UNIVERSIDAD NACIONAL DE SAN

MARTN
FACULTAD DE MEDICINA HUMANA

PSIQUIATRIA

PSICOFARMACOLO
GA

PSICOFARMACOS
El trmino general de "psicofrmacos" engloba todas las
sustancias que de alguna forma influyen en los procesos
mentales, induciendo cambios de comportamiento, en
sentido estimulante o sedante.

CLASIFICACION
DE LOS
PSICOFARMACOS

Antidepresivos

* Trastornos
adictivos
* Depresin

Anti maniticos

Agente eficaz en
el tratamiento de
la fase maniaca
del trastorno
bipolar y en su
prevencin .

Neurolpticos
(Tranquilizantes
mayores)

Ansiolticos
(tranquilizantes
menores)

Ejercen
modificaciones
fundamentalment
e en el cerebro

Accin depresora
del SNC.
Destinado a
eliminar o
disminuir la
ansiedad

ANTIDEPRESIVOS

ANTIDEPRESIVOS

Medicamento psicotrpicoutilizado para tratar lostrastornos

depresivos mayores, diversostrastornos de ansiedad,
ciertosdesrdenes de la conducta alimentariay alteraciones del
control de los impulsos (A veces son eficaces para tratar la fase
depresiva deltrastorno bipolar)
Los antidepresivos se dividen en tres clases:

losinhibidores de la monoaminooxidasa(IMAO),
los tricclicos,
los de segunda generacin (muy recetados actualmente enpsiquiatrapor la menor
cantidad y probabilidad de sufrir efectos secundarios).

Para el tratamiento de otras patologas, como elinsomnioo eldolor

neuroptico, las dosis son significativamente ms bajas que las
utilizadas para tratar la depresin clnica.

TIPOS DE
ANTIDEPRESIVOS
A) Inhibidores No selectivos de la recaptacin de aminas
(NA/DA/5-HT):
B) Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina
(ISRS)
C) Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina
y NA
D) Noradrenrgicos y serotoninrgicos especficos
(NaSSa)
E) Inhibidores de la recaptacin de NA
F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO (RIMA)
G) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO

A) Inhibidores No selectivos de la recaptacin de aminas (NA/DA/5-HT):

- Antidepresivos tricclicos (ATC):
1) Amitriptilina
2) Clomipramina
3) Desipramina
4) Doxepina
5) Nortriptilina
6) Imipramina
7) Trimipramina
- Otros:
8) Amoxapina
9) Dosulepina
10) Maprotilina tetracclico
11) Mianserina
12) Trazodona
13) Bupropin inhibidor de la recaptacin de NA y DA

B) Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina (ISRS)

14) Citalopram
15) Escitalopram
16) Fluoxetina
17) Fluvoxamina
18) Paroxetina
19) Sertralina

C) Inhibidores selectivos de la recaptacin de

serotonina y NA:

G) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO:

26) Tranilcipromina

20) Duloxetina
21) Milnacipram
22) Venlafaxina
D) Noradrenrgicos y serotoninrgicos especficos
(NaSSa):
23) Mirtazapina
E) Inhibidores de la recaptacin de NA:
24) Reboxetina
F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO
(RIMA):
25) Moclobemida

H) Otros frmacos:
27) L-5 hidroxitriptfano

ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
Estos ADT se caracterizan por que
se absorben completamente en el intestino.

Estas sustancias llegan muy

bien al cerebro,
debido a que son muy
solubles en lpidos, atraviesan
muy bien la BHE.

CONTRAINDICACIONES:

Indicaciones:
Depresin(en cualquiera de
sus formas).
o Depresin bipolar.
o Sndromes fbicos.
o Sndrome del nio hiperactivo.

Infarto de miocardio reciente, feocromocitoma,

nunca usar ADT conjuntamente con los IMAO.

MECANISMO DE ACCIN
- Disminucin de la recaptacin de NA y serotonina, y en menor
medida de dopamina
- Bloqueo de los receptores colinrgicos muscarnicos
- Bloqueo de los receptores de histamina H1
- Bloqueo de los receptores -1 adrenrgicos

EFECTOS SECUNDARIOS
a) Anticolinrgicas:
Sequedad de boca, visin borrosa, estreimiento,
disuria, retencin urinaria, incremento de la PIO
b) CV:
Taquicardia, hipotensin, arritmias
ECG: aplanamiento onda T, alargamiento PR, QRS y QT
(retraso en la conduccin bloqueos A-V y arritmias)
c) Cutneas:
Prurito, exantema
d) Digestivas:
Naseas, vmitos, diarrea,
aumento apetito, incremento peso

Nombre: AMITRIPTILINA

Nombres comerciales: Mutabase (+

perfenazina)
Nobritol (+ medacepam)
Tryptizol
-

-Dosis de inicio: 75 mg/da (2-3 dosis)

- Dosis de mantenimiento: 30-150 mg/da (2/3 por la
noche)
- Dosis mxima: 300 mg/da
- Forma farmacutica:
comprimidos de 10, 25, 50
y 75 mg
cpsulas de 12,5 y 25 mg
grageas de 10 y 25 mg

- Nombre:
- Nombres

CLOMIPRAMINA

comerciales: Anafranil

-Dosis de inicio: 25-37,5 mg/12h.

