ANTIPROTOZOARIO

FRMACOS ANTIPROTOZOARIOS MS
IMPORTANTES
PATOLOGA

PRIMERA
LNEA

MALARIA P.
FALCPARUM

ARTEMETER +
LUMEFANTRINA

MALARIA P. VIVAX

CLOROQUINA +
PRIMAQUINA

MALARIA EN
EMBARAZO

QUININA +
CLINDAMICINA

AMEBIASIS

METRONIDAZOL O
TINIDAZOL

AMEBIASIS EN
EMBARAZO

TECLOZN

TOXOPLASMOSIS

PIRIMETAMINA +
SULFADIAZINA

CHAGAS
LEISHMANIASIS

NIFURTIMOX
ESTIBOGLUCONATO
SDICO

SEGUNDA
LNEA

QUININA +
CLINDAMICINA O
PRIMAQUINA (NO
NIOS, NI
EMBARAZADAS)

ARTEMETER +
LUMEFANTRINA

PIRIMETAMINA +
CLINDAMICINA

EUCARIO
TA

UNICELUL
AR

PROTOZOA
RIO
MICROORGANI
SMO

HETEROTRF
ICO

PARSITO

- Hbitat: lugares hmedos y lquidos.

- Algunos causantes de parasitosis en
humanos.

Clasificacin De Protozoarios (Morfologa)

Rizpodos (amebas)
Flagelados (trypanosoma cruzi,
leishmania)
Esporozoarios (plasmodium, toxoplasma)
Ciliados.

T. cruzi

leishma
nia

Plasmodi
um

Toxoplas
ma

E.
hystoltica

PALUDISMO

FASES PARASITARIAS
ESPOROZOITO:
- FORMA MVIL
- INOCULADO POR HEMBRAS DE MOSQUITOS
- INVADE LOS HEPATOCITOS

ESQUIZONTE:
- FORMA MADURA
- INTRAHEPTICO O INTRAERITROCTICO

GAMETOCITO:
- ESTADIO SEXUAL
- PRESENTE EN LOS GLBULOS ROJOS

HIPNOZOITO:
- ESTADIOS HEPTICOS PERSISTENTES DEL P. VIVAX Y P. OVALE
- ANTES DE MADURAR A ESQUIZONTES HEPTICOS

MEROZOITOS:
- PARSITOS LIBERADOS EN LA CORRIENTE SANGUNEA
- CUANDO UN ESQUIZONTE HEPTICO O ERITROCTICO SE
ROMPOE
- INVADEN LOS GLBULOS ROJOS

CLASIFICACIN DE
ANTIPALDICOS
Esquizonticidas hsticos: eliminan
formas hsticas.
Esquizonticidas sanguneos: actan
sobre parsitos dentro de eritrocitos.
Gametocidas: destruyen en etapas
sexuales e impiden transmisin a los
mosquitos.

QUIMIOPROFILAXIS
PROFILAXIA DE INF. POR P. FALCIPARUM, P.
VIVAX, P. MALARIAE, P. OVALE : fosfato de
cloroquina (oral).
PROFILAXIA INF. POR CEPAS RESISTENTES
DE P. FALCIPARUM O P. VIVAX: atovacuonaproguanilo , clorhidrato de mefloquina.
PROFILAXIS DEL VIAJERO: mefloquina,
doxiciclina, cloroquina o atovacuona-proguanililo.

Tto De La Malaria No Complicada Producida

Por P.
Falciparum
Primera lnea : Artemeter +
lumefantrine.
Segunda lnea : Quinina + clindamicina
o primaquina.
NO USAR EN NIOS MENORES DE 8 AOS NI
EMBARAZADAS.

14= 4 tab
cada 12 horas

3 = 1 tab cada
12 h

TTO DE LA MALARIA NO COMPLICADA

PRODUCIDA POR P. VIVAX
CLOROQUINA: Esquizonticida eritroctico (3 das)
PRIMAQUINA: Esquizonticida heptico (14 das)
ataca los hipnozoitos intrahepticos previniendo
una recada por replicacin de los mismos hacia
esquizontes.

