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ANTIANGINOSOS
E
HIPOLIPEMIANTES
M Constanza
Blanco
Yaritza
Cceres
Begoa Nez
3 ao de
Enfermera
Antianginosos
Son frmacos encargados de calmar el dolor de la isquemia
miocrdica, producida por un dficit entre el aporte y
demanda de oxgeno por parte del miocardio.
La angina de pecho se caracteriza por:
Dolor precordial, de inicio repentino, intenso y opresivo, que a
veces se irradia a brazo izquierdo, produciendo sensacin de
ahogamiento.
Esta puede empeorar con el ejercicio y aliviarse con el reposo.
PRINCIPALES CAUSAS:
Arterioesclerosis coronaria
Agregacin de plaquetas y Trombosis coronaria
Espasmo coronario arterial (Prinzmetal)
Vasocontriccin arterial coronaria por estimulacin simptica
Acumulacin de vasoconstrictores en lesiones endoteliales
Estenosis Artica y Miocardiopatia Hipertrfica
Caractersticas de Angina de
Pecho.
Angina un
tipo de
dolor
opresivo o
malestar
Arteria
estrecha
Isquemia
Msculo cardaco no
recibe suficiente
oxgeno
Antianginosos
Nitritos:
Nitrito de Amilo
Objetivo de Tratamiento
Antianginoso:
1. Detener la crisis cuando se presenta
2. Reducir la frecuencia de los episodios de la crisis
Existen 2 posibilidades dentro de la teraputica
farmacolgica:
Aumentar el flujo coronario
Reducir la demanda miocrdica de oxgeno
Mecanismos de Accin de
Frmacos Antianginosos.
Demanda de Oxgeno
Frecuencia
Cardaca
La
Contractilidad
Miocrdica
La Tensin de la
Pared
Ventricular
Suministro de
Oxgeno
Flujo Sanguneo
Coronario
Capacidad de
Extraer Oxgeno
de la Sangre
Frmacos Antianginosos.
Por lo tanto, los frmacos antianginosos son aquellos que
reduzcan los valores de frecuencia y contractilidad
cardacas, el retorno venoso y la presin arterial podrn
disminuir la demanda de oxgeno por el miocardio.
Los frmacos antianginosos podrn aumentar la oferta de
oxgeno al miocardio al inhibir el vasoespasmo coronario,
incrementar la duracin de la distole (y, por lo tanto, la
distribucin transmural de flujo coronario) y/o reducir la
presin telediastlica ventricular, con el consiguiente
aumento del gradiente de perfusin a nivel tisular.
Grupos de Frmacos
Antianginosos.
Los principales grupos de frmacos antianginosos son los
nitratos, los betabloqueantes y los antagonistas del calcio.
Todos estos frmacos son capaces de reducir el consumo
miocrdico de oxgeno y/o aumentar su aporte, por
distintos mecanismos. As, el menor consumo de oxgeno
puede conseguirse disminuyendo el retorno venoso
(nitratos, molsidomina) o reduciendo la frecuencia y la
contractilidad cardacas (bloqueantes beta, algunos
antagonistas del calcio). El principio fundamental del
tratamiento es evitar o reducir la isquemia y atenuar los
sntomas.
Dinitrato de Isosorbide
Nitroglicerina
Nitrito de Amilo
Mononitrato de Isosorbide
Nitratos.
La vasodilatacin es el efecto ms importante de los nitratos,
ellos actan sobre el lecho vascular dilatando venas, arterias
y arteriolas de forma desigual.
Los nitratos son los frmacos de primera eleccin ante la
angina tpica o de esfuerzo, ya que tienen gran capacidad
para reducir la demanda de oxgeno del miocardio, mediante
los efectos sobre la circulacin sistmica que disminuyen la
precarga y la postcarga, a travs de la reduccin del retorno
venoso.
Los nitratos tambin provocan relajacin de la musculatura
bronquial, del aparato gastrointestinal, del tracto biliar, los
urteres y el tero. La intensidad de estos efectos es difcil de
prever y su aplicabilidad teraputica, es escasa.
Postcarga
Caractersticas Farmacocinticas
de los Nitratos.
Nitroglicerina
Farmacocintica.
Farmacocintica.
DISTRIBUCION:
METABOLISMO:
EXCRECIN:
NTG
DNIS
Nitroglicerina
Pobre
Dinitrato de
Isosorbide
Completa
30-50%
30-60%
20%
25%
-Percutnea
10-20%
10-30%
Vida media
2-6 min
1,2 horas
Renal
Renal
Absorcin
Biodisponibilidad
-Sublingual
-Oral
Metabolitos activos
Excrecin
Farmacodinamia.
La nitroglicerina provoca la sntesis de ON que interacta
con la guanilciclasa que es activada y aumenta la formacin
de GMPc en msculo liso y en otros tejidos. El resultado de
esta interaccin es la relajacin del msculo liso de vasos
sanguneos tanto de arterias como de venas, y de rganos
huecos como la vescula, conductos biliares, urteres,
intestinos y esfago. En estos ltimos su accin es rpida.