- Dosis de mantenimiento: 100-250 mg/da (dosis ms alta por la
noche, con alimentos)
- Dosis mxima: 250 mg/da
- Forma farmacutica:
comprimidos de 75 mg.
grageas de 10 y 25 mg.
ampollas de 25 mg/2ml

- Nombre:
- Nombres

IMIPRAMINA

comerciales:Tofranil
Tofranil Pamoato

-Dosis de inicio: 25 mg/8h, incremento paulatino en 2 semanas hasta

150-200 mg/da
- Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/da
- Dosis mxima: 300 mg/da
- Forma farmacutica: grageas de 10, 25 y 50 mg
cpsulas de 75 y 150 mg

INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
RECAPTACIN DE SEROTONINA (ISRS)
Los ISRS, tambin denominados Antidepresivos de
tercera generacin, se desarrollaron con la intencin de
obtener frmacos que solo bloquearan la receptacin de
serotonina, y as evitar las molestias RAMS de los
Antidepresivos tricclicos.
Los ISRS, por su baja solubilidad en agua, precisan
de la unin a protenas plasmticas para ser
distribuidos. La unin a protenas plasmticas es
especialmente elevada para tres de ellos: la
fluoxetina, la paroxetina y la sertralina, con valores
superiores
al 90%.

RAMS: Incluyen nauseas,

aumento del ritmo intestinal,
ansiedad, cefalea, insomnio y
aumento de la sudoracin.
Suelen crear dependencia
dosis aumentadas
gradualmente.

FARMACOCINETICA
Algunos ISRS pueden inhibir algunos componentes del
citocromo P450.
VIA DE ADMINISTRACION: TODOS LOS ISRS SE ADMINISTRAN POR VO.

ABSORCION:
DISTRIBUCION:
METABOLISMO Y
VO ,TMAX : 4-8 H)
EXCRECION:
LOS ALIMENTOS NO ALTERAN
LA ABSORCION,EXCEPTO
SON COMPUESTOS
EL CASO DE SERTRALINA
POSEEN METABOLISMO
RELATIVAMENTE
CUYA ABSORCION SE VE
HEPATICO Y ALGUNOS
LIPOSOLUBLES
FAVORECIDA POR LOS
DE ELLOS DAN ORIGEN
POR LO QUE ATRAVIEZAN
ALIMENTOS.
A METABOLITOS ACTIVOS.
LA BHE..

Nombre: FLUOXETINA

Nombres comerciales: Prozac

Adofen

- Metabolito principal: Norfluoxetina

- Indicaciones:
Depresin, Bulimia
-Dosis de inicio: 20 mg/da (20-40 mg/da en TOC)
- Dosis de mantenimiento: 20-80 mg/da (40-60 mg/da)
- Dosis mxima: 80 mg/da
- Forma farmacetica: cpsulas y comp. dispersables 20 mg
solucin 20 mg/5 ml Adofen y Prozac semanal 90
mg
- EA + frecuentes:
* anorexia, naseas, vmitos, diarrea,
sequedad de boca
* ansiedad, nerviosismo, inquietud, insomnio,
temblor,
mareos, cefalea

Nombre: SERTRALINA

Nombres comerciales:
Besitran

Aremis

- Metabolito principal: Desmetilsertralina (inactivo)

- Indicaciones: Depresin, Trastorno de angustia con/sin
agorafobia, TOC en nios y adultos.
-Dosis de inicio: 50 mg/da
- Dosis de mantenimiento: 50-150 mg/da
- Dosis mxima: 200 mg/da
- Forma farmacetica: comp. 50 y 100 mg.
gotas 20 mg/ml
- EA + frecuentes:
* naseas, vmitos, sequedad de boca
* mareos, temblor, cefalea, insomnio, somnolencia
* astenia, sudoracin, retraso eyaculacin

Inhibidores de la
Monoaminooxidasa(IMAOs)
Los IMAO se deben considerar de primera eleccin en la
depresin con una marcada ansiedad.

La moclobemida es efectiva en el
tratamiento de la depresin endgena
Y no endgena y ha sido utilizada en
ensayos de tto de fobias.

RAMS: las mas frecuentes es la

sequedad bucal (xerostoma), que
ocurre en mas de 28% de pctes.
Visin borrosa.

CONTRAINDICACIONES: En ancianos dbiles y pacientes con

trastornos graves hepticos o renales, ICC, feocromocitoma,

HTA, enfermedades cardiovasculares .

