin directa de los
fosfolpidos de membrana mediante mecanismos no enzimticos.
Son ms abundantes que las PG su papel es an bastante
desconocidos.

INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DE EICOSANOIDES

Bloqueo de la sntesis por medio de frmacos:

Inhibicin de la fosfolipasa A.
Aspirina y antiinflamatorios
no esteroideos bloquean la
ciclooxigenasa

Mecanismo de accin y receptores

Interaccin con receptores especficos asociados a protenas G.
Denominacin de los receptores
DP
EP
FP

Activacin del
sistema
adenililciclasa

IP
TP
Receptores para los Leucotrienos
localizados

Membrana de clulas
estructurales e inflamatorias

BLT

LTB4

BLT1, BLT2
CysLT

LTC4

FUNCIONES FISIOPATOLGICAS
Inflamacin: liberados en respuesta inflamatoria. PGE
Y PGI2,LTB, LTD4, LTE4, favorecen la vasodilatacin
aguda, incrementan la permeabilidad vascular y la
infiltracin de leucocitos y clulas fagocticas.
El LTB ejerce una poderosa actividad quimiotctica.
Algunas PG del tipo E tienen efectos antiinflamatorios.
Las lipoxinas inhiben la
qiomitaxis y la adhesin al
endotelio.

SISTEMA CARDIOVASCULAR

PG y lipoxinas ejercen acciones vasodilatadoras.

Relacin entre la PGI2 de la pared y el TXA2

plaquetario.)su accin determina la formacin de trombos.

LTC4 y LTD4 contraen las arterias coronarias,

pulmonares y mesentricas.

PULMN
Los derivados de la COX y de la 15-LOX as como los LT inducen
broncoconstriccin y estimulan la secrecin bronquial.
PGE2 sintetizado en el rbol bronquial : broncodilatacin, disminucin de la
secrecin bronquial.
PGI2 previene el efecto constrictor de otras sustancias.
RION
PGE2, PGI2, PGD2 vasodilatacin, aumento del flujo renal, eliminacin de Na Y
k.
Produccin de renina mediante accin directa de las clulas yuxtaglomerulares.
PGE reduce la reabsorcin de agua.

SISTEMA NERVIOSOS

PG: gnesis de fiebre mediante la

formacin de citosina por aumento
de la sntesis de PG.

Sistema nervioso perifrico

PGE2,PGE1 Y PGL2 sensibilizan

las terminaciones nociceptivas.

Sistema reproductor y endocrino

Transporte de esperma.
Regulacin de los cambios en el flujo sanguneo de mucosas genitales
Motilidad de las trompas
Efectos en tero segn estado hormonal
En tero no grvido: PGF producen contraccin aumentando la sensibilidad a sus
efectos conforme, PGE relaja el tero al aproximarse la ovulacin
En tero Grvido
Contraccin, aumentando la sensibilidad a sus efectos conforme se acerca el
momento del parto.
En rganos endocrinos , las PG actan como mediadores
Entre estmulos nerviosos y glndulas secretoras.

Tracto gastrointestinal

Sntesis continua de PG en mucosa

gstrica

PGE y PGI2 inhibidoras de la

produccin de cido clorhdrico y
pepsinas por el estomago.

Vasodilatacin de la mucosa

Incrementan
la
produccin
mucosidad y bicarbonato.

Efectos protectores frente a las

acciones lasivas de un elevado
nmero de agentes.

de

Utilizacin clnica de los eicosanoides

Prostanoides y anlogos
Prostaglandina E1: alprostadilo
Indicado en nios nacidos con defectos
cardiacos congnitos para mantener
abierto el conducto arterial hasta la
ciruga paliativa.
Dosis:
50-100ng/Kg/min
en
intravenosa o intraarterial.

infusin

Reacciones adversas : en recin nacidos

rubor, apnea, hipotensin, bradicardias o
taquicardias, fiebres y convulsiones.

Prostaglandina E1: misoprostol

Anlogo sinttico de la PGE empleado en la

prevencin de lesiones gastrointestinales
provocadas por AINES
Va de administracin : oral
Dosis: 800g, 2-4 veces al da
Reacciones adversas. Diarrea, pueden
aparecer nuseas, cefaleas, vrtigos y dolor
abdominal.
No debe administrarse en mujeres
embarazadas.