TTO DE PALUDISMO EN EL
EMBARAZO
Quinina + clindamicina. 1er trimestre
ATM + LUM

CLOROQUINA

Fosfato de cloroquina ( oral )

Se absorbe rpidamente y casi por completo en el tubo digestivo.
Alcanza concentraciones plasmticas casi 3h despus de la
administracin.
Se distribuye muy bien en todos los tejidos.
Se excreta en orina.
Tiene vida media de 3-5 das.

Impedir la biocristalizacion
del producto degradado de la hemoglobina HEM
en HEMOZOINA, esto produce acumulacin de
hem libre , por lo tanto una accin toxica en el
MECANISMO DE ACCION:

EFECTOS
ADVERSOS
Prurito, Nauseas, Vmitos, Dolor Abdominal, Visin
Borrosa, Cefalea y Urticaria.

Hemolisis En Ptes Con Dficit De Deshidrogenasa De

Glucosa-6-fosfato (G6pd).
Alteraciones Auditivas, Confusin, Psicosis, Alopecia,
Blanqueamiento Pelo, Hipotensin, Cambios En El
Ecg.
Ototoxicidad Irreversible, Retinopata, Miopata Y
Neuropata Perifrica.

CONTRAINDICACIONES
Ptes con psoriasis o porfiria.
Ptes con alteraciones retinianas o miopatas.
Precaucin en ptes con antecedentes de: Enf.
Heptica, trastornos neurolgicos o
hematolgicos.
Segura en
embarazadas y nios.

Quinina y
Quinidina

Derivada del tronco del rbol de la

cinchona.
Alcaloide purificado en 1820.

Quinidina es el estero ismero

dextrorrotarorio de la quinina .
Ha sido usado en el tratamiento y
prevencin del paludismo( ahora no en
prevencion).

Accin antipaldica
Esquizonticida sanguneo eficaz.
Accin rpida.
Gametocida: P. vivax P. ovale.
Su mecanismo de accion se considera el
mismo de la cloroquina , pero no explica
del todo su efectividad.

Farmacocintica

Absorcin oral rpida quinina.

[ ] Max en 1 -3 h.
Amplia distribucin
Metabolismo heptico.
Excrecin urinaria.

Aplicaciones
clnicas
Tratamiento de alternativa del
paludismo
Grave
por
P.
falcparum :
Inicia con dosis de carga, 20
mg/kg IV.
Mejorado el paciente cambiar a
tratamiento oral por 7 das.
Quinidina, administrar con
vigilancia por sus efectos
cardiotoxicos

Quinina frmaco
eleccin durante el
embarazo y
menores 6 meses.

 Tratamiento oral por P. falcparum:

Quinina

alternativa en pacientes con

resistencia a cloroquina.
Tab 200mg-400mg-600mg
10mg/kg cada 8h por 7 das

Suele usarse con un 2 frmacos : Doxiciclina.

Clindamicina (nios)

RAMS
Cefalea
Nauseas
Rubefaccin
Acufenos

Alt. Visuales Auditivas

Hipersensibilidad.
Alt. Hematolgicas.
Quinidina alt cond cardiaca.

Mefloquina
4 quinolinametanol
sinttico.
Quimioproflilactico
recomendado.
Eficaz de muchas cepas
de P.falciparum resistente a
cloroquina.

Accin antipaldica
Esquizonticida sanguneo eficaz P. falciparum
.
P. vivax.
No (a) etapas hepaticas o gametocitos.
Mecanismo de accin se considera el mismo
de la cloroquina

Farmacocintica
Solo administracin oral.
[ ] plasma Max en 18 das.
Eliminacin 20 das.

Amplia distribucin y unin a

protenas.
Metabolismo heptico.
Excrecin lenta a travs de las
heces

Aplicaciones
clnicas

Quimioprofilaxis:
P. falciparum y la
humanos.

de parsitos que causa paludismo en

Zonas endmicas excepto en las que no hay resistencia a

cloroquina.
= que con cloroquina la erradicacin de P. vivax y ovale
exige esquema de primaquina.
Tab 250 mg semanal.

tratamiento paludismo por P. falciparum no complicado.

