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de Miranda
Aprendizaje Dialgico Interactivo
Programa: Medicina
U.C: Farmacologa I
Principios de Farmacologa
Molecular
Profesor:
Dr. Fidel Colina
Ennys Sequera
Joslaurys Romero
Deniret Berris
Leonel Medina
Delfraine Mndez
Milagros
Hernndez
Yendry Hernndez
Emmanuel Lpez
Albani Navas
Oriana Guanipa
Patricia Lpez
Luisana Prez
Seccin 02
Receptores farmacolgicos
Son aquellas molculas, generalmente receptores celulares o enzimas, con que los frmacos
son capaces de interactuar selectivamente, generndose como consecuencia de ello una
modificacin constante y especfica en la funcin celular.
Receptores farmacolgicos
Son Estructuralmente macromolculas
proteicas las que puede tener grupo lipdico o
hidrocarbonado
Se localiza en la membrana celular en el
citoplasma o en el ncleo celular
Receptores farmacolgicos
(Funciones)
DISFUNCIN
PROTENAS G
FARMACO-RECEPTOR
FARMACO-RECEPTOR
RECEPTORES-EFECTORES
RECEPTORES-EFECTORES
MECANISMOS DE LA INTERACCIN
ESPECIFICIDAD
Permite analizar las
caractersticas de su
fijacin mediante tcnicas
de marcaje radioactivo del
ligando.
AFINIDAD
El mas frecuente es el
IONICO pero se
refuerza con otros
enlaces como:
Tejidos
Interacciones hidrfobas
localizacin en :
Puentes de hidrgeno
Clulas
Estructuras subcelulares
Un antagonista de receptor es
un tipo de ligando de receptor o
frmaco que bloquea o detiene
respuestas mediadas por
agonistas en lugar de provocar
una respuesta biolgica en s
tras su unin a un receptor
celular.
(Ri) inactivo
(R*) activo
Un antagonista no modifica el
equilibrio entre ambos estados
(KARi = KAR*).
Subtipos de Receptores
Un ligando agonista L puede ejercer una gran variedad de efectos fisiolgicos y farmacolgicos en
funcin de los diversos sistemas en los que acte. Grupo A y Grupo B
El hallazgo de antagonistas selectivos para unos y otros efectos confirma la existencia de dichos
subtipos (por ejemplo, receptores muscarnicos y nicotnicos de la acetilcolina).
Receptores de
Reserva
Mismo receptor
Forma simultanea
Interfieren mutuamente
El receptor
Sistema determinado
Eficacia intrnseca
EB de B es menor
que la de EA de A
El frmaco B se convierte
en un antagonista
competitivo de A.
Frmacos agonistas
Un agonista es aquella sustancia que es capaz de unirse a un receptor celular y
provocar una accin determinada en la clula generalmente similar a la
producida por una sustancia fisiolgica.
Agonistas Parciales
Frmaco capaz de producir un efecto inferior al efecto mximo alcanzable,
cuando todos los receptores estn ocupados por l
ANTAGONISMO NO COMPETITIVO
Antagonista B
Se produce una
disminucin de la
pendiente y del
efecto mximo
Sitio de
fijacin
relacionado con el
receptor, pero
diferente del de
reconocimiento del
agonista
ANTAGONISMO IRREVERSIBLE
La fijacin es
muy intensa
Depresin del
efecto mximo que
no es vencible
Queda
permanentemente
inutilizado
ANTAGONISMO FUNCIONAL
Dos agonistas interactan con diferentes receptores y producen
efectos opuestos. Ej: Si tenemos 2 frmacos A y B
B+R
B actua como
antagonista no
competitivo
BLOQUEA
A+r
Disminuye su
efecto mximo
alcanzado.
ANTAGONISMO FUNCIONAL
Tambin llamado AGONISMO INVERSO
Hay afinidad y actividad intrnseca INVERSA
Cumple todo lo opuesto a los agonistas
Antagonismo Funcional
inducen una respuesta
farmacolgica OPUESTA
a la del agonista
EFECTO GRADUAL DE
POSIBILIDADES DE ACCION
BL
OQ
UE
A
AGONISTA
REDUCE el dolor o
la ansiedad
AGONISTA INVERSO
CAUSA el dolor o
la ansiedad
ANTAGONISTA
No realiza accin
por si solo
ANTAGONISTA QUMICO
Qumicamente
Antagonista reacciona
La respuesta se
inactiva
Agonista
Inactivacin
qumica =
No se producir
accin
farmacologa
Ejemplo:
REGULACIN DE RECEPTORES
El receptor es una
macromolcula que se
une al frmaco para
liberar el efecto
Su recambio se debe:
Equilibrio entre procesos
de sntesis, movimiento y
desintegracin.
Incremento
Factores que regulan la
presencia y actividad de
receptores
Disminucin
Puede haber
modificaciones
en la afinidad
Convertir el
receptor en
respuestas
DESENSIBILIZACIN DE RECEPTORES
Cambios responsables en la respuesta de
sensibilizacin
Proviene de la accin del
frmaco agonista.
Afectacin del receptor
De manera rpida
Tolerancia Aguda
De manera lenta
Tolerancia Crnica
Elementos celulares
DESENSIBILIZACIN DE RECEPTORES
Desensibilizacin homloga
DESENSIBILIZACIN
HETEROLOGA
Reduccin en el numero de
receptores
Disminucin de afinidad
Se produce una
prdida de respuesta
no slo a la accin del
ligando, sino tambin a
la de agonistas de
otros receptores
Cambios en el receptor
o elementos comunes a
diversos tipos de
agonistas.
Las grandes almas tienen voluntades; las dbiles tan solo deseos.
Proverbio chino