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
En humanos existen dos tipos de MAO: MAO-A y MAO-B.
Ambas se encuentran tanto en neuronas como en la
astrogla.
Fuera del sistema nervioso central:

MAO-A tambin se encuentra en el hgado, tracto

gastrointestinal y la placenta.
MAO-B se encuentra mayormente en la sangre y las
plaquetas

Tipos de IMAOs
1. Inhibidores Selectivos (MAO-A) y reversibles:
- Moclobemida
- Toloxatona, Cimoxatona, Pirlindol, etc.
2. Inhibidores Selectivos (MAO-B) y reversibles:
- Selegilina
- Pargilina
3.Inhibidores Selectivos e Irreversibles:
- Clorgilina
- Harmalina
4. Inhibidores No Selectivos e irreversibles de la MAO:
- Tranilcipromina

Farmacocintica:
Buena absorcin oral
Biodisponibilidad del 90%
Alimentos y anticidos disminuyen su
absorcin
Metabolizacin: hidrlisis
Indicaciones:
Depresin
Trastorno de pnico, fobia social (Tranilcipromina)
Enfermedad de Parkinson (Selegilina):
- potencia selectivamente el tono dopaminrgico central
- como monoterapia en estadios iniciales o como coadyuvante
de la L-dopa

PRECAUCIONES
Para los pacientes que toman
IMAO es peligrosa la ingesta
de alimentos que contienen
niveles elevados de tiramina .
La reaccin peligrosa se
explica porque la tiramina, al
no ser neutralizada (oxidada)
por la monoaminooxidasa del
cuerpo, provoca una
reduccin del dimetro de los
vasos sanguneos con lo cual
la presin arterial aumenta y
puede llevar a un accidente
cerebro - vascular.

INTERACCIONES DIETTICAS DE LOS

IMAOs
Carne y pescado no fresco
Bebidas alcohlicas. Cerveza sin alcohol
Concentrados de carne
Habas
Salsa de soja
Quesos fermentados
Hgado, pat
Conservas de pescados y carnes
(escabeches, ahumados y adobos)
Arenques y caviar
Pat de hgado y foiegras
Embutidos fermentados
Ginseng
Pltanos

MOCLOBEMIDA
Mecanismo de accin
Inhibidor reversible de monoaminooxidasa, fundamentalmente del subtipo A; disminuye el
metabolismo de noradrenalina, dopamina y serotonina, conduciendo a un aumento de
concentraciones extracelulares de estos transmisores.
Indicaciones teraputicas
Depresin mayor.
Posologa
Oral. Inicial: 300 mg/da en 2-3 tomas, despus de 1 sem y dependiendo de gravedad aumentar
hasta 600 mg/da. Si el metabolismo heptico est reducido disminuir hasta 1/3de dosis/da.
Contraindicaciones
Estados confusionales agudos, nios, hipersensibilidad, uso concomitante con selegilina.
Advertencias y precauciones
I.H., tirotoxicosis o feocromocitoma. Exacerba los sntomas en pacientes depresivos con psicosis
esquizofrnicas o esquizoafectivas (si es posible continuar tto. con neurolpticos de larga
duracin). No consumir ms de 100 mg/da de alimentos que contengan tiramina, especialmente
en hipertensos. Control de pacientes con tendencia suicida. No se recomienda la administracin
con inhibidores de recaptacin de 5-HT.

SELEGILINA
Mecanismo de accin
Inhibe selectivamente en el cerebro la MAO-B, responsable de la degradacin de dopamina.
Indicaciones teraputicas
Enf. de Parkinson idioptico. Como monoterapia en estadios iniciales, o como coadyuvante de la
levodopa (con o sin inhibidores de la descarboxilasa).
Posologa
Oral, 10 mg/da en 1 2 tomas durante la maana (desayuno y almuerzo). Reducir un 30% la dosis
de levodopa en asociacin.
Contraindicaciones
HTA, hipertiroidismo, feocromocitoma, glaucoma de ngulo estrecho, adenoma prosttico con orina
residual, taquicardia, arritmias, angina pectoris grave, psicosis, demencia avanzada, lcera duodenal
o gstrica. Tto. con antidepresivos, fluoxetina, o en las 5 sem tras ltima toma de fluoxetina.
Advertencias y precauciones
Sopesar tto. en: respuesta disminuida a levodopa, estado avanzado resistente a la terapia, y
portadores del tipo maligno de la enfermedad.

ANTIMANIATICOS

ANTIMANIACOS
Los frmacos Antimanacos son agentes eficaces en el
tratamiento de la fase manaca del trastorno bipolar y
en su prevencin.
El nico frmaco antimanaco de eficacia constatada,
y que est indicadopara el tratamiento profilctico del
trastorno bipolar, es el litio.
Se introdujeron en psiquiatra en 1949 para el
tratamiento de la mana y para la profilaxis de las
enfermedades manaca y depresiva. Para las crisis
agudas de mana se utilizan sobre todo los
neurolpticos.

SALES DE LITIO

1949 J. CADE: sedante y efecto desintoxicante de carbonato

de litio
mejora de la mana en un ensayo clnico

1957 M. SCHOU: demostr eficacia en el tratamiento de los

brotes de agitacin manacos

Uso: prevenir la recurrencia de la mana y episodios de

depresin
Litio: el efecto estabilizador del estado de nimo.

Absorcin, distribucin y eliminacin

Se absorbe con facilidad en el tubo digestivo en

un plazo aproximado de 8 hrs.
Se distribuye por el liquido intersticial para luego
pasar a los tejidos
Solo el 50% pasa la barrera hematoencefalica
El 95% se elimina por la orina

Efectos txicos
Nusea, vmito, diarrea, confusin mental, somnolencia,
poliuria, polidipsia, temblor, convulsiones, coma muerte.
Retencin de sodio: incrementa secrecin de aldosterona.