+ artesunato muestra eficacia antipaldica, es recomendado por la

OMS para tratamiento no complicado por P. falciparum.

Mefloquina tab 250 mg

DIA 1
5 11
meses

DIA 2

DIA 3

125 mg (
tab)

1 -6 aos

250 mg

7 13 aos

250 mg

250 mg

250 mg

> 13 aos y
adultos

500 mg

500 mg

500mg

RAMS
Quimioprofilaxis dosis
semanal :
Nauseas.
Trastorno del sueo y
conducta.
Dolor epigstrico.

Cefalea
exantema.
tratamiento:
Alt. Hematolgicas.
Neuropsiquiatricos : depresin confusin
psicosis aguda convulsiones.
Contraindicado : antecedentes epilepsia, arritmias.
no adm junto quinina.

Primaquina
8 aminoquinolina sinttica.
Eleccin para erradicar formas hepticas
de P. vivax P. ovale.

Accin antipaldica
en etapas hepticas de todos los parsitos
paldicos humanos.
gametocida de las 4 especies de plasmodium.
nico (a) hipnozoito latente p. vivax p.
ovale.

Farmacocintica

Buena absorcin oral.

[ ] plasma Max en 1-2h
V plasmtica 3-8h

Amplia distribucin pero solo una

pequea parte se fija.
Metabolismo y excrecin rpida.

Aplicaciones
clnicas

Tratamiento de paludismo agudo por P.vivax y P.ovale.

Comprende de cloroquina :forma
primaquina: hipnozoitos hepticos.

eritrocitaria

Se recomienda conocer estado de G6PD del paciente. Si

la [] es normal ttmto por 14 das.
Primaquina tab 15 mg
Nios

Adultos

O,6
mg/kg/da

7 das

0,3 mg/kg/
da

14 das

30 mg /da

7 das

1 tab diaria

14 das

 Profilaxis terminal de paludismo por P. vivax P. ovale.

Se usa despus de estar en una zona endmica para
prevenir una recada.
Gametocida
1 dosis de 45 mg sirve para prevenir la transmisin
volviendo los P.falciparum no infectantes.
No usar en
embarazo y
menores de 2 aos.

RAMS
Nauseas

Alt. Hematolgicas

Dolor epigstrico.

Arritmia.

Clicos abdominales

Deficiencia de G6PD hemolisis,

metahemoglobinemia.

Cefalea

Contraindicaciones y
recomendaciones
Debe administrarse siempre y cuando se conozca el estado de
G6PD del paciente.( recomendacin)
Si se sabe que el paciente tiene una deficiencia severa de
G6PD, no debe recibir primaquina, y las recadas
subsiguientes, si es que se presentan deben tratarse con
cloroquina en dosis estndar.

ATOVACUONA
Se desarrollo como
agente antipaldico.

Atovacuona +
Proguanilo
Se recomienda para tratar y prevenir el
paludismo
Tambin es til para tratar la neumona
por N.jiroveci leve a moderada.
Administracin por va oral
Unin importante a protenas
V de 2 a 3 das

Mecanismo de
accin
Altera el transporte de
electrones
en
las
mitocondrias
de
los
plasmodium.

Activa
contra
esquizontes de los
tejidos y eritrocitos.
Combinacin
fija
de
atovacuona (250mg) y
proguanilo (100mg )

Eficaz para el tto. y

quimioprofilaxis del paludismo
por P.falciparum.

Tto. Alternativo para la infeccin

por N.jiroveci
Dosis estndar : 750mg durante 21
das.
Reacciones
Adversas

Fiebre
Exantemas
Nusea
Vmito
Diarrea
Cefalea
insomnio

Es eficaz para el tto. de toxoplasmosis en

ptes. Inmunodepromidos que no responden a
ningn otro frmaco.

