INSTITUTO SUPERIOR DE ESTUDIOS DE ENFERMERIA DEL

ESTADO DE CHIAPAS.
MATERIA:
FARMACOLOGIA
CATEDRATICO:
DR. SERGIO CONDE JIMENEZ
ALUMNOS:
EVELIN XIOMARA MACAS LPEZ
LEONARDO GOMZ HERNANDEZ
MIRIAM CAROLINA VAZQUEZ VELAZQUEZ
LUGAR Y FECHA: VILLAFLORES CHIAPAS, 14 DE JUNIO
DEL 2014.

Farmacologa del SNC y endocrino

Casi todos los frmacos neuroactivos actan
interfiriendo (modulando) los sistemas de
transmisin del impulso (de la seal) qumica
que constituye la base de la funcin cerebral.
Transmisin Qumica en el Sistema Nervioso:
Neurotransmisin.

Liberacin de una sustancia por una neurona

que acta rpidamente, de forma fugaz y
a corta distancia sobre otra neurona a la que
excita o
inhibe..

 El SNC junto con el endocrino

van a ser los encargados de
forma automtica de
mantener una funciones
corporales imprescindibles
para la vida. La diferencia es
que el SNC realiza funciones
conscientes y el SNV
inconscientes.

 ANALGSICOS OPICEOS
Es un grupo heterogneo que tienen
caractersticas comunes, producen
analgesia, inducen adiccin y tolerancia
en tratamientos crnicos.
Tambin se ve que existe una afinidad
por el receptor opiceo y se dividen en 2
grupos, los que proceden directamente
del opio y los sintticos como la
metadona, mepedidina y pentazocina.

 Mecanismo de accin:

mediante una interaccin con el

receptor opiceo y aparecen 4
subtipos, en el propio SNC o en la
periferia. La actividad da lugar a
una
respuesta
molecular
inmediata,
hiperpolariza
la
membrana y bloquea la liberacin
del
neurotransmisor
correspondiente.
Normalmente
actan acetil- colina y adrenalina.

 Dependiendo
de
que
los
compuestos tengan mayor o
menor actividad frente al receptor
opiceo
distinguimos
varios
grupos:
Agonistas
puros:
morfina,
codena, mepedidina y metadona.
Agonistas
parciales:
buprenorfina.
Agonistas
antagonistas:
pentazocina.

 Todos los opiceos producen en el

SNC analgesia y sedacin (narcosis).
Se presenta mas a menudo en
mujeres que en hombres y sobre
todo en nios pequeos. Capaz de
inducir depresin respiratoria muy
rpida, sobre todo los agonistas
puros. Deprimen el centro de la tos
y
pueden
usarse
como
antitusgenos.
Producen
miosis
porque actan sobre el nervio
ptico, a veces hipotermia.

ETOMIDATO

Anlogo del Tiopental.

Mayor margen teraputico que Tiopental.
Menos riesgo de depresin respiratoria y
cardiovascular.
Mayor frecuencia de aparicin de nauseas y
vmitos en la recuperacin de la anestesia.
Movimientos involuntarios durante la fase de
Induccin.
Metabolismo ms rpido y vida media de
eliminacin ms corta.
Sin efecto resaca.
Puede producir depresin dela corteza suprarrenal.
Indicado solo como inductor anestsico.

PROPOFOL.
Mayor margen teraputico que Tiopental.
Menos riesgo de depresin respiratoria y
cardiovascular.
Puede utilizarse en perfusin contina.
Metabolismo ms rpido y vida media de
eliminacin ms corta.
Recuperacin rpida, sin efectos residuales.
Puede producir depresin de
la corteza suprarrenal.
Indicado como inductor anestsico y
como anestsico.
Muy utilizado en procedimientos de Ciruga
Ambulatoria.

KETAMINA
Anlogo de la Fenciclidina.
Mecanismo de Accin relacionado con su efecto sobre los
receptores de Glutamato (NMDA).
Efectos:
Comienzo lento: 2-5 minutos.
Produce Anestesia Disociativa: Paciente consciente
pero sin dolor, paralizado y con amnesia posterior.
Son muy frecuentes los cuadros Disfricos y las
Alucinaciones.
Suele aumentar las cifras de TA y puede provocar
taquicardia.
Es til (y casi obligada) su asociacin con
Benzodiacepinas:
Modulan los efectos Disociativos y las alucinaciones.
Muy utilizado en procedimientos de Ciruga Peditrica.