LITOCARB
Est indicado como un agente de primera eleccin para el tratamiento de los
episodios hipomanacos y manacos en el trastorno bipolar, y para el
tratamiento de mantenimiento para ayudar a disminuir la intensidad y
frecuencia de los episodios manacos posteriores en los pacientes con una
historia de mana.
LITOCARB es usado en algunos pacientes como el agente de eleccin en la
prevencin de la depresin bipolar. Los clnicos tambin han observado una
disminucin en la intensidad y frecuencia de los episodios depresivos
severos.
Litheum Frasco con
50 comprimidos de 300
mg
Carbolit Caja con 50
comprimidos de 300
mg de 300 mg

NEUROLEPTICOS

NEUROLPTICOS
Son frmacos que comnmente, son usados para el tratamiento
de las psicosis. Los neurolpticos o tambin llamados
antipsicticos ejercen modificaciones fundamentalmente en el
cerebro.

Generalidades
Se han desarrollado varias generaciones de
neurolpticos:

Neurolpticos Tpicos: Actividad

antidopaminrgica. Ej. Loxapina y
clotiapina.

Neurolpticos Atpicos: Apenas

causan efectos extrapiramidales, no
aumentan la concentracin de prolactina
y potente efecto de antagonismo 5
HT2A. Ej. Clozapina y Olanzapina.

Segn su estructura qumica, reciben la siguiente clasificacin:

1. FENOTIAZINAS:
Se caracteriza por la presencia de 2 anillos benceno unidos por un tomo
de azufre y otro tomo de nitrgeno.
A su vez las FENOTIAZINAS, reciben otra clasificacin de acuerdo a su
naturaleza en:
a)

Alifticas: Clorpromazina. Frmaco de referencia para expresar la potencia

de los antipsicticos.

b)

Piperidnicas: Tioridazina. Causan menos efectos extrapiramidales.

c)

Piperaznicas: Flofenazina. Son las fenotiazinas ms potentes con ms

efectos extrapiramidales.

2. TIOXANTENOS:
Si se reemplaza el nitrgeno en la posicin 10 por un tomo de
carbono, unido mediante un doble enlace a una cadena lateral.
3. DIBENZOAZEPINAS Y ANLOGOS.
Antipsicticos tricclicos, con un anillo central de 7 miembros.
4. BUTIROFENONAS O FENILBUTILPIPERIDINAS:
Antipsicticos muy potentes y ejercen una accin ms prolongada,
como el Haloperidol y droperidol.
5. DIFENILBUTILPIPERIDINAS:
Accin retardada o prolongada como el Fluspirileno y el penfluridol.

6. INDOLONAS:
Compuestos de indol o derivados indlicos. Por ejemplo, Molindona.

7. BENZAMINAS:
Se incluyen sustancias que se utilizan como Antiemticos: Metoclopramida,
cleboprida y cisaprida.
8. OTROS COMPUESTOS HETEROCCLICOS:
Un ejemplo claro es la Risperidona, un derivado bencisoxazlico y
potente antagonista de los receptores triptaminrgicos 5-HT2.

Los neurolpticos
representativos son:

NEUROLPTICOS TPICOS
Su accin antipsictica se ejerce al bloquear los receptores
dopaminrgicos D2. Son eficaces sobre los sntomas positivos de la
esquizofrenia.
Tienen muchos efectos adversos, sobre todoextrapiramidales.

FENOTIAZINAS:
Mecanismo de accin
Bloqueo de los receptores Dopaminrgicos D2 de
las vas principales del Sistema Dopaminrgico.

Farmacocintica
Absorcin:
Cuando se administra por va oral, la absorcin es lenta e
irregular, se modifica con alimentos, con anticidos,
anticolinrgicos, caf, t, etc. El pico mximo en plasma
se registra luego de 2-4 horas.
BIODISPONIBILIDAD: Es variable; entre el 10% y 50%

Unin a
protenas
plasmtic
as: 98 a
99%

 Distribucin:
Son sustancias liposolubles, por lo que tienen un elevado
volumen de distribucin y por lo mismo esta distribucin es
rpida.
Se acumulan en cerebro, pulmones e hgado.
La semivida (T1/2) de las fenotiazinas va de las 20 a las 40
horas.

Metabolismo:
Se metabolizan principalmente en hgado por reacciones de
oxidacin microsomal y conjugacin con cido glucurnico.

Eliminacin:
Las Fenotiazinas son eliminadas, una mitad por orina y la
otra restante por heces.
En la orina solo se excreta una fraccin mnima del
frmaco sin transformar, por ejemplo en el caso de la
Clorpromazina se elimina del 1% al 6% de frmaco sin
transformar.