INHIBIDORES DE LA SNTESIS DE
FOLATO
La
pirimetamina
es
una
daminopirimidina relacionada con el
TMP y el proguanilo es un derivado de
la biguanina.
Ambos frmacos se absorben con
lentitud en el tubo digestivo.

La pirimetamina alcanza [] plasmticas mx. 2 a 6 h

despus de su dosis oral , V de casi 3.5 das.
El proguanilo es un profrmaco (triazina y cicloguanil)
alcanza [] plasmticas mx. a las 5 h despus de la
dosis oral, V de 16 h.

Accin
antipaldic
a

Ninguno
de
los
dos
frmacos
es
adecuadamente
gametocida,
debe
utilizarse en combinacin
con otros frmacos.

Mecanismo de accin

La pirimetamina y el
proguanilo
inhiben
en
forma
selectiva
la
hidrofolato reductasa del
plasmodio.

Resisten
cia
Aplicaciones
clnicas

Se debe a las mutaciones

en
la
reductasa
hidrofolato, limitando la
eficacia del tto.

Quimioprofilaxis; No se recomienda el tto.

individual a consecuencia de resistencia.
Tratamiento preventivo intermitente; til
en ptes. con un riesgo elevado , se utiliza
la combinacin sulfadoxina y pirimetamina.
Toxoplasmosis;
Pirimetamina
en
combinacin con la sulfadiazina tto. de
primera lnea.
Neumocistosis; TMP Sulfa

Efectos adversos
La
mayoria
de
toleran
bien
pirimetamina
y
proguanilo.

ptes.
la
el

Se ha descrito que el
proguanilo
puede
causar ulceras bucales
y alopecia .

Ya no se recomienda la combinacin de
pirimetamina
y
sulfadoxina
para
la
quimioprofilaxis a causa de las reacciones
cutneas graves.
Ha dejado de utilizarse la combinacin de
pirimetamina y dapsona a causa de la
elevada agranulocitosis.

Recomendacion
es
El proguanilo se considera seguro
durante el embarazo y se debe
administrar complementos de folato
durante la gestacin.

Tratamiento de la
toxoplasmosis
La pirimetamina en combinacin con la
sulfadiazina es el tratamiento de primera
lnea, la toxicidad por la combinacin suele
deberse a la sulfadiazina.

LUMEFANTRINA
Se
comercializa
mediante
una
combinacin de dosis fija
con artemeter.

Tto. de primera lnea

para
paludismo
por
P.falciparum.

V de 4.5 h

Se debe adm. Lumefantina y artemeter,

junto con alimentos grasos para
maximizar su eficacia paludica.
Dosis 2 veces al da durante 3 das.

ARTEMISININA
Componente activo de un
citofarmaco que se ha
utilizado
como
antipirtico en china.
Es liposoluble y se utiliza por
va oral, intramuscular y rectal

Se han sintetizado anlogos para

aumentar la solubilidad y mejorar la
eficacia antipaldica.

Artesunato

Hidrosoluble,
til
para
la
administracin oral, intravenosa,
intramuscular y rectal.

Artemeter

Liposoluble, til para la adm.

oral, intramuscular y rectal.

La artemisinina y sus anlogos se absorben

con rapidez y son metabolizados rpidamente
al metabolito activo dihidroartemisinina.
Son esquizonticidas de accin rpida
V de 3 horas

Mecanismo
de accin

Produccin de radicales
libres o la inhibicin de
una ATPasa de calcio del
parasito.

El tto. Combinado a base de artemisinina

es la norma del tto. del paludismo por
P.falciparum en casi todas las zonas
endmicas.
La
combinacin
de
Artemeter
+
Lumefantrina son el tto. estndar para el
paludismo no complicado.

Efectos adversos
Nauseas
Diarrea
Vomito
Otros efectos
infrecuentes
- Neutropenia
- Anemia
- Hemolisis

Recomendaciones
La OMS sugiere las combinaciones a base
de artemisinina para el tto. de
paludismo no complicado durante el
segundo o tercer trimestre del embarazo.

