INSTITUTO POLITCNICO NACIONAL

ESCUELA SUPERIOR DE MEDICINA

CLINICA DE ESPECIALIDADES CON
CECIS CHURUBUSCO ISSSTE

ANALGSICOS NARCTICOS
(OPIOIDES)
MANCILLA DEL ALTO BERENICE
6CM7

DOLOR: Se define
como una
sensacion
desagradable,
aguda o cronica,
debida a complejos
procesos
bioquimicos que
tienen lugar en el
SNC y periferico.

DEFINICIN:
Opioide
Productos derivados del opio (morfina,
codena)

Opiceo
Sustancias endgenas o exgenas con
afinidad por los receptores opioides

CONSIDERACIONES GENERALES
Inicialmente se reconocieron 3 tipos de receptores:
: activados por morfina ocasionando analgesia
supraespinal, depresin respiratoria, bradicardia, miosis,
dependencia fsica, disminucin de motilidad intestinal,
euforia, sedacin e hipotermia (efectos agonistas tpicos)
: activado por la ketaciclazocina; media la analgesia
espinal, sedacin, miosis y depresin de reflejos flexores
: activado por N-alilnormetazocina; media la disforia ,
alucinaciones, midriasis, taquicardia y la activacin
respiratoria.

FRMACOS
ESPECFICOS

MORFINA
Clase: Alcaloide fenantreno
Farmacologa:
Ejerce sus acciones:
SNC
Musculatura lisa.

En funcin a la dosis produce:

Analgesia
Somnolencia
Euforia
Depresin respiratoria
de las resistencias perifricas venosas y arteriales

Espasmo de las vas biliares

MORFINA
Se presenta depresin respiratoria mxima en plazo de 5 a
10 min de su administracin IV, o de 30 a 90 min despus
de su administracin IM o SC.
de la capacidad de reaccin de los centros respiratorios del
tallo enceflico al CO2.
Los opiodes deprimen tambin los centros pontinos y bulbares
que participan en la ritmicidad respiratoria.

el flujo sanguneo cerebral

metabolismo cerebral

Provoca nusea y vmito por efecto directo (SNC)

Libera histamina y puede causar prurito despus de su
administracin oral o sistmica.

MORFINA
Dosis:
Analgesia:
IV, 2.5-15 mg (en nios, 0.05-0.2 mg/kg, 15 mg como dosis
mxima)
IM/SC, 2.5-20 mg (en nios, 0.05-0.20 mg/kg, 15 mg como dosis
mxima)
VO, 10-30 mg cada 4 horas.

Como inductor anestsico:

IV 1 mg/kg
Epidural: bolo de 2-5 mg (40-100 mcg/kg) diludo en 10 ml de
solucin salina o anestsico local
Infusin, 0.1-1 mcg/h (2-20 mcg/kg/h)
Espinal, 0.1-1 mg (4-20 mcg/kg)

MORFINA
Eliminacin:
90% renal; en forma conjugada; como morfina-3glucurnido.
El 90 % de la dosis aparece en la orina durante las 24 hrs. y la
mayor parte lo hace en las primeras 6 horas.

Metabolismo heptico: citocromo P450 2D6

Principales metabolitos
3-glucurnido
6-glucurnido
3,6-glucurnido.

MORFINA
Efectos secundarios:
Hipotensin e hipertensin arterial sistmica
Bradicardia
Arritmias
Rigidez torcica (torax leoso)
Broncoespasmo, laringoespasmo
Visin borrosa
Sncope
Euforia, disforia
Retencin urinaria, efecto antidiurtico, espasmo ureteral
Espasmo de vas biliares
Constipacin, anorexia, nusea, vmito, y retraso del vaciamiento
gstrico
Miosis, rigidez torcica, prurito y urticaria.

FENTANILO
Clase: Fenilpiperidinas
Farmacologa:
Potente opiode agonista.
Primordialmente agonista
75-125 veces ms potente que la morfina
Liposoluble
Se une en un 84% a las protenas plasmticas
No libera histamina
La depresin respiratoria es dosis dependiente y
dura ms que el efecto analgsico.

FENTANILO

FENTANILO
Interaccin y toxicidad:
Depresin respiratoria y cardiovascular
Se potencia con:
hipntico-sedantes, narcticos, anestsicos voltiles,
N2O

anfetaminas, inhbidores de la MAO, fenotiazinas,

antidepresivos tricclicos

La analgesia aumenta y prolonga su

duracin con los alfa-2 agonistas
(epinefrina, clonidina).

