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R e p u b l i c a B o l i v a r i a n a d e Ve n e z u e l a

Universidad del Zulia


Divisin de estudios para Graduados
I n s t i t u t o Ve n e z o l a n o d e l o s S e g u r o s S o c i a l e s

H o s p i t a l D r. A d o l f o P o n s

S.N.A y Frmacos
de accin
Colinrgica
Maracaibo, julio 2015

D r. L u i s R o d r i g u e z
D r. L u i s U r d a n e t a
Re s i d e n t e s d e 1 e r
ao
Medicina Interna

DIFERENCIAS ENTRE LA VIA


SOMTICA Y AUTNOMA
VIA SOMTICA:
Inerva msculos
esquelticos.
Respuesta voluntaria.
No tiene ganglios en
su trayecto.
Est cubierta de
Mielina.

VIA AUTNOMA:
Inerva vsceras.
Respuesta
involuntaria.
Si hay ganglios.
Las fibras postganglionares no estn
cubiertas de Mielina.

Simptico vs
Parasimptico

stema nervioso autnom


AcetilColina
Compuesto
Compuesto de
de amonio
amonio
cuaternario,
cuaternario, la
la cual
cual no
no puede
puede
atravesar
atravesar membranas.
membranas.
Es
Es el
el Neurotrasmisor
Neurotrasmisor de
de los
los
Nervios
Nervios parasimpaticos
parasimpaticos yy
Autonomos,
Autonomos, ganglios
ganglios
neurovegetativos
neurovegetativos oo viscerales
viscerales

Receptores Colinrgicos
Muscarnicos:
M1: Clulas parietales gstricas, S.N.C.
M2: Corazn, S.N.C.
M3: Msculo liso, Glndulas secretoras, S.N.C.
M4: Ganglios Vegetativos, Endotelio Vascular, Conductos
deferentes, tero, S.N.C.
M5: S.N.C.
Nicotnicos:
NM: Placa neuro muscular (P.N.M.).
NN: Ganglios vegetativos.

Parasimptico
Miosis, Acomodacin para la visin cercana,
Drenaje del humor acuoso
Aumento de secrecin salival y
lagrimal
Disminucin de frecuencia, de
Velocidad de conduccin y de Fuerza
de contraccin.

Broncoconstriccin, Aumento de
secreciones.

Aumento de secreciones,
Aumento de motilidad

Contraccin del detrusor, Relajacin


del trgono y del esfnter

Ereccin del pene

Simptico
Midriasis, Acomodacin para la visin lejana.
Disminucin secrecin lagrimal
Disminucin de secrecin salival

Aumento de la frecuencia, de la velocidad


de conduccin y de la fuerza de contraccin

Broncodilatacin, Disminucin de
secreciones.
Disminucin de la motilidad y de las
secreciones
Vasoconstriccin perifrica.
Vasodilatacin de arteriolas de msculo
esqueltico.

Hiperglicemia
Relajacin
(femenino)

Relajacin del Detrusor, Contraccin


del trgono y esfnter.

Eyaculacin (masculino)

Agonista Colinrgicos
Clasificacin
Accin directa:
Esteres de la colina
Alcaloides naturales

Accin indirecta:
Anticolinestasa reversible
Anticolinestesa irreversible

Agonista Colinergicos
Esteres de la colina

Acetil Colina
Metacolina
Carbacol
Betanecol

Agonista Colinergicos
AcetilColina
Descenso de la Frecuencia y del gasto cardiaco
Cronotropismo negativo descenso de la frecuencia cardiaca
Disminucin del ritmo de descarga del Nodo Sino Auricular