Indicaciones teraputicas
La FENOTIAZINAS pueden utilizarse en
casos psicticos como

Principalmente en estados
esquizofrnicos

Psicosis txica

Psicosis maniaco- depresiva

Demencias

Estados de agitacin

Contraindicaciones
La FENOTIAZINAS estn
contraindicadas en pacientes con
Enfermedades hematolgicas
preexistentes.
Depresin grave del sistema
nervioso central.
Enfermedades hepticas
Enfermedad de Parkinson
Enfermedades renales
Enfermedades cardacas y
pulmonares

Efectos adversos/txicos
Los principales efectos adversos producidos por
este tipo de neurolpticos son de tipo
extrapiramidal como:
Parkinsonismo: Aparicin de sntomas similares a
los de la enfermedad de Parkinson como temblor,
rigidez, trastornos de la marcha y lenguaje, entre
otros.
Distonas agudas
Sndrome maligno por neurolpticos:
Caracterizado por la aparicin de sntomas como
rigidez muscular, hipertermia y coma.
Discinesias tardas
Sndrome del conejo o temblor peribucal

BUTIROFENONAS

Son compuestos sintticos, potentes

y de accin prolongada.

Su estructura bsica esta compuesta

de:
Frmaco

Uso.

Haloperidol

12-36
horas

Butirofenona de mayor
uso
Psicosis aguda, crnica,
alcohlica y senil.

Droperidol

2-4
horas.

Se utiliza como
anestsico en la
neuroleptoanalgesia o
neuroleptoanestesia
asociado al opiceo

Efectos adversos/txicos

Neurolgicos: Neuromusculares extrapiramidales, como sntomas

parkinsonianos, acatisia, distona, hiperreflexia, cefalea y vrtigo.

Conducta: Insomnio, depresin, letargia, confusin.

Efectos hepticos: Ocasionando leve ictericia.

Discinesia bocal: en tratamientos prolongados,

pueden aparecen movimientos involuntarios
rtmicos en lengua, boca, mandbula, cara.

Cardiovasculares: Taquicardia, Hipertensin.

Haloperil es la principal butirofenona mas comercializada.

Se encuentra en presentacin inyectable de 5mg/ml y

tabletas de 5 y 10mg.

NEUROLPTICOS ATPICOS
La accin antipsictica de esta generacin de neurolpticos, se
ejerce no slo por el antagonismo de los receptores
dopaminrgicos D2, sino tambin por los de serotonina,
histamnicos y muscarnicos.
Ocasionan menos efectos adversos incluyendo una baja incidencia
de efectos extrapiramidales, adems de una mnima afectacin de
la prolactina y otras hormonas.

OLANZAPINA
Farmacocintica

Distribucin
Se distribuye rpidamente hacia todos los tejidos.
Se acumula en cerebro, pulmones e hgado.
En cerebro alcanza concentraciones 5 veces
mayores que en plasma.
Volumen de distribucin: 22 L/ kg.

Absorcin

Va oral

Biodisponibilidad: 100%
No se ve afectada por la ingesta de alimentos.
Entre el 5 y 10% atraviesa

Concentracin mxima en 5 horas.

barrera placentaria
Semivida: 24.2 horas.
Se requieren
aproximadamente 7 das para
alcanzar los niveles
definitivos.
Unin a protenas plasmticas:
93%.

Metabolismo
Se lleva a cabo en el hgado.

Glucuronidacin directa y oxidacin mediada por 1 A2 .

Fase I.- Aumentar la polaridad de las molculas introduciendo nuevos grupos
funcionales .
Fase II.- Aumentar su solubilidad en agua

Su principal metabolito: olanzapina-N-glucuronido.

Seguido de olanzapina-N-oxido y N-desmetilolanzapina.

Excrecin
Por medio de orina 57% y solo una pequea parte en la
bilis .
Aclaramiento: 20- 47 L/hora.
V 1/2 : 20 54 horas.

Mecanismo de accin
No se encuentra esclarecido, se menciona que es
an ms complejo que los otros antipsicticos.

Antagoniza receptores dopaminrgicos (D1 a D4), con

mayor afinidad por D4.
Serotninrgicos ( 5-HT2A, 5-HT2C, 5-Ht3, 5-Ht6).
Muscarnicos (M1, M2 ,M3,M4 y M5.). A1-adrenrgicos.
Histaminrgicos (H1)

Se ha propuesto en la esquizofrenia est mediada a

travs de una combinacin de antagonismo en
receptores de dopamina y serotonina tipo 2 (5HT2).

Por antagonismo de receptores dopaminrgicos en va mesolimbica Efecto

antipsictico clsico.
Por antagonismo de receptores en la va nigroestraiada produce sntomas
extrapiramidales.

Indicaciones teraputicas

a)

b)

Tratamiento sintomtico de esquizofrenia

Inicial: Disminuyen la excitacin, hostilidad y falta de
cooperacin.
Mantenimiento: Requiere de dosis ms bajas.
Episodio maniaco moderado o grave y prevalencia de recadas.
Trastorno Bipolar

En comprimidos de 7.5 y 10 mg .
La dosis inicial es de 10 mg da, con ajuste
posterior en intervalo de 5 a 20 mg da.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad
Glaucoma de ngulo
estrecho
Demencia

RISPERIDONA
Esquizofrenia

Mana bipolar

Es un trastorno mental
complejo que dificulta:
Establecer la diferencia
entre lo que esreal e
irreal.
Pensar de manera clara.
Tener respuestas
emocionales normales.
Actuar normalmente en
situaciones sociales.