Las venas se dilatan con concentraciones bajas de
nitroglicerina y las arterias necesitan altas concentraciones.
Por el efecto vasodilatador de la nitroglicerina sobre las
venas y con la consiguiente disminucin de la precarga, estos
medicamentos suelen ser beneficiosos en la insuficiencia
cardiaca en donde la precarga es anormalmente alta.
Farmacodinamia.
Adems, es utilizado en la insuficiencia cardiaca izquierda
crnica por su capacidad de reducir la postcarga al disminuir la
resistencia pulmonar y perifrica, mejorando de este modo el
funcionamiento izquierdo.
La nitroglicerina tambin contrarresta la angina de pecho
actuando directamente en las arterias coronarias, incluso si
stas estn ateroesclerticas, aumentando la luz vascular y, por
consiguiente, la irrigacin cardiaca.
La nitroglicerina acta tambin inhibiendo la agregacin
plaquetaria ya que la liberacin de ON por la nitroglicerina
acta sobre las plaquetas aumetando el GMPc , sin embargo, no
se ha reportado mejora en pacientes con infarto de miocardio
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad.
Traumatismo craneal.
Taponamiento cardiaco. IAM con hipotensin.
IC :Estenosis artica, mitral, pericarditis constrictiva.
Hemorragia cerebral.
Insuficiencia circulatoria aguda + hipotensin.
Carvedilol
Propanolol
Nadolol
Atenolol
Propanolol
Metaprolol
Pindolol
Bisoprolol
Sotalol
Esmolol
2
Butoxamina
1y
Carvedilol
Labetalol
Timolol
Farmacocintica.
Absorcin y biodisponibilidad
Con excepcin del atenolol y del nadolol (absorcin del 50%) los
betabloqueantes se absorben muy bien por va oral, alcanzndose la
concentracin mxima al cabo de 1-3 horas de su administracin.
El propranolol, el alprenolol, el metoprolol, el labetalol y el carvedilol
experimentan metabolismo heptico
USOS :
ANGINA DE PECHO : todas a excepcin de la Vasoespstica pura que la
puede agravar.
INFARTO DE MIOCARDIO : reduce la incidencia de infartos letales y no
letales y muerte subita de este orgen. Debe administrarse en la fase aguda
CONTRAINDICACIONES :
Angina vasoespstica, Asma Bronquial o EPOC, Insuficiencia cardiaca
(slo en jvenes), Diabetes Mellitus, Bloqueo A-V, Bradicardia <50 ppm,
Hipotensin < 100 mmmHg y Embarazo.
Atenolol
Propanolol: Es un betabloqueador no
cardioselectivo con una vida media de 2 a 6 hr.
Posologa: 40 mg de 2 3 veces/ da
Precaucin ante insuficiencia heptica y renal
(aumenta la vida media del medicamento).
Contraindicado en el embarazo y lactancia.
Propranolol
Carvedilol: Es un betabloqueador no es
cardioselectivo,que induce la
vasodilatacin perifrica, con una vida
media de 7 hr.
Posologa: 12,5 50 mg una vez al da
Diltiazem
Nifedipino
ACCION ANTIANGINOSA
Disminucin de la demanda miocrdica de O2.:
vasodilatacin arterial :<GC y PA : disminuye el consumo
de O2. Verapamil y Diltiazem : <contractibilidad y
consumo de O2
Aumento del flujo sanguneo coronario : Produciendo
vasodilatacin de las arterias coronarias y disminuyen el
espasmo coronario (Prinzmetal)
Inhibicin de la agregacin plaquetaria: Especialmente el
Verapamil.
Farmacocintica.
Frmacos relevantes
Verapamilo; Diltiazem
Nifedipino; Otras DHP 1 gen
Amlodipino; Felodipino
Formas galnicas LR
Lacidipino; otros
Dihidropiridina es la molcula que forma parte de la
estructura de los bloqueadores de los canales de calcio,
que se encuentran en la membrana del retculo
sarcoplsmico del msculo, encargado de almacenar el
calcio en el msculo.
as
Propiedades Farmacolgicas
Frmacos
Vasodilatacin
Coronaria
Dihidropiridinas
- Acc. rpida
- Acc. prolongada
Diltiazem
Verapamilo
+++
+++
++
++
Perifrica
++++
++++
+
++
Funcin cardaca
Frecuencia
Dihidropiridinas
- Acc. Rpida
- Acc. Prolongada
Diltiazem
Verapamilo
(reflejo)
=
Contractilidad
Verapamilo
Nifedipino/a
Diltiazem
Hipolipemiantes.
Estatinas.
Atorvastatina
Estatinas.
Lovastatina
Fibratos.
Colestiramina
Acciones:
Colesterol plasmatico
Triglicridos
VLDL, LDL
HDL
Reacciones Adversas:
Vasodilatacin cutneas
Erupcin cutnea de cara y cuello
Sequedad bucal
Molestias GI
Bochornos
Hiperglicemia