MIDAZOLAM
Benzodiacepina.
Efectos:
Comienzo lento: es el ms lento de los
anestsicos IV.
NO produce depresin respiratoria ni
cardiovascular.
Es til en procedimientos de ciruga
menor y en procedimientos diagnsticos
(endoscopia digestiva).

Combinacin de Barbitricos y
Analgsicos Narcticos (opiceos).
Objetivo:
Disminuir el dolor con menos cantidad de
anestsico.
Problemas:
Se necesitan dosis altas de opiceos
(depresin respiratoria).
Recuperacin muy lenta (10 -12 horas).
Prcticamente no se utiliza.

 El fentanilo es un analgsico con una

potencia 1000 veces mayor que la
morfina. Se suele utilizar en anestesia
con respiracin asistida. Los derivados
opiceos no deben usarse nunca en
pacientes <5 aos (convulsiones) ni en
ancianos (estreimiento y parada
respiratoria).
Como uso teraputico se usan en dolor
como analgsico, antidiarreico
(loperamida) antitusgeno (codena)
antidisnicos (edema agudo de pulmn).

 ANALGSICOS ANTITRMICOS Y AINE's

El grupo de analgsicos antitrmicos es
muy amplio. Sus estructuras qumicas
difieren pero tienen propiedades comunes.
Analgsicos, antitrmicos y
antinflamatorios.

MECANISMO DE ACCIN
Se cree debido a una inhibicin de la
sntesis de prostaglandinas. Son
antitrmicos porque producen
vasodilatacin perifrica con aumento de
sudoracin.

 Salicilatos
Compuestos por AAS fundamentalmente.
Salicilato de sodio, acetil salicilato de
lisina.
Tienen adems poder antinflamatorio y
antitrmico y una propiedad importante,
que son uricosricos, aumentan el
consumo de glucosa y estimulan el centro
respiratorio.
El AAS es un potente agregarte
antiplaquetario.
Farmacocintica: Se absorben bien va
oral, se unen fuertemente a las protenas

 Indometacina y sulindac
Tienen intolerancia gastrointestinal,
cefalea vrtigo y dermatitis. Retienen
H2O y Na. De uso precautorio en
ancianos debido a hemorragias
digestivas. Cuidado con los hipertensos.
No administrar en gastrpatas.
Uso indicado en cuadros dolorosos
agudos y crnicos (artrosis).

 Derivados fenil- propinicos

Ibuprofen y ketoprofen: Son el grupo
que ms se usan porque tienen buena
tolerancia gastrointestinal. Proporcionan
analgesia, antinflamatorio y antitrmica y
la lesin sobre la mucosa gastrointestinal
es variada.
Se usa como analgsico y antinflamatorio
en cuadros dolorosos con inflamacin
aguda.
Los derivados fenil- acticos (diclofenaco)
que se usa por su potente accin
analgsica en dolores osteomusculares y

 Oxicam
Piroxicam y tenoxicam:
Analgsicos
antinflamatorios.
Se
distinguen por tener una
larga
vida
media
(1
dosis/da). Sufren el ciclo
enteroheptico. Sus efectos
secundarios son cefaleas,

 ANSIOLTICOS Y SEDANTES
Son los ansiolticos los que alivian o
suprimen la ansiedad sin producir la
sedacin o el sueo. El ideal son las
benzodiacepinas, ya que a dosis altas,
producen sedacin y sueo.
Las benzodiacepinas son capaces de
provocar una modificacin de la reaccin
afectiva de las personas provocando una
indiferencia frente a impresiones que
pudieran dar miedo.
Ejemplos de las mas importantes son: el

FARMACOCINTICA
Todos se absorben bien va oral. Desarrollan su
efecto por los receptores benzodiacepnicos. La
eleccin del frmaco depende exclusivamente de
su velocidad de inicio, intensidad y duracin del
efecto. Permanece cada una un tiempo distinto.
Sufren eliminacin por biotransformacin
(algunos se inactivan).
Tambin existen metabolitos activos incluso ms
que las propias benzodiacepinas. Atraviesan
barrera hematoenceflica.
Durante la administracin peridica se desarrolla
una pequea dependencia, se unen a protenas
plasmticas y si administramos un antagonista
provocamos sntomas de deshidratacin.