Es una afeccin en la cual las

personas alternan entre
perodos de un estado de
nimo muy bueno o irritable y
depresin. Las "fluctuaciones
en el estado de nimo" entre
mana y depresin pueden ser
muy rpidas.

Indicaciones Teraputicas

Esquizofrenia (adultos y > 13 Aos)

Episodios de mana
Mana y depresin juntos
Como agresividad, autolesiones y cambios
repentinos de estado de nimo en
adolescentes y nios de 5 a 16 aos de edad
con autismo.

Mecanismo de accin

La RISPERIDONA es un antagonista monoaminrgico

selectivo gran afinidad por los receptores
serotoninrgicos 5-HT2 y dopaminrgicos D2.

RISPERIDONA se une tambin a los receptores adrenrgicos

alfa1, y con menor afinidad, a los receptores histaminrgicos
H1 y adrenrgicos alfa 2.

Farmacocintica
Absorcin:
Se absorbe completamente despus de la
administracin oral, alcanzando concentraciones
plasmticas mximas en 1 2 horas despus de
administrado.

Metabolismo:
Se metaboliza a 9-hidroxi-risperidona mediante el citocromo P-450 IID6,
el cual posee una accin farmacolgica similar al risperidona.
Risperidona y 9-hidroxi-risperidona forman la fraccin antipsictica
activa. Otro paso metablico de risperidona es la N-dealquilacin.

Los niveles estables de RISPERIDONA se alcanzan en 1

da en la mayora de los pacientes. Niveles estables de 9hidroxi-risperidona se alcanzan despus de 4-5 das de
dosificacin.

Distribucin: RISPERIDONA se distribuye

rpidamente. El volumen de distribucin es 12 l/kg. En plasma, se une a la albmina y a la
glicoprotena cida alfa1.
La unin de RISPERIDONA a las protenas plasmticas
es del 88%, la de 9-hidroxi-risperidona es del 77%
T : 3 horas

Excrecin: Una semana despus de la

administracin, el 70% de la dosis se excreta
por orina y un 14% por heces. En orina,
risperidona y 9-hidroxi-risperidone
representan entre el 35 - 45% de la dosis. El
resto son metabolitos inactivos.

Indicaciones teraputicas
Tratamiento de la esquizofrenia (DSM-IV)
Adultos: tratamiento agudo y de
mantenimiento de la esquizofrenia.
Adolescentes: tratamiento de la
esquizofrenia en adolescentes de 13 a 17
aos.
Tratamiento de la mana bipolar (DSM-IV)
Monoterapia Adultos y nios y adolescentes:
tratamiento a corto plazo de los episodios
manacos agudos o mixtos asociados con el
Trastorno Bipolar I en adultos y en nios y
adolescentes de entre 10 y 17 aos de edad.

Contraindicaciones

En pacientes ancianos, debilitados, con insuficiencia renal,

con insuficiencia heptica o pacientes que tienen
predisposicin a tener hipotensin.

Interacciones

Antagonizar el efecto de levodopa y de otros agonistas

dopaminrgicos.
Carbamacepina disminuye los niveles plasmticos de la porcin
antipsictica activa de RISPERIDONA.

Efectos adversos/txicos

Somnolencia, mareos, falta de concentracin, constipacin, dispepsia,

nuseas/vmitos, dolor abdominal, visin borrosa, disfuncin erctil,
incontinencia urinaria, rinitis, eritema y otras reacciones alrgicas.
Eventos cerebrovasculares en pacientes ancianos con psicosis relacionada a
demencia.
Hiperglucemia y diabetes mellitus

INTOXICACIN:
Somnolencia y sedacin, taquicardia e hipotensin, y
sntomas extrapiramidales.

Tratamiento en caso de
intoxicacin:
Se deber establecer y mantener
una va area permeable, y
asegurar una adecuada
oxigenacin y ventilacin. Se
deber considerar el lavado
gstrico (despus de la intubacin,
si el paciente est inconsciente) y

ANSIOLITICOS

ANSIOLTICOS
es
Sedante o tranquilizante menor que se
emplea fundamentalmente para el
tratamiento de los episodios de
ansiedad.

sus clases
Ansiolticos
Benzodiazepinas

Ansiolticos No
Benzodiazepnicos

A. BENZODIAZEPINAS
Son medicamentos psicotrpicos que actan sobre el
SNC, con efectos sedantes e hipnticos, ansiolticos,
anticonvulsivos, amnsicos y miorrelajantes (relajantes
musculares).
Por ello se usan las benzodiazepinas en medicina para la
terapia de la ansiedad, insomnio y otros estados
afectivos, as como las epilepsias, abstinencia alcohlica
y espasmos musculares.

FARMACOCINTICA DE LAS BDZ

Todas son, en esencia, absorbidos completamente, con la excepcin del
clorazepato, el cual es descarboxilado por el jugo gstrico antes de su
completa absorcin.
Las BDZ y sus metabolitos activos se unen a protenas plasmticas en un
rango entre 70 y 90% y no se han reportado ejemplos de competicin
con otros medicamentos por esas protenas.