Descenso de la Presin Arterial


Aumenta la secrecion salival y de
secreciones y
motilidad intestinal

Eleva el tono del musculo detrusor y emision de orina

Estimula la contraccion del musculo ciliar y miosis

Agonista Colinergicos
Betanecol
Relacionado
Relacionado estructuralmente
estructuralmente con
con
la
la Acetilcolina,
Acetilcolina, el
el acetato
acetato es
es
reemplazado
reemplazado por
por el
el carbamato
carbamato yy la
la
colina
Metilada.
colina Metilada.
Posee
Posee Actividad
Actividad intensa
intensa Muscarinica
Muscarinica
Aumenta
Aumenta la
la motilidad
motilidad yy tono
tono
intestinal
intestinal yy estimula
estimula los
los musculos
musculos
detrusores
detrusores vesicales,
vesicales, relaja
relaja el
el
trigonpo
trigonpo yy esfinter,
esfinter, con
con emision
emision de
de
orina.
orina.
Retencin
Retencin urinaria
urinaria no
no obstructiva
obstructiva
funcional
aguda
por
operatoria
funcional aguda por operatoria yy
pos
pos parto
parto yy de
de retencin
retencin urinaria
urinaria
causada
causada por
por la
la atona
atona neurogenica
neurogenica
de
la
vejiga.
de la vejiga.

La
La posologa
posologa usual
usual para
para adultos
adultos es
es
de
de 10
10 aa 50
50 mg
mg 2,
2, 33 oo 44 veces
veces al
al da.
da.
El
El inicio
inicio de
de la
la accin
accin ocurre
ocurre entre
entre
30
30 aa 90
90 minutos,
minutos, con
con duracin
duracin de
de 66
horas,
horas, dependiendo
dependiendo de
de la
la dosis.
dosis.

Agonista Colinergicos
Carbacol
Posee
Posee acciones
acciones Muscarinicas
Muscarinicas yy
Nicotinicas
Nicotinicas
Profundo
Profundo efecto
efecto cardiovascular
cardiovascular
yy gastrointestinal,
gastrointestinal, puede
puede
estimular
estimular estos
estos sistema
sistema yy
luego
luego deprimirlos
deprimirlos
Por
Por su
su accin
accin nicotnica
nicotnica puede
puede
liberar
liberar acetilcolina
acetilcolina en
en la
la
medula
medula suprarrenal
suprarrenal
Su
Su uso
uso esta
esta indicado
indicado para
para el
el
Glaucoma
Glaucoma ya
ya que
que produce
produce
Miosis
Miosis yy descenso
descenso de
de la
la presion
presion
intraocular
intraocular

DOSIS
DOSIS
Dos
Dos oo tres
tres gotas
gotas diarias
diarias de
de la
la
solucin
al
0,01%
en
cada
ojo
solucin al 0,01% en cada ojo

Agonista Colinergicos
Pilocarpina
Presenta
Presenta actividad
actividad muscarinica
muscarinica se
se utiliza
utiliza
principalmente
principalmente en
en oftalmologia
oftalmologia

Aplicacin
Aplicacin tpica
tpica produce
produce Miosis
Miosis yy
contraccin
del
musculo
ciliar
contraccin del musculo ciliar
Tratamiento
Tratamiento de
de boca
boca seca
seca yy ojo
ojo seco
seco de
de
cualquier
cualquier etiologa,
etiologa, pero
pero principalmente
principalmente
por
hipofuncin
de
las
glndulas
por hipofuncin de las glndulas salivares
salivares
causada
por
radioterapia
y
en
pacientes
causada por radioterapia y en pacientes
con
con sndrome
sndrome de
de Sjgren.
Sjgren.
POSOLOGA:
POSOLOGA: La
La dosis
dosis depende
depende de
de la
la
respuesta
respuesta teraputica.
teraputica. Inicialmente,
Inicialmente, 11
tableta
de
5
mg
3
veces
tableta de 5 mg 3 veces al
al da.
da. Cada
Cada dosis
dosis
no
debe
exceder
de
2
tabletas
con
un
no debe exceder de 2 tabletas con un
mximo
mximo de
de 66 tabletas
tabletas al
al da.
da.