FRMACOS HIPNTICOS
BARBITRICOS
Son los primeros hipnticos que se
conocieron. Su uso ha sido el ms
extendido y hoy tienen su importancia
para tratar la ansiedad.
Farmacocintica: va oral, se unen a
protenas plasmticas en 75%, sufren
metabolismo heptico y se eliminan por
el rin.
Mecanismo de accin: actan sobre el
neocortex y facilita la actividad del GABA

 Accin farmacolgica: Se usan como

sedantes, anestsicos, analgsicos y
anticonvulsivantes. (fenobarbital). Todos
se absorben va oral y se unen a
protenas plasmticas.
Efectos secundarios: trastornos
psquicos (irritabilidad, alteracin de la
afectividad, depresin y estados
delirantes) y trastornos neurolgicos
(vrtigos, nistagmos, anorexias y posibles
episodios epilpticos si suspendemos la
medicacin.

 PROPIEDADES FARMACOCINTICAS
DE LOS HIPNTICOS
Todos atraviesan barrera
hematoenceflica. Cuanto ms rpido sea
el proceso, ms rpido aparece el efecto.
Distribucin y eliminacin:
ampliamente por los tejidos y tiene
eliminacin renal aunque alguna sufre
metabolismo heptico.

 ANESTSICOS GENERALES
Se define el acto anestsico como
un acto de depresin controlada
del
SNC
mediante
el
cual
inducimos en el paciente narcosis,
analgesia, relajacin muscular y
amnesia. Todo ello permite realizar
en el enfermo una serie de
manipulaciones quirrgicas sin la
menor molestia.

 INHALATORIOS.
Gases anestsicos. Son aquellos que se
administran mezclados con O2 va
inhalatoria. Pueden estar en fase gaseosa
y fase lquida.
Gaseosa: Protxido de nitrgeno (NO2).
Lquida: ter, halotano e isofluorano.
Se absorben en la membrana alveolar,
pasan a la sangre, se distribuyen por el
organismo y alcanzan el SNC. Una parte
se elimina por el pulmn y otra se
biotransforma en los tejidos.

 NO INHALATORIOS
La ketamina es un anestsico IM, prdida
de consciencia y no provoca depresin
respiratoria. Anestsico que estimula el
sistema nervioso vegetativo. Cuando
despierta tiene cambios de humor,
alucinaciones y desorientacin.
El etonidato es un derivado de las
imidazolas, gran capacidad hipntica,
buen margen de seguridad, el despertar
es rpido y suave. Puede simular ataque
epilptico. Induce detresin respiratoria y
se administra IV.

 El propofol es hipntico, sus efectos son

muy breves y rpidos en el paciente. Se
usa para inducir la anestesia. Provoca
dolor en el lugar donde se inyecta y tiene
problemas cardiovasculares.
ANESTSICOS LOCALES
Son compuestos que bloquean de forma
reversible la conduccin nerviosa.
Producen analgesia directamente sobre el
rea nerviosa. Pasado su efecto, la
recuperacin de las funciones son
completas. A veces el bloqueo sirve para
suprimir la actividad simptica de

 Farmacocintica:
Cuanto mayor es la liposolubilidad, mayor
potencia.
Cuanto mayor es la fijacin a protenas
plasmticas, mayor es la accin.
La absorcin s variable a nivel digestivo.
Todos atraviesan barrera
hematoenceflica y el metabolismo
depende de su qumica.
Tambin la potencia depende en cierta
medida de la presencia de un agente
vasoconstrictor.

 ANTIEPILPTICOS Y ANTICONVULSIVOS.
FENITOINA (DFH)
Capacidad para limitar el desarrollo de la
actividad convulsiva mxima, bajar la
proporcin de descargas hacia nuevos focos.
Tiene una absorcin lenta, el 90% se une a
protenas plasmticas , se elimina en el
microsoma heptico y tiene una vida media
variable.
Los efectos secundarios son dependientes de
la dosis, predecibles y cuantificables:
alteracin de la coordinacin, nuseas, atasia
y vmitos.

 FENOBARBITAL
Barbitrico
de
accin
prolongada.
Actividad sedante, anestsica e hipntica.
Su actividad se basa en que se acompaa
de un grado tolerable de sueo. Tiene su
mxima eficacia en las crisis generales
tnico- clnicas y en las parciales simples.
Ineficaz en las ausencias incluso las
agrava. Capaz de deprimir actividad de
focos epilpticos al tiempo que disminuye
la propagacin.
Tiene accin pre y pos sinptica.