ANTIAMEBIANOS
CLASIFICACION

Luminales: Parasito en la luz intestinal Se utilizan en formas

asintomticas junto con ambemicidas mixtos para erradicar
la inf. (Teclozan, iodoquinol, Clioquinol y paromicina)

Tisulares: Albergan la pared intestinal, hgado y otras

localizaciones extra intestinales. tiles para amebiasis grave
y amibiasis extraintestinal (Emetina y cloriquina)

Mixtos: Eficaces contra formas luminales como contra

formas tisulares, sus [] son demasiado bajas debido a su
rpida absorcin, se combina generalmente con uno de
accin luminal (Metronidazol)

TRATAMIENTO DE
AMEBIASIS

Entamoeba hystolitica

A. Infeccin Intestinal
B. Colitis Amebiana
C. Infecciones
extraintestinales

METRONIDAZOL Y
TINIDAZOL
nitroimidazoles

Son
Frmaco de eleccin en el TTO de amebiasis
extraluminal
Destruye los trofozoitos de E. Hystolitica
FARMACOCINETICA
Fcil absorcin
Penetra todos los tejidos mediante difusin
simple
Metronidazol VM:7.5hrs
Oral: 250-500mg
Parenteral: 5mg/ml
Tinidazol VM:12-14 hrs Oral de 250-500mg
Es eliminado principalmente por la orina

MECANISMO DE ACCION
El grupo nitrito sufre una reduccin qumica dando
como resultado un producto que interviene
inhibiendo sntesis de cidos
Ennucleicos.
embarazo:

APLICACIONES CLNICAS

- Teclozn Alternativa
Emetina

Amebiasis
Dosis oral: adulto 500-750 mg 3 veces al da x 7
das
nio 35-50 mg/Kg/da
Giardiasis
Dosis oral: Adulto 250 mg 3 veces al da x 5 das
Nio 15 mg/Kg/da dividido en 3 dosis durante 5
das
Tricomoniasis

RAMS
Efecto
disulfiram
Vomito
Cefalea
Vrtigo
Nauseas
Insomnio
Poliuria
Exantem
a
Debilidad
Diarrea
Sabor
metalico

Adm del frmaco + Alimentos

Irritacin Gastrointesinal
Precaucin con pacientes de enf.
Del SNC Convulsiones
Pueden presentarse efectos toxicos al
litio por su Adm.

OTROS
ANTIPROTOZOARIOS

TTO DE TOXOPLASMOSIS
PIRIMETAMI
NA
+
SULFADIAZI
NA
PIRIMETAMI
NA
+
CLINDAMICI
NA

1
ELECCI
N

ALTERNATIV
A

USOS CLNICOS
Infeccin aguda
Infeccin congnita
Toxoplasmosis en pacientes
inmunodeprimidos

SE DEBE HACER EL TTO

ADMINISTRANDO CIDO
FLICO PARA LIMITAR LA
MIELOSUPRESIN

ESTIBOGLUCONATO SDICO
Antimonio pentavalente.
Leishmaniasis
cutnea, visceral
y mucocutnea

1 eleccin

Absorcin y distribucin.
Mecanismo de accin desconocido.
Resultados satisfactorios.

 Vas de administracin: IM IV.

Dosis: 20 mg/Kg/da 1 vez al da
durante 20 das en L. cutnea y 28
das en L. visceral y mucocutnea.
Efectos adversos:
- Fiebre, cefalea, mialgias, artralgias,
exantema.
- Cambios electrocardiogrficos, onda
T y prolongacin de QT.
- Arritmias
peligrosas
en
tto
prolongado.

NIFURTIMOX
1 eleccin : enfermedad de Chagas.
Administracin oral.
Buena absorcin.

Efecto:
Disminuye la gravedad de la enfermedad
aguda y elimina parsitos detectables.
NO ERRADICA POR COMPLETO LA INFECCIN

 Dosis: 8 10 mg/Kg/da dividido en 4

dosis diarias durante 3 o 4 meses de
tto.

Efectos adversos:
Nusea y Vmito.
Dolor abdominal y Exantema.
Fiebre e insomnio.
Neuropatas y convulsiones.