PRESENTACIN:
PRESENTACIN: Frascos
Frascos por
por 100
100
yy 20
20 tabletas
tabletas

PARASIMPATICOMIME
TICOS

AGONISTAS MUSCARINICOS
ACCIN INDIRECTA
Reversible:
1. Edrofonio
2. Piridostigmina
3. Neostigmina
4. Fisostigmina
5. Ambeninio
6. Ecotiofato
7. Tacrine
.
Irreversible:
1. Diisopropil fosfofluorifato (DFP)
2. Paratin y Paraoxn (insecticidas de uso agrcola)
3. Samn y Sarn (de uso militar)

REACTIVACION DE LA ACETILCOLINESTERASA
1. Pralidoxima
2. Obidoxima:

PA R A S I M PAT I C O M I M E T I C O S
INDIRECTOS
REVERSIBLES

II. INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA


(colinrgicos de accin indirecta, potencian la
acetilcolina )
De accin reversible
Neostigmia (Prostigmin)
Fisostigmina (Eserina)
Piridostigmina(Mestinon)
Edrofonio (Tensilon)

PA R A S I M PAT I C O M I M E T I C O S
INDIRECTOS
Pirisdogtimina
Pirisdogtimina

Presentacin
Presentacin

Amina cuaternaria, inhibidor


reversible de colinesterasa
Mala absorcion oral
No atraviesa la BHE
Via de administracion Oral y EV
Vida media 2hrs
Metabolismo renal
Eliminacion renal

Comp 60 - 180 mgrs


mgrs

Usos
Usos
Miastenia Gravis
Reversin bloqueo neuromuscular
Guerra

E.Adversos
E.Adversos
GI, psiquiatricos,alergicos
Sx Colinergico

Amp 5

Nombre
Nombre comercial:
comercial:
Mestinon
Mestinon
Dosis
Dosis
0,10-0,20 mg x kg EV
30-60 mgrs c-4hrs VO

PA R A S I M PAT I C O M I M E T I C O S
INDIRECTOS
Neostigmina

Eliminacin heptica y renal

Presentacin amp 0,5 mgrs

Nombre comercial Prostigmin

Dosis o,5 2 mgrs IM IV


15-375 mgrs VO

comp 15 mgrs

PA R A S I M PAT I C O M I M E T I C O S
INDIRECTOS
Fisostigmina

Metabolismo heptico y eliminacion renal-hepatica


Presentacin amp 2 mgrs
Nombre comercial Anticholium
Dosis 0,01-0,03 mgrs x kg
Usos como antdoto de la accin central de sustancias con propiedades
anticolinrgicas: antihistamnicos, antiespasmdicos,
antiparkinsonianos, y, sobre todo, neurolpticos y
antidepresivos pueden inducir un sndrome txico anticolinrgico,
con manifestaciones de origen central y perifrico

PA R A S I M PAT I C O M I M E T I C O S
INDIRECTOS

Fisostigmina
DOSIS COMO ANTIDOTO. En casos de
intoxicacin
por sustancias anticolinrgicas, 1 mg de
salicilato de fisostigmina, administrado por
va intramuscular, produce un dramtico
alivio en un plazo comprendido entre 15 y
45 minutos. Sin embargo, la rpida
desactivacin de la fisostigmina hace que el
cuadro txico recidive fcilmente,
generalmente a los 60-90 minutos, siendo
entonces necesario
repetir la dosis. Dosis superiores a los 2 mg
son raramente necesarias o aconsejables.

PA R A S I M PAT I C O M I M E T I C O S
INDIRECTOS
Edrofonio
Presentacin amp 10 mgrs
Accin corta 10 min
til en prueba diagnostica para MG

ACCION DIRECTA Esteres sintticos de la colina


FARMACO

ESTRUCTURA

ACCIN

USOS
TERAPEUTICOS

RAMs

BETANEC
OL

Cloruro de
cabamil-metacolina.
No puede ser
hidrolizado por
la AcHE pero si
por otras
esterasas

Intensa
actividad
muscarnica,
nula nicotnica.
GI y
Genitourinario
: aumenta el
tono del
intestino y de la
vejiga, relaja el
trgono y el
esfnter vesical
miccin.
Accion: 1 H

GI: Atona
gstrica,
megacolon
congnito, leo
paraltico,
distensin
abdominal.
Vejiga: atona,
retencin urinaria
postparto o
postoperatoria no
obstructiva,
neurognica,
migena.

Estimulacin
colinrgica
generalizada,
sudoracin,
salivacin,
bochornos,
hipotensin,
nuseas, dolor
abdominal,
diarrea y
broncoespasmos
.

CARBANE
COL

Ester de Ac
Carbnico.
Sustrato de baja
afinidad por la
AcHE y otras
esterasas lo
degradan con
menor facilidad.