MECANISMO DE ACCIN
La accin de las benzodiazepinas se relaciona con
el GABA, que es el principal Neurotransmisor
inhibitorio del Sistema Nervioso.
El GABA ejerce una accin inhibitoria central
unindose a receptores gabanrgicos especficos,
que pueden ser de dos tipos: GABA-A y GABA-B.

La accin ansioltica de las benzodiazepinas ocurre

principalmente a travs de interacciones con receptores en la
zona amgdala y el hipocampo (sistema lmbico).
La accin anticonvulsivante en la corteza cerebral.
La accin sedante hipntica en los ncleos del
tronco enceflico.

CLASIFICACIN SEGN SU
TIEMPO VIDA MEDIA
MUY
CORTA
Triazolam
2 6 hrs.

INDICACION
Sedante hipntico
(Tx a corto plazo
insomnio)

DOSIS

PRESENTACION

0,5mg

Envase con 20 tabletas.

Cada tableta contiene:
Triazolam 0.125 mg.

Somese

Midazolam
2 6 hrs.

Sedante hipntico

2mg

Ampolla con 5 mg de
Midazolam en 5 ml de
solucin
( concentracin: 1 mg por
ml ).
* Ampolla con 15 mg de
Midazolam en 3 ml de
solucin
( concentracin: 5 mg por
ml ).

CORTA

INDICACION

DOSIS

PRESENTACIO
N

Alprazolam
6 20 hrs.
Xanax

Ansioltico;
hipntico,
antipnico,
ansiedad

0.25mg,
0.5mg, 1mg o
2mg

2mg envase
con 30 tabletas
0.25 mg envase
frasco con 30
tabletas

Lorazepam
9 22 hrs.
Ativan

Ansioltico

1mg

1 mg envase
frasco con 40
tabletas

Clobazam
20 hrs.

Ansioltico

20mg

2 mg Tabletas
ranuradas: Caja
por 10.

Bromazepam
20 32hrs
Lexotan

Ansioltico,
hipntico

56mg

2
presentaciones
En 3 y 6 mg
Caja con 60
tabletas

INTERMEDI
A

INDICACION

Diazepam
14-90 horas.

Ansiedad

DOSIS

PRESENTACION

-Diario 515mg
-Mximo diario
30mg
-IM o IV 210mg

10 mg/2ml envase
con 50 ampollas
10mg/2 ml con 6
ampollas
10mg envase con
20 tabletas

1530mg

Caja x 20
comprimidos.

Ketazolam
30-100
horas
Anxon

Ansiedad

LARGA

Clorozepato
30-200
horas

Tranxene

INDICACIO
N

Ansioltico,
hipntico y
antinconvulsivo

DOSIS

15mg

PRESENTACIO
N

CPSULAS 5 10 15
mg.
COMPRIMIDOS DE 50
mg.

BZD DE ACCIN MUY CORTA

DORMONID
Midazolam
Composicin: Cada comprimido contiene: Midazolam 7.5 15 mg. Inyectable 1 ml:
cada ampolla contiene: Midazolam Clorhidrato 5 mg. Inyectable 3 ml: cada ampolla
contiene: Midazolam Clorhidrato 15 mg. Inyectable 5 ml: cada ampolla contiene:
Midazolam Clorhidrato 5 mg. Inyectable 10 ml: cada ampolla contiene: Midazolam
Clorhidrato 50 mg.
Accin Teraputica: Hipntico.
Indicaciones: El midazolam es un benzohipntico de accin rpida y de corta
duracin (3-4 horas) con una vida media de 1.5-2.2 horas. Se metaboliza rpida y
completamente a metabolitos inactivos.
Posologa: Segn prescripcin mdica 1 comprimido de 7.5 mg y en los casos
rebeldes 1 comprimido 15 mg. Esta posologa rige para nios mayores de 10 aos y

ALPRAZOLAM
Es una triazolobenzodiazepina, es decir,
posee un anillo triazol unido a su
estructura, y sus efectos son 10 veces ms
potentes que el conocido diazepam pero
con una vida media de eliminacin mas
corta.
Est indicado en el tratamiento de la
ansiedad (neurosis de ansiedad), trastorno
de pnico, ansiedad con sntomas de
depresin y crisis de angustia.

Farmacocint
ica

Absorcin: Tras una dosis, el frmaco es rpidamente absorbido

alcanzando picos en suero entre 1 y 2 horas despus de la
administracin oral.

Distribucin: Se distribuye ampliamente en todo el cuerpo. Cerca del

80-90% de la dosis se une a protenas plasmticas.

Metabolismo: El alprazolam se metaboliza en el hgado para ser

transformado en alfa-hidroxialprazolam y en otros metabolitos inactivos.

Eliminacin: La vida media de eliminacin del alprazolam es de 12 a 15

horas. El tracto urinario es la principal va de eliminacin.