FENTANILO
Farmacocintica: Latencia: IV, en 30 seg; IM, <8
min; epidural/espinal, 4-10 min. Efecto mximo: IV,
5-15 min; IM, <15 min; epidural/espinal, <30 min.
Duracin: IV, 30-60 min; IM, 1-2 hrs;
epidural/espinal, 1-2 hrs.
Metabolismo heptico.
Por dealquilacin, hidroxilacin, e hidrlisis amida a
metabolitos inactivos que se excretan por la bilis y la orina
Eliminacin renal

NALBUFINA
Clase: opioides semisintticos
Farmacologa:

antagonista y agonista
agonista tan potente como la morfina
como antagonista tiene la cuarta parte de la potencia de
nalorfina
analgesia profunda
miosis
sedacin
limitada depresin respiratoria
PIC
reacciones de supresin
nusea
vmito
espasmo del esfnter de Oddi, clico biliar.

NALBUFINA
Dosis:
Sedacin/analgesia: IV/IM/SC, 5-10 mg (0.1-0.3 mg/kg).
Induccin: IV, 0.3-3 mg/kg.
Analgesia intravenosa controlada por el paciente: bolo de 1
a 5 mg (0.02-0.1 mg/kg);
Infusin, 1-8 mg/hr (0.02-0.15 mg/kg/h).

Eliminacin: alrededor de un 7% de nalbufina se

excreta por orina sin modificar junto con dos
productos metablicos. Tambin en materia fecal.
Se metaboliza en el hgado.

NALBUFINA
Farmacocintica:
Latencia: IV, 2-3 min, e IM/SC <15 min. Efecto mximo: IV, 5-15
min.
Duracin: IV/IM/SC, 3-6 hrs.
La vida plasmtica media es alrededor de 5 horas.

Interaccin y toxicidad:
Potencia el efecto depresor de otros opiodes e hipnticos,
anestsicos voltiles y fenotiazinas.
Puede precipitar sndrome de abstinencia en pacientes
narcodependientes.
Puede producir prurito, broncoespasmo, hipotensin e
hipertensin arterial

NALOXONA
Clase: Sinttico (n-alil derivado de
oximorfona)
Farmacologa:
antagonista puro de receptores , y
10 a 20 veces ms activo que la nalorfina
revierte:
efecto depresor de los morfnicos
tratamiento para la sobredosificacin de
clonidina, codena, dextrometorfn, difenoxilato y
propoxifeno

NALOXONA
Dosis:
Como tratamiento y profilaxis de los efectos secundarios de los
opiceos:
IV/IM/SC, 0.1-0.8 mg; en infusin, 50-250 mcg/hr (1-5 mcg/kg/hr); la
rapidez de infusin debe ser menor de 125 ml/hr si 1-2 mpulas de
naloxona (mpula = 0.4 mg/1 ml) se diluyen en 1000 ml de la solucin
intravenosa actual del paciente.

Eliminacin:
Metabolismo heptico (95%)
Por conjugacin con cido glucurnico; se producen otros metabolitos
en cantidades muy pequeas.

NALOXONA
Farmacocintica:
Latencia: IV, 1-2 min; IM/SC, 2-5 min.
Efecto mximo: IV/IM/SC, 5-15 min.
Duracin: IV/IM/SC, 1-4 hr.

Interaccin y Toxicidad:
reversin de la analgesia producida por opiceos
la actividad del SNS
taquicardia, hipertensin arterial, edema pulmonar y arritmias
cardiacas

produce nusea y vmito relacionados con la rapidez de

adminIstracin y la dosis.

METADONA
Opioide sinttico de potencia aproximadamente igual a la
morfina
RC
Antagonista del receptor de N-metil-D-aspartato (dolor
neurogeno)
Se absorbe en el aparato digestivo
USOS: se usa como analgsico y en la ABSTINENCIA
controlada de los toxicmanos dependientes de la herona o
la morfina.
ADVERSOS: dependencia fsica, taquicardia.
DOSIS: de 10mg cada 6-8h (parenteral) 20mg cada 6-8h (V.O)

OXICODONA
Derivado semisintetico de la morfina
Para dolor moderado o intenso
Se metaboliza en productos con menor actividad analgsica
Excrecin: Renal
Dosis: 5-10mg cada 4-6h (V.O)

CODEINA
Analgsico mucho menos potente que la morfina pero tiene
mayor eficacia por v.o (conversin en morfina)
Produce menos euforia que la morfina
Tiene accin antitusgena (codena)
DOSIS: 30-60mg cada 4h (parenteral y oral)

TRAMADOL
Analgsico de accin central, se une al receptor
Inhibe dbilmente la recaptura de noradrenalina y serotonina.
Se utiliza en el tx de dolor de moderado a intenso.
Debe evitarse el uso de tramadol en pacientes que reciben
IMAO.
La posible aparicin de convulsiones en pacientes que
reciben inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina ,
o antidepresivos tricclicos es preocupante.
DOSIS: 50-100mg cada 4-6h (v.o)

GRACIAS