Prostaglandina E2: dinoprostona

Agente oxitcico en la induccin del parto, expulsin del feto muerto,

tratamiento de la mola hidatiforme y aborto espontneos.
Va de administracin: oral, intravenosa, endocervical
Dosis:
Oral: .5mg hasta dosis teraputica mxima de 4-5mg.
Va intravenosa: 250-500 ng/min durante 30 a 60 minutos , dosis
mxima de
4mg.
Administracin endocervical: .5mg en 2.5 ml. De solucin salina

Efectos secundarios :
dependen de la va de administracin y dosis utilizada.
Los mas frecuente son nuseas vmitos, diarrea e hipotensin
arterial.
En menor frecuencia: sntomas transitorios de origen vagal como
ruborizacin, mareos, cefaleas y escalofros.
Por va intravenosa pueden aparecer eritema, pirexia y
leucocitosis.
Se recomienda no utilizar con oxitocina

Prostaciclina: epoprostenol
potente actividad vasodiltadora y antiagregante
plaquetaria.
Se utiliza con heparina o como alternativa de la
heparina en dilisis renal , en elevados riesgos
de problemas hemorrgicos o en distintas
tcnicas de circulacin extracorprea.
Hipertensin pulmonar.

Efectos adversos
Cefaleas y sntomas gastrointestinales.
Tambin puede aparecer dolor mandibular, dolor
torcico e hipotensin cuando se infunden dosis
elevadas.

Iloprost

Utilizado para mejorar los sntomas hemodinmicos de la

hipertensin pulmonar y en tromboangetis obliterante.

Va de administracin: se utiliza en solucin nebulizada para

inhalacin o en perfusin intravenosa.

Reacciones adversas: tos cefaleas, malestar general.

Prostaglandina F2: latanoprost

Acta como profrmaco, se emplea en tratamiento del glaucoma

Reduce la presin intraocular
Permite mayor salida de humor acuoso.

Aplicacin tpica una vez al da

Reacciones adversas: irritacin local, hiperemia conjuntival e incremento de la
pigmentacin del iris.

Definicin
Mediador fosfolipdico de gran potencia y formado en una diversidad de
clulas la mayora implicadas en la respuesta inflamatoria.
El PAF no es almacenado en las clulas , se produce en respuesta a
estmulos diversos
Acta al estimular los receptores de superficie vinculados con la protena G

BIOSNTESIS

PROPIEDADES FARMACOLGICAS

Aparato cardiovascular:
Potente vasodilatador , aminora la resistencia vascular perifrica y la
presin arterial sistmica cuando se inyecta por la vena.
Intensifica la corriente por lo vasos del corazn al administrarse en dosis
pequeas por va intracoronaria.
Constriccin de los vasos pulmonares
Intensifica la permeabilidad vascular y estimula la salida de liquido de los
Vasos.

PLAQUETAS

Estimulador potente de agregacin plaquetaria.

La inyeccin intravenosa hace que se formen agregados plaquetarios
dentro de los vasos y surja trombocitopenia.

LEUCOCITOS
Activa la agregacin de polimorfonucleares, la liberacin de leucotrienos y
enzimas lisosmicas.
Estimula la agregacin de monocitos y la desgranulacin de eosinfilos.

Msculo liso

Contraccin de msculo liso de vas gastrointestinales, tero, y pulmones.

El PAF no afecta al msculo liso de Trquea, pero contrae el de las vas

respiratorias.

ESTMAGO
Es el agente ulcergeno ms potente que se conoce.

Por va intravenosa causa erosiones hemorrgicas en la mucosa gstrica.

Bloqueo farmacolgico del factor activador de plaquetas

GLUCOCORTICOIDES : inhiben
la sntesis de PAF al inhibir la
fosfolipasa A2.

Terpenos aislados de
Ginkgo biloba, un rbol chino

BIBLIOGRAFA

Farmacologa humana, quinta edicin

Director Jess Flrez.
Las bases farmacolgicas de la
teraputica
Goodman y Gilman