Interacciones
la
coadministracin
con:

Inhibidores de las isoenzimas del CYP3A que metabolizan al

alprazolam.
Medicamentos adictivos depresores del SNC.
Alcohol y medicamentos que deprimen el SNC.
Antidepresivos tricclicos.
Carbamazepina, aumenta su concentracin plasmtica.
Fluoxetina o propoxifeno, aumenta la concentracin srica del
alprazolam en un 50 %, disminuyendo la actividad psicomotriz.

El alprazolam se presenta en
forma de tabletas o
comprimidos de 0.25, 0.50, 1.0
y 2.0 mg.

BZD DE ACCIN CORTA

Lorazepam
ATIVAN

Cada TABLETA contiene 1,0 2,0 mg de lorazepam

Manejo a corto plazo de los trastornos de ansiedad: La dosis inicial
recomendada es de 2 a 3 mg/da, en dosis divididas 2 3 veces
diariamente.
Insomnio asociado con ansiedad: La dosis recomendada es de 0,5 a 4
mg/da, a la hora de acostarse.

BZD DE ACCIN INTERMEDIA

DIAZEPAM (VALIUM)
El diazepam (Valium) es un frmaco derivado de la 1,4benzodiazepina, con propiedades ansiolticas, miorrelajantes,
anticonvulsivantes y sedantes.
Administrado por va oral, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal.
Por va intramuscular, en general la absorcin es errtica, no recomendada.
El estado de equilibrio de la concentracin en plasma sanguneo se produce
entre los 5 das y 2 semanas.
El inicio de accin es evidente a los 15-45 minutos despus de su
administracin oral; por va intramuscular, antes de los 20 minutos; y por va
intravenosa, entre 1 y 3 minutos. Se elimina por va renal.

Por va intravenosa, en sedacin

previa
a
intervenciones
(endoscopias, biopsias, fracturas);
estados de agitacin motora,
delrium tremens, convulsiones.
El diazepam se indica tambin
para el tratamiento del vrtigo,
insomnio, disnea, y el Sndrome
paraneoplsico del hombro rgido,
pero no tiene mejores efectos que
el sulfato de magnesio en mujeres
embarazadas con eclampsia.

Dosis inicial: 5-10 mg.

por da.
Adulto: dosis habitual
de 5-20 gr. por da.
Nios: 0.1-0.3 mg/kg de
peso corporal por da.
El tratamiento no debe
de exceder de los 2-3
meses, incluyendo el
periodo de disminucin
gradual.
Presentaciones:
Comprimidos de 5 y 10
mg
Ampollas de 2 ml con
10 mg

B. NO BENZODIAZEPNICOS
COMERCIA
L

Buspirona

Zopiclone

INDICACIO
N

DOSIS

Envase de 30 y 150
comprimidos
recubiertos.

Ansiedad

Oral. 5 mg/3 veces

da, puede
incrementarse en 5
mg/da cada 2-3 das.
Mx.: no > 60 mg/da.
Respuesta teraputica
20-30 mg/da en 2-3
tomas.
Adultos15-30 mg por da
divididos en 2 o 3
administraciones
s ancianos, las dosis
inicial es recomendadas
son de 5 mg dos veces al
da. En adolescentes y
nios de > 5 aos, se
sugiere una dosis inicial
de 2.5-5 mg dos veces al
da.

TABLETAS para uso

oral, recubiertas con
pelcula blanca. Cada
TABLETA ranurada
contiene 7,5 mg

Insomio

PRESENTACION

BUSPIRONA
GEPIRONA, IPSAPIRONA

Son ansiolticos con efecto serotoninrgico y dopaminrgico, con mnimos efectos

hipntico-sedantes a dosis teraputicas.
Su mecanismo de accin parece ser mediante la unin de receptores propios a nivel
del GABA-A (sub-unidad alfa-1).
A dosis bajas tiene un efecto predominantemente ansioltico; produciendo a dosis
altas un efecto sedante al igual que las benzodiazepinas.
La buspirona no tiene accin anticonvulsivante ni relajante muscular.
Se absorbe bien por va oral, obtenindose niveles picos despus de una o dos
horas. La vida media es de dos a tres horas.

ZOPLICONE

Es un frmaco no benzodiazepnico con efecto hipntico-sedante,

ansioltico y relajante muscular. Su mecanismo de accin parece ser
mediante la unin de receptores propios a nivel del GABA-A (sub-unidad
alfa-1), del que es capaz de desplazar al diazepan y flunitrazepan.
Se absorbe bien por va oral, alcanzando su pico mximo de
concentracin
en
plasma
a
los
30-90
min.
Eliminndose
fundamentalmente a nivel renal y pulmonar.

BIBLIOGRAFIA

http://bvs.minsa.gob.pe/local/PROMOCION/820_MS-PROM14.pdf

http://www.redsalud.gov.cl/archivos/guiasges/depresion.pdf

M. Salazar, C. Peralta, J. Pastor. Manual de Psicofarmacologa. Editorial

Mdica Panamericana. 2006

J.R. Azanza: Gua prctica de Farmacologa del Sistema Nervioso Central.

9 edicin. Pfizer. Madrid. 2007

Roni Shiloh, Raphael Stryjer, Abraham Weizman, David Nutt. Atlas de

Farmacoterapia Psiquitrica. 2 edicin. Ed Informa. 2006

GRACIAS