 FARMACOCINTICA: absorcin va oral,

eliminacin renal en forma activa, tiene
afinidad por lpidos y protenas cerebrales e
induce el metabolismo de otros frmacos.
Los efectos secundarios son que afecta al
SNC, torpeza, sedacin y somnolencia. Poco
rendimiento, hipoactividad y cambios de
humor. A altas dosis, sedacin y atasia.
Las indicaciones son 1 al da en crisis
generales tnico- clnicas.
Tiene cintica lineal y es ms manejable que
la fenitoina.
Tiene menos toxicidad y de eleccin como
profilaxis de las convulsiones febriles.

 VALPROATO SDICO.
Amplio espectro, absorcin oral rpida,
buena biodisponibilidad. Se une a protenas
plasmticas y se elimina por
metabolizacin (en forma de metabolitos).
Los efectos secundarios son molestias
gastrointestinales y se evitan ingirindose
con la comida. A veces, temblor,
somnolencia, confusin e irritabilidad.
Es hepatotxico y produce alteraciones
fetales.
Indicado en crisis generalizadas como
ausencias, mioclonias y crisis atnicas.

 CARBAMACEPINA.
Tiene actividad antiepilptica y analgsica.
Mejora la alteracin de la conducta y los cambios
de humor. Puede aparecer una cierta actividad
antidepresiva y dar sensacin de menor cansancio.
FARMACOCINTICA: absorcin oral, lenta e irregular.
Se elimina por metabolismo heptico.
Es poco txico, los efectos secundarios son algunas
molestias como nuseas, vmitos y mareos. Signos
de bloqueos muscarnicos. No alteran la capacidad
de aprendizaje. Erupciones cutneas, fiebre o
alteraciones hepticas. Capacidad teratognica
baja.
Indicado en epilepsia con crisis parciales complejas
o simples. til en crisis generalizadas tnicoclnicas y en la neuralgia del trigemio.

 ANTIMANACOS
SALES DE LITIO
Su mecanismo no est totalmente definido. Es un mineral
muy abundante y se emplea con caracersticas
semejantes al Na y K.
FARMACOCINTICA: tienen buena absorcin por va
gastrointestinal. Pasan de forma lenta la barrera
hematoenceflica. Se eliminan por orina. Su ndice
teraputico es muy bajo y por tanto hay que monitorizar al
paciente.
Puede administrarse slo como sal de litio o asociado a
neurolpticos como son:
Haloperidol.
Valproato sdico.
Vedapamilo.
Propanolol.
Clonidina.

 FRMACOS ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS.

Son aquellos que bloquean en menor o mayor
grado la receptacin de aminas bigenas como
la noradrenalina y la serotonina.
El prototipo de antidepresivo tricclico es la
Imipranina o Amitriptilina.
FARMACOCINTICA:
Muy liposolubles. Se absorven bien va oral. Se
unen a protenas plasmticas fuertemente.
Sufren diferentes pasos metablicos en el
hgado. Atraviesan la placenta. Aparecen
grandes cantidades en la leche materna. Se
eliminan por orina tanto el frmaco como los
metabolitos activos.

 INHIBIDORES DE LA MAO.
Se usan cuando fallan los tricclicos y en
algunos cuadros depresivos concretos.
FARMACOCINTICA:
Se absorben bien va oral , se
metabolizan en el hgado, unos se
acetilan y otros se oxidan, lo que hace
que el grupo IMAO sean 2 grupos:
Tipo rpido.
Tipo lento.

 FARMACOLOGA DEL SISTEMA

ENDOCRINO
Es un sistema de control del organismo
junto a los nervios porque controlan todo el
organismo.
Las hormonas no aportan energa a los
procesos, pero tienen importancia sobre los
efectos que ya estn en marcha.
Farmacolgicamente tienen: falta de
especificidad (pueden llegar a confundir
receptores y es un problema) y la finalidad
de la terapia es muy importante (el

 El mecanismo de accin, en general, va a

la sangre y a la corriente circulatoria.
Todas las clulas del organismo estn
sometidas a la accin de las hormonas,
pero actan slo donde estn los
receptores especficos. Depende d la
estructura, especificidad...
Las hormonas voluminosas, largas...
actan sobre receptores especficos de
membrana.
Las hormonas esteroideas pueden
atravesar la membrana celular y actuar
sobre receptores en el citoplasma. Los

 HORMONAS TIROIDEAS
La glndula tiroides sintetiza las
hormonas imprescindibles para la vida:
Tiroxina (T4) o Triyodotironina (T3) y
calcitonina (sobretodo regula el calcio).
T3 y T4 actan sobre receptores
especficos en el ncleo. Estn implicadas
en la sntesis de mRNA y nuevas
protenas. Tiene accin directa sobre las
mitocondrias y sobre el metabolismo.