Muacarnica (M2
y M3) y
nicotnica.
GI y
Genitourinario
Cardiovascula
r: por su efecto
nicotnico

Potente y de
accin
prolongada. Su
uso es limitado
Glaucoma, pro
producir miosis y
reducir la presin
intraocular.

Pocos a dosis
oftalmolgicas.

ACCIN INDIRECTA
Reversibles
FARMACO

ESTRUCTURA

ACCIN

USOS
TERAPEUTICOS

RAMs

EDROFONIO

Amina
cuaternaria
baja
liposolubilida
d, esta
cargado y no
puede
atravesar la
BHE.

Duraci
n: 24min

VIV. (30-60 seg).


Genera incremento
rpido de la fuerza
muscular.
Diagnostico de
Miastenia Gravis.
(1era dosis de 2mg
2da de
3mg3era de 5mg)

Estimulaci
n
colinrgica
generalizad
a. Antdoto:
Atropina.

PIRIDOSTIGMI
NA

Duraci VO. Tto crnico de


n: 3-6 h. la Miastenia
Gravis.

NEOSTIGMIN
A

Duraci
n: 3-4h.

VO o parenteral. Tto
de la Miastenia
Gravis

Duraci
n: 4-8h.

Atona GI y de
vejiga.

FISOSTIGMIN
A

Amina
terciaria de

Accin
sobre el

ACCION DIRECTA Alcaloides


naturales
FARMACO

ESTRUCTU ACCIN
RA

USOS
RAMs
TERAPEUTIC
OS

PILOCARPI
NA

Amina
terciaria
liposoluble
.
Estable a
la
hidrlisis
de la
AcHE.

Ojo:
Glaucoma
de ngulo
agudo/cerra
do
(disminuci
n urgente
de la
presin
intraocular.
Vejiga.

Receptores
muscarnicos M3.
mucho menos potente
que la AcH.
Miosis y contraccin
del musculo ciliar
abre la red trabecular
incrementa el
drenaje del humor
acuoso
Estimulacin mas
potente de la
secrecin exocrina
(sudor, lagrima,
saliva), pero nos e usa
con ese objetivo.

Ingresa al
Cerebro

alteracion
es del
SNC.
Sudoraci
n,
salivacin
profusa.

ACCIN INDIRECTA
Irreversibles

ORGANOFOSFORADOS:

Diisopropil fosfofluorifato (DFP)


Paratin y Paraoxn (insecticidas
de uso agrcola)
Samn y Sarn (de uso militar)
Inhiben irreversiblemente la AcHE y
producen un cuadro de
intoxicacin, ya que la AcH ser
capaz de estimular sus receptores
(muscarnicos y nicotnicos) por un
tiempo prolongado.
Son MUY liposolubles y atraviesan
cualquier barrera

EFECTOS ADVERSOS
(de los inhibidores de la AcHE)
Llevan a una activacin Colinrgica generalizada:
Placa Motriz

Despolarizacin permanente.
Fibrilacin muscular (excitacin asincrnica de la placa motriz).
Fasciculaciones (fibrilacin exagerada)
Parlisis de los msculos respiratorios muerte.

SNC

Confusin, cefalea, coma. aumento de la vigilia.


Estimulacin central generalizada convulsiones..
Efectos txicos que terminan en parlisis de los centros bulbares
(depresin respiratoria muerte).

Ojo

Miosis intensa, lagrimeo, visin borrosa.


Espasmo de la acomodacin (estimulacin sostenida).

Bronquios

Aumento del tono de los bronquiolos. Estimula las secreciones.

Cardiovasc
ular

Bradicardia e hipotensin taquicardia e hipertensin.


Desincronizacin del EKG.
Disminucin de la contraccin cardiovascular.
Efecto central sobre el centro vasomotor bulbar del SNC

Aparato
digestivo y
genitourina
rio

Estimula tono y peristaltismo.


Aumenta secrecin gstrica.
Aumenta peristaltismo de urteres y contraccin del detrusor
incontinencia.

Glndulas

Estimula secreciones: sudorparas, lacrimales, salivales y

GRACIAS

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