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FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS:

AGONISTAS ADRENERGICOS BETA 2

AGONISTAS ADRENERGICOS BETA 2

Son los simpaticomimticos ms


usados para el tratamiento del asma.
Son eficaces inhalados o por va oral
Tiempo de accin prolongado.
Al ser inhalados producen una
broncodilatacin equivalente a la
producida por el isoproterenol.

Estructura Qumica

Mayor sustitucin en el grupo


AMINO y 2 grupos hidroxilos
en el anillo aromtico.

SALBUTAMOL

Mecanismo de Accin
Los receptores Beta adrenrgicos estn acoplados a una
protena Gs.
La estimulacin de los receptores Beta 2 adrenrgicos se
da por la activacin de la adenilciclasa, dando lugar a una
elevacin de los niveles de AMPc intracelular, y
consecuentemente a la relajacin del msculo liso
bronquial.

Va de administracin
Va ser por va inhalatoria, a
travs de un inhalador
dosificador, dando un mayor
efecto local en el musculo liso
de las vas respiratorias con la
menor toxicidad sistmica.
La administracin oral esta
indicada nicamente en nios y
en personas incapaces de
utilizar inhaladores, y la
intravenosa en el status
asmtico.
Terbutalina
SC (0.25mg)

AGONISTAS ADRENERGICOS BETA - 2


ACCIN CORTA

Alivio rpido del


broncoespasmo

ACCIN LARGA

Fin profilctico de
la enfermedad

- Salbutamol (albuterol)

- Salmeterol

- Terbutalina
- Fenoterol

- Formoterol
- Bambuterol

FARMACODINAMIA
VASOS
SANGUINEOS

BRONQUIOS

UTERO

Vasodilatacin en el
Musculo Estriado
Disminuye RVP
Disminuye Pd
Por va refleja: FC
BRONCODILATACIN
SOBRE LOS MASTOCITOS:
Disminuyen la liberacin de
mediadores de la
inflamacin (leucotrienos y
histamina)
Relajacin uterina y
disminucin de las
contracciones.

Usos Clnicos
Sirven para tratar los sntomas de
asma, pero no el proceso
patolgico subyacente.
Como efecto menor tambin
pueden ayudar a prevenir la
activacin de mastocitos.

TEMBLOR
(MS COMUN)

RAMs

TAQUICARDIA
(EN DOSIS
ALTAS)

HIPOPOTASEMIA

Contraindicaciones
Hay que tener precaucin en caso de
hipertiroidismo, enfermedades
cardiovasculares y arritmias.

EN GENERAL...
LOS AGONISTAS DEL RECEPTOR
ADRENERGICO BETA SON
BRONCODILATADORES SEGUROS Y
EFICACES SOLO CUANDO SE
ADMINISTRAN DOSIS QUE EVITAN
SUS EFECTOS ADVERSOS
SISTEMICOS

METILXANTINAS

METILXANTINAS
Desde finales del siglo XIX han sido
utilizadas en el tratamiento del
asma.
El caf cargado aliviaba los sntomas
asmticos.
- CAF
- T
- BEBIDAS CON
CHOCOLATE

Xantinas de Origen
Natural
Cafena, teofilina y
Teobromina

1,3 dimetilxantina

3,7 dimetilxantina

1,3, 7 trimetilxantina

TEOFILINA
Principal Metilxantina utilizada en la practica
clnica.
V.O.
Produce broncodilatacin directa y tiene algunos
efectos antiinflamatorios en la va area.
Son metabolizadas rpidamente y tienen una
corta semivida biolgica.
Rango teraputico muy estrecho:
Broncodilatacin efectiva
5 a 20 mg/L
+ de 20mg/L
mayor probabilidad de
efectos adversos
+ de 40 mg/L
convulsiones o arritmias

TEOFILINA

Ligeramente soluble en agua


Es bien absorbida en el Tubo Digestivo
Debe usarse slo donde puede medirse sus
concentraciones sanguneas, debido a que
posee una reducida eficacia teraputica y sus
efectos teraputicos y txicos estn relacionados
con sus concentraciones plasmticas.
Metabolizada por el hgado
Productos metablicos (xantinas) se excretan
por la orina

Preparados de Teofilina
AMINOFILINA
Preparado de Teofilina que ms se
utiliza para fines teraputicos.

DIFILINA
Anlogo sinttico de la Teofilina, es
menos potente y de accin ms
corta.

Mecanismos de accin
1. Pueden aumentar los niveles de
AMPc en las clulas del msculo liso
bronquial mediante inhibicin de
fosfodiesterasas, enzimas que
catalizan la hidrlisis de AMPc a
AMP.

Produciendo..
Estimulacin cardiaca
Relajacin del musculo liso
Menor liberacin de mediadores
inflamatorios a partir de las clulas
cebadas
Isoforma ms directa

PDE
4

implicada en las acciones


de las metilxantinas sobre
la va area.

Desarrollando por lo tanto


inhibidores ms selectivos de
la PDE4 para aumentar la
eficacia y reducir la toxicidad.

Mecanismos de accin
2. Inhibicin de receptores de
superficie celular para la adenosina
que modulan la actividad de la
adenilciclasa.

TEOFILINA

ADENOSINA

Contraccin del musculo


liso aislado de las vas
respiratorias
Estimula la liberacin de
histamina de clulas
presentes en las vas
respiratorias

FARMACODINAMIA
SNC
(CAFEINA)

Ms. LISO
(TEOFILINA)

METILXANTINAS
Ms.
ESQUELETICO

RIONES
Ms.
CARDIACO

SNC

Dosis bajas: activacin cortical


leve con aumento en el estado
de alerta y postergan la fatiga.
Taza de caf (cafeina):
Nerviosismo e insomio
(pacientes inusualmente
sensibles) y broncodilatacin
leve en pacientes con asma.
Dosis muy altas: estimulacin
medular y convulsiones que
pueden provocar la muerte.

CORAZN

INOTROPICOS POSITIVOS
CRONOTROPICOS POSITIVOS

TUBO
DIGESTIVO

Aumentan secrecin acido


gstrico y enzimas digestivas
CAF DESCAFEINADO:
Potente efecto estimulante en la
secrecin.

RIONES

Ms.LISO

Ms.
ESQUELETICO

Las METILXANTINAS son


diurticos dbiles.
Aumentan la filtracin
glomerular y descienden la
reabsorcin tubular de sodio
BRONCODILATACIN
Inhiben la liberacin inducida
por antgenos de la histamina a
partir del tejido pulmonar, se
desconoce su efecto en el
transporte mucociliar.
Potencian las contracciones del
ms. Esqueltico aislado y
tienen efectos potentes para
mejorar la contractibilidad y
contrarrestar la fatiga del
diafragma en pacientes con
enfermedad pulmonar
obstructiva crnica.

Usos Clnicos
Son tiles como frmacos orales,
mostrndose eficaces en la
prevencin de ataques asmticos
durante un periodo que llega a durar
12 horas.
Tambin inhiben la activacin
inflamatoria celular y la infiltracin
de las vas respiratorias de los
asmticos, inhibiendo la
fosfodiesterasa IV que se encuentra
predominantemente en las clulas

NAUSEAS

RAMs

VMITOS

TEMBLOR

INSOMIO

TAQUICARDIA

Contraindicaciones
En caso de cardiopata,
hipertensin y afectacin heptica