 -Metabolismo:

Aumento del metabolismo de

carbohidratos, grasas y protenas.
Aumenta el consumo de oxgeno y
la produccin de calor aumento
del metabolismo basal.
Efectos
inotrpicos
y
crono
trpicos positivos.

 El yodo en exceso tiene un

efecto muy diferente. En el
bocio
(hipertrofia
de
la
glndula), cuando se daba en
mucha cantidad, disminuye la
glndula. El exceso de yodo
elimina la formacin de H2O2
que es imprescindible para
que
funcione
la
tiroperoxidasa.

 HORMONAS DEL CONTROL DE LA GLUCEMIA

De un 45-50% de la dieta son carbohidratos. Para
mantener unos niveles basales de la glucosa debe
haber un sistema que regule estos niveles de
glucosa. El pncreas intenta regular estos niveles.
ACCIONES
En los tejidos generales, incrementan el transporte
de glucosa y aminocidos. Las hormonas no
comienzan procesos, sino que los aumentan.
La insulina aumenta la velocidad a la que la glucosa
entra en los tejidos: aumenta la glucosa en el
hgado, en el msculo y dentro del metabolismo
formando depsitos de glucgeno.
Aumenta la entrada de aminocidos en el msculo
y aumenta la sntesis proteica. Tambin aumenta la
sntesis de cidos grasos en el tejido adiposo.

 CARACTERSTICAS
FARMACOCINTICAS DE LA INSULINA
Se usa por va parenteral.
Insulina lenta inicio lento y accin
larga ya que se precipita en presencia de
Zn2+, formando cristales de solubilidad
baja y se prepara en forma de complejos
Insulina-Protamina-Zinc y se hacen
suspensiones para usarla por la va
subcutnea.
Insulina intermedia inicio rpido
y accin larga por la modificacin de
insulinas largas inulina isfona.

 Insulina rpida insulina usada en

casos de emergencia.
Hay ms tipos de insulina: se usan
mucho las insulinas bifsicas que
combinan una rpida y una lenta, por
ejemplo, en clnica humana ya se usa la
insulina humana, pero en veterinaria no
y, por lo tanto, puede pasar que se
induzca la formacin de anticuerpos
contra esta insulina que el organismo
considera extraa. Por lo tanto, se intenta
purificar bastante.

GLUCOCORTICOIDES
Se forman en las glndulas suprarrenales donde hay
sntesis de muchas hormonas: parte medular (se
sintetiza adrenalina y noradrenalina) y central. En la
corteza hay sntesis de mineralocorticoides,
glucocorticoides, hormonas sexuales... todas
imprescindibles para la vida.
Las acciones farmacolgicas de los glucocorticoides
son:
Efectos metablicos muy importantes
fisiolgicamente. Farmacolgicamente es responsable de
los efectos de los corticoesteroides. Aumenta los niveles
de glucosa en sangre porque disminuye la captacin de
glucosa por parte de los tejidos y aumenta en sangre,
dando hiperglucemia, que por rebote, aumenta la
secrecin de insulina. Tambin actan en las protenas,
disminuyendo la sntesis y aumentando su degradacin
(los aminocidos aumentan en sangre).

 Los glucocorticoides endgenos, en la

adenohipfisis, controlan la sntesis de
glucocorticoides en la corteza. Cuando
disminuyen los niveles no hay efecto
negativo, pero cuando disminuyen
mucho, hay inhibicin sobre el
hipotlamo y la hipfisis.
Farmacolgicamente, los niveles son
mucho ms elevados de lo normal y
tienen accin feedback negativa sobre el
hipotlamo y la neurohipfisis y bloquean
su sntesis completamente (corticotropina
o ACTH).

 La Dexametasona tiene
una accin larga porque
tiene un metabolismo
ms lento.
La
PREDNISONA
(acciones ms cortas) y
la
PREDNISOLONA
(acciones ms largas)

GRACIAS